Benur RM

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Benur?

BENUR 4 mg compresse a rilascio modificato BENUR 8 mg compresse a rilascio modificato


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Benur?

BENUR 4 mg compresse a rilascio modificato Una compressa contiene:

Principio attivo:

Doxazosin mesilato 4,85 mg (pari a doxazosin base 4 mg)

BENUR 8 mg compresse a rilascio modificato Una compressa contiene:

Principio attivo:

Doxazosin mesilato 9,70 mg (pari a doxazosin base 8 mg)

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Benur?

Compresse a rilascio modificato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Benur? Per quali malattie si prende Benur?

BENUR compresse a rilascio modificato (doxazosin) è indicato nel trattamento delle ostruzioni del flusso urinario e dei sintomi associati all'ipertrofia prostatica benigna. Può essere usato nei pazienti affetti da IPB sia ipertesi che normotesi. Nei pazienti con ipertensione e IPB entrambe le condizioni sono state efficacemente trattate mediante monoterapia a base di BENUR compresse a rilascio modificato (doxazosin).


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Benur? qual è il dosaggio raccomandato di Benur? Quando va preso nella giornata Benur

Nella maggior parte dei pazienti la dose efficace è di 4 mg/die in monosomministrazione.

Se necessario, la posologia potrà essere aumentata a 8 mg in base alla risposta del singolo paziente.

La massima dose raccomandata è di 8 mg/die.

BENUR compresse a rilascio modificato (doxazosin) può essere somministrato a stomaco vuoto o ai pasti.

BENUR compresse a rilascio modificato è una formulazione che consente il rilascio controllato del principio attivo dall’opercolo il quale attraversa immodificato e non deformato il tratto gastrointestinale.

Le compresse devono essere ingoiate intere con una sufficiente quantità di liquido. I pazienti non dovranno masticare, dividere o frantumare le compresse (vedere sezìone 4.4).

Pazienti con insufficienza renale: poiché la farmacocinetica di BENUR compresse a rilascio modificato (doxazosin) non varia in pazienti con insufficienza renale né il farmaco aggrava alterazioni della funzionalità renale preesistenti, la posologia rimane invariata in questo tipo di pazienti.

Pazienti con insufficienza epatica: vedere sezione 4.4. Anziani: stessa posologia dell’adulto.


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Benur?

Il doxazosin è controindicato in:

pazienti con ipersensibilità nota alle chinazoline (ad es. prazosina, terazosina, doxazosina), o ad uno qualsiasi degli eccipienti

pazienti con storia di ipotensione ortostatica

pazienti con iperplasia prostatica benigna e concomitante congestione del tratto urinario superiore, infezione cronica delle vie urinarie o calcoli vescicali

pazienti con storia di ostruzione gastrointestinale, ostruzione esofagea o con una qualsiasi riduzione del lume del tratto gastrointestinale 3;

durante l’allattamento (vedere paragrafo 4.6) 4;

pazienti con ipotensione 5.

Doxazosin è controindicato in monoterapia nei pazienti con incontinenza urinaria da rigurgito o con anuria, con o senza insufficienza renale progressiva.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Benur? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Benur?

Informazioni da dare al paziente

Il paziente deve essere informato che le compresse di BENUR (doxazosin) compresse a rilascio modificato devono essere ingoiate intere. I pazienti non devono masticare, dividere o frantumare le compresse.

Per alcune formulazioni a rilascio prolungato, il principio attivo è circondato da un rivestimento inerte non assorbibile, ideato per controllare il rilascio del farmaco durante un periodo prolungato. Dopo il passaggio nel tratto gastrointestinale, l’involucro vuoto della compressa viene eliminato. I pazienti devono essere avvertiti di non allarmarsi se occasionalmente dovessero osservare nelle feci qualcosa di simile ad una compressa.

Un transito nel tratto gastrointestinale di durata più breve del normale (ad es. a seguito di un intervento chirurgico di resezione) può risultare in un assorbimento incompleto, il cui significato clinico, a causa della lunga emivita del doxazosin, non è chiaro.

