Bupixamol fiale
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Bupixamol fiale: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
BUPIXAMOL 5 mg/ml soluzione iniettabile fiala PE da 5 ml in confezione sterile BUPIXAMOL 5 mg/ml soluzione iniettabile fiala PE da 10 ml in confezione sterile
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
| Principio attivo: | Contenuto | ||
|---|---|---|---|
| Bupivacaina cloridrato | Per 1 ml | Per fiala da 5 ml | Per fiala da 10 ml |
| mg 5 | mg 25 | mg 50 | |
Per gli eccipienti, vedere 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Soluzione iniettabile.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
BUPIXAMOL può essere utilizzata in ogni tipo di anestesia periferica: infiltrazione locale, tronculare, loco-regionale, blocco simpatico, peridurale sacrale, spinale subaracnoidea.
BUPIXAMOL è quindi indicata in tutti gli interventi della chirurgia generale, ortopedica, oculistica, otorinolaringoiatrica, stomatologica, ostetrico-ginecologica, dermatologica, sia impiegata da sola che associata a narcosi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
BUPIXAMOL è solitamente usata in dosaggi minimi, variabili secondo le indicazioni, da 2-3 mg a 100-150 mg, come indicato a titolo orientativo nella tabella:
| Tipo di anestesia |
Conc. (mg/ml) |
ml | Dosaggio | mg |
|---|---|---|---|---|
| Blocco trigemino | 2,5 | 1-5 | 2,5-12,5 | |
| 5 | 0,5-4 | 2,5-20 | ||
| Blocco plesso brachiale | 2,5 | 20-40 | 50-100 | |
| 5 | 10-30 | 50-150 | ||
| Blocco ganglio stellato | 2,5 | 10-20 | 25-50 | |
| Blocco intercostale | 2,5 | 4-8 | 10-20 | |
| 5 | 3-5 | 15-25 | ||
| La dose è per ogni spazio intercostale | ||||
| Peridurale | 2,5 | 30-40 | 75-100 | |
| 5 | 10-20 | 50-100 | ||
| Peridurale continua | 2,5 | |||
Si inizia con 10 ml poi 3-5-8 ml ogni 4-6 ore, a seconda dei segmenti da anestetizzare e dell’età del paziente
| Blocco sacrale | 2,5 | 15-40 | 37,5-100 |
|---|---|---|---|
| 5 | 15-20 | 75-100 | |
| Blocco splancnico | 2,5 | 10-40 | 25-100 |
| Blocco simpatico lombare | 2,5 | 10-40 | 25-100 |
| Blocco pelvico | 5 | 20-30 | 100-150 |
| Spinale subaracnoidea | 10 | 2 | 20 |
Attenzione: Non contenendo eccipienti parasettici, le fiale vanno utilizzate per una sola somministrazione. Eventuali rimanenze andranno scartate.
E’ consigliabile che il dosaggio massimo per un adulto e per singola somministrazione non superi i 150 mg, corrispondenti a 30 ml della soluzione da 5 mg/ml e a 60 ml della soluzione da 2,5 mg/ml. Più in generale, la dose di sicurezza che è bene non superare, sia negli adulti che nei bambini, è di 2 mg/kg per singola somministrazione.
Nella terapia antalgica protratta si impiegano di solito dosi che vanno da 0,25 a 1 mg/kg di peso corporeo; la somministrazione può essere ripetuta 2-3 volte nelle 24 ore.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti, o a sostanze strettamente equivalenti dal punto di vista chimico, in particolare verso gli anestetici locali dello stesso gruppo (tipo amidico).
Il prodotto è inoltre controindicato nell’anestesia intravenosa regionale (Bier Block). Da non usarsi in gravidanza accertata o presunta.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
La posologia totale deve essere corretta in relazione alle condizioni generali, all’età ed ai dati anamnestici di rilievo del paziente.
Qualora si pratichino infiltrazioni per anestesia locale in zone sprovviste di possibilità di circolo collaterale (dita, radice del pene, ecc.) è norma cautelativa usare l’anestetico senza vasocostrittore per evitare necrosi ischemica.
Occorre evitare qualsiasi sovradosaggio di anestetico e non somministrare mai due dosi massime di quest’ultimo senza che sia trascorso un intervallo di almeno 24 ore.
E’ necessario comunque usare le dosi e le concentrazioni più basse che possano consentire di ottenere l’effetto desiderato. E’ consigliabile usare un’adeguata dose-test al fine di evitare tempestivamente un’accidentale iniezione endovenosa o intratecale. La soluzione anestetica deve essere iniettata con cautela, in piccole dosi, dopo 10 secondi circa da una preventiva aspirazione. Specialmente quando si devono infiltrare zone molto vascolarizzate, è consigliabile lasciar trascorrere circa 2 minuti prima di procedere al blocco loco-regionale vero e proprio. Il paziente deve essere mantenuto sotto accurato controllo sospendendo immediatamente la somministrazione al primo segno di allarme (per esempio, modificazioni del sensorio).
E’ necessario avere la disponibilità immediata dell’equipaggiamento, dei farmaci e del personale idonei al trattamento di emergenza, poichè in rari casi sono stati riferiti, a seguito dell’uso degli anestetici locali, reazioni gravi, talora ad esito infausto, anche in assenza di ipersensibilità individuale all’anamnesi.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Non sono note eventuali interazioni con altri farmaci.
04.6 Gravidanza e allattamento
Il prodotto è controindicato nei casi di gravidanza accertata o presunta (vedi § 4.5. Controindicazioni).
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Non pertinente.
