Buspimen
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Buspimen: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
BUSPIMEN.
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene: “5” “10”
Principio attivo:
buspirone cloridrato mg 5,0 10,0
03.0 Forma farmaceutica
Compresse per uso orale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Disturbi d’ansia generalizzata.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Il dosaggio consigliato è di 15 mg/die frazionato in tre dosi.
Il dosaggio giornaliero può essere aumentato di 5 mg ogni 2-3 giorni fino a raggiungere la dose terapeutica ottimale o il dosaggio massimo di 60 mg/die, in 2/3 somministrazioni.
Nella maggioranza dei pazienti, la dose terapeutica ottimale viene raggiunta per titolazione fino ad un dosaggio di 20-30 mg/die in 2-3 somministrazioni.
Nel trattamento dei pazienti anziani la posologia deve essere attentamente stabilita dal medico che dovrà valutare una eventuale riduzione dei dosaggi sopraindicati.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità nota verso il buspirone, grave insufficienza epatica e renale, allattamento.
Il buspirone non deve essere impiegato contemporaneamente a farmaci IMAO. Qualora si intenda usare il buspirone, è necessario iniziare la somministrazione dopo due settimane dalla sospensione dell’antidepressivo.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Buspimen, a causa della sua lunga latenza d’azione, non può trovare impiego negli stati d’ansia occasionali che richiedono un pronto sollievo.
Per evitare sintomi di sospensione, qualora si ritenga necessario passare da altre terapie ansiolitiche a buspirone è necessario ridurre progressivamente il trattamento in corso specie se impiegato da lungo tempo e ad alto dosaggio.
Cautela richiede l’impiego di buspirone nei pazienti con affezioni del fegato e del rene.
Non lasciare medicinali alla portata dei bambini.
La sicurezza e l’efficacia del buspirone in soggetti di età inferiore a 18 anni non è stata stabilita.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Farmaci IMAO: il buspirone non deve essere impiegato contemporaneamente a farmaci IMAO.
Alcool: sebbene gli studi eseguiti suggeriscano che buspirone non accentui gli effetti dell’alcool, è prudente sconsigliare ai pazienti l’uso concomitante di bevande alcooliche.
Altre sostanze psicotrope: non sono stati studiati gli effetti di buspirone con altri farmaci psicotropi; l’associazione con altri psicofarmaci richiede particolare cautela e vigilanza da parte del medico ad evitare inattesi effetti indesiderabili da interazione.
Interazioni con esami di laboratorio
Buspirone non sembra interferire con gli esami di laboratorio comunemente usati in clinica.
04.6 Gravidanza e allattamento
Il buspirone non va somministrato nelle donne in gravidanza, specialmente durante il primo trimestre, se non in caso di assoluta necessità e sotto diretto controllo del medico. L’uso del buspirone è controindicato durante l’allattamento.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il buspirone, sulla base degli studi effettuati, è risultato sostanzialmente privo di effetti sedativi e non in grado di alterare la performance psicomotoria. D’altra parte poiché non sono facilmente prevedibili le reazioni individuali al prodotto, è prudente evitare l’uso dell’automobile e l’impiego di macchinari complessi e/o pericolosi nelle fasi iniziali della terapia.
04.8 Effetti indesiderati
Alle dosi terapeutiche buspirone è ben tollerato.
Gli effetti secondari, qualora si presentino, compaiono generalmente all’inizio della terapia e cessano spontaneamente entro pochi giorni, continuando il trattamento e/o riducendo il dosaggio.
Gli effetti collaterali comunemente riscontrati sono stati: vertigini, cefalea, nervosismo, insonnia e più raramente eccitazione, agitazione, aggressività, confusione, tremori, parestesie ed incoordinazione motoria.
Sono stati inoltre segnalati con varia intensità e frequenza i seguenti effetti collaterali non sempre correlabili con sicurezza all’impiego del farmaco poiché spesso associati al quadro ansioso di fondo: nausea, vomito e dolori addominali, tachicardia e palpitazioni, tinnitus, disturbi visivi, pollachiuria e disuria, dolori muscolari, eruzioni cutanee.
Infine è possibile una stimolazione dose-dipendente della secrezione della prolattina alla quale sono state ricondotte irregolarità mestruali e, nel maschio, disturbi sessuali occasionalmente verificatisi durante la terapia con buspirone.
04.9 Sovradosaggio
La massima dose tollerata dall’uomo di farmaco è 375 mg/die.