Inizio della terapia: In relazione alle proprietà alfa-bloccanti del doxazosin, nei pazienti può verificarsi ipotensione posturale manifestata con vertigini e debolezza o, raramente, perdita di coscienza (sincope), in particolare all’inizio della terapia. Pertanto, è prudente pratica medica monitorare la pressione arteriosa all’inizio della terapia per minimizzare il rischio di effetti posturali. A tali pazienti deve essere raccomandato di evitare le situazioni che potrebbero

3 Solo nei pazienti che assumono le compresse a rilascio modificato

4 Solo nell’indicazione ipertensione arteriosa essenziale

5 Solo nell’indicazione ipertrofia prostatica benigna

provocare infortunio in caso di capogiri o debolezza durante la fase iniziale del trattamento con doxazosin.

Uso in pazienti con patologie cardiache acute: Come con qualsiasi altro vasodilatatore anti- ipertensivo è prudente pratica medica usare cautela nel somministrare doxazosin a pazienti con le seguenti condizioni cardiache acute:

edema polmonare dovuto a stenosi aortica o mitralica

insufficienza cardiaca ad alta gittata

insufficienza ventricolare destra conseguente a embolia polmonare o a effusione pericardica

insufficienza ventricolare sinistra con ridotta pressione di riempimento

Uso in pazienti con insufficienza epatica: Come con altri farmaci interamente metabolizzati dal fegato, BENUR (doxazosin) deve essere somministrato con particolare cautela ai pazienti con funzione epatica ridotta. Poiché non è disponibile alcuna esperienza clinica nei pazienti con insufficienza epatica severa, l’uso di doxazosin in questi pazienti non è raccomandato.

Uso con inibitori della PDE-5: É necessario prestare particolare cautela quando doxazosin è somministrato in concomitanza con inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (come sildenafil, tadalafil e vardenafil), poiché entrambi i farmaci hanno effetti vasodilatatori e ciò potrebbe causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti. Per ridurre il rischio di ipotensione ortostatica, si raccomanda di iniziare il trattamento con inibitori della fosfodiesterasi-5 solo se il paziente è emodinamicamente stabilizzato con alfa-bloccanti. Inoltre, si raccomanda di iniziare il trattamento con la dose più bassa possibile di inibitore della PDE-5, rispettando 6 ore di intervallo di tempo dall’assunzione di doxazosin. Non sono stati condotti studi con doxazosin in formulazioni a rilascio prolungato.

Uso in pazienti sottoposti a chirurgia della cataratta: La ‘Intra-operative Floppy Iris Syndrome’ (IFIS, una variante della sindrome dell’iride a bandiera) è stata osservata durante interventi di chirurgia della cataratta in alcuni pazienti precedentemente trattati o in trattamento con tamsulosina. Si sono verificati casi isolati con altri antagonisti alfa-1 adrenergici e non può essere esclusa la possibilità di un effetto di classe. Poiché la comparsa di tale sindrome può aumentare le complicanze chirurgiche durante l’intervento di cataratta, il chirurgo oftalmico prima di procedere con l’intervento dovrebbe essere al corrente del trattamento in corso o precedente con antagonisti alfa-1 adrenergici.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Benur? Quali alimenti possono interferire con Benur?

La somministrazione concomitante di doxazosin con un inibitore PDE-5 può causare ipotensione sintomatica in alcuni pazienti (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze specìalì e precauzìonì d’ìmpìego). Non sono stati condotti studi con doxazosin in formulazioni a rilascio prolungato.

La maggior parte (98%) del doxazosin plasmatico è legato alle proteine. Dati in vitro su plasma umano indicano che doxazosin non ha alcun effetto sul legame proteico di digossina, warfarin, fenitoina o indometacina.

L'esperienza clinica ha dimostrato che la somministrazione di doxazosin nelle formulazioni standard non comporta interazioni con diuretici tiazidici, furosemide, beta-bloccanti, FANS, antibiotici, ipoglicemizzanti orali, agenti uricosurici e anticoagulanti. Tuttavia, non sono disponibili dati provenienti da studi di interazione farmacologica.

