Brexin 20 Mg Compresse

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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Scheda Tecnica del Farmaco

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Ultimo aggiornamento pagina: 28/07/2017

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Brexin?

BREXIN 20 mg compresse

BREXIN 20 mg compresse effervescenti

BREXIN 20 mg granulato per soluzione orale

BREXIN 20 mg supposte

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Brexin?

Compresse

Una compressa contiene:

Piroxicam-β-ciclodestrina mg 191.2 (pari a piroxicam mg 20).

Compresse effervescenti

Una compressa effervescente contiene:

Piroxicam-β-ciclodestrina mg 191.2 (pari a piroxicam mg 20).

Granulato per soluzione orale

Una bustina bipartita di granulato contiene:

Piroxicam-�Ÿ-ciclodestrina mg 191.2 (pari a piroxicam mg 20).

Supposte

Una supposta contiene:

Piroxicam-�Ÿ-ciclodestrina mg 191.2 (pari a piroxicam mg 20).

Per gli eccipienti, vedere 6.1

03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Brexin?

Compresse, compresse effervescenti, granulato per soluzione orale, supposte.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Brexin? Per quali malattie si prende Brexin?

Piroxicam è indicato per il trattamento sintomatico di osteoartrosi, artrite reumatoide o spon-dilite anchilosante. A causa del suo profilo di sicurezza piroxicam non è un FANS di prima scelta (vedere par. 4.2, 4.3 e 4.4). La decisione di prescrivere piroxicam deve essere basata su una valutazione dei rischi globali del singolo paziente (vedere par. 4.3 e 4.4).

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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Brexin? qual è il dosaggio raccomandato di Brexin? Quando va preso nella giornata Brexin

La prescrizione di piroxicam deve essere iniziata da un medico esperto nella diagnosi e nel trattamento di pazienti con malattie reumatiche infiammatorie o degenerative.

La dose massima giornaliera raccomandata è 20 mg.

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della più bassa dose efficace per la più breve durata possibile del trattamento che occorre per controllare i sintomi. Il be-neficio e la tollerabilità del trattamento devono essere rivalutati entro 14 giorni. Se è neces-sario proseguire il trattamento, quest'ultimo deve essere associato ad una rivalutazione fre-quente.

Poiché l'impiego di piroxicam ha mostrato di essere associato ad un aumento del rischio di complicazioni a carico del tratto gastrointestinale, l'eventuale necessità di una terapia com-binata con agenti gastro-protettori (ad es. misoprostolo o inibitori di pompa protonica) deve essere attentamente valutata, in particolare in pazienti anziani.

Il dosaggio e le indicazioni nei bambini non sono stati ancora stabiliti.

Nel trattamento di pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.

Compresse e bustine: 1 compressa o 1 compressa effervescente o 1 bustina a dose intera (20 mg) al giomo.

Supposte: una supposta da 20 mg al giomo.

Istruzioni per l'uso:

Compresse - Per dividere la compressa, occorre porla su una superficie piana con l'inci-sione mediana rivolta verso l'alto. Con una leggera pressione del pollice, la compressa si spezza in due parti uguali.

Compresse effervescenti - Sciogliere completamente la compressa effervescente in un bicchiere d'acqua.

Bustine - Aprendo la bustina lungo la linea indicata "meta' dose" si ottiene una dose di 10 mg. Aprendo la bustina lungo la linea indicata "dose intera" si ottiene una dose di 20 mg.

04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Brexin?

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Precedenti anamnestici di ulcera, emorragia o perforazione gastrointestinale.

  • Pregressi disturbi gastrointestinali che predispongono a disturbi emorragici quali colite ul-cerosa, morbo di Crohn, tumore gastrointestinale o diverticolite.
  • Pazienti con ulcera peptica attiva, disturbi infiammatori gastrointestinali o sanguinamento gastrointestinale.
  • Pazienti con gastriti, dispepsie, gravi disturbi epatici e renali, moderata o severa insuffi-cienza cardiaca, grave ipertensione, alterazioni ematiche gravi, diatesi emorragica
  • Uso concomitante di altri FANS, inclusi gli inibitori selettivi della COX-2 ed acido acetilsa-licilico, somministrati a dosi analgesiche.
  • Storia di gravi reazioni allergiche da farmaco di qualsiasi tipo, in particolare reazioni cu-tanee come eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, epidermolisi necrotica.
  • Precedenti reazioni cutanee (indipendentemente dalla gravità) al piroxicam, ad altri FANS e ad altri medicinali.
  • Gravidanza accertata o presunta, durante l'allattamento e nei bambini (vedere 4.6).

