Bicalutamide Ratiopharm 50 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

Bicalutamide rat  28 Cpr Riv50 mg   (Bicalutamide)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:DA, Continuita terapeutica Ospedale-Territorio (Det. AIFA 29/10/2004 All. 2), Prontuario terapeutico regionale ATC:L02BB03 AIC:037812068 Prezzo:29,83 Ditta: Ratiopharm Italia Srl

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Bicalutamide?

Bicalutamide ratiopharm 50 mg compresse rivestite con film


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Bicalutamide?

Una compressa contiene 50 mg di bicalutamide.

Eccipiente con effetto noto: Una compressa contiene 35 mg di lattosio monoidrato. Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Bicalutamide?

Compressa rivestita con film.

Compressa rivestita con film di colore da bianco a biancastro, rotonda, biconvessa e incisa su un lato con “93” e con “220” sull’altro lato.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Bicalutamide? Per quali malattie si prende Bicalutamide?

Carcinoma prostatico in stadio avanzato

Trattamento del carcinoma prostatico in stadio avanzato in associazione con un analogo LHRH (ormone di liberazione dell'ormone luteinizzante) o in caso di castrazione chirurgica

Carcinoma prostatico localizzato in stadio avanzato

La Bicalutamide (alla dose giornaliera di 150 mg) è indicata sia da sola che come trattamento adiuvante alla prostatectomia radicale o radioterapia nei pazienti con carcinoma prostatico localizzato in stadio avanzato con alto rischio di progressione della malattia (vedere paragrafo 5.1).


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Bicalutamide? qual è il dosaggio raccomandato di Bicalutamide? Quando va preso nella giornata Bicalutamide

Uomini adulti e anziani

Posologia

Carcinoma prostatico in stadio avanzato

Una compressa rivestita con film (50 mg) una volta al giorno.

Il trattamento con bicalutamide deve iniziare almeno 3 giorni prima di iniziare il trattamento con l'analogo dell'LHRH, oppure contemporaneamente alla castrazione chirurgica.

Carcinoma prostatico localizzato in stadio avanzato

Tre compresse rivestite con film (150 mg) una volta al giorno.

La bicalutamide deve essere presa senza interruzione per almeno 2 anni o fino alla progressione della malattia.

Metodo di somministrazione

Via: orale

Le compresse devono essere ingerite intere con del liquido.

Bambini ed adolescenti

La bicalutamide è controindicata nei bambini e negli adolescenti.

Compromissione della funzione renale

Per i pazienti con funzione renale compromessa non è necessario correggere la dose. Non c’è esperienza sull’uso di bicalutamide nei pazienti affetti da grave compromissione della funzione renale (clearance della creatinina < 30 ml/min) (vedere paragrafo 4.4).

Compromissione della funzione epatica

Non è necessario correggere la dose nel caso di pazienti affetti da lieve compromissione della funzione epatica.

Il medicinale si può accumulare in pazienti con compromissione della funzione epatica moderata o grave (vedere paragrafo 4.4.).


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Bicalutamide?

Ipersensibilità alla bicalutamide o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

La bicalutamide è controindicata nei soggetti di sesso femminile e nei bambini (vedere paragrafo 4.6).

La co-somministrazione di bicalutamide con terfenadina, astemizolo o cisapride è controindicata (vedere paragrafo 4.5).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Bicalutamide? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Bicalutamide?

Il trattamento deve essere iniziato sotto il diretto controllo di uno specialista.

La bicalutamide è metabolizzata estesamente nel fegato. I dati mostrano che la sua eliminazione può essere più lenta nei soggetti con grave compromissione della funzione epatica, con conseguente incremento dell'accumulo di bicalutamide. Pertanto, la bicalutamide deve essere usata con cautela nei pazienti con compromissione della funzione epatica moderata o grave.

Si deve prendere in considerazione un'analisi periodica della funzione del fegato, a causa della possibilità di modificazioni a livello epatico. La maggior parte delle modificazioni è prevista entro i primi 6 mesi di terapia con bicalutamide.

Raramente durante il trattamento con la bicalutamide sono state osservate gravi alterazioni epatiche ed insufficienza epatica, e sono stati riportati esiti fatali (vedere paragrafo 4.8). La terapia con bicalutamide deve essere interrotta in presenza di gravi alterazioni.

