Aurorix
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Aurorix: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
AURORIX
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa laccata da 300 mg contiene: moclobemide 300 mg.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse laccate.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Episodi depressivi acuti e cronici.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
La dose iniziale è di 300 mg al giorno, suddivisa in 2 somministrazioni dopo colazione e pranzo.
Se necessario, la dose può essere aumentata fino a 600 mg al giorno in funzione della gravità della depressione.
La dose non dovrebbe essere aumentata fino alla fine della prima settimana di terapia, poiché la biodisponibilità aumenta durante questo periodo (vedere "Farmacocinetica").
In base alla risposta individuale, la dose giornaliera può essere ridotta.
In presenza di gravi compromissioni del metabolismo epatico conseguenti a epatopatie o ad assunzione di farmaci che inibiscono l’attività delle monossigenasi microsomiali, quali ad esempio la cimetidina, livelli plasmatici normali vengono raggiunti con dosi giornaliere di Aurorix ridotte.
04.3 Controindicazioni
Stati confusionali acuti. Età pediatrica. Ipersensibilità a uno dei componenti. La somministrazione contemporanea di moclobemide e selegilina (deprenil) è controindicata.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
In pazienti depressi possono verificarsi irrequietezza o agitazione. I pazienti depressi che presentano eccitamento o agitazione come caratteristica clinica predominante non dovrebbero essere trattati con moclobemide se non associata ad un sedativo (per esempio, una benzodiazepina) per le prime 2-3 settimane.
In mancanza di esperienza clinica, i pazienti con schizofrenia o disturbi organici schizoaffettivi non dovrebbero essere trattati con moclobemide.
Si consiglia ai pazienti ipertesi di evitare l’assunzione di elevate quantità (superiori a 100 g) di formaggio stagionato e fermentato durante i pasti.
Considerazioni farmacologiche teoriche indicano che i MAO inibitori potrebbero precipitare una reazione ipertensiva in pazienti con tireotossicosi o feocromocitoma. In mancanza di una rilevante esperienza clinica con la moclobemide in questo tipo di pazienti, il farmaco dovrebbe essere prescritto con cautela.
I pazienti con tendenze suicide dovrebbero essere attentamente controllati all’inizio del trattamento.
Il trattamento di un episodio depressivo nell’ambito di un disturbo bipolare, può scatenare episodi maniacali.
L’associazione di moclobemide e clomipramina dovrebbe essere evitata per un aumentato rischio di effetti indesiderati gravi.
I medicinali non vanno tenuti alla portata di mano dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Negli animali, la moclobemide potenzia gli effetti degli oppiacei. Pertanto con questi farmaci può essere necessario un aggiustamento del dosaggio.
Negli studi di farmacologia clinica non sono state evidenziate interazioni tra moclobemide e morfina, fentanil e codeina. L’associazione con petidina non è raccomandata.
In studi di farmacologia clinica la moclobemide mostra un’interazione con la tiramina molto minore rispetto ai MAO inibitori irreversibili. Fino ad ora nessuna interazione clinicamente rilevante è stata osservata tra la moclobemide e i cibi contenenti tiramina.
La cimetidina prolunga il metabolismo della moclobemide. Pertanto la dose usuale di moclobemide dovrebbe essere ridotta nei pazienti in terapia con cimetidina.
Il trattamento con antidepressivi triciclici (inclusa la clomipramina) o non triciclici può essere iniziato subito dopo la sospensione della terapia con Aurorix senza un periodo di wash-out e viceversa.
Nel passaggio al trattamento con moclobemide, la dose non deve superare i 300 mg/die durante la prima settimana.
Esiste la possibilità che l’effetto farmacologico dei farmaci simpaticomimetici somministrati per via sistemica possa essere potenziato e prolungato durante un concomitante trattamento con moclobemide.
A tutt’oggi non risultano esperienze di somministrazione contemporanea di moclobemide e buspirone.
04.6 Gravidanza e allattamento
Benché gli studi sulla riproduzione negli animali non abbiano rivelato alcun rischio per il feto, la sicurezza di Aurorix nella donna gravida non è stata ancora dimostrata. Perciò i benefici della terapia farmacologica in gravidanza dovrebbero essere valutati in rapporto ai possibili rischi per il feto.
