Baclofene

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

Baclofene my  50 Cpr 10 mg   (Baclofene)
Classe C: A totale carico del cittadino NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Prontuario terapeutico regionale, CQ ATC:M03BX01 AIC:037930017 Prezzo:11,88 Ditta: Mylan Spa

 

Baclofene my  50 Cpr 25 mg   (Baclofene)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:TK, Prontuario terapeutico regionale ATC:M03BX01 AIC:037930029 Prezzo:9,84 Ditta: Mylan Spa

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Baclofene?

Baclofene Mylan Generics 10 mg compresse Baclofene Mylan Generics 25 mg compresse


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Baclofene?

BACLOFENE MYLAN GENERICS 10 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo: baclofene 10 mg.

BACLOFENE MYLAN GENERICS 25 mg compresse

Una compressa contiene:

Principio attivo: baclofene 25 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Baclofene?

Compresse.

Le compresse da 10 mg sono rotonde di colore bianco marcate con “10” e presentano una linea di frattura.

Le compresse da 25 mg sono rotonde di colore bianco e presentano una linea di frattura. La compressa può essere divisa in due metà uguali.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Baclofene? Per quali malattie si prende Baclofene?

Adulti

Ipertonia spastica della muscolatura striata in corso di sclerosi a placche.

Ipertonia muscolare spastica nelle malattie del midollo spinale ad eziologia infettiva, degenerativa, traumatica, neoplastica o ignota: per esempio, paralisi spinale spastica, sclerosi laterale amiotrofica, siringomielia, mielite trasversa, paraplegia o paraparesi traumatica, stati di compressione del midollo.

Ipertonia muscolare spastica di origine cerebrale, specialmente in caso di encefalopatia infantile come pure a seguito di vasculopatia cerebrale o in corso di affezioni cerebrali di natura neoplastica o degenerativa.

Popolazione pediatrica (0-18 anni)

Baclofene è indicato per il trattamento sintomatico della spasticità di origine cerebrale nei pazienti da 0 a < 18 anni di età, specialmente nei casi dovuti a paralisi cerebrale infantile, così come a seguito di accidenti cerebrovascolari o in presenza di malattia cerebrale neoplastica o degenerativa. Baclofene è anche indicato per il trattamento sintomatico degli spasmi muscolari che si verificano nelle malattie del midollo spinale di origine infettiva, degenerativa, traumatica, neoplastica o sconosciuta, come nella sclerosi multipla, nella paralisi spinale spastica, nella sclerosi laterale

amiotrofica, nella siringomielia, nella mielite trasversa, paraplegia traumatica o paraparesi, e compressione del midollo spinale.


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Baclofene? qual è il dosaggio raccomandato di Baclofene? Quando va preso nella giornata Baclofene

Posologia

La terapia deve essere sempre instaurata partendo da dosi basse, aumentandole gradualmente. Si raccomanda la dose minima utile per una risposta terapeutica ottimale. Occorre ricercare per ciascun paziente la posologia ottimale utile a ridurre gli stati clonici, la spasticità e gli spasmi in flessione o in estensione, ma evitando il più possibile l’insorgenza di eventi avversi.

Per prevenire un’eccessiva debolezza e cadute, il baclofene deve essere impiegato con cautela qualora fosse necessaria la spasticità per il mantenimento della postura e per l’equilibrio nella locomozione, oppure qualora la spasticità fosse necessaria per il mantenimento della funzionalità. Mantenere un certo grado del tono muscolare può essere importante, anche per permettere alcuni spasmi occasionali utili a supportare la funzionalità circolatoria.

La dose giornaliera globale deve essere suddivisa, preferibilmente in 3 somministrazioni nell’adulto e 4 nei bambini. Se dopo 6-8 settimane dal raggiungimento del dosaggio massimo non è evidente un beneficio terapeutico, si deve decidere se è il caso di continuare la somministrazione di baclofene.

