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Carvedilolo Ratiopharm Italia

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –   (Fonte: A.I.FA.)

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Carvedilolo?

CARVEDILOLO RATIOPHARM ITALIA


Carvedilolo Ratiopharm Italia: Scatola

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Carvedilolo?

Una compressa contiene 6,25 mg o 25 mg di carvedilolo.

Eccipienti: 25 mg o 100 mg di lattosio monoidrato.

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Carvedilolo?

Compresse rivestite con film.

Compresse rivestite con film da 6,25 mg: colore bianco, forma ovale, con linea di frattura su entrambi i lati e la stampa "6" su un lato.

Compresse rivestite con film da 25 mg: colore bianco, forma ovale, con linea di frattura su entrambi i lati e la stampa "25" su un lato.

Le compresse da 6,25 mg e 25 mg possono essere divise in due metà uguali.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Carvedilolo? Per quali malattie si prende Carvedilolo?

Ipertensione essenziale.

Angina pectoris cronica stabile.

Trattamento aggiuntivo dell'insufficienza cardiaca stabile da moderata a grave.


04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Carvedilolo? qual è il dosaggio raccomandato di Carvedilolo? Quando va preso nella giornata Carvedilolo

Carvedilolo ratiopharm Italia è disponibile in 2 dosaggi: 6,25 mg e 25 mg

Ipertensione essenziale

Carvedilolo ratiopharm Italia può essere usato per il trattamento dell'ipertensione in monoterapia o in associazione con altri antiipertensivi, specialmente con i diuretici tiazidici. Si raccomanda una singola dose giornaliera, tuttavia la dose singola massima raccomandata è di 25 mg e la dose massima giornaliera raccomandata è di 50 mg.

Adulti

La dose iniziale raccomandata è di 12,5 mg una volta al giomo per i primi due giorni. Successivamente, si consiglia di proseguire il trattamento alla dose di 25 mg/die. Se necessario, la dose può essere ulteriormente aumentata in modo graduale, ad intervalli di due settimane o più raramente.

Anziani

La dose iniziale raccomandata per l'ipertensione è di 12,5 mg una volta al giomo, che può anche essere sufficiente per continuare il trattamento. Tuttavia, se la risposta terapeutica dovesse risultare inadeguata con questo dosaggio, la dose può essere aumentata ulteriormente gradualmente ad intervalli di due settimane o più raramente.

Angina pectoris cronica stabile

Adulti

La dose iniziale raccomandata è di 12,5 mg due volte al giomo per due giorni. Successivamente, il trattamento viene proseguito alla dose di 25 mg due volte al giomo. Se necessario, la dose può essere ulteriormente aumentata in modo graduale, ad intervalli di due settimane o più raramente. La dose giornaliera massima raccomandata è di 100 mg in dosi suddivise (due volte al giomo).

Anziani

La dose iniziale raccomandata è di 12,5 mg due volte al giomo per due giorni. Successivamente, il trattamento viene proseguito alla dose di 25 mg due volte al giomo, che rappresenta la dose giornaliera massima raccomandata.

Insufficienza cardiaca

Trattamento dell'insufficienza cardiaca da moderata a grave in aggiunta alla terapia convenzionale di base con diuretici, ACE inibitori, digitale e/o vasodilatatori. Il paziente deve essere clinicamente stabile (nessun cambiamento di classe NYHA, nessun ricovero ospedaliero dovuto ad insufficienza cardiaca) e la terapia di base deve essere stabilizzata da almeno 4 settimane prima del trattamento. Il paziente inoltre deve avere una ridotta frazione di eiezione ventricolare sinistra, una frequenza cardiaca superiore a 50 bpm ed una pressione sistolica maggiore di 85 mm Hg (vedere paragrafo 4.3 Controindicazioni).

La dose iniziale è di 3,125 mg due volte al giomo per due settimane. Se la dose iniziale è ben tollerata, la dose di carvedilolo può essere aumentata ad intervalli di due settimane o più raramente, prima a 6,25 mg due volte al giomo, successivamente a 12,5 mg due volte al giomo ed infine a 25 mg due volte al giomo. Si raccomanda di aumentare la dose fino al livello massimo tollerato dal paziente.