Negli uomini trattati con antagonisti dell’LHRH è stata osservata una riduzione della tolleranza al glucosio. Ciò può manifestarsi con l’insorgenza di diabete o di perdita del controllo glicemico nei soggetti con diabete preesistente. Pertanto, nei pazienti trattati con bicalutamide in associazione ad agonisti dell’LHRH, si deve prendere in considerazione il monitoraggio dei livelli ematici di glucosio.

E’ stato dimostrato che la bicalutamide inibisce il citocromo P450 (CYP 3A4), quindi si richiede cautela in caso di co-somministrazione con medicinali metabolizzati principalmente dal CYP 3A4 (vedere paragrafì 4.3 e 4.5).

Dal momento che non c'è esperienza sull'uso di bicalutamide in pazienti con grave compromissione della funzione renale (clearance della creatinina <30 ml/min), si richiede cautela nell’uso della bicalutamide in questi pazienti.

Nei pazienti cardiopatici è consigliabile il monitoraggio periodico della funzione cardiaca.

Per i pazienti con carcinoma prostatico localizzato in stadio avanzato con progressione oggettiva della malattia associata ad elevato valore del PSA, occorre considerare l’interruzione della terapia con bicalutamide.

Il prodotto contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Bicalutamide? Quali alimenti possono interferire con Bicalutamide?

Non vi è evidenza di alcuna interazione farmacodinamica o farmacocinetica tra la bicalutamide e gli analoghi dell’LHRH.

Gli studi in vitro hanno mostrato che la bicalutamide è un inibitore del CYP3A4 con minori effetti inibitori sulle attività del CYP2C9, 2C19 e 2D6.

Sebbene gli studi clinici che hanno utilizzato antipirina come marcatore dell’attività del citocromo P450 (CYP) non abbiano mostrato evidenze di possibili interazioni medicinali con la bicalutamide, l’esposizione media al midazolam (AUC) è risultata aumentata fino all’80%, dopo somministrazione concomitante di bicalutamide per 28 giorni. Per i medicinali con un basso indice terapeutico tale aumento può assumere rilevanza clinica. Per questo motivo, l'uso concomitante di terfenadina, astemizolo e cisapride è controindicato (vedere paragrafo 4.3) e si deve usare cautela con la somministrazione concomitante di bicalutamide con composti come ciclosporina e inibitori dei canali del calcio. Può essere necessaria una riduzione della dose di questi medicinali, particolarmente se si evidenziano effetti del medicinale eccessivi o avversi. Nel caso della ciclosporina si raccomanda un attento monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche e delle condizioni cliniche soprattutto all'inizio e alla fine del trattamento con bicalutamide.

Si deve usare cautela quando si prescrive la bicalutamide con altri medicinali che possono inibire l’ossidazione del medicinale, per es. cimetidina e ketoconazolo. In teoria ciò può tradursi in un incremento delle concentrazioni plasmatiche della bicalutamide, che può causare un aumento degli effetti indesiderati.

Gli studi in vitro hanno evidenziato che la bicalutamide può spostare l'anticoagulante cumarinico, il warfarin, dai suoi siti di legame alle proteine. Pertanto, se si inizia la somministrazione di bicalutamide in pazienti già in trattamento con un anticoagulante cumarinico, il tempo di protrombina deve essere attentamente monitorato.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide si può prendere in gravidanza? Bicalutamide si può prendere durante l'allattamento?

La bicalutamide è controindicata nelle donne e non deve essere somministrata nelle donne in stato di gravidanza o alle madri che allattano.

Fertilità

In studi sugli animali è stata osservata una compromissione reversibile della fertilità (vedere paragrafo 5.3). Un periodo di fertilità ridotta o di infertilità può essere presunto negli uomini.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Bicalutamide? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Bicalutamide?

E’ improbabile che la bicalutamide possa alterare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari. Comunque si deve far notare che occasionalmente si possono verificare capogiri o sonnolenza. I pazienti che avvertono questi sintomi devono usare cautela.


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Bicalutamide? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Bicalutamide?