Esiste la possibilita' di sensibilita' crociata con acido acetilsalicilico o altri farmaci antiin-fiammatori non steroidei. Il prodotto non deve essere somministrato ai pazienti nei quali l'a-cido acetilsalicilico o altri farmaci antiinfiammatori non steroidei provochino sintomi di asma, rinite, poliposi nasale, angioedema, orticaria.

Le formulazioni in compresse effervescenti ed in bustine contengono aspartame come dolci-ficante e pertanto ne e' controindicato l'uso nei casi di fenilchetonuria.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Brexin? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Brexin?

Gli effetti indesiderati possono essere minimizzati con l'uso della dose più bassa efficace per la più breve durata possibile di trattamento che occorre per controllare i sintomi.

Il beneficio clinico e la tollerabilità del trattamento devono essere rivalutati periodicamente ed il trattamento deve essere interrotto immediatamente alla comparsa dei primi segni di re-azioni cutanee o di eventi gastrointestinali importanti.

Effetti gastrointestinali (GI), rischio di ulcerazione, sanguinamento e perforazione gastroin-testinale

I FANS incluso piroxicam, possono causare gravi eventi gastrointestinali inclusi sanguina-mento, ulcerazione e perforazione dello stomaco, dell'intestino tenue o del colon, che pos-sono essere fatali. Questi gravi eventi avversi possono verificarsi in qualsiasi momento, con o senza sintomi premonitori, in pazienti in trattamento con i FANS.

L'esposizione, sia di breve che di lunga durata, ai FANS comporta un aumento del rischio di gravi eventi GI. Le evidenze provenienti dagli studi osservazionali suggeriscono che piroxi-cam, rispetto agli altri FANS, può essere associato ad un elevato rischio di grave tossicità gastrointestinale.

I pazienti con fattori di rischio significativi per gravi eventi GI devono essere trattati con piro-xicam solo dopo attenta valutazione (vedere par. 4.3 ed il par. qui di seguito riportato).

L'eventuale necessità di una terapia combinata con agenti gastro-protettori (ad es. misopro-stolo o inibitori di pompa protonica) deve essere valutata con attenzione (vedere par. 4.2).

Gravi complicazioni gastrointestinali

Identificazione dei soggetti a rischio

Il rischio di sviluppare gravi complicazioni gastrointestinali aumenta con l'età. Un'età supe-riore a 70 anni è associata ad un elevato rischio di complicazioni. La somministrazione a pazienti di età superiore ad 80 anni deve essere evitata.

I pazienti in trattamento concomitante con corticosteroidi per via orale, inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI), anticoagulanti come warfarin o antiaggreganti piastrinici, come acido acetilsalicilico a bassi dosaggi, hanno un maggiore rischio di gravi complicazioni gastrointestinali (vedere di seguito e par. 4.5). Come con altri FANS, l'uso di piroxicam in associazione ad agenti gastro-protettori (per es. misoprostolo o inibitori della pompa proto-nica) deve essere preso in considerazione in questi pazienti a rischio.

I pazienti ed i medici devono prestare attenzione ai segni e sintomi di ulcera e/o sanguina-menti gastrointestinali durante il trattamento con piroxicam. Ai pazienti deve essere chiesto di segnalare qualsiasi nuovo o insolito sintomo addominale che dovesse verificarsi durante il trattamento. Se nel corso del trattamento si sospetta una complicazione gastrointestinale, l'uso di piroxicam deve essere interrotto immediatamente e deve essere presa in considera-zione un'ulteriore valutazione clinica ed un trattamento alternativo.

Effetti cardiovascolari e cerebrovascolari

Un adeguato monitoraggio ed opportune istruzioni sono necessarie nei pazienti con anam-nesi positiva per ipertensione e/o insufficienza cardiaca congestizia poiché in associazione al trattamento con i FANS sono stati riscontrati ritenzione di liquidi ed edema.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad alti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus). Non ci sono dati sufficienti per escludere un rischio simile per piroxicam.