Il trattamento deve essere sempre sospeso gradatamente, riducendo progressivamente il dosaggio nell'arco di circa 1-2 settimane, ad eccezione dei casi in cui si siano verificati gravi effetti collaterali o in caso di sovradosaggio (vedere paragrafo 4.4).

Adulti

Di regola il trattamento deve essere iniziato con una dose di 5 mg 3 volte al giorno che - allo scopo di una cauta titolazione della dose - dovrà essere successivamente incrementata, ogni 3 giorni, di 5 mg 3 volte al giorno, fino a raggiungere la posologia globale giornaliera ottimale. In alcuni pazienti particolarmente sensibili ai farmaci può essere consigliabile iniziare con una dose giornaliera più bassa (5 o 10 mg) e raggiungere tale dose più gradualmente. Il dosaggio ottimale è generalmente compreso tra i 30 e 80 mg al giorno. Dosi giornaliere da 100 a 120 mg possono essere somministrate a pazienti ospedalizzati accuratamente sorvegliati.

Popolazione pediatrica (da 0 a < 18 anni di età)

Di solito, il trattamento deve essere iniziato con un dosaggio molto basso (corrispondente approssimativamente a 0,3 mg/kg al giorno), in 2-4 dosi frazionate (preferibilmente in 4 dosi frazionate).

Il dosaggio deve essere incrementato con cautela, ad intervalli di circa 1 settimana, fino a che esso risulti sufficiente alle esigenze individuali del bambino. La dose giornaliera abituale per la terapia di mantenimento è compresa tra 0,75 e 2 mg/kg di peso corporeo. La dose giornaliera totale non deve eccedere una dose massima di 40 mg al giorno nei bambini al di sotto degli 8 anni di età. In bambini al di sopra degli 8 anni di età può essere somministrata una dose massima giornaliera di 60 mg.

Le compresse di baclofene non sono adatte per l’uso nei bambini al di sotto dei 33 kg di peso corporeo.

Compromissione della funzionalità renale

In pazienti con funzionalità renale compromessa baclofene deve essere somministrato con cautela ed a dosi più basse. In pazienti sottoposti ad emodialisi cronica le concentrazioni di baclofene nel

plasma sono elevate e quindi deve essere individuato un dosaggio particolarmente basso di baclofene, es.: circa 5 mg al giorno.

In pazienti con insufficienza renale terminale, il baclofene deve essere somministrato solo quando il beneficio sia superiore al rischio. Tali pazienti devono essere strettamente monitorati per una diagnosi tempestiva dei segni e/o sintomi precoci di tossicità (es.: sonnolenza, letargia) (vedere paragrafo 4.4 e paragrafo 4.9).

Compromissione della funzionalità epatica

Non sono stati condotti studi in pazienti con compromissione della funzionalità epatica in terapia con baclofene. Il fegato non gioca un ruolo significativo nel metabolismo di baclofene dopo somministrazione orale (vedere paragrafo 5.2). Tuttavia il baclofene può provocare un innalzamento dei livelli degli enzimi epatici. Baclofene Mylan Generics deve essere prescritto con cautela in pazienti con compromissione della funzionalità epatica (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti anziani (età ≥ 65 anni)

Siccome gli effetti indesiderati sono più probabili in pazienti anziani, in tali casi si raccomanda l’adozione di uno schema posologico molto cauto ed il mantenimento di un appropriato monitoraggio del paziente.

Pazienti con stati spastici di origine cerebrale

Poiché gli effetti indesiderati si verificano con maggior probabilità in pazienti con stati spastici di origine cerebrale, si raccomanda l'adozione di un cauto schema posologico e di un appropriato monitoraggio del paziente.

Modo di somministrazione

Le compresse di Baclofene Mylan Generics sono divisibili e devono essere assunte durante i pasti con un po’ di liquido.


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Baclofene?

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Baclofene? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Baclofene?

Disturbi psichiatrici e patologie del sistema nervoso

I pazienti affetti anche da disturbi psicotici, schizofrenia, disturbi depressivi o maniacali, stati confusionali o morbo di Parkinson devono essere trattati con il baclofene con prudenza e sotto stretta sorveglianza, in quanto queste condizioni possono peggiorare.

