Bupicain Con Adrenalina
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Bupicain Con Adrenalina: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Bupicain
01.0 Denominazione del medicinale
Bupicain® 2,5 mg/ml con adrenalina5 mcg/ml soluzione iniettabile
Bupicain® 5 mg/ml con adrenalina5 mcg/ml soluzione iniettabile
ATC: N01BB51
bupivacaina cloridrato adrenalina bitartrato
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
| Bupicain con adrenalina | 2,5 mg/ml + 5 mcg/ml | 5 mg/ml + 5 mcg/ml |
|---|---|---|
| 1 ml contiene: | ||
| – Principi attivi: – | ||
| bupivacaina cloridrato | mg 2,500 | mg 5,000 |
| adrenalina tartrato acido, pari ad adrenalina | mg 0,005 | mg 0,005 |
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Bupicain si può utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica:
infiltrazione locale; • tronculare;
loco-regionale; • peridurale sacrale;
blocco simpatico; • spinale sottoaracnoidea.
Bupicain è quindi indicato in tutti gli interventi di chirurgia generale, ortopedia, oculistica, otorinolaringoiatria, stomatologia, ostetricia-ginecologia, dermatologia, impiegato sia da solo sia in associazione a narcosi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Bupicain è solitamente usato in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg, come indicato a titolo orientativo nella tabella.
Tipo di
anestesia
Blocco trigemino
Concentrazione Dosaggio Osservazioni
(mg/ml) ml mg 2,5 1-5 2,5-12,5
5 0,5-4 2,5-20
Blocco ascellare 2,5 20-40 50-100
5 10-30 50-150
Blocco ganglio
stellato 2,5 10-20 25-50
Blocco intercostale
2,5 4-8 10-20 La dose è per ogni
5 3-5 15-25 spazio intercostale
Peridurale 2,5 30-40 75-100
5 10-20 50-100
Peridurale continua
2,5 si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore, a seconda dei segmenti che si desidera anestetizzare
5 e dell’età del paziente
| Tipo di anestesia | Concentrazione | Dosaggio | Osservazioni | ||
|---|---|---|---|---|---|
| (mg/ml) | ml | mg | |||
| Blocco trigemino | 2,5 | 1-5 | 2,5-12,5 | ||
| 5 | 0,5-4 | 2,5-20 | |||
| Blocco ascellare | 2,5 | 20-40 | 50-100 | ||
| 5 | 10-30 | 50-150 | |||
| Blocco ganglio stellato | 2,5 | 10-20 | 25-50 | ||
| Blocco intercostale | 2,5 | 4-8 | 10-20 | La dose è per ogni spazio intercostale | |
| 5 | 3-5 | 15-25 | |||
| Peridurale | 2,5 | 30-40 | 75-100 | ||
| 5 | 10-20 | 50-100 | |||
| Peridurale continua | 2,5 | si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore, a seconda dei segmenti che si desidera anestetizzare e dell’età del paziente | |||
| 5 | |||||
| Sacrale | 2,5 | 15-40 | 37,5-100 | ||
| 5 | 15-20 | 75-100 | |||
| Blocco splancnico | 2,5 | 10-40 | 25-100 | ||
| Blocco simpatico lombare | 2,5 | 10-40 | 25-100 | ||
| Blocco e.v. retrogrado | 5 | 15-25 | 75-125 | ||
| Blocco pelvico | 5 | 20-30 | 100-150 | ||
| Spinale subaracnoidea | 5 | 4 | 20 | ||
| 10 | 2 | 20 | |||
Il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i
150 mg, corrispondenti a 30 ml della soluzione alla concentrazione di 5 mg/ml ed a 60 ml della soluzione alla concentrazione di 2,5 mg/ml; più in generale la dose di sicurezza, sia per adulti sia per bambini, che è consigliabile non superare, è di 2 mg/kg per singola somministrazione. Nella terapia antalgica protratta si impiegano solitamente dosi variabili da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione può essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità versi i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico. Gravidanza accertata o presunta. Il prodotto, per il suo contenuto di vasocostrittore, è controindicato di massima nei cardiopatici, nelle gravi arteriopatie, negli ipertesi, nei soggetti con manifestazioni ischemiche di qualsiasi tipo o con emicrania essenziale, nei nefropatici, negli ipertiroidei, nei diabetici. Il prodotto è assolutamente controindicato inoltre nel blocco paracervicale e nell’anestesia intravenosa regionale (Bier Block).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici.
E’ necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poiché in casi rari sono stati riferiti, a seguito dell’uso di anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale nell’anamnesi.
L’anestetico con adrenalina contiene sodio metabisolfito; tale sostanza può provocare in soggetti sensibili e particolarmente negli asmatici reazioni di tipo allergico ed attacchi asmatici gravi.
Attenzione: le fiale non contengono eccipienti parasettici, vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.