I pazienti con ipertensione non controllata, insufficienza cardiaca congestizia, cardiopatia i-schemica accertata, malattia arteriosa periferica e/o malattia cerebrovascolare devono esse-re trattati con piroxicam soltanto dopo attenta valutazione. Analoghe considerazioni devono essere effettuate prima di iniziare un trattamento di lunga durata in pazienti con fattori di ri-schio per malattia cardiovascolare (es. ipertensione, iperlipidemia, diabete mellito, fumo).

Il piroxicam diminuisce il potere aggregante piastrinico ed allunga il tempo di coagulazione; tale caratteristica deve essere considerata qualora si effettuino esami ematologici e qualora un paziente sia in trattamento con altre sostanze inibenti l'aggregazione piastrinica.

I pazienti nei quali la funzionalità renale risulti alterata devono essere periodicamente monitorati in quanto in questi pazienti l'inibizione della sintesi delle prostaglandine causata dal piroxicam può comportare una grave diminuzione della perfusione renale che può esitare in insufficienza renale acuta. Al riguardo, i pazienti anziani e quelli in terapia diuretica sono da considerare a rischio.

Cautela deve essere pure adottata nel trattamento di pazienti con ridotta funzionalità epatica. Anche per questi è consigliabile ricorrere al monitoraggio periodico dei parametri clinici e di laboratorio specialmente in caso di trattamento prolungato.

Per l'interazione del farmaco con il metabolismo dell'acido arachidonico, in asmatici e soggetti predisposti possono insorgere crisi di broncospasmo ed eventualmente shock ed altri fenomeni allergici.

Essendosi rilevate alterazioni oculari nel corso di terapie con FANS si raccomanda, in caso di trattamenti prolungati, di effettuare periodici controlli oftalmologici. E' consigliabile, inoltre, controllare frequentemente il tasso glicemico nei pazienti diabetici e il tempo di protrombina nei soggetti che effettuano un concomitante trattamento anticoagulante con derivati dicumarolici.

Reazioni cutanee

Gravi reazioni cutanee, alcune delle quali fatali, tra cui dermatiti esfoliative, sindrome di Ste-vens-Johnson e epidermolisi necrotica sono state segnalate molto raramente in associazio-ne all'uso dei FANS (vedere par. 4.8). Le evidenze provenienti dagli studi osservazionali suggeriscono che piroxicam, rispetto agli altri FANS non-oxicam, può essere associato ad un rischio più elevato di gravi reazioni cutanee. I pazienti sembrano essere maggiormente a rischio per queste reazioni nelle fasi iniziali del trattamento, dal momento che la maggior parte dei casi si verifica entro il primo mese di trattamento. Il trattamento con piroxicam deve essere interrotto alla comparsa dei primi segni di eruzione cutanea, lesioni a livello delle mucose o di qualsiasi altro segno di ipersensibilità.

L'uso di piroxicam, come di qualsiasi farmaco inibitore della sintesi delle prostaglandine e della cicloossigenasi, è sconsigliato nelle donne che intendano iniziare una gravidanza.

La somministrazione di piroxicam dovrebbe essere sospesa nelle donne che hanno proble-mi di fertilità o che sono sottoposte ad indagini sulla fertilità.

Le formulazioni in compresse e in compresse effervescenti contengono lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi di Lapp o da malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

La formulazione in bustine contiene sorbitolo: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, non devono assumere questo medicinale.

04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Brexin? Quali alimenti possono interferire con Brexin?

Acido acetilsalicilico o altri FANS. Come con altri FANS, l'uso di piroxicam insieme all'acido acetilsalicilico o ad altri FANS, incluse le altre formulazioni di piroxicam, deve essere evitato poiché i dati disponibili non consentono di dimostrare che queste combinazioni producono un miglioramento maggiore di quello ottenuto con piroxicam da solo; inoltre, la possibilità di comparsa di reazioni avverse è aumentata (vedere paragrafo 4.4.). Gli studi nell'uomo han-no dimostrato che l'uso concomitante di piroxicam e acido acetilsalicilico riduce la concen-trazione plasmatica di piroxicam di circa l'80% del valore abituale.

Piroxicam interagisce con acido acetilsalicilico, con altre sostanze antiinfiammatorie non ste-roidee e con sostanze che inibiscono l'aggregazione piastrinica (vedere 4.3 e 4.4).

Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcera o sanguinamento gastrointestinale (vedere pa-ragrafo 4.4).

