Bisoprololo Tev

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

Bisoprololo teva  28 Cpr 1,25 mg   (Bisoprololo Fumarato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:C07AB07 AIC:040147023 Prezzo:2,41 Ditta: Teva Italia Srl

 

Bisoprololo teva  28 Cpr 3,75 mg   (Bisoprololo Fumarato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:C07AB07 AIC:040147187 Prezzo:2,84 Ditta: Teva Italia Srl

 

Bisoprololo teva  28 Cpr 5 mg   (Bisoprololo Fumarato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:C07AB07 AIC:040147264 Prezzo:4,48 Ditta: Teva Italia Srl

 

Bisoprololo teva  28 Cpr 2,5 mg   (Bisoprololo Fumarato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:C07AB07 AIC:040147100 Prezzo:2,62 Ditta: Teva Italia Srl

 

Bisoprololo teva  28 Cpr 10 mg   (Bisoprololo Fumarato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Generico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:C07AB07 AIC:040147340 Prezzo:4,91 Ditta: Teva Italia Srl

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Bisoprololo?

BISOPROLOLO DOC 1,25 mg compresse BISOPROLOLO DOC 2,5 mg compresse BISOPROLOLO DOC 3,75 mg compresse BISOPROLOLO DOC 5 mg compresse BISOPROLOLO DOC 10 mg compresse


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Bisoprololo?

Bisoprololo fumarato 1,25 mg: una compressa contiene 1,25 mg di bisoprololo fumarato. Bisoprololo fumarato 2,5 mg: una compressa contiene 2,5 mg di bisoprololo fumarato.

Bisoprololo fumarato 3,75 mg: una compressa contiene 3,75 mg di bisoprololo fumarato. Bisoprololo fumarato 5 mg: una compressa contiene 5 mg di bisoprololo fumarato.

Bisoprololo fumarato 10 mg: una compressa contiene 10 mg di bisoprololo fumarato. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Bisoprololo?

Compressa.

1,25 mg: compressa rotonda, biconvessa di colore bianco o quasi bianco.

2,5 mg: compressa rotonda, biconvessa di colore bianco o quasi bianco, con linea di frattura su un lato.

3,75 mg: compressa rotonda, biconvessa di colore bianco o quasi bianco.

5 mg: compressa rotonda, biconvessa di colore bianco o quasi bianco, con linea di frattura su un lato.

10 mg: compressa rotonda, biconvessa di colore bianco o quasi bianco, con linea di frattura su un lato.

Solo BISOPROLOLO DOC 2,5 mg, 5 mg e 10 mg compresse: La compressa può essere divisa in due dosi uguali.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Bisoprololo? Per quali malattie si prende Bisoprololo?

Trattamento dell’ipertensione essenziale.

Trattamento dell’angina pectoris stabile cronica

Trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica, stabile, con compromissione della funzionalità ventricolare sinistra in terapia combinata con ACE inibitori, diuretici e, se richiesto, glicosidi cardiaci (per ulteriori informazioni vedere 5.1)


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Bisoprololo? qual è il dosaggio raccomandato di Bisoprololo? Quando va preso nella giornata Bisoprololo

É necessario un aggiustamento individuale della dose.

Adulti:

Ipertensione essenziale

La dose deve essere aggiustata individualmente. Si raccomanda di iniziare con la più bassa dose possibile. In alcuni pazienti la dose iniziale di 5 mg al giorno può essere adeguata. In funzione della risposta clinica, la dose può essere incrementata a 10 mg una volta al giorno o ad un massimo di 20 mg una volta al giorno. Se non si ottiene una risposta clinica soddisfacente con la monoterapia, può essere aggiunto alla terapia un altro antiipertensivo, ad esempio un diuretico.

Angina pectoris stabile cronica

La dose raccomandata è di 5 mg una volta al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 10 mg una volta al giorno. In casi eccezionali, la dose può essere aumentata fino ad un massimo di 20 mg una volta al giorno.

Insufficienza cardiaca cronica, stabile

Il trattamento standard dell’insufficienza cardiaca cronica stabile consiste in un ACE-inibitore (o un altro bloccante dei recettori dell’angiotensina, in caso di intolleranza agli ACE-inibitori), un beta- bloccante, diuretici e, se necessario, appropriati glicosidi cardiaci. I pazienti devono essere stabili (privi di insufficienza acuta) quando si inizia la terapia con bisoprololo.

E’ consigliato che il medico responsabile abbia esperienza nel trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica.