Doxazosin potenzia l’azione ipotensiva di altri alfa-bloccanti e di altri antiipertensivi.

In uno studio clinico open-label, randomizzato, controllato con placebo condotto su 22 volontari maschi sani, la somministrazione di una dose singola di 1 mg/die di doxazosin il 1° giorno di un regime terapeutico della durata di quattro giorni con cimetidina per via orale (400 mg due volte al giorno), ha determinato un aumento del 10% dell’AUC media di doxazosin e nessuna alterazione statisticamente significativa della Cmax media e dell’emivita media di doxazosin. L’aumento del 10% dell’AUC media per doxazosin con cimetidina rimane nell’ambito della variazione inter- soggetto (27%) della AUC media di doxazosin con placebo.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Benur si può prendere in gravidanza? Benur si può prendere durante l'allattamento?

Gravidanza

Per l’indicazione di ipertensione:

Poiché non vi sono studi adeguati e ben controllati in donne in gravidanza, la sicurezza di doxazosin durante la gravidanza non è stata stabilita. Di conseguenza, durante la gravidanza il doxazosin deve essere usato solo se i potenziali benefici superino i rischi. Sebbene non siano stati osservati effetti teratogeni in esperimenti su animali, una ridotta sopravvivenza fetale è stata osservata negli animali a dosi estremamente elevate (vedere paragrafo 5.3: Dati preclinici di sicurezza).

Allattamento

In alternativa, le madri devono interrompere l’allattamento quando il trattamento con doxazosin è necessario. (vedere paragrafo 5.3: Dati preclinici di sicurezza).

Doxazosin è controindicato durante l’allattamento in quanto il farmaco si accumula nel latte prodotto da ratti femmina e non vi è alcuna informazione circa l’escrezione del farmaco nel latte di donne in allattamento.

Per l’indicazione iperplasia prostatica benigna: Questa sezione non è applicabile.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Benur? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Benur?

La capacità di impegnarsi in attività come l’uso di macchinari o di guidare può essere compromessa, soprattutto all’inizio della terapia.


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Benur? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Benur?

I seguenti effetti indesiderati sono stati osservati e riportati durante il trattamento con doxazosin con le seguenti frequenze: molto comune ( 1/10), comune ( 1/100 a <1/10), non comune ( 1/1.000 a <1/100), raro ( 1/10.000 a <1/1.000), molto raro (<1/10.000).

Classificazione organo-sistemica Molto comune (≥1/10) Comune (≥1/100 a
<1/10)
Non comune (≥1/1.000 a
<1/100)
Raro (≥1/10.000
a
<1/1.000)
Molto raro (<1/10.000) Non noto
Infezioni ed infestazioni Infezioni del tratto respiratorio, infezioni del tratto urinario
Patologie del sistema Leucopenia, trombocitopenia


emolinfopoietico
Disturbi del sistema immunitario Ipersensibilità al farmaco
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Gotta, aumento dell’appetito, anoressia
Disturbi psichiatrici Ansia, depressione, insonnia Agitazione, nervosismo
Patologie del sistema nervoso Sonnolenza, vertigini, cefalea Accidente cerebrovascolare
, ipoestesia, sincope, tremore
Vertigine posizionale, parestesia
Patologie dell’occhio Visione offuscata Intraoperative floppy iris syndrome IRIS (vedì paragrafo 4.4)
Patologie dell’orecchio e del labirinto Vertigini Tinnito
Patologie cardiache Palpitazioni, tachicardia Angina pectoris, infarto del miocardio Bradicardia, aritmie cardiache
Patologie vascolari ipotensione, ipotensione posturale Vampate di calore
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Bronchite, tosse, dispnea, rinite Epistassi Broncospasmo
Patologie gastrointestinali Dolore addominale, dispepsia, secchezza delle fauci, nausea Costipazione, flatulenza, vomito, diarrea, gastroenterite
Patologie epatobiliari Reperti anormali degli enzimi e della funzionalità epatica Colestasi, epatite, ittero,
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Prurito Rash cutanei Orticaria, alopecia, porpora
Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto Dolore lombare, mialgia Artralgia Crampi muscolari, debolezza muscolare