Anticoagulanti: i FANS, incluso piroxicam, possono potenziare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin. Pertanto, l'uso di piroxicam insieme agli anticoagulanti come il warfarin de-ve essere evitato (vedere paragrafo 4.3).

Antiaggreganti piastrinici ed inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRI): aumento del rischio di sanguinamento gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4.).

Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell'angiotensina II: I FANS possono ridurre l'effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o pazienti anziani con funzione renale compromessa), la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell'angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare a un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono piroxicam in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell'angiotensina II.

Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.

I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l'inizio della terapia concomitante.

In caso di contemporanea assunzione di farmaci contenenti potassio o di diuretici che de-terminano una ritenzione di potassio esiste un ulteriore rischio di un aumento della concen-trazione di potassio nel siero (iperpotassiemia).

Litio: La contemporanea somministrazione di litio e FANS provoca aumento dei livelli pla-smatici del litio.

Piroxicam si lega molto alle proteine ed è quindi probabile che spiazzi altri farmaci legati alle proteine. I medici dovranno tenere sotto controllo i pazienti in trattamento con piroxicam e farmaci ad alto legame proteico per eventuale aggiustamento dei dosaggi. In seguito a som-ministrazione di cimetidina l'assorbimento del piroxicam fa registrare un lieve aumento. Que-sto incremento, comunque, non ha dimostrato di essere clinicamente significativo.

Evitare l'assunzione di alcool.

Il piroxicam puo' diminuire l'efficacia dei dispositivi intrauterini.

E' sconsigliato l'uso degli antiinfiammatori non steroidei contemporaneamente a farmaci chi-nolonici.

04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Brexin si può prendere in gravidanza? Brexin si può prendere durante l'allattamento?

Piroxicam è controindicato durante la gravidanza, accertata o presunta, e l'allattamento.

Gravidanza

L'inibizione della sintesi di prostaglandine può interessare negativamente la gravidanza e/o lo sviluppo embrio/fetale.

Risultati di studi epidemiologici suggeriscono un aumentato rischio di aborto e di malforma-zione cardiaca e di gastroschisi dopo l'uso di un inibitore della sintesi delle prostaglandine nelle prime fasi della gravidanza. Il rischio assoluto di malformazioni cardiache aumentava da meno dell'1%, fino a circa l'1,5 %. E' stato ritenuto che il rischio aumenta con la dose e la durata della terapia. Negli animali, la somministrazione di inibitori della sintesi di prostaglan-dine ha mostrato di provocare un aumento della perdita di pre e post-impianto e di mortalità embrione-fetale.

Inoltre, un aumento di incidenza di varie malformazioni, inclusa quella cardiovascolare, è stato riportato in animali a cui erano stati somministrati inibitori di sintesi delle prostaglandi-ne, durante il periodo organogenetico.

Durante il terzo trimestre di gravidanza, tutti gli inibitori della sintesi di prostaglandine pos-sono esporre il feto a :

  • - tossicità cardiopolmonare (con chiusura prematura del dotto arterioso e ipertensione polmonare);

la madre e il neonato, alla fine della gravidanza, a:

  • - possibile prolungamento del tempo di sanguinamento, ed effetto antiaggregante che può occorrere anche a dosi molto basse;
  • - inibizione delle contrazioni uterine risultanti in ritardo o prolungamento del travaglio.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Brexin? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Brexin?

Piroxicam puo' modificare lo stato di vigilanza in modo tale da compromettere la guida di au-toveicoli e l'impegno in attivita' che richiedono prontezza di riflessi.

04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Brexin? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Brexin?

Gastrointestinali: gli eventi avversi più comunemente osservati sono di natura gastrointesti-nale. Possono verificarsi ulcere peptiche, perforazione o emorragia gastrointestinale, a volte fatale, in particolare negli anziani (vedi sezione 4.4).

Dopo somministrazione di piroxicam sono stati riportati: nausea, vomito, diarrea, flatulenza, costipazione, dispepsia, dolore addominale, melena, ematemesi, stomatiti ulcerative, esa-cerbazione di colite e morbo di Crohn (vedi sezione 4.4).

Meno frequentemente sono state osservate gastriti.

Ci sono i presupposti perché BREXIN risulti meglio tollerato a livello gastrointestinale rispet-to al piroxicam non complessato; la minor persistenza del principio attivo nel lume gastroin-testinale riduce, infatti, il rischio di irritazioni da contatto.