Può verificarsi, nel corso del periodo di titolazione e successivamente a questo, un peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, dell’ipotensione o della bradicardia.

Fase di titolazione

Il trattamento dell’ insufficienza cardiaca cronica, stabile con bisoprololo richiede una fase di titolazione. Il trattamento con bisoprololo deve iniziare con un incremento graduale della dose come di seguito indicato:

1,25 mg una volta al giorno per una settimana; se la dose è ben tollerata, la nuova dose sarà

2,5 mg una volta al giorno per la settimana successiva; se la dose è ben tollerata, la nuova dose sarà

3,75 mg una volta al giorno per la settimana successiva; se la dose è ben tollerata, la nuova dose sarà

5 mg una volta al giorno per quattro settimane consecutive; se la dose è ben tollerata, la nuova dose sarà

7,5 mg una volta al giorno per quattro settimane consecutive; se la dose è ben tollerata, la nuova dose sarà

10 mg una volta al giorno come terapia di mantenimento.

La massima dose raccomandata è di 10 mg una volta al giorno.Durante la fase di titolazione si raccomanda il monitoraggio attento dei segni vitali (frequenza cardiaca, pressione del sangue) e dei sintomi rivelatori di un peggioramento dell’insufficienza cardiaca. I sintomi possono manifestarsi già nel corso del primo giorno dopo l’inizio della terapia.

Modifiche del trattamento

Se la massima dose consigliata non è ben tollerata, si deve considerare una graduale riduzione della dose.

In caso di peggioramento transitorio dell’insufficienza cardiaca, dell’ipotensione o della bradicardia, si raccomanda di riconsiderare il dosaggio dei farmaci concomitanti. Può anche essere necessario ridurre temporaneamente la dose di bisoprololo o considerarne l’interruzione.

La reintroduzione e/o l’aumento della dose di bisoprololo deve sempre essere considerata quando il paziente si ristabilizza.

Se si prende in considerazione l’interruzione, si raccomanda di ridurre la dose gradualmente in quanto un’interruzione brusca può condurre al deterioramento acuto delle condizioni del paziente.

Il trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica, stabile con bisoprololo è solitamente un trattamento a lungo termine.

Bambini e adolescenti sotto i 18 anni:

Non c’è esperienza nell’uso di bisoprololo nei bambini e l’uso di bisoprololo nei pazienti sotto i 18 anni è sconsigliato.

Anziani:

L’età non ha influenza sul dosaggio, a meno che il paziente non presenti insufficienza renale o epatica, vedere sotto.

Ridotta funzionalità renale o epatica:

In pazienti con disturbi epatici o renali di entità lieve o moderata, non è normalmente richiesto un aggiustamento della dose. In pazienti con insufficienza renale grave (con clearance della creatinina

< 20 ml/min) e in pazienti con grave insufficienza epatica, non si deve superare la dose giornaliera di 10 mg di bisoprololo fumarato. L’esperienza sull’uso di bisoprololo nei pazienti dializzati è limitata, tuttavia non c’è evidenza che sia necessario modificare il dosaggio.

Non sono disponibili dati sulla farmacocinetica del bisoprololo fumarato in pazienti con insufficienza cardiaca cronica e insufficienza renale e insufficienza epatica. Nel trattamento di questi pazienti la titolazione del dosaggio in aumento deve essere seguita con particolare cautela.

Modo di somministrazione

Le compresse di bisoprololo fumarato devono essere prese al mattino con o senza cibo. Le compresse devono essere inghiottite intere con un po’ di liquido e non devono essere masticate.

Interruzione del trattamento

Il trattamento con bisoprololo non deve essere interrotto improvvisamente, in particolare con pazienti affetti da ischemia cardiaca, invece il dosaggio deve essere ridotto gradatamente per esempio nel corso di 1-2 settimane. In caso contrario può verificarsi un peggioramento dei sintomi della malattia cardiaca.


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Bisoprololo?

Ipersensibilità al principio attivo o ad unoqualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1,

Insufficienza cardiaca acuta o episodi di insufficienza cardiaca scompensata che richiedono terapia inotropa via endovena,vedere paragrafo 4.4,

Shock cardiogenico,

Sindrome del nodo del seno,

Blocco seno-atriale,

Blocco atrio-ventricolare di secondo o terzo grado (senza pacemaker),

Bradicardia con meno di 60 battiti / min prima dell'inizio del trattamento,

Ipotensione (pressione arteriosa sistolica < 100 mmHg),

Feocromocitoma non trattato, vedere paragrafo 4.4,

Asma bronchiale grave o altra grave patologia ostruttiva polmonare sintomatica

- Gravi forme di patologia ostruttiva del sistema arterioso periferico e sindrome di Raynaud's,

Acidosi metabolica,


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Bisoprololo? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Bisoprololo?

