Artin
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Artin: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000 ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000 1 ml di soluzione contiene:
Principi attivi: articaina cloridrato 40 mg, adrenalina bitartrato 9,1 microgrammi (equivalenti
a 5 microgrammi di adrenalina)
Una cartuccia da 1,8 ml contiene: articaina cloridrato 72 mg + adrenalina 9 microgrammi
Eccipienti: contiene sodio metabisolfito
Per l’elenco completo degli eccipienti vedereparagrafo 6.1
ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000 1 ml di soluzione contiene:
Principi attivi: articaina cloridrato 40 mg, adrenalina bitartrato 18,2 microgrammi
(equivalenti a 10 microgrammi di adrenalina)
Una cartuccia da 1,8 ml contiene: articaina cloridrato 72 mg + adrenalina 18 microgrammi
Eccipienti: contiene sodio metabisolfito
Per l’elenco completo degli eccipienti vedereparagrafo 6.1
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Anestesia di tipo plessico, tronculare o intralegamentoso.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Per le estrazioni normali di denti dell’arcata superiore in assenza di flogosi, è sufficiente iniettare una cartuccia (1,8 ml) per ogni dente nel fornice vestibolare, eccezionalmente, anche per evitare il dolore dell’iniezione palatina, può essere necessaria una seconda iniezione di 1-1,8 ml.
Nei casi in cui si debba praticare un’incisione o una sutura nel palato, è sufficiente iniettare nel palato circa 0,1 ml per volta.
In caso di estrazioni multiple di denti adiacenti il numero delle iniezioni vestibolari può essere ridotto.
Per le estrazioni normali di premolari dell’arcata inferiore è sufficiente l’anestesia plessica con una cartuccia (1,8 ml) per ogni dente. Nel caso in cui l’anestesia non fosse completa, si consiglia di effettuare un’ulteriore iniezione di 1-1,8 ml in sede vestibolare; se anche in questo caso l’effetto analgesico non fosse completo, è indicata la consueta iniezione nel forame mandibolare.
Per gli interventi preparatori di cavità o monconi per corone sono indicati, a seconda dell’entità e della durata del trattamento, da 0,5 ml ad una cartuccia (1,8 ml) per ogni dente in sede vestibolare (ad eccezione dei molari dell’osso mandibolare).
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità ai principi attivi o ad uno qualsiasi degli eccipienti o ad altro anestetico locale di tipo amidico.
Il prodotto, come tutti gli anestetici locali che contengono adrenalina, non deve essere somministrato per via endovenosa.
L’adrenalina associata come vasocostrittore agli anestetici locali è controindicata nei casi di: cardiopatia, gravi arteriopatie, ipertensione, manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo, emicrania essenziale, nefropatie, ipertiroidismo, diabete, glaucoma dell’angolo della camera anteriore dell’occhio, gravidanza presunta o accertata, allattamento.
Bambini di età inferiore ai 4 anni.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Prima dell’uso il Medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie del soggetto da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare 2 dosi massime se non è trascorso un intervallo minimo di 24 ore. È necessario, comunque, usare le dosi e la concentrazione più bassa che possano consentire di ottenere l’effetto desiderato. La somministrazione per via endovenosa è strettamente controindicata,pertanto è assolutamente necessario assicurarsi che l’ago non penetri un vaso sanguigno;l’iniezione accidentale può essere associata a convulsioni seguite da depressione del sistema nervoso centrale e/o depressione cardiorespiratoria e coma. La soluzione anestetica deve esserepertanto iniettata con cautela in piccole dosi, dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione.
Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.
Come per tutti gli anestetici locali, per evitare danni meccanicamente indotti del sistema nervoso centrale e possibili parestesie,il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio modificazioni del sensorio: bruciore, formicolio,sensazione di scossa elettrica).
È necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in rari casi sono state riferite reazioni gravi, talvolta ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale.
L’anestesia locale deve essere evitata nelle zone infette e nelle infiammazioni.
Come altri anestetici di tipo amidico metabolizzati dal sistema microsomiale epatico, citocromo P450,Artin deve essere utilizzato con cautela in pazienti affetti da malattie epatiche; pazienti con gravi danni epatici sono maggiormente esposti al rischio di concentrazioni plasmatiche tossiche.
Artin deve essere somministrato con particolare attenzione in soggetti con precedente anamnesi di:epilessia
Per evitare morsicature alle labbra, alla lingua ed alle mucose il paziente deve essere sensibilizzato a non masticare nulla e a mangiare solo dopo che sia tornata la sensibilità.