In associazione al trattamento con FANS sono stati riportati edema, ipertensione e insuffi-cienza cardiaca.

Studi clinici e dati epidemiologici suggeriscono che l'uso di alcuni FANS (specialmente ad al-ti dosaggi e per trattamenti di lunga durata) può essere associato ad un modesto aumento del rischio di eventi trombotici arteriosi (p.es. infarto del miocardio o ictus) (vedere Sezione 4.4).

Altri effetti collaterali segnalati: anoressia, fenomeni di ipersensibilita' quali eruzioni cutanee, cefalea, vertigine, sonnolenza, malessere, tinnito, sordita', astenia, alterazioni dei parametri ematologici, diminuzione dell'emoglobina e dell'ematocrito, anemia.

Come per altre sostanze ad azione analoga, sono stati osservati in alcuni pazienti aumenti dell'azotemia che non progrediscono, con il protrarsi della somministrazione, oltre un certo livello; ritornano ai valori normali una volta sospesa la terapia.

Raramente possono verificarsi edema allergico del volto e delle mani, aumento della foto-sensibilita' cutanea, disturbi della vista, anemia aplastica, anemia emolitica, pancitopenia, piastrinopenia, porpora di Schoenlein-Henoch, eosinofilia, aumento degli indici della funzio-nalita' epatica, ittero con rari casi di epatite fatale.

La terapia con piroxicam deve essere comunque sospesa se si manifestano segni e sintomi clinici di disturbi epatici.

Sono stati riportati rari casi di pancreatite. Sono stati riferiti alcuni casi di ematuria, disuria, insufficienza renale acuta, ritenzione idrica, che puo' manifestarsi in forma di edema soprat-tutto nelle regioni declivi degli arti inferiori o di disturbi cardiocircolatori (ipertensione, scom-penso).

In casi sporadici sono stati riferiti: epistassi, secchezza delle fauci, eritema multiforme, ec-chimosi, desquamazione cutanea, sudorazione, ipoglicemia, iperglicemia, modificazioni del peso corporeo, eretismo, insonnia, depressione, reazioni bollose includenti Sindrome di Ste-vens-Johnson e molto raramente necrolisi tossica epidermica (sindrome di Lyell)), disfun-zione vescicale, shock e sintomi premonitori, alopecia, turbe dell'accrescimento ungueale.

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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Brexin? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Brexin?

Sintomi: i sintomi più indicativi di sovradosaggio sono cefalea, vomito, sonnolenza, vertigini e sincope.

In caso di sovradosaggio è indicata una terapia sintomatica di sostegno.

Sebbene non siano stati effettuati studi finora, l'emodialisi non è probabilmente utile per facilitare l'eliminazione del piroxicam, poiché il farmaco è caratterizzato da un elevato legame con le proteine plasmatiche.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Brexin? qual è il meccanismo di azione di Brexin?

Categoria farmacoterapeutica: Antinfiammatori/antireumatici non steroidei

Codice ATC: M01AC01

Il piroxicam, appartenente alla classe delle carbossiamidi-N-eterocicliche benzotiaziniche, è il primo composto di una nuova classe di FANS, gli oxicam. Il piroxicam esplica attività antiinfiammatoria, analgesica ed antipiretica, azioni farmacologiche simili a quelle degli altri antiinfiammatori non steroidei. Studi animali hanno dimostrato che piroxicam influenza la migrazione delle cellule ai siti di infiammazione. Come altri FANS, piroxicam interferisce con la sintesi di prostaglandine inibendo la cicloossigenasi. A differenza dell'indometacina, piroxicam è un inibitore reversibile della sintesi di prostaglandine. In uno studio condotto su 9 pazienti con artrite reumatoide attiva, piroxicam (20 mg/die per 15 giorni) ha rimostrato di abbassare in maniera marcata la funzione delle cellule polimorfonucleate (PMN), la produzione di anioni superossido nel sangue periferico e nel liquido sinoviale e la concentrazione di PMN e PMN elastasi nel liquido sinoviale. La modulazione delle risposte dei PMN può contribuire all'azione antinfiammatoria del piroxicam.

BREXIN e' una nuova formulazione di piroxicam nella quale il composto attivo si trova com-plessato con �Ÿ-ciclodestrina.