Il trattamento con bisoprololo dell’insufficienza cardiaca cronica stabile deve essere iniziato con una fase di titolazione (vedere paragrafo 4.2)

Il bisoprololo deve essere utilizzato con cautela in pazienti con ipertensione o angina pectoris e concomitante insufficienza cardiaca.

Non c’è esperienza nel trattamento dell’insufficienza cardiaca con bisoprololo fumarato in pazienti affetti anche dalle seguenti patologie e condizioni:

diabete mellito insulino dipendente (tipo I)

grave insufficienza renale (creatinina serica sopra 300 mmoli/l)

insufficienza epatica

cardiomiopatia restrittiva

patologia cardiaca congenita

patologia vascolare organica emodinamicamente significativa

infarto miocardico nei 3 mesi precedenti

Bisoprololo deve essere usato con cautela in:

insufficienza cardiaca cronica stabile(bisoprololo è indicato per il trattamento dopo una fase iniziale di titolazione)

broncospasmo (asma bronchiale, patologie ostruttive delle vie respiratorie)

diabete mellito con ampie fluttuazioni nel livello di glucosio ematico. I sintomi di ipoglicemia (es. tachicardia, palpitazioni o sudorazione) possono essere mascherati

digiuno stretto

in terapia di iposensibilizzazione. Come altri beta bloccanti, il bisoprololo può aumentare la sensibilità agli allergeni e la gravità delle reazioni anafilattiche. Il trattamento con adrenalina può non raggiungere sempre l’effetto terapeutico atteso

blocco AV di primo grado

anginadi Prinzmetal

patologie ostruttive delle arterie periferiche. I sintomi possono peggiorare, specialmente all’inizio della terapia

anestesia generale

In pazienti sottoposti ad anestesia generale il beta blocco riduce l’incidenza di aritmie e di ischemia miocardica durante l’induzione e l’intubazione e nel periodo post operatorio. In generale si raccomanda di mantenere continuamente il beta blocco peri operatorio. L’anestesista deve essere informato del beta blocco per il potenziale di interazione con altri farmaci, che può risultare inbradiaritmie, attenuazione della tachicardia riflessa e riduzione della capacità riflessa di compensare una perdita di sangue. Se si ritiene necessario interrompere la terapia beta bloccante prima dell’intervento, questo deve essere fatto gradualmente e completato circa 48 ore prima dell’anestesia.

L’associazione di bisoprololo fumarato con calcio antagonisti del tipo verapamil e diltiazem, con antiaritmici di classe I e con antiipertensivi attivi sul sistema centrale è in genere sconsigliata, per i dettagli vedere paragrafo 4.5.

Nell’asma bronchiale o altre patologie ostruttive delle vie respiratorie, che possono essere sintomatiche, si raccomanda una terapia broncodilatante concomitante. Occasionalmente nei pazienti con asma può verificarsi un aumento della resistenza delle vie aeree, perciò la dose di beta 2 stimolanti può dover essere aumentata.

I sintomi di tirotossicosi possono essere mascherati sotto trattamento con bisoprololo.

Come altri beta bloccanti, il bisoprololo può aumentare sia la sensibilità agli allergeni che la gravità delle reazioni anafilattiche. Il trattamento con adrenalina può non raggiungere sempre l’effetto terapeutico atteso

In pazienti con feocromocitoma, il bisoprololo deve essere somministrato solo dopo blocco dei recettori alfa.

In pazienti affetti da psoriasi o con storia clinica di psoriasi i beta bloccanti (es. bisoprololo) devono essere utilizzati solo dopo un attento bilancio dei benefici rispetto ai rischi.

L’inizio e l’interruzione del trattamento dell’insufficienza cardiaca cronica stabile con bisoprololo richiede monitoraggio regolare. Per il dosaggio e il modo di somministrazione, vedere paragrafo 4.2.

Specialmente in pazienti con patologia ischemica cardiaca, la cessazione del trattamento con bisoprololo non deve essere brusca, a meno che non ve ne sia chiara indicazione, perché questo può portare ad un transitorio peggioramento delle condizioni del cuore (vedere paragrafo 4.2)

Per chi svolge attività sportiva: l'uso del farmaco senza necessità terapeutica costituisce doping e può determinare comunque positività ai test anti-doping.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Bisoprololo? Quali alimenti possono interferire con Bisoprololo?

zioni controindicate: Si applica solo all’insufficienza cardiaca cronica:

antiaritmici di classe I (es chinidina, diisopiramide, lidocaina, fenitoina, flecainide, propafenone):

l’effetto sul tempo di conduzione atrio ventricolare può essere potenziato, e l’effetto inotropo negativo aumentato.