connettivo
Patologie renali ed Cistite, Disuria, Aumento della
urinarie incontinenza
urinaria
minzione
frequente,
diuresi, disturbi
della minzione,
ematuria nicturia,
poliuria
Patologie Impotenza Ginecomastia, Eiaculazione
dell’apparato priapismo retrograda
riproduttivo e
della mammella
Patologie Astenia, Dolore, edema Affaticamento,
sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione dolore
toracico, sintomi simil- influenzali,
del viso malessere
edema
periferico
Esami diagnostici Aumento di peso

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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Benur? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Benur?

Se il sovradosaggio dovesse provocare ipotensione, il paziente deve essere immediatamente posto in posizione supina, con la testa in giù.

Nei singoli casi possono essere adottate altre misure di supporto, se ritenute appropriate.

Se questa misura è inadeguata, lo shock deve prima essere trattato con espansori del volume. Se necessario, deve essere utilizzato un agente vasopressore.

La funzione renale deve essere monitorata e sostenuta, se necessario.

Poiché il doxazosin è altamente legato alle proteine plasmatiche, la dialisi non è indicata.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Benur? qual è il meccanismo di azione di Benur?

Categoria farmacoterapeutica: urologici prostatici Codice ATC G04BX49

Il doxazosin esercita un blocco competitivo e selettivo dei recettori adrenergici post-sinaptici di tipo alfa-1 che si traduce, dal punto di vista emodinamico, in una riduzione delle resistenze vascolari periferiche.

La somministrazione di BENUR compresse a rilascio modificato (doxazosin) ai pazienti affetti da IPB porta ad un miglioramento significativo dell’urodinamica e dei sintomi ostruttivi. Si ritiene che questo effetto sull’IPB sia dovuto al blocco selettivo dei recettori alfa adrenegici situati nello stroma muscolare prostatico, nella capsula e nel collo della vescica.

Negli studi clinici, controllati con placebo e non controllati, sono stati trattati 1.475 casi per un periodo di 13 settimane, con risultati simili in termini di efficacia (principali parametri: flusso urinario e scala sintomatologica dell’Associazione Urologi Americani). E’ stato osservato un miglioramento medio del flusso urinario vicino ai 3 ml/sec. ed un miglioramento della scala sintomatologica.

Il doxazosin induce positivi effetti sui lipidi sierici, consistenti in un aumento significativo del rapporto colesterolo HDL/colesterolo totale. Determina inoltre una favorevole riduzione dei trigliceridi e del colesterolo totale e aumenta la sensibilità all’insulina in pazienti diabetici.

E’ stato osservato un miglioramento della funzione sessuale in pazienti sofferenti di ipertrofia prostatica benigna con disfunzione erettile, probabilmente in relazione ad un’inibizione dei

recettori che controllano il deflusso sanguigno dei corpi cavernosi e la susseguente detumescenza peniena; tale fenomeno è stato osservato anche in pazienti ipertesi.

Il doxazosin non ha dimostrato di possedere effetti metabolici negativi per cui può essere somministrato in pazienti con asma, diabete, gotta, in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra e negli anziani.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Benur? Per quanto tempo rimane nell'organismo Benur? In quanto tempo Benur viene eliminato dall'organismo?

Assorbimento

A dosi terapeutiche, BENUR compresse a rilascio modificato (doxazosin) viene ben assorbito dopo somministrazione orale con picco plasmatico a circa 8-9 ore dalla somministrazione stessa. I livelli di picco plasmatico corrispondono a circa un terzo di quelli ottenuti con una stessa dose di BENUR standard. I livelli minimi a 24 ore sono tuttavia simili.

Le caratteristiche farmacocinetiche del BENUR compresse a rilascio modificato (doxazosin) consentono un profilo plasmatico costante ed uniforme.