La dose massima raccomandata è di 25 mg due volte al giomo nei pazienti con peso corporeo inferiore agli 85 kg e 50 mg due volte al giomo per i pazienti con peso corporeo superiore agli 85 kg, purché l'insufficienza cardiaca non sia grave.

Un incremento della dose fino a 50 mg due volte al giomo deve essere eseguito con cautela, mantenendo il paziente sotto stretto controllo medico.

All'inizio del trattamento o in seguito ad un aumento della dose può verificarsi un transitorio peggioramento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca, specie in pazienti con grave insufficienza cardiaca e/o nel caso di un trattamento diuretico ad alto dosaggio. Questo di solito non richiede l'interruzione del trattamento, ma la dose non deve essere aumentata. Il paziente deve essere tenuto sotto controllo da un medico/cardiologo all'inizio del trattamento con carvedilolo o in seguito ad aumento della dose. Prima di ogni aumento della dose, è necessario eseguire un esame per accertare eventuali sintomi di peggioramento dell'insufficienza cardiaca o di eccessiva vasodilatazione (per es. funzionalità renale, peso corporeo, pressione sanguigna, frequenza e ritmo cardiaco). Il peggioramento dell'insufficienza cardiaca o la ritenzione idrica devono essere trattati aumentando la dose di diuretico, mentre la dose di carvedilolo non deve essere aumentata fino a quando il paziente non è stabilizzato. In caso di insorgenza di bradicardia o se si manifesta un allungamento del tempo di conduzione AV, si deve dapprima monitorare il livello di digossina. Occasionalmente, può rendersi necessario ridurre la dose di carvedilolo o interrompere temporaneamente il trattamento. Anche in questi casi, la successiva titolazione della dose di carvedilolo può spesso essere proseguita con successo.

Se la terapia con carvedilolo viene interrotta per più di due settimane, si deve ripartire con la dose di 3,125 mg due volte al giomo, aumentando successivamente la posologia in modo graduale, tenendo conto delle precedenti raccomandazioni.

Insufficienza renale

La posologia deve essere determinata individualmente per ogni paziente, ma secondo i parametri farmacocinetici non si evidenzia la necessità di aggiustare la dose di carvedilolo nei pazienti con insufficienza renale.

Disfunzione epatica moderata

Può essere richiesto un aggiustamento della dose.

Bambini e adolescenti

Non c'è esperienza sull'uso del farmaco nei bambini e negli adolescenti.

Anziani

I pazienti anziani possono essere più sensibili agli effetti del carvedilolo e devono pertanto essere monitorati più attentamente.

Come per altri beta-bloccanti e specialmente nei pazienti con affezioni coronariche, l'interruzione del trattamento con carvedilolo deve avvenire gradualmente (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).

Modo di somministrazione

Non è necessario assumere le compresse durante i pasti. Tuttavia, si raccomanda che i pazienti con insufficienza cardiaca assumano le compresse di carvedilolo con il cibo, per favorire un assorbimento più lento e ridurre così il rischio di ipotensione ortostatica.


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04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Carvedilolo?

Insufficienza cardiaca appartenente alla classe IV secondo la classificazione della NYHA dell'insufficienza cardiaca, che richieda trattamento inotropo endovenoso.

• Broncopneumopatia cronica ostruttiva con ostruzione bronchiale (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).

• Disfunzione epatica clinicamente significativa.

• Asma bronchiale

• Blocco AV di secondo e terzo grado.

• Grave bradicardia (< 50 bpm).

• Shock cardiogeno.

• Sindrome del seno malato (compreso blocco seno-atriale).

• Ipotensione grave (pressione sistolica inferiore a 85 mmHg).

• Acidosi metabolica.

• Angina di Prinzmetal.

Feocromocitoma non trattato.

• Gravi disturbi circolatori arteriosi periferici.

• Trattamento endovenoso concomitante con verapamil o diltiazem (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).

• Ipersensibilità al carvedilolo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Carvedilolo? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Carvedilolo?

Avvertenze da considerare in particolare nei pazienti con insufficienza cardiaca.