Si applica a tutte le indicazioni:

calcio antagonisti tipo verapamil e, in grado minore, tipo diltiazem: effetto negativo sulla contrattilità e sulla conduzione cardiaca. La somministrazione endovenosa di verapamil a pazienti sotto trattamento beta bloccante può portare a grave ipotensione e blocco atrio ventricolare.

farmaci antiipertensivi ad azione centrale (es. clonidina, metildopa, moxonidina, rilmenidina): l’uso

concomitante di farmaci antiipertensivi ad azione centrale può peggiorare l’insufficienza cardiaca riducendo il tonosimpatico centrale (riduzione della frequenza e della gittata cardiache, vasodilatazione). L’interruzione brusca, particolarmente se prima dell’interruzione dei beta bloccanti, può aumentare il rischio di ipertensione di ritorno.

Associazioni da utilizzare con cautela: Si applica solo all’ipertensione ed all’angina pectoris:

antiaritmici di classe I: l’effetto sul tempo di conduzione atrio ventricolare può essere potenziato, e

l’effetto inotropo negativo aumentato.

Si applica a tutte le indicazioni:

calcio antagonisti come i derivati diidropiridinici con effetto inotropo negativo (es. amlodipina, felodipina e nifedipina). La nifedipina riduce la contrattilità del miocardio per effetto sulla quantità di calcio. Il suo uso concomitante in pazienti sotto trattamento beta bloccante può aumentare il rischio di ipotensione e ridurre la funzione della pompa ventricolare con possibile sviluppo di insufficienza cardiaca in pazienti che hanno un’insufficienza cardiaca latente. L’inotropismo negativo di nifedipina può precipitare o esacerbare l’insufficienza cardiaca.

antiaritmici di classe III (es. amiodarone): l’effetto sul tempo di conduzione atrio ventricolare può

essere potenziato.

simpatomimetici che attivano sia i recettori adrenergici di tipo beta che di tipo alfa (es. norepinefrina, epinefrina): la combinazione con bisoprololo può smascherare gli effetti vasocostrittori mediati dai recettori alfa adrenergiciattivati da questi farmaci, provocando aumento della pressione ed esacerbando la claudicazione intermittente. Queste interazioni sono considerate più probabili con beta bloccanti non selettivi.

beta bloccanti topici (es colliri per il trattamento del glaucoma) possono avere effetti sitmici

additivi a quelli del bisoprololo.

glucosidi digitalici: aumento del tempo di conduzione atrio ventricolare, riduzione della frequenza cardiaca.

farmaci parasimpaticomimetici: l’uso concomitante può aumentare il tempo di conduzione atrio

ventricolare ed il rischio di bradicardia.

insulina e antidiabetici orali: aumento dell’attività ipoglicemizzante. Il blocco dei recettori beta adrenergici può mascherare i sintomi di ipoglicemia.

anestetici: attenuazione della tachicardia riflessa e aumento del rischio di ipotensione (per altre

informazioni sull’anestesia generale, vedere anche paragrafo 4.4).

antiinfiammatori non steroidei (FANS):i FANS possono ridurre l’effetto ipotensivo di bisoprololo.

Beta-simpaticomimetici (es. isoprenalina, dobutamina): l’associazione con bisoprololo può ridurre l’effetto di entrambi.

uso concomitante con antiipertensivi e con altri farmaci che potenzialmente riducono la pressione

sanguigna (es. antidepressivi triciclici, barbiturici, fenotiazine) può aumentare il rischio di ipotensione.

moxisilato: è causa potenziale di grave ipotensione posturale.

Associazioni da tenere in considerazione:

inibitori delle monoamminoossidasi (eccetto gli inibitori MAO-B): aumento dell’effetto ipotensivo dei beta bloccanti ma anche del rischio di crisi ipertensive.

meflochina: aumento del rischio di bradicardia.

derivati dell’ergot: esacerbazione dei disturbi circolatori periferici.

rifampicina: lieve riduzione dell’emivita di bisoprololo, forse dovuta ad induzione degli enzimi epatici che metabolizzano il farmaco. Normalmente non è richiesto aggiustamento del dosaggio.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bisoprololo si può prendere in gravidanza? Bisoprololo si può prendere durante l'allattamento?

