Bupivacaina Pul.
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Bupivacaina Pul.: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
BUPIVACAINA PULITZER
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
| Fiale da 5 ml – Una fiala contiene: | 0,25 mg/ml | 5 mg/ml |
| Principio attivo: | ||
| Bupivacaina HCl monoidrato | mg 13,19 | mg 26,38 |
| pari a Bupivacaina HCl | mg 12,5 | mg 25 |
| Fiale da 10 ml – Una fiala contiene: | 0,25 mg/ml | 5 mg/ml |
| Principio attivo | ||
| Bupivacaina HCl monoidrato | mg 26,38 | mg 52,77 |
| pari a Bupivacaina HCl | mg 25 | mg 50 |
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile per uso parenterale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Bupivacaina Pulitzer si può utilizzare in ogni tipo di anestesia periferica:
– infiltrazione locale tronculare, loco- regionale
– blocco simpatico
– blocco endovenoso retrogrado e blocco endoarterioso
– peridurale, sacrale
– spinale sottoaracnoidea.
Bupivacaina Pulitzer è quindi indicata in tutti gli interventi di chirurgia generale, ortopedia, oculistica, otorinolaringoiatria, stomatologia, ostetricia e ginecologia, dermatologia, sia impiegata da sola sia associata a narcosi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
La Bupivacaina è solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg come indicato a titolo orientativo nella tabella:
| Dosaggio | |||
| Tipo di anestesia | Conc. % | ml | mg |
| Blocco trigemino | 2,5 mg/ml | 1,5 | 2,5-12,5 |
| 5 mg/ml | 0,5-4 | 2,5-20 | |
| Blocco ascellare | 2,5 mg/ml | 20-40 | 50-100 |
| 5 mg/ml | 10-30 | 50-150 | |
| Blocco ganglio stellato | 2,5 mg/ml | 10-20 | 25-50 |
| Blocco intercostale (a) | 2,5 mg/ml | 4-8 | 10-20 |
| 5 mg/ml | 3-5 | 15-25 | |
| Peridurale | 2,5 mg/ml | 30-40 | 75-100 |
| 5 mg/ml | 10-20 | 50-100 | |
| Peridurale continua | 2,5 mg/ml | (b) | (b) |
| 5 mg/ml | (b) | (b) | |
| Sacrale | 2,5 mg/ml | 15-40 | 37.5-100 |
| 5 mg/ml | 15-20 | 75-100 | |
| Blocco splancnico | 2,5 mg/ml | 10-40 | 25-100 |
| Blocco simpatico lombare | 2,5 mg/ml | 10-40 | 25-100 |
| Blocco e.v. retrogrado | 5 mg/ml | 15-25 | 75-125 |
| Blocco pelvico | 5 mg/ml | 20-30 | 100-150 |
| Spinale subaracnoidea | 1% | 2 | 20 |
(a): la posologia s’intende per ogni spazio intercostale.
(b): si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore, a seconda dei segmenti che si desidera anestetizzare e dell’età del paziente.
Attenzione: le fiale, non contenendo eccipienti, vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.
Il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non dovrebbe superare i 150 mg, corrispondenti a 30 ml della soluzione allo 5 mg/ml ed a 60 ml della soluzione allo 2,5 mg/ml; più in generale, la dose di sicurezza, sia per adulti sia per bambini, che è consigliabile non superare, è di 2 mg/kg per singola somministrazione.
Nella terapia antalgica protratta si impiegano solitamente dosi variabili da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione può essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità verso i componenti o altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico; in particolare verso gli anestetici locali dello stesso gruppo (tipo amidico).
L’impiego di Bupivacaina è da evitare in pazienti per le quali sia accertato o presunto un stato di gravidanza.
Sono stati riportati casi di arresto cardiaco a seguito dell’uso di bupivacaina per anestesia epidurale in partorienti; nella maggior parte dei casi, ciò è avvenuto in seguito all’uso della soluzione allo 0,75%. Pertanto l’uso di Bupivacaina allo 0,75% va evitato nell’anestesia epidurale in ostetricia. Tale concentrazione va riservata a quelle procedure chirurgiche in cui siano necessarie un alto grado di rilassamento muscolare ed un effetto prolungato.
Il prodotto è controindicato inoltre nel blocco paracervicale e nell’anestesia intravenosa regionale (Bier Block).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
È sempre necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza poiché sono stati riferiti, sia pure raramente, casi di reazioni gravi e talora con esito infausto, dopo impiego di farmaci anestetici locali anche in assenza di ipersensibilità
La dose totale da impiegare deve essere calcolata tenendo presente l’età del soggetto, le sue condizioni di salute ed i principali rilievi anamnestici.
Il peso specifico della Bupivacaina allo 2,5 mg/ml o 5 mg/ml è di 1,006 a 20 °C e di 0,997 a 37 °C; la Bupivacaina all’1% soluzione iperbarica ha un peso specifico di 1,045 a 20 °C e di 1,035 a 37 °C.
Il prodotto deve essere usato con assoluta cautela in soggetti in corso di trattamento con farmaci inibitori delle MAO o con antidepressivi triciclici. Prima dell’uso il medico deve verificare le condizioni del circolo del paziente da trattare.
Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo minimo di 24 ore. È necessario, comunque, usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto ricercato.
È consigliabile saggiare l’effetto del prodotto associandolo ad adrenalina così da evitare reazioni indesiderate in seguito ad una accidentale iniezione endovenosa o intratecale.
La somministrazione va effettuata a piccole dosi dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione.
Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilità di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) è norma cautelativa usare l’anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica.
Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, è consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio.
Durante la somministrazione il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio, modificazioni del sensorio).
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono note interazioni con altri farmaci. Come già ricordato deve essere posta particolare cautela nell’impiego del farmaco ove i soggetti da trattare stiano assumendo inibitori delle MAO o antidepressivi triciclici.
04.6 Gravidanza e allattamento
Non impiegare il farmaco in stato di gravidanza accertato o presunto.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Alle dosi consigliate il farmaco non influenza significativamente e per lungo tempo le capacità di attenzione.
04.8 Effetti indesiderati
Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche sia all’anestetico che al vasocostrittore.
Fra le prime, dovute a un eccessivo incremento dei tassi plasmatici di Bupivacaina causato da un errato dosaggio o da manovre improprie, vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremori, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmia, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito.
Nel caso in cui venga interessato il midollo allungato, a causa della stimolazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico, si possono manifestare fenomeni di sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito.
A carico del sistema cardiovascolare si può assistere ad una riduzione delle capacità di conduzione e di depressione della contrazione cardiaca. Si può instaurare anche uno stato ipotensivo secondario a vasodilatazione.
Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale alla anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale broncospasmo, edema laringeo, collasso cardiocircolatorio, shock, fino ad un quadro completo di reazione anafilattica.
04.9 Sovradosaggio
Alla comparsa dei primi segni di sovradosaggio si interrompa la somministrazione del preparato e, posto il paziente in posizione orizzontale, ci si accerti della pervietà delle vie aeree. Ove comparissero difficoltà respiratorie si intervenga con ventilazione assistita (in urgenza si può usare anche il pallone di Ambu). L’impiego degli analettici bulbari non è consigliabile poiché essi aumentano il consumo di ossigeno. La comparsa di manifestazioni convulsive può essere controllata con diazepam in vena (10-20 mg); sono sconsigliabili, invece, i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare.
Per sostenere il circolo si potrà impiegare cortisonici per via endovenosa; possono aggiungersi soluzioni diluite di alfa-beta-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina. La correzione di un eventuale stato acidosico instauratosi potrà essere corretto con l’impiego di appropriate soluzioni di bicarbonato di sodio per via endovenosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
La Bupivacaina cloridrato o (N-butil-2-piperidincarbon)-2-6-dimetilanilide è un anestetico locale di tipo amidico analogo alla Mepivacaina a lunga durata d’azione. Il suo effetto anestetico è più duraturo di quello che si ottiene con altri anestetici locali potendo mantenersi, in considerazione delle dosi impiegate, fino a 20 ore.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La cinetica del prodotto risente anche del tipo di blocco per il quale è usata. Essa si lega alle proteine plasmatiche per il 95% ed ha un tempo di emivita plasmatica compreso tra 1.5 e 5.5 ore nell’adulto e di circa 8 ore nei neonati. Il farmaco è metabolizzato a livello epatico ed escreto per via urinaria; solo il 5% – 6% viene espulso in forma immodificata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Le DL50 calcolate negli studi di tossicità acuta hanno dato i seguenti valori: nel topo e.v. 7,8 mg/kg e s.c. 82 mg/kg; nella cavia e.p. 50 mg/kg. I trattamenti cronici eseguiti sul ratto (10 mg/kg s.c. per 90 giorni) non hanno evidenziato alterazioni rispetto ai controlli tali da essere attribuibili ad effetti tossici del preparato.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Bupivacaina Pulitzer 2,5 mg/ml e 5 mg/ml: Sodio cloruro – Acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità
La Bupivacaina non presenta incompatibilità con altri farmaci o sostanze di comune impiego.
06.3 Periodo di validità
3 anni a temperatura ambiente.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non si rende necessaria alcuna precauzione per la conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Fiale di vetro incolore da 5 ml – 10 ml
– Confezioni da 10 fiale da 10 ml
2,5 mg/ml e 5 mg/ml
– Confezioni da 10 fiale da 5 ml
2,5 mg/ml e 5 mg/ml.
Non in commercio
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Non compete.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
PULITZER ITALIANA S.R.L.
Via Tiburtina, 1004 – 00156 ROMA
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Bupivacaina Pulitzer 2,5 mg/ml: 10 fiale da 5 ml AIC n. 034073015
Bupivacaina Pulitzer 2,5 mg/ml: 10 fiale da 10 ml AIC n. 034073027
Bupivacaina Pulitzer 5 mg/ml: 10 fiale da 5 ml AIC n. 034073039
Bupivacaina Pulitzer 5 mg/ml: 10 fiale da 10 ml AIC n. 034073041
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
2000
10.0 Data di revisione del testo
2000