In questo paragrafo, gli effetti indesiderati sono definiti come segue: Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000), non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Tabella 1: Frequenza delle reazioni avverse

Classificazione per sistemi e organi Frequenza Bicalutamide 150 mg/die (monoterapia) Bicalutamide 50 mg/die (+ analoghi dell'LHRH)
Patologie del sistema emolinfopoietico Molto comune Anemia
Comune Anemia
Disturbi del sistema immunitario Non comune Ipersensibilità, Angioedema e Orticaria Ipersensibilità, Angioedema e Orticaria
Disturbi del metabolismo e della nutrizione Comune Anoressia, Diabete mellito, Diminuzione dell'appetito Anoressia, Diabete mellito, Diminuzione dell'appetito
Non comune Iperglicemia Iperglicemia
Disturbi psichiatrici Comune Diminuzione della libido, Depressione Diminuzione della libido, Depressione
Patologie del sistema nervoso Molto comune Capogiri
Comune Capogiri, Sonnolenza Sonnolenza
Patologie cardiache Comune Infarto miocardico (sono stati riportati esiti fatali)g, Insufficienza cardiacag
Non nota Prolungamento dell'intervallo QT (vedere paragrafi 4.4 e 4.5) Prolungamento dell'intervallo QT (vedere paragrafi 4.4 e 4.5)
Patologie vascolari Molto comune Vampate di calore
Comune Vampate di calore
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche Non comune Dispnea, Malattia polmonare interstizialee(sono stati riportati esiti fatali) Dispnea, Malattia polmonare interstizialee(sono stati riportati esiti fatali)
Patologie gastrointestinali Molto comune Dolore addominale, Stipsi, Nausea
Comune Dolore addominale, Stipsi, Diarrea, Dispepsia, Flatulenza, Nausea Diarrea, Dispepsia, Flatulenza
Raro Vomito Vomito
Patologie epatobiliari Comune Epatotossicità, Ittero, Ipertransaminasemiaa Epatotossicità, Ittero, Ipertransaminasemiaa
Raro Insufficienza epaticab (sono stati riportati esiti fatali) Insufficienza epaticab(sono stati riportati esiti fatali)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Molto comune Rash
Comune Alopecia, Irsutismo/ricrescita dei capelli, Secchezza della pelled, Prurito, Sudorazione Alopecia, Irsutismo/ricrescita dei capelli, Secchezza della pelle, Prurito, Rash, Sudorazione
Raro Reazioni di fotosensibilità Reazioni di fotosensibilità
Patologie del tessuto muscoloscheletrico e del tessuto connettivo Comune Dolore muscoloscheletrico Dolore muscoloscheletrico
Patologie renali e urinarie Molto comune Ematuria
Comune Ematuria
Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella Molto comune Ginecomastia e dolorabilità della mammellac Ginecomastia e dolorabilità della mammellad
Comune Disfunzione erettile Disfunzione erettile
Patologie sistemiche e condizioni della sede di somministrazione Molto comune Astenia Astenia, Edema
Comune Dolore toracico, Edema Dolore toracico
Esami diagnostici Comune Aumento di peso Aumento di peso

a Le modificazioni epatiche raramente sono gravi; sono spesso transitorie e si risolvono o migliorano nel corso del trattamento o in seguito all'interruzione della terapia.

b Elencata come reazione avversa al farmaco in seguito alla revisione dei dati di post-commercializzazione. La frequenza è stata determinata dall'incidenza degli eventi avversi riportati di insufficienza epatica in pazienti che hanno ricevuto il trattamento nel braccio bicalutamide 150 mg negli studi EPC in aperto.

c La maggior parte dei pazienti trattati con bicalutamide 150 mg in monoterapia riporta ginecomastia e/o dolore alla mammella. Negli studi clinici, questi sintomi sono stati classificati come seri nel 5% dei pazienti. La ginecomastia può non risolversi spontaneamente dopo l'interruzione della terapia, specie dopo trattamento prolungato.

d Date le convenzioni di codifica usate negli studi EPC, gli eventi avversi di "secchezza della pelle" sono stati codificati con il termine COSTART come "rash". Non può quindi essere determinato alcun descrittore di frequenza separato per la dose di 150 mg di bicalutamide, tuttavia viene presunta la stessa frequenza utilizzata per la dose da 50 mg.