Gravidanza:

Il bisoprololo ha effetti farmacologici che possono causare reazioni avverse in gravidanza e/o al feto/neonato. In generale i beta bloccanti riducono la perfusione placentare, il che può produrre ritardo nell’accrescimento fetale, morte intrauterina, aborto o parto prematuro. Reazioni avverse (es. ipoglicemia e bradicardia) possono verificarsi nel feto o nel neonato. Il neonato deve essere tenuto sotto attenta osservazione. Se il trattamento con boccanti dei recettori beta è necessario, è preferibileusare bloccanti selettivi per i recettori beta1. Il bisoprololo non deve essere usato in gravidanza, a meno che non sia estremaente necessario. Se il trattamento è considerato necessario, devono essere monitorati il flusso uteroplacentare e la crescita fetale. In caso di effetti pericolosi durante la gravidanza o sul feto deve essere preso in considerazione un trattamento alternativo. Il neonato deve essere attentamente monitorato. I sintomi dell’ipoglicemia e della bradicardia sono generalmente attesi entro i primi 3 giorni.

Allattamento:

Non è noto se il bisoprololo sia escreto nel latte umano o la sicurezza dell’esposizione dei neonati. Quindi l’allattamento al seno è sconsigliato durante il trattamento con bisoprololo.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Bisoprololo? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Bisoprololo?

In uno studio su pazienti con malattia coronarica, il bisoprololo non ha avuto effetti sulla capacità di guidare. Tuttavia, a causa della variabilità individuale nelle reazioni al farmaco, capacità di guidare e di usare macchinari può risultare ridotta. In tal caso la guida e altri compiti delicati devono essere evitati. Questo deve essere tenuto in considerazione soprattutto all’inizio del trattamento, quando si modifichi il dosaggio e in associazione con alcool.


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Bisoprololo? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Bisoprololo?

La classificazione dellereazioni avverse in base alla frequenza è la seguente:

Moltocomune (≥1/10)

 Comune (≥1/100, <1/10)

 Non comune (≥1/1.000, <1/100)

 Raro (≥1/10.000, <1/1.000)

Molto raro (≥1/10.000), non nota ((la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Disturbi psichiatrici

Non comune: depressione, disturbi del sonno Raro: incubi, allucinazioni

Patologie del sistema nervoso Comune: vertigini*, mal di testa* Raro: sincope

Patologie dell’occhio

Raro: ridotta lacrimazione (da tenere in considerazione se il paziente usa lenti a contatto) Molto raro: congiuntiviti

Patologie dell’orecchio e del labirinto Raro: disturbi dell’udito

Patologie cardiache

Molto comune: bradicardia (in pazienti con insufficienza cardiaca congestizia)

Comune: peggioramento dell’insufficienza cardiaca pre-esistente (in pazienti con insufficienza cardiaca)

Non comune: disturbi della conduzione AV, peggioramento di un’insufficienza cardiaca pre- esistente (in pazienti con ipertensione o angina pectoris), bradicardia (in pazienti con ipertensione o angina pectoris)

Patologie vascolari

Comune: senso di freddo o formicolio alle estremità, ipotensione (specialmente in pazienti con insufficienza cardiaca)

Non comune: ipotensione ortostatica

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Non comune: broncospasmo in pazienti con asma bronchiale o una storia di malattie ostruttive delle vie aeree

Raro: rinite allergica

Patologie gastrointestinali

Comune: disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, costipazione

Patologie epatobiliari Raro: epatite

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Raro: reazioni di ipersensibilità come prurito, arrossamento, rash

Molto raro: alopecia, i beta bloccanti possono provocare un peggioramento della psoriasi o indurre una reazione simil-psoriasica

Patologie del sistemamuscoloscheletrico e del tessuto connettivo Non comune: debolezza muscolare, crampi

Patologie dell’apparatoriproduttivo e della mammella Raro: disturbi della potenza sessuale

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Comune: astenia (in pazienti con insufficienza cardiaca cronica), affaticamento* Non comune: astenia (in pazienti con ipertensione o angina pectoris)

Esami diagnostici

Raro: aumento dei trigliceridi, aumento degli enzimi epatici (ALT, AST)

Si applica a ipertensione e angina pectoris:

* questi sintomi si verificano specialmente all’inizio della terapia. Sono generalmente lievi e scompaiono di solito entro 1-2 settimane.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione

avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Bisoprololo? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Bisoprololo?