Epilessia

Particolare attenzione deve essere riservata ai pazienti epilettici, in quanto si può verificare un abbassamento della soglia convulsiva; sono stati segnalati episodi di crisi collegati all’interruzione del trattamento con baclofene o a sovradosaggio. Si consiglia di mantenere un’adeguata terapia anticonvulsiva e di controllare attentamente il paziente.

Altri

Il baclofene deve essere usato con cautela nei pazienti con ulcera peptica in atto o pregressa, così come in quelli con disturbi cerebrovascolari, con insufficienza respiratoria o epatica.

Compromissione della funzionalità renale

Il baclofene deve essere somministrato con cautela in pazienti con compromissione della funzionalità renale e in pazienti con insufficienza renale terminale deve essere somministrato solo quando il beneficio atteso sia superiore al rischio potenziale (vedere paragrafo 4.2).

E’ richiesta una particolare cautela quando si associa il baclofene a farmaci o medicinali che possono influenzare significativamente la funzione renale. La funzione renale deve essere strettamente monitorata ed il dosaggio giornaliero di baclofene opportunamente adeguato per prevenire una tossicità da baclofene.

In pazienti con grave tossicità da baclofene, oltre all’interruzione del trattamento, può essere presa in considerazione, come trattamento alternativo, un’emodialisi non programmata. In questi pazienti l’emodialisi rimuove efficacemente il baclofene dall’organismo, allevia i sintomi clinici di sovradosaggio ed abbrevia i tempi di recupero.

Patologie urinarie

Dal trattamento con baclofene possono trovare giovamento disturbi neurogenici dello svuotamento della vescica.

Nei pazienti già affetti da ipertonia dello sfintere si può verificare una ritenzione acuta di urina; in questi casi si raccomanda cautela.

Esami diagnostici

In rari casi, si sono verificati innalzamenti delle aspartato aminotransferasi SGOT, fosfatasi alcalina e innalzamento della glicemia. Devono quindi essere eseguiti periodici controlli, soprattutto nei pazienti con disfunzioni epatiche o diabete mellito, per essere sicuri che il medicinale non induca ulteriori alterazioni alle malattie di base.

Interruzione brusca della terapia

In seguito ad una brusca interruzione del trattamento con baclofene, specialmente se di lunga durata, sono stati riportati ansia e stati confusionali, delirio,allucinazioni, stati psicotici, maniacali o paranoidi, convulsioni (status epilepticus), discinesia, tachicardia, ipertermia e un temporaneo peggioramento della spasticità come “fenomeno di rimbalzo”.

Sono state segnalate convulsioni post natali dopo esposizione intrauterina a baclofene orale (vedere paragrafo 4.6).

Con la formulazione intratecale di baclofene è stato riportato che le caratteristiche cliniche della sindrome da sospensione possono assomigliare a quelle osservate in caso di disreflessia autonomica, ipertermia maligna, sindrome neurolettica maligna o altre condizioni associate a stati ipermetabolici o rabdomiolisi diffusa.

Ad eccezione dei casi in cui si siano verificati gravi effetti indesiderati o in caso di sovradosaggio, il trattamento deve essere sempre sospeso gradatamente, riducendo progressivamente il dosaggio (in un periodo approssimativo di 1-2 settimane).

Popolazione pediatrica

Esiste un numero molto limitato di dati clinici in merito all’uso del baclofene nei bambini al di sotto di un anno di età.

L’uso del baclofene in questa popolazione di pazienti deve essere basato sulla valutazione da parte del medico del beneficio individuale e del rischio della terapia.

Postura ed equilibrio

Baclofene Mylan Generics deve essere impiegato con cautela qualora fosse necessaria la spasticità per il mantenimento della postura e per l'equilibrio nella locomozione (vedere paragrafo 4.2).


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Baclofene? Quali alimenti possono interferire con Baclofene?