Il rapporto tra le concentrazioni massime/minime di BENUR compresse a rilascio modificato (doxazosin) corrisponde a meno della metà del valore registrato per il BENUR standard (doxazosin).

Allo steady-state, la biodisponibilità relativa del doxazosin nella formulazione di BENUR compresse a rilascio modificato rispetto a quella del BENUR standard è del 54% e del 59% con dosaggi di 4 mg e 8 mg rispettivamente.

Gli studi di farmacocinetica con BENUR compresse a rilascio modificato (doxazosin) in pazienti anziani non hanno dimostrato alterazioni significative rispetto ai pazienti più giovani.

Biotrasformazione/eliminazione

L'eliminazione plasmatica è bifasica con un'emivita terminale di circa 22 ore, il che giustifica la monosomministrazione giornaliera. Il doxazosin viene ampiamente metabolizzato e meno del 5% viene escreto nelle feci come farmaco immodificato.

Studi effettuati con BENUR (doxazosin) standard in pazienti con insufficienza renale non hanno evidenziato variazioni dei principali parametri di farmacocinetica rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale.

Esistono soltanto dati limitati sui pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti dei farmaci che notoriamente influenzano il metabolismo epatico (p.es. cimetidina). In uno studio clinico condotto su 12 pazienti con insufficienza epatica moderata, la somministrazione di una singola dose di doxazosin ha causato un aumento dell’AUC del 43% ed una diminuzione della clearance apparente dopo somministrazione orale pari al 40%.

Come con tutti i farmaci interamente metabolizzati dal fegato, in pazienti con alterazioni della funzionalità epatica BENUR compresse a rilascio modificato (doxazosin) deve essere somministrato con cautela (vedere sezìone 4.4 ).

Il 98% circa del doxazosin è legato alle proteine plasmatiche.

Il doxazosin viene metabolizzato principalmente per O-demetilazione e ossidrilazione.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Benur è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

I dati preclinici ottenuti dagli studi condotti sugli animali per valutare la sicurezza farmacologica, la tossicità per dose ripetuta, la genotossicità, la cancerogenicità, e la tollerabilità gastrointestinale non hanno evidenziato particolari rischi per l’uomo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Benur? Benur contiene lattosio o glutine?

Ossido di polietilene, sodio cloruro, ipromellosa, ossido di ferro rosso (E172), titanio diossido (E171), magnesio stearato, acetato di cellulosa, macrogol, Opadry bianco, inchiostro nero.


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Benur può essere mischiato ad altri farmaci?

Nessuna.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Benur?

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Benur va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Benur entro quanto tempo va consumato?

Proteggere dall’umidità. Conservare a temperature inferiori ai 30°C.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Benur?

Blister in PVC-PVDC/Alluminio.

Astuccio contenente 14 compresse da 4 mg in blister Astuccio contenente 20 compresse da 4 mg in blister Astuccio contenente 30 compresse da 4 mg in blister Astuccio contenente 14 compresse da 8 mg in blister Astuccio contenente 20 compresse da 8 mg in blister Astuccio contenente 30 compresse da 8 mg in blister


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Benur? Dopo averlo aperto, come conservo Benur? Come va smaltito Benur correttamente?

Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Benur?

Pfizer Italia S.r.l.

Via Isonzo 71, 04100 - Latina


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Benur?

BENUR 4 mg compresse a rilascio modificato 14 compresse - AIC n . 029467038 BENUR 4 mg compresse a rilascio modificato 20 compresse - AIC n . 029467040 BENUR 4 mg compresse a rilascio modificato 30 compresse - AIC n . 029467053 BENUR 8 mg compresse a rilascio modificato 14 compresse - AIC n . 029467065 BENUR 8 mg compresse a rilascio modificato 20 compresse - AIC n . 029467077 BENUR 8 mg compresse a rilascio modificato 30 compresse - AIC n . 029467089


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Benur? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Benur?

Ottobre 2000 / settembre 2010


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Benur?

06/2012


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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