La �Ÿ-ciclodestrina, un oligosaccaride ciclico derivante dalla idrolisi enzimatica dell'amido comune, grazie alla particolare struttura chimica di cui e' dotata, puo' formare complessi di inclusione ("incapsulazione molecolare") con vari farmaci, migliorandone le caratteristiche di solubilita', stabilita' e biodisponibilita'.

Piroxicam-�Ÿ-ciclodestrina e' risultato dotato di elevata solubilita' in acqua e di un assorbi-mento piu' rapido rispetto a piroxicam dopo somministrazione orale e rettale.

La migliore solubilita' porta ad un rapido incremento dei livelli plasmatici di piroxicam e ad un precoce raggiungimento del valore di picco che si estrinseca clinicamente con una piu' rapi-da insorgenza ed una maggior intensita' dell'effetto antalgico ed antiflogistico.

Immodificato rispetto a piroxicam risulta invece nel BREXIN il protratto tempo di emivita pla-smatica, che rende possibile la somministrazione di un'unica dose giornaliera.

BREXIN, grazie alle sue proprieta' farmacodinamiche e farmacocinetiche, si rivela idoneo nel trattamento di affezioni di natura reumatica e/o flogistica con marcata componente algi-ca, tale da compromettere seriamente le condizioni generali e la normale attivita' dei pazien-ti e nelle quali si riveli necessario un intervento terapeutico di rapida ed intensa efficacia.

Nel test dell'edema plantare da carragenina, BREXIN ha presentato una attivita' antiinfiam-matoria piu' precoce rispetto a quella del piroxicam; nelle prime ore dalla somministrazione, infatti, BREXIN e' risultato 2-3 volte piu' attivo del piroxicam sia per via orale che per via ret-tale.

L'attivita' analgesica e' stata studiata nel topo, per via orale, nel test di convulsioni da fenil-chinone; dopo 5 minuti dal trattamento, con BREXIN e' stato ottenuto il 99% e con piroxicam il 78% del massimo effetto inibitorio. L'attivita' si e' mantenuta costante, per entrambi i pre-parati, nelle due ore successive al trattamento.

I valori di indice terapeutico per BREXIN e piroxicam sono stati calcolati sulla base dei raf-fronti tra gli effetti antiinfiammatori, valutati nel ratto mediante il test dell'edema plantare da carragenina, e quelli gastrolesivi osservati nella stessa specie animale.

BREXIN per via orale e' risultato possedere un indice terapeutico 2.65 volte maggiore rispet-to a piroxicam orale; l'indice terapeutico di BREXIN per via rettale e' risultato 2.31 volte su-periore rispetto allo stesso BREXIN per via orale.

Il miglioramento della tollerabilita' gastrointestinale di BREXIN e' stato confermato nell'uomo da tre studi controllati in doppio-cieco in cui la presenza di sangue nelle feci e' stata valutata mediante la tecnica degli eritrociti marcati con 51Cr. In tutti gli studi la durata del trattamento e' stata di 28 giorni. Due studi hanno dimostrato una significativamente minore perdita di sangue nelle feci con BREXIN verso la fine del periodo di studio di 4 settimane, mentre nel terzo studio e' stato osservato un trend analogo.

In un ulteriore studio e' stato effettuato un confronto della tollerabilita' gastrica di BREXIN, piroxicam, indometacina e placebo dopo somministrazione per un arco di 14 giorni: e' stata anche valutata la differenza di potenziale a livello della parete gastrica (GPD max). BREXIN ha prodotto minori effetti su questo parametro di piroxicam e indometacina con una correla-zione positiva tra GPD max e risultati all'esame endoscopico.

BREXIN presenta, pertanto, un piu' favorevole rapporto tra attivita' farmacodinamica e ga-strotossicita', rispetto al piroxicam.

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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Brexin? Per quanto tempo rimane nell'organismo Brexin? In quanto tempo Brexin viene eliminato dall'organismo?

Per somministrazione orale o rettale di BREXIN viene assorbita in circolo la sola sostanza attiva (piroxicam) e non il complesso come tale.