Interazioni osservate da tenere in considerazione

Farmaci che provocano depressione del Sistema Nervoso Centrale (SNC)

Quando il baclofene viene somministrato in concomitanza ad altri farmaci che provocano depressione del SNC, inclusi altri rilassanti muscolari (come ad esempio tizanidina) ad oppioidi sintetici o ad alcol, può intensificarsi l’effetto sedativo (vedere paragrafo 4.7). Aumenta inoltre il rischio di depressione respiratoria.

Inoltre è stata segnalata ipotensione con l'uso concomitante di morfina e baclofene intratecale

Nei pazienti con disfunzioni cardiopolmonari e debolezza dei muscoli respiratori si raccomanda un attento controllo della funzione respiratoria e cardiovascolare.

Antidepressivi

Durante il trattamento concomitante con antidepressivi triciclici, l’effetto del baclofene può essere potenziato, causando una spiccata ipotonia muscolare.

Litio

L'uso concomitante di baclofene orale e litio è risultato in un peggioramento dei sintomi ipercinetici. Pertanto si deve prestare cautela quando si somministrano contemporaneamente Baclofene Mylan Generics e litio.

Antipertensivi

Poiché una terapia associata di baclofene con antipertensivi può ulteriormente diminuire la pressione arteriosa, occorre aggiustare di conseguenza la dose dell’antipertensivo.

Levodopa/inibitore delle dopa-decarbossilasi (carbidopa)

Nei pazienti con morbo di Parkinson, in trattamento con baclofene e levodopa (da sola o in combinazione con un inibitore della dopa-decarbossilasi), sono stati riportati casi di confusione mentale, allucinazioni, cefalea, nausea e agitazione.

È stato anche riportato un peggioramento dei sintomi di parkinsonismo. Pertanto si deve prestare cautela quando si somministrano contemporaneamente Baclofene Mylan Generics e levodopa/carbidopa.

Farmaci che riducono la funzionalità renale

I medicinali che possono significativamente influenzare la funzione renale possono ridurre l’eliminazione di baclofene producendo effetti tossici (vedere paragrafo 4.4).


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Baclofene si può prendere in gravidanza? Baclofene si può prendere durante l'allattamento?

Fertilità

Non ci sono dati disponibili sull'effetto di baclofene sulla fertilità nell'uomo.

Non ci sono dati che possano supportare raccomandazioni specifiche per le donne in età fertile.

Nel ratto baclofene non ha effetto sulla fertilità del maschio e della femmina a dosi non tossiche per la madre.

Gravidanza

Il baclofene somministrato per via orale ha mostrato di aumentare l'incidenza di onfalocele (ernia ombelicale) nei feti di ratti trattati con dosi superiori di circa 8,3 volte la dose massima orale (in mg/kg) raccomandata per l'uso nell'uomo. Questo effetto non è stato osservato nel topo e nel coniglio.

Non esistono studi adeguati e controllati in donne gravide.

Il baclofene attraversa la barriera placentare e non deve essere utilizzato durante la gravidanza, a meno che il potenziale beneficio atteso non sia superiore al rischio potenziale per il feto.

È stato segnalato un caso di sospetta reazione da interruzione (convulsioni generalizzate) in un neonato di una settimana la cui madre aveva assunto baclofene durante la gravidanza. Le convulsioni, che erano refrattarie a diversi anticonvulsivanti, sono cessate entro 30 minuti dalla somministrazione di baclofene al neonato.

Allattamento

Nelle madri trattate con baclofene a dosi terapeutiche, la sostanza attiva passa nel latte materno, ma in quantità talmente ridotte da far sì che non si prevedano effetti indesiderati per il lattante.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Baclofene? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Baclofene?

Il baclofene può essere associato a effetti indesiderati quali capogiri, sedazione, sonnolenza e disturbi visivi (vedere paragrafo 4.8) che possono ridurre la capacità di reazione del paziente. I pazienti che hanno presentato tali eventi avversi devono essere avvisati di astenersi dal guidare veicoli e dall’utilizzare macchinari.


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Baclofene? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Baclofene?