A seguito di sovradosaggio (es. dose giornaliera di 15 mg anziché 7.5 mg) sono stati riportati blocco AV di terzo grado, bradicardia e capogiri. In genere, i sintomi più comuni di sovradosaggio da beta-bloccanti sono bradicardia, ipotensione, broncospasmo, insufficienza cardiaca acuta e ipoglicemia. Ad oggi sono stati riportati alcuni casi di sovradosaggio (massimo: 2000 mg) con bisoprololo, in pazienti che soffrivano di ipertensione e/o di patologia coronarica, che hanno manifestato bradicardia e/o ipotensione: tutti i pazienti si sono rimessi. C’è ampia variabilità interindividuale nella sensibilità ad una singola dose elevata di bisoprololo e i pazienti con insufficienza cardiaca sono probabilmente molto sensibili. Pertanto è indispensabile iniziare il trattamento di questi pazienti con un graduale aumento delle dosi, secondo lo schema fornito nel paragrafo 4.2.

In generale, in caso di sovradosaggio, occorre interrompere il trattamento con bisoprololo e fornire terapia di sostegno e sintomatica.

In base alla attività farmacologica attesa ed alle raccomandazioni per gli altri beta bloccanti, le seguenti misure generali possono essere prese in considerazione quando clinicamente richiesto.

Bradicardia: somministrare atropina endovena. Se la risposta è insufficiente, può essere somministrata isoprenalina o un altro agente con proprietà cronotropiche positive. In alcune circostanze può essere necessario l’inserimento di un pacemaker transvenoso.

Ipotensione: occorre somministrare fluidi endovena e vasopressori. Può essere utile glucagone endovena.

Blocco AV (secondo o terzo grado): i pazienti devono essere tenuti sotto attenta osservazione e trattati con isoprenalina per infusione o con pacing cardiaco temporaneo (transcutaneo o transvenoso)

Riacutizzazione dell’insufficienza cardiaca: somministrare endovena diuretici, agenti inotropi, agenti vasodilatatori

Broncospasmo: somministrare una terapia vasodilatatoria come isoprenalina, farmaci beta 2 simpaticomimetici e/o aminofillina

Ipoglicemia: somministrare glucosio endovena

Dati limitati suggeriscono che bisoprololo sia scarsamente dializzabile.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Bisoprololo? qual è il meccanismo di azione di Bisoprololo?

Categoria farmacoterapeutica: agenti beta bloccanti selettivi. Codice ATC: C07AB07.

Il bisoprololo è un antagonista adrenergico potente beta1-selettivo senza proprietà di agonista parziale (attività intrinsica simpaticomimetica, ISA) o di stabilizzazione di membrana. Ha affinità molto bassa per i recettori beta2 dell’albero bronchiale o per la muscolatura liscia vascolare e a dosi terapeutiche solo scarsa affinità per i recettori beta2 che regolano il metabolismo. Pertanto il bisoprololo solitamente non produce a dosi terapeutiche effetti sulla resistenza al flusso del tratto respiratorio e sul metabolismo beta2 mediato. La selettività beta1 è ridotta se la dose è aumentata di oltre 20 volte e può verificarsi anche blocco dei recettori beta2-receptors. Mediante il blocco dei recettori cardiaci beta1 il bisoprololo riduce l’attività simpaticoadrenergica. Questo provoca il rallentamento della frequenza cardiaca e riduce il volume di eiezione e quindi la gittata cardiaca.

Quindi viene ridotto il consumo di ossigeno da parte del cuore, effetto terapeutico desiderato nel trattamento del dolore ischemico legato all’attività cardiaca.

Nel cuore vengono prolungati la funzione ciclica del nodo del seno e il suo tempo di refrattarietà così come il tempo di refrattarietà funzionale del nodo AV e il tempo di conduzione del nodo AV. L’effetto inotropo negativo è modesto. La funzione sistolica è preservata e la funzione diastolica è migliorata in pazienti con ipertensione e ipertrofia ventricolare sinistra, perché nel trattamento a lungo termine la massa e lo spessore della parete ventricolare vengono ridotti. Il bisoprololo abbassa i livelli di renina plasmatica se vengono impiegati contemporaneamente diuretici o ACE- inibitori. La resistenza periferica viene ridotta gradualmente.

Negli studi clinici è stato verificato che la dose giornaliera di 10 mg di bisoprololo produce effetti comparabili alla dose giornaliera di 100 mg di atenolol o metoprololo o alla dose di 160 mg di propranololo. La massima efficacia antiipertensiva, quando si utilizzino beta-bloccanti, viene solitamente ottenuta entro due settimane.