e Elencata come una reazione avversa al farmaco in seguito alla revisione dei dati di post-commercializzazione. La frequenza è stata determinata dall'incidenza degli eventi avversi riportati di polmonite interstiziale durante il periodo di trattamento randomizzato con 150 mg negli studi EPC.

f Può essere ridotto con la castrazione concomitante.

g Osservati in uno studio farmaco-epidemiologico degli agonisti LHRH e anti-androgeni usati nel trattamento del tumore alla prostata. Il rischio è apparso aumentato quando la bicalutamide alla dose di 50 mg è stata usata in combinazione con agonisti LHRH, ma non è stato evidenziato alcun aumento del rischio quando la bicalutamide alla dose di 150 mg è stato usata come monoterapia per il trattamento del tumore alla prostata

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Bicalutamide? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Bicalutamide?

Non c’è esperienza di sovradosaggio nell’uomo. Non esiste un antidoto specifico; il trattamento deve essere sintomatico. La dialisi può non essere utile, in quanto la bicalutamide ha un legame elevato con le proteine e non è recuperata inalterata nelle urine. Sono indicate misure di supporto generali, incluso un monitoraggio frequente dei segni vitali.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Bicalutamide? qual è il meccanismo di azione di Bicalutamide?

Categoria farmacoterapeutica: antagonisti ormonali ed agenti connessi, anti-androgeni.

Codice ATC: L02BB03.

La bicalutamide è un antiandrogeno non steroideo, senza altra attività endocrina. Si lega al recettore per gli androgeni senza attivare l'espressione del gene, inibendo in questo modo lo stimolo androgeno. Da questa inibizione si ha una regressione dei tumori alla prostata. In alcuni pazienti, l'interruzione del trattamento con bicalutamide può causare la sindrome da sospensione di antiandrogeno.

La bicalutamide è un racemo la cui attività antiandrogena viene principalmente associata all'enantiomero (R).

Efficacia clinica

La Bicalutamide 150 mg è stata valutata come trattamento per i pazienti con carcinoma prostatico localizzato (T1-T2, N0 or NX, M0) o localmente avanzato (stadio T3-T4, qualsiasi stadio N, M0; T1-T2, N+, M0) non metastatico mediante un'analisi combinata di 3 studi clinici in doppio cieco, controllati verso placebo, condotti in 8113 pazienti. In tali studi, il prodotto è stato somministrato come terapia ormonale immediata o come terapia adiuvante dopo prostatectomia radicale o radioterapia (principalmente radiazioni a fasci esterni). Dopo un follow-up mediano di 7,4 anni, il 27,4% dei pazienti trattati con bicalutamide e il 30,7% e dei pazienti trattati con placebo hanno evidenziato segni oggettivi di progressione della patologia.

Nella maggior parte dei gruppi di pazienti è stata osservata una riduzione del rischio di progressione oggettiva della patologia, ma ciò è apparso più evidente nei pazienti a maggiore rischio di progressione della malattia. Pertanto, i medici possono decidere che la strategia terapeutica ottimale per i pazienti a basso rischio di progressione della patologia, specialmente nel trattamento adiuvante successivo alla prostatectomia radicale, possa consistere nella posticipazione della terapia ormonale fino alla comparsa di progressione.

Non è stata rilevata alcuna differenza di sopravvivenza globale dopo un follow-up mediano di 7,4 anni, con una mortalità del 22,9% (HR = 0,99; intervallo di confidenza al 95%, da 0,91 a 1,09). Tuttavia, l'analisi esplorativa per sottogruppi ha evidenziato alcune tendenze.

Nelle tabelle seguenti sono riassunti i dati della sopravvivenza libera da progressione e della sopravvivenza globale dei pazienti affetti da malattia in stadio localmente avanzato.