Gli effetti indesiderati si verificano soprattutto all'inizio della terapia (es. sedazione, sonnolenza), quando il dosaggio viene aumentato troppo rapidamente, oppure quando sono impiegate alte dosi o se il paziente è anziano. Esse sono comunque spesso transitorie e possono essere eliminate o attenuate riducendo il dosaggio, e raramente sono tanto gravi da rendere necessaria l'interruzione del trattamento.

Nei pazienti con storia di malattie psichiatriche o con disturbi circolatori cerebrali (per es. infarto cerebrale) e nei pazienti anziani le reazioni possono essere più gravi.

In pazienti epilettici, si può osservare una diminuzione della soglia convulsiva e attacchi convulsivi.

Alcuni pazienti hanno mostrato aumento della spasticità muscolare come reazione paradossa al trattamento.

È noto che molti degli effetti secondari segnalati sono associabili alla malattia di base trattata.

Le reazioni avverse (Tabella 1) sono elencate secondo frequenza utilizzando la seguente convenzione: Molto comune (≥ 1/10); comune (≥ 1/100, < 1/10); non comune (≥ 1/1000, < 1/100); raro (≥ 1/10.000, < 1/1000); molto raro (< 1/10.000), compresi casi isolati, non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Tabella 1

Patologie del sistema nervoso
Molto comune Sedazione, sonnolenza
Comune Depressione respiratoria, sensazione di testa vuota, apatia, affaticamento, spossatezza, stato confusionale, vertigini, cefalea, insonnia, euforia, depressione, debolezza muscolare, atassia, tremore, allucinazioni, incubi, mialgia, nistagmo, secchezza delle fauci
Raro Parestesia, disartria, disgeusia
Molto raro Ipotermia
Patologie dell'occhio
Comune Disturbi dell'accomodazione, disturbi visivi
Patologie cardiache
Comune Diminuzione del volume del sangue arterioso
Non nota Bradicardia
Patologie vascolari
Comune Ipotensione
Patologie gastrointestinali
Molto comune Nausea
Comune Malessere gastrointestinale, conati di vomito, vomito, stipsi, diarrea.
Raro Dolore addominale
Patologie epatobiliari
Raro Funzionalità epatica anomala
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
Comune Iperidrosi, rash
Non nota Orticaria
Patologie renali e urinarie
Comune Pollachiuria, enuresi, disuria
Raro Ritenzione urinaria
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella
Raro Disfunzione erettile
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Molto raro Ipotermia
Non nota Sindrome da astinenza (vedere paragrafo 4.4)
Esami diagnostici
Non nota Aumento della glicemia

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'Agenzia Italiana del Farmaco Sito web: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Baclofene? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Baclofene?

Segni e sintomi

Principalmente si osservano segni di depressione nervosa centrale, quali sonnolenza, alterazioni dello stato di coscienza, depressione respiratoria, coma. È anche possibile la comparsa di: confusione, allucinazioni, agitazione, convulsioni, anomalie dell’EEG (pattern di burst suppression e onde trifasiche), disturbi dell’accomodazione, assenza di riflesso pupillare; ipotonia muscolare generalizzata, mioclonie, iporeflessia o ariflessia; vasodilatazione periferica, ipotensione o ipertensione, bradicardia, tachicardia o aritmie cardiache; ipotermia; nausea, vomito, diarrea ipersalivazione; valori elevati di enzimi epatici.

La contemporanea assunzione di sostanze e di medicinali attivi sul SNC (per es. alcol, diazepam, antidepressivi triciclici) può provocare un peggioramento della sindrome da sovradosaggio.

Trattamento

Non è noto un antidoto specifico.

Per complicazioni quali ipotensione, ipertensione, convulsioni, disturbi gastrointestinali e depressione respiratoria o cardiovascolare, devono essere intraprese misure a supporto e trattamento sintomatico.

Dopo l’ingestione di un quantitativo potenzialmente tossico, deve essere preso in considerazione il carbone attivo, soprattutto nel primo periodo dopo l’ingestione.