Lo studio CIBIS-II ha incluso 2647 pazienti, dei quali l’83% in classe NYHA III e il 17% in classe NYHA IV. I pazienti presentavano insufficienza cardiaca stabile sintomatica (con frazione di eiezione ≤ 35% determinata con ecocardiografia). La mortalità complessiva si è ridotta dal 17.3% all’11.8%, la riduzione relativa è stata del 34%. E’ stata osservata anche una riduzione del numero delle morti improvvise (3.6 % contro 6.3%, riduzione relativa 44%) e una riduzione delle crisi di insufficienza cardiaca che richiedevano ospedalizzazione (12% contro 17.6%, riduzione relativa 36%). In aggiunta, il miglioramento significativo nella funzionalità dei pazienti è stato dimostrato secondo la classificazione NYHA. All’inizio del trattamento con bisoprololo e nella fase di titolazione del trattamento, si sono osservati alcuni casi di bradicardia (0.53%), ipotensione (0.23%) e scompenso cardiaco acuto (4.97%) ma il numero di questi casi non superava quello osservato nel gruppo placebo (0%, 0.3 % e 6.74%). Nel corso della sperimentazione, la quantità di attacchi che hanno portato a morte o a cedimento funzionale è stato di 20 nel gruppo bisoprololo e 15 nel gruppo placebo.

Lo studio CBIS III ha incluso 1010 pazienti di 65 anni con insufficienza cardiaca cronica da lieve a moderata (CHF; classe NYHA II o III) e frazione di eiezione ventricolare sinistra del 35%, precedentemente trattati con ACE inibitori, beta bloccanti o bloccanti dei recettori dell’angiotensina. I pazienti sono stati trattati con un’associazione di bisoprololo ed enalapril per 6

– 24 mesi dopo 6 mesi iniziali di trattamento o con solo bisoprololo o con solo enalapril. Si è evidenziata una tendenza ad una maggior frequenza di insufficienza cardiaca cronica, che peggiorava quando il bisoprololo veniva usato nei primi 6 mesi di trattamento. La non inferiorità del trattamento che prevedeva l’uso iniziale di bisoprololo rispetto all’uso iniziale di enalapril non è stata provata dall’analisi condotta secondo il protocollo, benché le due strategie per l’inizio della terapia dell’insufficienza cardiaca cronica mostrassero un rapporto simile degli end points primari combinati morte ed ospedalizzazione al termine dello studio (32.4% nel gruppo trattato prima con bisoprololo vs 33.1% nel gruppo trattato prima con enalapril, popolazione da protocollo). Lo studio ha dimostrato che il bisoprololo può essere usato anche pazienti anziani con insufficienza cardiaca cronica da lieve a moderata.

Il bisoprololo è già impiegato per il trattamento di ipertensione e angina. Come con altri agenti beta 1 bloccanti, il meccanismo d’azione nell’ipertensione non è chiaro ma è noto che il bisoprololo riduce marcatamente i livelli plasmatici di renina.

La somministrazione acuta in pazienti con patologia coronarica non associata ad insufficienza cardiaca cronica di bisoprololo fumarato, riduce la frequenza cardiaca e il volume d’eiezione e perciò l’output cardiaco ed il consumo di ossigeno. Nella somministrazione cronica, la resistenza periferica inizialmente elevata si riduce. Perciò il bisoprololo è efficace nell’eliminare o ridurre i sintomi.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Bisoprololo? Per quanto tempo rimane nell'organismo Bisoprololo? In quanto tempo Bisoprololo viene eliminato dall'organismo?

Il bisoprololo viene assorbito e ha una biodisponibilità del 90% circa dopo somministrazione orale. Il grado di legame con le proteine plasmatiche è di circa il 30%. Il volume di distribuzione è di 3.5 l/kg. La clearance totale è approssimativamente di 15 l/h. L’emivita plasmatica è di 10-12 ore e garantisce il mantenimento di una dose terapeutica per 24 ore dopo singola somministrazione giornaliera. Il bisoprololo è escreto dall’organismo per due vie: il 50% viene metabolizzato nel fegato a metaboliti inattivi che successivamente vengono escreti per via renale. Il restante 50% viene escreto dai reni in forma non metabolizzata. Dal momento che l’eliminazione ha luogo in misura uguale nei reni e nel fegato, non è necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti che hanno funzionalità renale o epatica compromessa. La farmacocinetica in pazienti con insufficienza cardiaca cronica stabile e ridotta funzionalità epatica o renale non è stata studiata.