Le cartucce aperte non devono essere più usate.
Attenzione: il prodotto contiene sodio metabisolfito: tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici, reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Artin contiene adrenalina che può causare localmente necrosi tissutale e tossicità sistemica,devono pertanto essere osservate le usuali precauzioni per la somministrazione di adrenalina.
E’ vietata un’assunzione diversa, per schema posologico e per via di somministrazione, da quelle riportate.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non hanno determinato effetti diversi da quelli desiderati gli oppiacei usati di routine per la premedicazione e per la medicazione supplementare od altri analgesici, l’atropina, gli psicofarmaci o gli analettici periferici o, in caso di anestesia generale supplementare, i barbiturici, gli anestetici da inalazione, le chetamine ed i neuroleptoanalgesici.
La cimetidina e i betabloccanti rallentano il catabolismo epatico degli anestetici locali; i digitalici aumentano il rischio di brachicardia e di disturbi della conduzione auricolo-vestibolare. La guanetidina potenzia e prolunga l’azione dell’adrenalina; la L-dopa, essendo un precursore dell’adrenalina, può determinare degli attacchi ipertensivi.
I vasocostrittori di tipo simpaticomimetico, come l’adrenalina, possono essere potenziati nel loro effetto ipertensivo dagli antidepressivi ciclici o dagli IMAO; anche se interazioni di questo tipo sono state riferite con concentrazioni massime di adrenalina di 1:80.000 è bene utilizzare il prodotto con estrema cautela in caso di trattamento con i farmaci sopracitati.
Fenotiazine e butirrofenoni possono ridurre o inibire gli effetti pressori dell’adrenalina.
04.6 Gravidanza e allattamento
II prodotto è controindicato in gravidanza e durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Solo il medico può decidere se,dopo l’intervento,il paziente può guidare veicoli od azionare macchinari
4.8
04.8 Effetti indesiderati
Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all’anestetico che al vasocostrittore. Reazioni tossiche: fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni. Se è interessato il midollo allungato si ha la compartecipazione dei centri cardiovascolare/respiratorio/emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione.
Reazioni allergiche: manifestazioni a carattere locale quali eruzioni cutanee di vario tipo, orticaria, prurito; manifestazioni a carattere generale quali broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
Il vasocostrittore può determinare effetti di vario tipo specialmente nei soggetti con problemi cardiocircolatori: ansia, sudorazione, ambascia respiratoria,aritmie cardiache, ipertensione
(particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito; nel caso comparissero sintomi di questo tipo si deve sospendere subito la somministrazione.
Le classi di frequenza delle reazioni avverse sono definite come segue: molto comune (>1/10); comune (>1/100, <1/10); non comune (>1/1000, < 1/100); raro (>1/10.000, < 1/1000), non noto (la frequenza non può essere stimata dai dati disponibili).
Disturbi del sistema immunitario
Raro: reazioni allergiche, nei casi più gravi, shock anafilattico
Disturbi psichiatrici Raro: ansia, nervosismo
Patologie del sistema nervoso Comune: cefalea
Non comune: parestesia, (perdita della sensibilità e sensazione di bruciore) della lingua,del labbro o entrambi, ipoestesia.
Raro: vertigini, irrequietezza, tremori, tachipnea, sonnolenza, disorientamento, trisma, convulsioni, coma e paralisi respiratoria.
Patologie dell ‘occhio
Raro: diplopia, midriasi, ptosi, miosi e enoftalmo, fotofobia.
Patologie cardiache Comune: bradicardia, tachicardia,
Non comune: ipertensione
Raro: depressione cardiocircolatoria e arresto cardiaco
Patologie gastrointestinali Non comune: nausea e vomito.
Patologie delle cute e del tessuto sottocutaneo Comune: edema della faccia Non comune: prurito, orticaria Raro: angio-edema, necrosi
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Non noto: tachipnea, broncodilatazione, broncospasmo, dolore retrosternale e faringeo Patologie sistemiche:
Non noto: aumento del metabolismo e della temperatura corporea con sudorazione Dolore e ulcere in sede d’inoculo
Sono stati riportati casi di paralisi dei muscoli oculari, dopo iniezione alveolare posteriore e superiore (durante l’anestesia); i sintomi includono diplopia, midriasi, ptosi difficoltà di abduzione oculare. Questi sintomi possono comparire immediatamente dopo l’iniezione e persistere da pochi minuti ad alcune ore.