Sebbene la quantità di moclobemide che passa nel latte materno sia piccola (circa 1/30 della dose assunta dalla madre, se corretta secondo il peso corporeo), i benefici della prosecuzione della terapia farmacologica durante l’allattamento dovrebbero essere valutati in rapporto ai possibili rischi per il bambino.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
In via generale, è improbabile che la terapia con Aurorix comprometta il livello di vigilanza (per esempio nella guida di veicoli). Tuttavia bisognerebbe prestare attenzione alla reattività individuale durante la prima fase del trattamento.
04.8 Effetti indesiderati
Disturbi del sonno, vertigini, nausea, cefalea. Può verificarsi confusione mentale. In soggetti predisposti si possono manifestare reazioni di ipersensibilità.
04.9 Sovradosaggio
A tutt’oggi l’esperienza clinica sul sovradosaggio nell’uomo è limitata. I sintomi osservati sono agitazione, aggressività ed alterazioni comportamentali. Il trattamento del sovradosaggio dovrebbe mirare primariamente al mantenimento delle funzioni vitali.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
La moclobemide è un antidepressivo che influenza il sistema di neurotrasmettitori cerebrali monoaminergici tramite l’inibizione reversibile delle monoaminossidasi, preferenzialmente di tipo A (R.I.M.A.). Ne deriva un diminuito metabolismo della noradrenalina e della serotonina e ciò determina un aumento delle concentrazioni di questi neurotrasmettitori a livello intra-ed extracellulare.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Dopo somministrazione orale la moclobemide è completamente assorbita dal tratto gastrointestinale nel sangue portale. Un effetto di primo passaggio epatico riduce la frazione di dose disponibile a livello sistemico (biodisponibilità F). Questa riduzione è maggiore dopo la dose singola (F= 60%) che dopo dosi multiple (F= 80%).
A causa della sua natura lipofila, la moclobemide viene estesamente distribuita nell’organismo con un volume di distribuzione apparente (Vss) di circa 1,2 litri/kg. Il legame con le proteine plasmatiche, principalmente l’albumina, è relativamente basso (50%). Le concentrazioni plasmatiche di picco del farmaco vengono raggiunte entro un’ora. Dopo somministrazione multipla, i livelli plasmatici di moclobemide aumentano nel corso della prima settimana di terapia e in seguito rimangono stabili. Quando la dose giornaliera viene aumentata, l’incremento delle concentrazioni allo stato stazionario è superiore a quello proporzionalmente atteso.
Il farmaco viene quasi completamente metabolizzato prima della sua eliminazione dall’organismo: meno dell’1% di una dose viene escreto per via renale in forma invariata. Il metabolismo si verifica per lo più attraverso reazioni ossidative del nucleo morfolinico della molecola. I metaboliti formati vengono eliminati per via renale. Nel circolo sistemico umano sono presenti solo a concentrazioni molto basse i prodotti di degradazione farmacologicamente attivi rilevati in vitro o nell’animale. La moclobemide viene rapidamente eliminata dall’organismo.
La sua clearance è approssimativamente di 20-50 litri/ora, l’emivita di eliminazione di 1-2 ore. Alcuni soggetti, sopratutto in caso di somministrazioni ripetute, presentano valori superiori, fino a 4 ore.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Gli studi sull’animale a breve e a lungo termine indicano una bassa tossicità. Non è stata osservata alcuna tossicità cardiaca e, nei casi in cui si è verificato un aumento degli enzimi epatici, questo non ha mai avuto rilevanza clinica.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Lattosio, amido di mais, polivinilpirrolidone, sodio amido glicolato, magnesio stearato, metilidrossipropilcellulosa, etilcellulosa, polietilenglicole 6000, talco, titanio biossido.
06.2 Incompatibilità
Non conosciute.
06.3 Periodo di validità
5 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Il farmaco si conserva nelle normali condizioni ambientali.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Aurorix è confezionato in blister, costituiti da materiale plastico termoformato accoppiato con nastro di alluminio, racchiusi in astuccio di cartone.
16 compresse laccate mg 300
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Non pertinente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
ROCHE S.p.A.
Piazza Durante 11 – 20131 Milano
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
16 compresse laccate 300 mg AIC n. 027945031
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Rinnovo: 15 novembre 1999.
10.0 Data di revisione del testo
Novembre 1999