La cinetica del bisoprololo è indipendente dall’età.

In pazienti con insufficienza cardiaca cronica (NYHA di stadio III) i livelli plasmatici di bisoprololo sono più alti e l’emivita è prolungata rispetto ai volontari sani. La massima concentrazione plasmatica allo steady state è 64+/-21 ng/ml alla dose giornaliera di 10 mg e l’emivita è 17+/-5 ore.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bisoprololo è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

I dati preclinici non rivelanorischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità o potenziale cancerogeno. Come altri agenti beta bloccanti, il bisoprololo fumarato causa tossicità materna (ridotta assunzione di cibo e ridotto peso coropreo) ed embrio-fetale (aumentata incidenza dei riassorbimenti, riduzione del peso alla nascita, ritardato sviluppo fisico) ad alte dosi, ma non è teratogeno.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Bisoprololo? Bisoprololo contiene lattosio o glutine?

Cellulosa microcristallina Silice anidra colloidale Croscarmellosa sodica

Sodio amido glicolato (tipo A) Magnesio stearato


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bisoprololo può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Bisoprololo?

3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Bisoprololo va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Bisoprololo entro quanto tempo va consumato?

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolaredi conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Bisoprololo?

Blister bianchi in PVC/PVDC 250/60, saldato con foglio di alluminio 20 µm.

Astucci da 20, 21, 28, 30, 50, 56, 60, 90 e 100 compresse (È possibile chenon tutte le confezioni siano commercializzate).


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Bisoprololo? Dopo averlo aperto, come conservo Bisoprololo? Come va smaltito Bisoprololo correttamente?

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltitiin conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Bisoprololo?

DOC Generici Srl Via Turati 40

20121 Milano


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Bisoprololo?

COMPRESSE" 20 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147023 - "1,25 MG COMPRESSE" 28 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147035 - "1,25 MG COMPRESSE" 30 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147047 - "1,25 MG COMPRESSE" 50 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147050 - "1,25 MG COMPRESSE" 56 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147062 - "1,25 MG COMPRESSE" 60 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147074 - "1,25 MG COMPRESSE" 90 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147086 - "1,25 MG COMPRESSE" 100 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147098 - "2,5 MG COMPRESSE" 20 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147100 - "2,5 MG COMPRESSE" 28 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147112 - "2,5 MG COMPRESSE" 30 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147124 - "2,5 MG COMPRESSE" 50 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147136 - "2,5 MG COMPRESSE" 56 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147148 - "2,5 MG COMPRESSE" 60 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147151 - "2,5 MG COMPRESSE" 90 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147163 - "2,5 MG COMPRESSE" 100 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147175 - "3,75 MG COMPRESSE" 20 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147187 - "3,75 MG COMPRESSE" 28 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147199 - "3,75 MG COMPRESSE" 30 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147201 - "3,75 MG COMPRESSE" 50 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147213 - "3,75 MG COMPRESSE" 56 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147225 - "3,75 MG COMPRESSE" 60 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147237 - "3,75 MG COMPRESSE" 90 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147249 - "3,75 MG COMPRESSE" 100 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147252 - "5 MG COMPRESSE" 20 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147264 - "5 MG COMPRESSE" 28 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147276 - "5 MG COMPRESSE" 30 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147288 - "5 MG COMPRESSE" 50 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147290 - "5 MG COMPRESSE" 56 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147302 - "5 MG COMPRESSE" 60 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147314 - "5 MG COMPRESSE" 90 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147326 - "5 MG COMPRESSE" 100 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL 040147338 - "10 MG COMPRESSE" 20 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147340 - "10 MG COMPRESSE" 28 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147353 - "10 MG COMPRESSE" 30 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147365 - "10 MG COMPRESSE" 50 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147377 - "10 MG COMPRESSE" 56 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147389 - "10 MG COMPRESSE" 60 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147391 - "10 MG COMPRESSE" 90 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147403 - "10 MG COMPRESSE" 100 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147415 - "1,25 MG COMPRESSE" 21 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147427 - "2,5 MG COMPRESSE" 21 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147439 - "3,75 MG COMPRESSE" 21 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147441 - "5 MG COMPRESSE" 21 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL

040147454 - "10 MG COMPRESSE" 21 COMPRESSE IN BLISTER PVC/PVDC/AL


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Bisoprololo? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Bisoprololo?

Data della prima autorizzazione: Marzo 2011 Data del rinnovo più recente: Settembre 2013


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Bisoprololo?

30/04/2015


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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