04.9 Sovradosaggio
Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree. In caso di dispnea grave somministrargli l’ossigeno o effettuare la ventilazione artificiale.
L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di diazepam alla dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare.
Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentemina, metaminolo ed altro) o di solfato di atropina.
Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
N01BB58 Anestetici locali, amidi (articaina in associazione).
L’articaina è un anestetico locale di tipo amidico, caratterizzato dalla presenza di un anello tiofenico al posto dell’anello benzenico presente negli altri anestetici per uso odontoiatrico. È attiva per via parenterale ma non per via topica e l’attività anestetica è di circa 1,8 volte superiore a quella della lidocaina. Alla concentrazione d’uso non provoca irritazione tissutale e non dà sensazione di bruciore al termine dell’azione. La buona diffusione ossea conferisce all’articaina una soddisfacente efficacia nell’anestesia plessica anche in regioni solitamente non raggiungibili dall’anestetico.
Il tempo medio di latenza dell’azione anestetica è di 2 minuti.
L’associazione dell’articaina con un vasocostrittore, come l’adrenalina, consente di ottenere una durata dell’anestesia che va dai 45 (prodotto con concentrazione 40 mg/ml + 5mcg/ml) ai 75 minuti (prodotto con concentrazione 40 mg/ml + 10mcg/ml).
05.2 Proprietà farmacocinetiche
L’articaina raggiunge il suo picco di concentrazione sanguigna in circa 17 minuti; viene metabolizzata a livello plasmatico, ha una rapida eliminazione dall’organismo ed è possibile, quindi, usarla ad una concentrazione più alta ed ottenere un effetto anestetico più intenso rispetto ad altri anestetici locali; i metaboliti vengono eliminati per via urinaria.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La tossicità acuta dell’articaina è simile a quella degli altri anestetici locali.
Tossicità acuta: a seconda della specie è compresa fra 20 e 60 mg/Kg per via endovenosa, 150 e 300 mg/Kg per via intramuscolare e 200 e 500 mg/kg per via sottomucosa.
1 sintomi che portano a morte (convulsioni ed arresto respiratorio) sono rapidamente evidenziati.
Per la sua elevata tossicità la presenza di adrenalina aumenta quella dell’articaina nelle soluzioni con vasocostrittore quando sono somministrate sperimentalmente per via endovenosa.
Nei casi di soluzione con adrenalina 40 mg + 10 mcg la DL50 dell’articaina risulta essere: 3,72 mg/Kg nel topo femmina, 11,4 mg/Kg nel ratto, 19,2 mg/Kg nel coniglio; nei casi di soluzione con adrenalina 40 mg + 5 mcg la DL50 dell’articaina nel topo è di 7,58 mg/Kg.
Tossicità subacuta: dopo 4-5 settimane di somministrazione quotidiana endovena od intramuscolo è stato dimostrato che le dosi senza effetto erano nel ratto di 6 mg/Kg/giorno (via endovenosa) e di 25 mg/Kg/giorno (via intramuscolare). A dosaggi elevati i sintomi della tossicità sono gli stessi in entrambe le specie: convulsioni, spasmi, collasso respiratorio.
Tossicità sulla funzione riproduttiva: studi del ratto, coniglio e gatto non hanno rivelato potenziale embriotossico.
Non sono stati effettuati studi peri e post-natali né test di fertilità sull’animale.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Eccipienti: sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili
06.2 Incompatibilità
Non note
06.3 Periodo di validità
2 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare a temperatura inferiore ai 30°C, conservare nella confezione originale per proteggere il medicinale dalla luce. Non refrigerare.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Cartuccia in vetro trasparente con pistone scorrevole e guarnizione perforabile coperta da una capsula in alluminio. Ogni confezione contiene 50 o 100 cartucce.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
OMNIA S.p.A., VIA F Del Nevo, 190- San Michele Campagna, Fidenza (PR)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000 – 50 cartucce da 1,8 ml AIC 036084022 ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:100.000 – 100 cartucce da 1,8 ml AIC 036084034
ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000 – 50 cartucce da 1,8 ml AIC 036084010ARTIN 4% soluzione iniettabile con adrenalina 1:200.000 – 100 cartucce da 1,8 ml AIC 036084046
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
23 NOVEMBRE 2004/ 27 OTTOBRE 2010
10.0 Data di revisione del testo
10/05/2014