La decontaminazione gastrica (es.: lavanda gastrica) deve essere presa in considerazione, caso per caso, soprattutto nel primo periodo (60 minuti) dopo l’ingestione di un iperdosaggio potenzialmente rischioso per la sopravvivenza.

Pazienti comatosi o con convulsioni devono essere intubati prima della decontaminazione gastrica. Poiché il farmaco viene eliminato principalmente per via renale, si raccomanda di aumentare l’apporto di liquidi ed eventualmente di somministrare un diuretico. L’emodialisi (a volte non programmata) può essere utile in caso di avvelenamento grave associato ad insufficienza renale (vedere paragrafo 4.4). In caso di convulsioni somministrare diazepam e.v., con cautela.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Baclofene? qual è il meccanismo di azione di Baclofene?

Categoria farmacoterapeutica: miorilassante ad azione centrale. Codice ATC: M03B X01

Meccanismo d'azione

Il baclofene è un antispastico molto efficace; esso, infatti, deprime il riflesso di trasmissione monosinaptico e polisinaptico nel midollo spinale probabilmente stimolando i recettori GABA-B, che inibiscono il rilascio degli aminoacidi eccitatori, glutammato e aspartato.

Effetti farmacodinamici

La trasmissione neuromuscolare non è influenzata dal baclofene. La sostanza attiva esercita un’azione antinocicettiva. Nei disturbi neurologici associati a spasmi dei muscoli scheletrici, l’effetto clinico di baclofene assume la forma di un’azione benefica sulle contrazioni del riflesso muscolare e migliora in modo marcato lo spasmo doloroso, l’automatismo ed il clono. Il baclofene migliora la mobilità del paziente, facilitando le attività quotidiane e la fisioterapia. La prevenzione e la cura delle piaghe da decubito, ed il miglioramento della qualità del sonno (dovuto all’eliminazione degli spasmi muscolari dolorosi) e della funzione della colecisti e dello sfintere, sono stati osservati come effetti indiretti del trattamento con baclofene, che scaturisce in una migliore qualità di vita del paziente.

Il baclofene stimola l’escrezione dell’acido gastrico.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Baclofene? Per quanto tempo rimane nell'organismo Baclofene? In quanto tempo Baclofene viene eliminato dall'organismo?

Assorbimento

Il baclofene viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastro-intestinale. A seguito di una somministrazione orale in dose singola di 10, 20 e 30 mg di baclofene, i picchi di concentrazione plasmatica si ottengono rispettivamente a 180, 340 e 650 nanogrammi/ml e sono registrati dopo 0,5 – 1,5 ore. Le corrispondenti aree sotto la curva sono proporzionali alla dose.

Distribuzione

Il volume di distribuzione del baclofene è di 0,7 L/kg ed il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 30% ed è costante nel range di concentrazione da 10 nanogrammi/ml a 300 microgrammi/ml. Nel liquido cerebrospinale si hanno concentrazioni di sostanza attiva circa 8,5 volte inferiori rispetto a quelle plasmatiche.

Metabolismo

Il baclofene è metabolizzato solo in piccola parte. Il principale metabolita, acido β (p-clorofenil)-4- idrossibutirrico, ottenuto per deaminazione, è farmacologicamente inattivo.

Eliminazione

L’emivita plasmatica del baclofene è di circa 3-4 ore. Il baclofene viene eliminato principalmente in forma immodificata. Entro 72 ore circa il 75% della dose viene eliminata per via renale, circa il5% di questa quantità è sottoforma di metaboliti. Il rimanente della dose, incluso il 5% dei metaboliti, è escreto con le feci.

Popolazioni speciali

Pazienti anziani (età ≥ 65 anni)

Virtualmente la farmacocinetica nei pazienti anziani è la stessa di quella che si riscontra nei pazienti al di sotto dei 65 anni.