Tabella 2 Sopravvivenza libera da progressione nella malattia localmente avanzata, per sottogruppo di terapia
Popolazione analizzata Eventi (%) in pazienti trattati con bicalutamide Eventi (%) in pazienti trattati con placebo Rapporto di rischio (95% CI)
Attenta sorveglianza 193/335 (57,6) 222/322 (68,9) 0,60 (da 0,49 a 0,73)
Radioterapia 66/161 (41,0) 86/144 (59,7) 0,56 (da 0,40 a 0,78)
Prostatectomia Radicale 179/870 (20,6) 213/849 (25,1) 0,75 (da 0,61 a 0,91)

Tabella 3 Sopravvivenza globale nellamalattia localmente avanzata, per sottogruppo di terapia
Popolazione analizzata Decessi (%) in pazienti trattati con bicalutamide Decessi (%) in pazienti trattati con placebo Rapporto di rischio (95% CI)
Attenta sorveglianza 164/335 (49,0) 183/322 (56,8) 0,81 (da 0,66 a 1,01)
Radioterapia 49/161 (30,4) 61/144 (42,4) 0,65 (da 0,44 a 0,95)
Prostatectomia Radicale 137/870 (15,7) 122/849 (14,4) 1,09 (da 0,85 a 1,39)

Nei pazienti con malattia localizzata e che hanno assunto la bicalutamide in monoterapia, non è stata rilevata una differenza significativa per quanto riguarda la sopravvivenza libera da progressione. Tali pazienti hanno altresì evidenziato la tendenza a presentare un tasso di sopravvivenza inferiore rispetto ai pazienti trattati con il placebo (HR = 1,16; intervallo di confidenza al 95%, da 0,99 a 1,37). Di conseguenza, il profilo rischio-beneficio della bicalutamide non è ritenuto favorevole per questo gruppo di pazienti.

L'efficacia della bicalutamide nella formulazione da 150 mg per il trattamento dei pazienti affetti da carcinoma prostatico localmente avanzato e non metastatico, per i quali era indicata una terapia ormonale di prima linea, è stata valutata separatamente, utilizzando la metanalisi di 2 studi condotti su un totale di 480 pazienti affetti da carcinoma prostatico non metastatico (M0) e mai trattati in precedenza. Non è stata rilevata alcuna differenza significativa nel tasso di sopravvivenza (HR=1,05 (intervallo di confidenza=0,81-1,36), p=0,669) o nel tempo alla progressione (HR=1,20 (intervallo di confidenza 0,96-1,51), p=0,107) fra il gruppo trattato con bicalutamide 150 mg e il gruppo trattato con la castrazione. Per quanto concerne la qualità di vita, è stata rilevata una tendenza generale a favore della bicalutamide 150 mg rispetto alla castrazione; i sottogruppi che hanno evidenziato questi dati dimostravano un desiderio sessuale (p = 0,029) e una forma fisica (p = 0,046) significativamente migliori.

L'analisi combinata di 2 studi clinici condotti su 805 pazienti affetti da carcinoma prostatico metastatico, mai trattati in precedenza e con un tasso di mortalità previsto pari al 43%, ha dimostrato che la terapia con bicalutamide 150 mg risulta essere meno efficace rispetto alla castrazione per quanto concerne il tempo di sopravvivenza (HR = 1,30 [intervallo di confidenza 1,04 - 1,65]). La differenza stimata è di 42 giorni, mentre il tempo di sopravvivenza medio è pari 2 anni.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Bicalutamide? Per quanto tempo rimane nell'organismo Bicalutamide? In quanto tempo Bicalutamide viene eliminato dall'organismo?

In seguito alla somministrazione orale, la bicalutamide è ben assorbita. Non ci sono evidenze di alcun effetto clinicamente rilevante del cibo sulla biodisponibilità.

L'enantiomero (S) è eliminato più rapidamente rispetto all'enantiomero (R), e quest’ultimo ha un’emivita di eliminazione plasmatica di circa una settimana.

In seguito a una somministrazione a lungo termine di bicalutamide, la concentrazione plasmatica massima dell'enantiomero (R) è circa 10 volte maggiore rispetto ai livelli misurati dopo una singola dose di bicalutamide 50 mg.

Uno schema di dosaggio che preveda l’assunzione di 50 mg di bicalutamide al giorno produrrà una concentrazione allo stato stazionario dell'enantiomero R pari a 9 µg/ml e, come conseguenza della sua lunga emivita, lo stato stazionario verrà raggiunto dopo circa un mese di terapia.

Uno schema di dosaggio che preveda l’assunzione di 150 mg, produrrà una concentrazione allo stato stazionario dell'enantiomero R pari a 22 μg/ml e, come conseguenza della sua lunga emivita, lo stato stazionario verrà raggiunto dopo circa 1 mese di terapia.