La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all’età ed ai dati anamnestici di rilievo del paziente. Il peso specifico di Bupicain 2,5 mg/ml e 5 mg/ml con o senza vasocostrittore è di 1,006 a 20° C e di 0,997 a 37° C. Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilità di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) è norma cautelativa usare l’anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica. Prima dell’uso il medico deve accertarsi dello stato delle condizioni circolatorie dei soggetti da trattare. Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. E’ necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato. E’ consigliabile usare un’adeguata dose-test possibilmente in associazione con adrenalina, al fine di evitare tempestivamente un’accidentale iniezione endovenosa o intratecale. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela in piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, è consigliabile lasciare trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (p.e. modificazioni del sensorio). Nel caso si desiderasse un’ischemia moderata, si può usare Bupicain 5 mg/ml + adrenalina 1:200.000 diluendo in parti uguali l’anestetico con soluzione fisiologica; alla concentrazione 1:400.000 l’effetto dell’adrenalina è sufficientemente indebolito per evitare vasospasmi troppo intensi purché non si inietti il farmaco nel lume vasale.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci. Occorre però usare cautela nei soggetti trattati con farmaci IMAO o antidepressivi triciclici (vedere avvertenze speciali).
04.6 Gravidanza e allattamento
Non impiegare il farmaco in stato di gravidanza accertato o presunto.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo le capacità di reazione.
04.8 Effetti indesiderati
Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all’anestetico che al vasocostrittore. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigine, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico. Il vasocostrittore, per la sua azione sul circolo, può determinare effetti abnormi di vario tipo specialmente nei soggetti non normali sotto il profilo cardiocircolatorio: asma, sudorazione, ambascia respiratoria, aritmie cardiache, ipertensione (particolarmente grave nei soggetti già ipertesi e negli ipertiroidei), cefalea acuta, fotofobia, dolore retrosternale e faringeo, vomito.
04.9 Sovradosaggio
Al primo segno di allarme occorre interrompere la somministrazione, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di Diazepam in dose di 10-20 mg per via endovenosa; sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di
solfato di atropina. Come antiacidosico può essere impiegato il bicarbonato di sodio in concentrazione mirata, per via endovenosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Bupicain è un anestetico locale, di tipo amidico, a lunga durata d’azione. Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato la maggior potenza analgesica e durata d’azione della bupivacaina rispetto agli altri anestetici locali. L’anestesia indotta da Bupicain dura, a seconda delle condizioni di impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell’anestesia vera e propria perdura a lungo una diminuzione della sensibilità dolorifica che consente di ridurre sensibilmente nelle 24 ore successive la somministrazione di analgesici.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il picco ematico della bupivacaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina. Impiegata senza vasocostrittore a dosi di 125- 150 mg, le massime concentrazioni (0,64 µg/ml) nel sangue intero venoso si ottengono a 15-
30 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso prelievi simultanei danno concentrazioni mediamente più elevate del 20-40%. La bupivacaina si distribuisce nei fluidi e nei tessuti dell’organismo e la sua emivita plasmatica è di oltre 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, la bupivacaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La tossicità acuta è stata studiata nel topo, nella cavia e nel coniglio. La DL50 della bupivacaina è pari a 7,8 mg/kg per e.v. e 82 mg/kg per s.c. nel topo, mentre nella cavia è di 50 mg/kg per i.p.. Nel preparato con vasocostrittore (adrenalina 1:200.000) la DL 50 è pari a 2,1 mg/kg per
e.v. e 95 mg/kg per s.c. nel topo, mentre nel coniglio è di 50 mg/kg per s.c.. La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane di 12 mg/kg per s.c. di bupivacaina e di 10 mg/kg per s.c. di bupivacaina + adrenalina non ha provocato manifestazioni patologiche a carico dei vari organi né calo ponderale. Nessuna differenza significativa rispetto ai controlli si è avuta nei ratti trattati per 90 giorni con 10 mg/kg per s.c. di bupivacaina. Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato in ratti e conigli trattati per tutto il periodo della gestazione con 15 mg/kg /die s.c. di bupivacaina.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
sodio cloruro, sodio metabisolfito, acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità
Nessuna nota
06.3 Periodo di validità
La validità del prodotto a confezionamento integro in tutte le sue presentazioni è di 24 mesi:
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Fiala in vetro neutro da ml 5 – 10.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
——
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
MONICO SPAia Ponte di Pietra 7ENEZIA/MESTRE.
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Bupicain 2,5 mg/ml con adrenalina 5 mcg/ml 10 fiale 5 ml A.I.C.: 032948034
Bupicain 2,5 mg/ml con adrenalina 5 mcg/ml 10 fiale 10 ml A.I.C.: 032948059
Bupicain 5 mg/ml con adrenalina 5 mcg/ml 10 fiale 5 ml A.I.C.: 032948073
Bupicain 5 mg/ml con adrenalina 5 mcg/ml 10 fiale 10 ml A.I.C.: 032948097
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
h1>24/07/2000
10.0 Data di revisione del testo
24/07/2000