04.8 Effetti indesiderati
Si possono avere reazioni tossiche e reazioni allergiche. Fra le prime vengono riferiti fenomeni di stimolazione nervosa centrale con eccitazione, tremore, disorientamento, vertigini, midriasi, aumento del metabolismo e della temperatura corporea e, per dosi molto elevate, trisma e convulsioni; se è interessato il midollo allungato, si ha compartecipazione dei centri cardiovascolare, respiratorio ed emetico con sudorazione, aritmie, ipertensione, tachipnea, broncodilatazione, nausea e vomito. Effetti di tipo periferico possono interessare l’apparato cardiovascolare con bradicardia e vasodilatazione. Le reazioni allergiche si verificano per lo più in soggetti ipersensibili, ma vengono riferiti molti casi con assenza di ipersensibilità individuale
all’anamnesi. Le manifestazioni a carattere locale comprendono eruzioni cutanee di tipo vario, orticaria, prurito; quelle a carattere generale, broncospasmo, edema laringeo fino al collasso cardiorespiratorio da shock anafilattico.
04.9 Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio, interrompere la somministrazione al primo segno di allarme, porre il paziente in posizione orizzontale ed assicurarne la pervietà delle vie aeree, somministrandogli ossigeno in caso di dispnea grave o effettuando la ventilazione artificiale (pallone di Ambu). L’uso di analettici bulbari deve essere evitato per non aggravare la situazione, aumentando il consumo di ossigeno. Eventuali convulsioni possono essere controllate con l’uso di Diazepam per via endovenosa. Sono sconsigliabili invece i barbiturici che possono accentuare la depressione bulbare. Il circolo può essere sostenuto con la somministrazione di liquidi, per esempio la soluzione Ringer lattato, o di cortisonici in dosi appropriate per via endovenosa; si possono aggiungere soluzioni diluite di -ß-stimolanti ad azione vasocostrittrice (mefentermina, metaraminolo ed altri) o di solfato di atropina.
Come antiacidosico può essere impiegato il sodio bicarbonato in concentrazione adeguata, per via endovenosa.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: anestetici locali di tipo amidico (bupivacaina), codice ATC: N01BB01
La bupivacaina è un anestetico locale di tipo amidico a lunga durata di azione. Ricerche sperimentali condotte nel topo, nella cavia e nel coniglio hanno dimostrato la maggiore potenza analgesica e durata di azione della Bupivacaina rispetto ad altri anestetici locali. L’anestesia indotta dalla bupivacaina dura, a seconda delle condizioni di impiego, da 4 a 20 ore. Al termine dell’anestesia vera e propria, perdura a lungo una diminuzione della sensibilità dolorifica che consente di ridurre sensibilmente, nelle 24 ore successive, la somministrazione di analgesici.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Il picco ematico della bupivacaina dipende da vari fattori: tipo di blocco, concentrazione della soluzione, presenza o assenza di adrenalina. Impiegata senza vasocostrittore a dosi di 125-150 mg, le massime concentrazioni nel sangue intero venoso (0,64 µg/ml) si ottengono a 15-30 minuti dal blocco peridurale e caudale. Nel sangue arterioso, prelievi simultanei danno concentrazioni mediamente più elevate del 20-40%. La bupivacaina si distribuisce nei fluidi e tessuti
dell’organismo e la sua emivita plasmatica è di oltre 2 ore. Metabolizzata a livello epatico, la bupivacaina è escreta prevalentemente per via renale, sia come tale che sotto forma di metabolita.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Tossicità acuta della bupivacaina
DL50 nel topo: 7,8 mg/kg (e.v.); 82 mg/kg (s.c.)
DL50 nella cavia: 50 mg/kg (e.p.)
Tossicità per somministrazioni ripetute
La somministrazione prolungata nel ratto per 4 settimane di 12 mg/kg (s.c.) di bupivacaina e di 10 mg/kg di bupivacaina associata con adrenalina non ha provocato manifestazioni patologiche a carico dei vari organi nè calo ponderale.
Nessuna differenza significativa rispetto ai controlli si è avuta in ratti trattati per 90 giorni con 10 mg/kg (s.c.) di bupivacaina.
Nessun danno a livello materno e fetale è stato osservato in ratti e conigli trattati per tutto il periodo della gestazione con 15 mg/kg/die (s.c.) di bupivacaina.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
BUPIXAMOL 5 mg/ml soluzione iniettabile fiala PE da 5 ml e da 10 ml in confezione sterile: sodio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili.
06.2 Incompatibilità
Non sono note eventuali incompatibilità con altri farmaci.
06.3 Periodo di validità
3 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare nella confezione originale per tenerlo al riparo della luce.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Fiale in PE da 5 e da 10 ml, aventi la superficie esterna sterile, protette singolarmente in busta di materiale plastico ad apertura facilitata e confezionate in astuccio di cartone.
BUPIXAMOL 5 mg/ml soluzione iniettabile fiala PE da 5 ml e da 10 ml in confezione sterile: confezioni da 1 fiala e da 2 fiale.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna particolare istruzione.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
L. Molteni & C. dei F.lli Alitti Società di Esercizio S.p.A., S.S. 67, località Granatieri, Scandicci (Firenze).
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
BUPIXAMOL 5 mg/ml soluzione iniettabile 1 fiala PE da 5 ml in confezione sterile: 031647163 BUPIXAMOL 5 mg/ml soluzione iniettabile 2 fiale PE da 5 ml in confezione sterile: 031647175 BUPIXAMOL 5 mg/ml soluzione iniettabile 1 fiala PE da 10 ml in confezione sterile: 031647199 BUPIXAMOL 5 mg/ml soluzione iniettabile 2 fiale PE da 10 ml in confezione sterile: 031647201
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Marzo 1997/ Marzo 2007
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-