Dopo la somministrazione di una singola dose orale, i pazienti anziani hanno un'eliminazione più lenta ma un'esposizione sistemica del baclofene simile a quella degli adulti al di sotto dei 65 anni. L'estrapolazione dei risultati ottenuti con il trattamento con dosi ripetute suggerisce che non ci sono differenze significative tra i pazienti al di sotto dei 65 anni e i pazienti anziani.

Pazienti pediatrici

In seguito a somministrazione orale di 2,5 mg di Baclofene Mylan Generics compresse in bambini di età compresa tra 2 e 12 anni, sono stati riportati valori di Cmax pari a 62,8±28,7 nanogrammi/ml, valori di Tmax compresi tra 0,95-2 ore, un valore medio di clearance plasmatica di 315,9 ml/h/kg, volume di distribuzione pari a 2,58 l/kg e emivita pari a 5-10 ore.

Compromissione della funzionalità epatica

Non ci sono dati di farmacocinetica disponibili in pazienti con compromissione della funzionalità epatica in terapia con Baclofene Mylan Generics. Tuttavia, poiché il fegato non gioca un ruolo significativo nel metabolismo di baclofene, è improbabile che la farmacocinetica di Baclofene Mylan Generics sia modificata in modo clinicamente significativo nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica.

Compromissione della funzionalità renale

Non ci sono studi controllati di farmacocinetica clinica in pazienti con compromissione della funzionalità renale in terapia con Baclofene Mylan Generics. Baclofene viene eliminato prevalentemente immodificato nelle urine. Nei pazienti con compromissione della funzionalità renale si deve prendere in considerazione un aggiustamento del dosaggio di baclofene in base ai suoi livelli sistemici; la tempestiva emodialisi è un mezzo efficace per rimuovere il baclofene in eccesso nel circolo sistemico.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Baclofene è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

Tossicità riproduttiva

Nel ratto baclofene, somministrato per via orale a dosi non tossiche per la madre, non ha mostrato di provocare effetti indesiderati sulla fertilità o sullo sviluppo postnatale. Il baclofene somministrato per via orale ha mostrato di aumentare l'incidenza di onfalocele (ernia ombelicale) nei feti di ratti. Questa anomalia non è stata osservata nel topo e nel coniglio.

Il baclofene somministrato per via orale ha mostrato di causare ritardo nella crescita fetale (ossificazione delle ossa) a dosi che hanno determinato anche tossicità per la madre nel ratto e nel coniglio.

Mutagenesi e carcinogenesi

Dai test condotti in batteri, cellule di mammifero, lieviti e Hamster cinese il potenziale mutageno e genotossico di baclofene è risultato negativo. I dati disponibili suggeriscono che è improbabile che baclofene possieda potenziale mutageno.

Baclofene non ha mostrato potenziale cancerogeno in uno studio di 2 anni condotto nel ratto.

In femmine di ratti trattate per 2 anni con baclofene a dosi massime (50 – 100 mg/kg) si è verificato un aumento apparentemente correlato alla dose nell’incidenza di cisti ovariche e di ipertrofia e/o emorragia delle ghiandole surrenali.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Baclofene? Baclofene contiene lattosio o glutine?

Silice colloidale anidra; cellulosa microcristallina; magnesio stearato; povidone K30; amido di mais.


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Baclofene può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Baclofene?

4 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Baclofene va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Baclofene entro quanto tempo va consumato?

Conservare nella confezione originale per riparare il medicinale dal calore e dall’umidità.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Baclofene?

Blister PVC/Alluminio.

Scatola contenente 50 compresse da 10 mg. Scatola contenente 50 compresse da 25 mg.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Baclofene? Dopo averlo aperto, come conservo Baclofene? Come va smaltito Baclofene correttamente?

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Baclofene?

Mylan S.p.A., Via Vittor Pisani 20, 20124 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Baclofene?

mg compresse - 50 compresse divisibili AIC n. 037930017 Baclofene Mylan Generics 25 mg compresse - 50 compresse divisibili AIC n. 037930029


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Baclofene? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Baclofene?

Data di prima autorizzazione: 23.11.2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Baclofene?

16/04/2014


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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