Nel volontario sano, con BREXIN e' stato osservato, rispetto ad una equidose di piroxicam (20 mg), un notevole anticipo nella comparsa del picco plasmatico di piroxicam (entro 30'-60' rispetto al tempo medio di 2 ore osservato con piroxicam non complessato, per via orale, ed entro 2 ore, rispetto alle 6-7 ore del piroxicam tal quale, per via rettale). I parametri di eliminazione, Kel e tempo di emivita, non presentano variazioni rispetto ai valori del piro-xicam, in quanto la complessazione con �Ÿ-ciclodestrina influisce solamente sulla cinetica di assorbimento ma non su quella di eliminazione.

L'escrezione urinaria di principio attivo nell'arco delle 72 ore e' risultata, per tutte le formula-zioni di BREXIN e per il piroxicam tal quale, pari a circa il 10% della dose somministrata.

La �Ÿ-ciclodestrina come tale dopo somministrazione orale del complesso non e' stata rin-tracciata ne' nel plasma ne' nelle urine. La β-ciclodestrina viene metabolizzata nel colon da parte della microflora batterica in destrine lineari, maltosio e glucosio.

05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Brexin è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

I dati non-clinici rivelano che non vi sono particolari rischi per l'uomo, sulla base di studi convenzionali di sicurezza farmacologica, tossicità con dose ripetuta, genotossicità, potenziale carcinogenico e tossicità riproduttiva.

Come per le altre sostanze che inibiscono la sintesi delle prostaglandine, anche il piroxicam aumenta l'incidenza di distocie e di parti post-termine in animali quando la somministrazione della sostanza perdura durante la gravidanza. La somministrazione di FANS a ratte gravide può determinare la costrizione del dotto arterioso fetale. Inoltre nell'ultimo trimestre di gravidanza aumenta la tossicità a livello gastroduodenale.

Negli studi non-clinici sono stati osservati alcuni effetti quali lesioni gastrointestinali e necrosi papillare renale, rilevati alla dose massima impiegata, che risulta maggiore di circa 60 volte della dose indicata per l'uomo.

Tale esposizione al piroxicam è quindi considerata sufficientemente in eccesso alla massima esposizione nell'uomo, indicando una scarsa rilevanza di tali effetti per l'uso clinico del farmaco.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Brexin? Brexin contiene lattosio o glutine?

Compresse: Lattosio, Crospovidone, Sodio carbossimetilamido, Silice colloidale anidra, Amido modificato, Magnesio stearato.

Compresse effervescenti: Lattosio monoidrato, Glicina sodio carbonato, Acido fumarico, Aspartame, Macrogol 6000, Aroma di limone.

Granulato per soluzione orale: Sorbitolo, Aroma di agrumi, Aspartame, Silice colloidale anidra.

Supposte: Silice colloidale anidra, Gliceridi semisintetici solidi.

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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Brexin può essere mischiato ad altri farmaci?

Non note.

06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Brexin?

Compresse, bustine, supposte: 3 anni.

Compresse effervescenti: 2 anni.

Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto in confezionamento integro, correttamen-te conservato.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Brexin va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Brexin entro quanto tempo va consumato?

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare per la conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Brexin?

Compresse - Confezione interna: compresse in blister di accoppiato PVC/PVDC chiuso con Al/PVDC. Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.

Compresse effervescenti - Confezione interna: strip in Al/PE. Confezione esterna: astuc-cio in cartoncino stampato.

Bustine - Confezione interna: bustine termosaldabili in carta collata ad Al accoppiato a po-lietilene a bassa densita' (LDPE) con setto di separazione e pretaglio. Confezione esterna: astuccio in cartoncino stampato.

Supposte - Confezione interna: supposte in alveoli di PVC/PE. Confezione esterna: astuc-cio in cartoncino stampato.

Astuccio di 6 compresse 20 mg

Astuccio di 10 compresse 20 mg

Astuccio di 30 compresse 20 mg

Astuccio di 6 compresse effervescenti 20 mg

Astuccio di 10 compresse effervescenti 20 mg

Astuccio di 20 compresse effervescenti 20 mg

Astuccio di 30 compresse effervescenti 20 mg

Astuccio di 20 bustine bipartite 20 mg

Astuccio di 10 supposte 20 mg

�ˆ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Brexin? Dopo averlo aperto, come conservo Brexin? Come va smaltito Brexin correttamente?

Il medicinale non utilizzato ed i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Qualecasa farmaceutica produce Brexin?
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PROMEDICA S.r.l. - Via Palermo 26/A - 43100 Parma

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Brexin?
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09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Brexin? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Brexin?

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Brexin?
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