Ai massimi livelli di dosaggio raggiunti i sintomi più comunemente osservati sono stati: nausea, vomito, capogiri, sonnolenza, miosi, gastralgia.
In caso di overdose deliberata o accidentale dovranno essere intraprese misure sintomatiche generali ed essere effettuata una immediata lavanda gastrica.
Sarà comunque opportuno monitorare, come in qualunque caso di sovradosaggio, la frequenza del respiro, del polso e la pressione arteriosa.
Non si conoscono antidoti specifici per buspirone e non è stato stabilito se sia dializzabile o meno.
Non sono stati riportati casi di decesso dovuto a sovradosaggio.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Il buspirone è una molecola dotata di attività ansiolitica selettiva; esso infatti è sprovvisto di effetto anticonvulsivante e miorilassante e non dimostra un sostanziale effetto sedativo e sulle funzioni psicomotorie; infatti in studi clinici controllati, nei pazienti trattati con buspirone, non si sono evidenziati sintomi di sedazione o di riduzione delle capacità di prestazione significativamente diversi che con placebo.
Il preciso meccanismo dell’azione ansiolitica del buspirone è sconosciuto; il farmaco ha dimostrato alta affinità per i recettori della serotonina tipo 5-HT1A, una moderata affinità per i recettori D2 della dopamina e un’azione, probabilmente indiretta, anche sul sistema nor-adrenergico. Il buspirone non ha dimostrato apprezzabile affinità per i recettori del GABA.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Somministrato per os nell’uomo il buspirone è rapidamente e quasi completamente assorbito e subisce un evidente effetto primo-passaggio, cosicché la quota di farmaco immodificato che raggiunge la circolazione sistemica è pari in media al 4%; l’assunzione contemporanea di cibo ritarda l’assorbimento intestinale e riduce la clearance presistemica del farmaco senza sostanziali modificazioni dell’attività ansiolitica.
Dopo somministrazione orale di una dose di 20 mg il picco della concentrazione plasmatica (1-6 µg/mL) si verifica entro 40-90 minuti; studi con dosi multiple indicano che la concentrazione plasmatica di equilibrio viene raggiunta entro due giorni ed è proporzionale al dosaggio.
Nell’uomo, il legame alle proteine plasmatiche di buspirone è di circa il 95%.
L’emivita di buspirone va da 2 ± 1 a 11 ± 3 ore. Dopo una singola dose dal 29 al 63% di farmaco viene escreto nelle urine entro 24 ore prevalentemente come metaboliti.
L’escrezione fecale va dal 18 al 38% della dose.
Buspirone viene metabolizzato prevalentemente per via ossidativa che dà luogo a vari idrossiderivati e 1-pirimidinilpiperazina.
Nei modelli animali, predittivi di attività ansiolitica nell’uomo, 1-pirimidinilpiperazina ha approssimativamente ¼ dell’attività del buspirone.
Nell’uomo gli effetti sul metabolismo e la biodisponibilità di altri farmaci assunti in concomitanza del buspirone non sono stati studiati.
L’azione ansiolitica del buspirone si rende evidente entro 2 settimane, sebbene l’effetto terapeutico massimo richieda 3-4 settimane.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
I risultati di studi eseguiti sugli animali hanno dimostrato che buspirone non ha un potenziale carcinogenico e mutagenico, non influenza la fertilità e non induce danno fetale.
Nei ratti buspirone è escreto nel latte materno.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Ogni compressa contiene:
Eccipienti: lattosio, carbossimetil amido sodico, cellulosa microcristallina, silice precipitata, magnesio stearato.
06.2 Incompatibilità
Al momento non sono conosciute.
06.3 Periodo di validità
Il prodotto, in confezionamento integro, correttamente conservato, è stabile, a temperatura ambiente, per un periodo di 24 mesi dalla data di produzione.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare non oltre i 40 °C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Blister di alluminio-PVDC-PVC da 30 compresse da 5 mg.
Blister di alluminio-PVDC-PVC da 15 compresse da 10 mg.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
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07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
A. Menarini Industrie Farmaceutiche Riunite s.r.l. – Via Sette Santi 3, Firenze.
Su licenza Bristol Italiana Sud S.p.A.
Concessionario per la vendita: Istituto Luso Farmaco d’Italia S.p.A. – Milano.
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
30 compresse da 5 mg A.I.C. n. 026540017;
15 compresse da 10 mg A.I.C. n. 026540031.
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Giugno 2000.
10.0 Data di revisione del testo
Giugno 1992