La farmacocinetica dell’enantiomero (R) non viene influenzata dall’età, da una disfunzione renale o da una lieve o moderata disfunzione epatica. E’ stato dimostrato che l’enantiomero (R) è eliminato più lentamente dal plasma nei pazienti affetti da disfunzione epatica grave.

La Bicalutamide è estesamente legata alle proteine (come racemo per il 96 %, come enantiomero

(R) > 99 %) ed è ampiamente metabolizzata (tramite ossidazione e glucuronidazione). I suoi metaboliti sono eliminati attraverso i reni e la bile in proporzioni quasi uguali.

In uno studio clinico, la concentrazione media dell'enantiomero (R) nel liquido seminale degli uomini trattati con bicalutamide 150 mg era di 4,9 µg/ml. La quantità di bicalutamide potenzialmente trasmessa alla donna durante un rapporto sessuale è minima ed equivale a circa 0,3

µg/kg. Questo quantitativo è inferiore a quello richiesto per indurre cambiamenti nella progenie degli animali da laboratorio.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

La bicalutamide è un antagonista del recettore degli androgeni sia negli animali sia nell'uomo. La principale azione farmacologica secondaria è l'induzione delle ossidasi a funzione mista dipendenti dal CYP450 nel fegato. L'induzione enzimatica non è stata osservata nell'uomo. Le modificazioni degli organi bersaglio negli animali sono chiaramente collegate all'azione farmacologica primaria e secondaria della bicalutamide. Queste includono l'involuzione di tessuti androgeno-dipendenti; adenomi follicolari tiroidei, iperplasie e neoplasie o cancro epatico e delle cellule di Leydig, disturbi della differenziazione sessuale della prole di sesso maschile; compromissione reversibile della fertilità maschile.

Gli studi di genotossicità non hanno rivelato alcun potenziale mutageno della bicalutamide. Tutti gli effetti indesiderati osservati negli studi animali non sono considerati essere rilevanti nel trattamento di pazienti con carcinoma della prostata in stadio avanzato.

Atrofia dei tubuli seminiferi è prevista come effetto di classe con gli antiandrogeni ed è stata osservata per tutte le specie esaminate. Reversibilità totale dell’atrofia testicolare è stata osservata

24 settimane dopo 12 mesi di dosi ripetute in uno studio di tossicità nei ratti, benché una reversibilità funzionale era evidente in studi riproduttivi 7 settimane dopo la fine di un periodo di trattamento di 11 settimane. Nell’uomo si deve presumere un periodo di sub-fertilità o di infertilità.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Bicalutamide? Bicalutamide contiene lattosio o glutine?

Nucleo della compressa Lattosio monoidrato Cellulosa microcristallina Povidone (K30) Croscarmellosa sodica Magnesio stearato

Silice colloidale anidra Sodio laurilsolfato

Rivestimento della compressa Ipromellosa 15cP (E464) Polidestrosio (E1200) Macrogol 4000

Titanio diossido (E171)


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Bicalutamide?

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bicalutamide va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Bicalutamide entro quanto tempo va consumato?

Tenere il blister nel confezionamento esterno per proteggerlo dalla luce.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Bicalutamide?

20, 28, 30, 30x1, 60, 90, 98, 100, 100x1 compresse in blister (PVC/PVDC/lamina di alluminio) E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Bicalutamide? Dopo averlo aperto, come conservo Bicalutamide? Come va smaltito Bicalutamide correttamente?

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Bicalutamide?

ratiopharm GmbH Graf-Arco-Strasse, 3

89079 Ulm

Germania


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Bicalutamide?

Compresse Rivestite con Film” - 5 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812029 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 7 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812031 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 10 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812043 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 14 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812056 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 20 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812068 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 28 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812070 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 30 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812082 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 50 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812094 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 84 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812106 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 90 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812118 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 98 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812120 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 100 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812132 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 140 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812144 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 200 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al 037812157 – “50 mg Compresse Rivestite con Film” - 280 compresse in blister Pvc/ Pvdc/Al


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Bicalutamide? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Bicalutamide?

Data della prima autorizzazione: 07 agosto 2008 Data del rinnovo più recente: 11 febbraio 2013


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Bicalutamide?

14/07/2015


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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