Bilenor
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Bilenor: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
BILENOR
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni capsula rigida da 380 mg contiene:
Sale di magnesio triidrato dell’acido chenodesossicolico e ursodesossicolico 250 mg
03.0 Forma farmaceutica
Capsule rigide
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Calcoli biliari radiotrasparenti in particolare trattamento litolitico per la dissoluzione dei calcoli colecistici in colecisti normofunzionante e dei calcoli del coledoco o recidivanti dopo interventi sulle vie biliari. Dispepsia biliare.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Per ridurre la saturazione in colesterolo della bile e ottenere la dissoluzione dei calcoli, la posologia giornaliera e’ di 8-10 mg/Kg di peso corporeo.
Nella maggior parte dei casi la posologia giornaliera rimane compresa tra 500 e 750 mg pari a 2-3 capsule al giorno. Per ottenere la dissoluzione dei calcoli biliari la durata deve essere di almeno 4-6 mesi fino anche a 12 o più. Analogo schema posologico può essere utilizzato in caso di accertata persistenza di frammenti post-litotripsia di calcoli di colesterolo i quali per le loro dimensioni non possono essere eliminati spontaneamente.
Nelle dispepsie biliari e nella terapia di mantenimento sono generalmente sufficienti dosi di 250-500 mg/die, pari a 1-2 capsule.
Le dosi possono essere modificate a giudizio del medico, in particolare l’ottima tollerabilità del preparato permette di adottare anche dosi sensibilmente più elevate. Le assunzioni vanno effettuate preferibilmente durante o dopo i pasti.
04.3 Controindicazioni
Bilenor è controindicato negli itteri ostruttivi e nelle epatopatie e nelle affezioni renali gravi, nonché nei casi di ipersensibilità individuale accertata verso il farmaco; il preparato è pure controindicato nelle pazienti in stato di gravidanza.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Un eventuale controllo della composizione biliare inteso a verificare l’avvenuta desaturazione in colesterolo rappresenta un importante elemento di previsione per un esito favorevole del trattamento litolitico.
All’inizio della terapia a distanza di circa tre settimane e quindi ogni tre mesi, si consiglia di controllare i valori delle transaminasi e della fosfatasi alcalina. Nei pazienti in trattamento per la dissoluzione dei calcoli biliari, è opportuno verificare l’efficacia della terapia mediante esami colecistografici o ecografici ogni sei mesi.
Nei pazienti con coliche biliari frequenti, con infezioni biliari, con gravi alterazioni pancreatiche o con affezioni intestinali che possono alterare la circolazione entero-epatica degli acidi biliari (resezione e stomia dell’ileo, ileite regionale, etc.) è consigliabile evitare l’uso del preparato.
TENERE FUORI DALLA PORTATA DEI BAMBINI.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Evitare l’associazione con farmaci potenzialmente epatossici, con colestiramina, con alfametildopa e con farmaci che aumentano l’eliminazione biliare di colesterolo (estrogeni, contraccettivi ormonali, alcuni ipolipemizzanti).
04.6 Gravidanza e allattamento
Il trattamento delle donne in età feconda potrà essere intrapreso tenendo presente la necessita’ di interromperlo in caso di gravidanza e di prendere eventualmente misure idonee atte ad evitarla, escludendo comunque gli anticoncezionali ormonali, dato che essi rendono piu’ difficile il favorevole effetto del trattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Bilenor non esplica alcun effetto sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
Occasionalmente si possono verificare episodi diarroici e, casi sporadici, lieve modificazione del livello delle transaminasi. Tali episodi possono scomparire spontaneamente durante la prosecuzione del trattamento oppure richiedere una riduzione della dose.
04.9 Sovradosaggio
Non sono conosciuti casi di sovradosaggio superiori ai 4 g al giorno, dose questa risultata ben tollerata: in caso di ingestione accidentale di Bilenor in dosi altamente superiori, si suggerisce di porre in atto i normali provvedimenti consigliati nella patologia da intossicazione e di somministrare colestiramina, in quanto capace di chelare gli acidi biliari.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Bilenor somministrato alla dose di 10 mg/Kg/die è in grado di determinare nella bile umana quelle modificazioni che sono ritenute le più favorevoli per la dissoluzione dei calcoli biliari di colesterolo. Nello stesso tempo con Bilenor si ottiene una maggior riduzione dell’escrezione biliare di colesterolo ed un maggior grado di desaturazione della bile con la presenza di acidi biliari ad alto potenziale detergente.Suddetta desaturazione si ottiene nella pressoché totalità dei pazienti trattati. Bilenor aumenta la quantità di acido ursodesossicolico nella bile. Tale incremento fa si che sia presente nella bile una quota di ursodesossicolico sufficiente per la formazione di cristalli liquidi alla superficie del calcolo e quindi la solubilizzazione di questo lipide. La possibilità di sfruttare appieno un duplice meccanismo di solubilizzazione del colesterolo – solubilizzazione micellare e cristalli liquidi – rende ragione, dell’elevata efficacia litolitica di Bilenor.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il farmaco viene assorbito dopo ingestione orale sia con un meccanismo passivo a livello del colon che con un meccanismo attivo a livello dell’ ileo. I risultati delle prove documentano che nei soggetti trattati con Bilenor dopo 2 e 4 ore, si ha il massimo del picco sierico degli acidi chenodesossicolico e ursodesossicolico, con successivo decremento nelle 6 ore successive.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La tossicità di Bilenor e’ generalmente molto bassa. La DL 50 per via orale è risultata 14g/Kg nel ratto, mentre nel topo e’ risultata rispettivamente di 13.100 mg/Kg nel maschio e 14.011 mg/Kg per la femmina.
Trattamenti per un anno nel cane con dosi a 100 mg/Kg/die e nel ratto sino a 250 mg/Kg/die per via orale, sono stati pure ben tollerati senza alcuna reazione sfavorevole. In particolare, non sono stati evidenziati effetti epatolesivi di rilievo nella maggior parte delle prove sperimentali; inoltre e’ stata dimostrata l ‘assenza, in differenti specie animali, di effetti sfavorevoli sulla fertilità, di effetti teratogeni o cancerogeni e di danni sulla mucosa gastrica, anche utilizzando dosi superiori a quelle cliniche.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Amido di mais, idrossipropilmetilcellulosa, sodio carbossimetilamido, magnesio stearato, gelatina, titanio biossido, acqua.
06.2 Incompatibilità
Non sono state segnalate incompatibilità.
06.3 Periodo di validità
A confezionamento integro: 36 mesi.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nulla da segnalare.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Blister di 30 capsule rigide. Il costo medio del ciclo di terapia non è precisabile in quanto trattasi di un prodotto destinato a trattamenti protratti.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nulla da segnalare
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
SCHWARZ PHARMA S.p.A.
Via Gadames, snc – 20151 MILANO
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC n. 026567026
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Luglio 1987/Giugno 2000
10.0 Data di revisione del testo
Luglio 2003