Il carvedilolo deve essere somministrato principalmente in aggiunta a diuretici, ACE- inibitori, digitale e/o vasodilatatori. La terapia deve essere intrapresa solo se il paziente è stabilizzato con la terapia convenzionale di base da almeno 4 settimane. I pazienti scompensati devono essere ricompensati. I pazienti con insufficienza cardiaca grave, deplezione salina e di volume, anziani o pazienti con bassa pressione basale devono essere monitorati per circa 2 ore dopo la prima dose o dopo un aumento della dose, poichè può manifestarsi ipotensione. L'ipotensione dovuta ad eccessiva vasodilazione viene trattata inizialmente riducendo la dose del diuretico. Se i sintomi persistono, può essere ridotta la dose di ogni ACE-inibitore. Se necessario, la dose di carvedilolo può essere ulteriormente ridotta o temporaneamente sospesa. La dose di carvedilolo non deve essere nuovamente aumentata fino a che i sintomi dovuti al peggioramento dell'insufficienza cardiaca o alla vasodilatazione non siano sotto controllo.

È stato osservato un peggioramento reversibile della funzionalità renale durante la terapia con carvedilolo in pazienti con insufficienza cardiaca e con bassa pressione (pressione sistolica < 100 mm Hg), con cardiopatia ischemica e arteriosclerosi generalizzata, e/o compromissione della funzionalità renale latente. Nei pazienti con insufficienza cardiaca che presentano questi fattori di rischio, la funzione renale deve essere monitorata durante la titolazione del dosaggio di carvedilolo. Se si verifica un peggioramento significativo della funzionalità renale, la dose di carvedilolo deve essere ridotta o la terapia deve essere interrotta.

Durante la somministrazione concomitante di carvedilolo e digitale, si deve tenere presente che entrambi, sia la digitale sia il carvedilolo, allungano il tempo di conduzione atrioventricolare (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).

Altre avvertenze riguardo carvedilolo e beta-bloccanti in generale

I pazienti con broncopneumopatia cronica ostruttiva che non assumono medicinali per via orale o inalatoria, non devono usare il carvedilolo, a meno che i possibili benefici non superino i potenziali rischi. Nel caso in cui il carvedilolo venga comunque somministrato a questi pazienti, è necessario un attento monitoraggio dei soggetti all'inizio della terapia e durante l'aggiustamento della dose. La dose di carvedilolo deve essere ridotta se il paziente manifesta segni di ostruzione bronchiale durante il trattamento.

Il carvedilolo può mascherare segni e sintomi di ipoglicemia acuta. In associazione all'uso di carvedilolo può occasionalmente manifestarsi un alterato controllo glicemico nei pazienti con diabete mellito ed insufficienza cardiaca. Pertanto si richiede un attento monitoraggio dei pazienti diabetici che assumono carvedilolo, mediante regolari controlli dei livelli ematici di glucosio e aggiustamento dei farmaci antidiabetici, se necessario (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).

Il carvedilolo può mascherare segni e sintomi di tireotossicosi.

Il carvedilolo può causare bradicardia. Se si verifica una diminuzione della frequenza cardiaca al di sotto dei 55 battiti per minuto e si manifestano i sintomi associati alla bradicardia, la dose di carvedilolo deve essere ridotta.

Qualora si utilizzi il carvedilolo in associazione con agenti bloccanti dei canali del calcio come verapamil e diltiazem, o con altri antiaritmici, in modo specifico l'amiodarone, devono essere monitorati la pressione sanguigna e l'ECG del paziente. La co-somministrazione endovenosa deve essere evitata (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).

La somministrazione concomitante di cimetidina deve essere effettuata con cautela, poichè gli effetti del carvedilolo possono essere potenziati (vedere paragrafo 4.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione).

I portatori di lenti a contatto devono essere informati dell'eventualità di una ridotta lacrimazione.

È necessaria cautela nella somministrazione di carvedilolo a pazienti con anamnesi di gravi reazioni di ipersensibilità e in coloro che si sottopongono a terapia desensibilizzante, poiché i beta-bloccanti possono aumentare sia la sensibilità agli allergeni sia la gravità delle reazioni anafilattiche. Si richiede precauzione nella prescrizione di beta-bloccanti a pazienti con psoriasi, poiché le reazioni cutanee possono aggravarsi.

Poichè il carvedilolo è un beta-bloccante con attività vasodilatante, l'aggravamento di vasculopatie periferiche è meno probabile rispetto ai beta-bloccanti convenzionali.. Tuttavia, al momento si dispone di scarsa esperienza clinica in questo gruppo di pazienti. Le stesse osservazioni sono valide per i pazienti con sindrome di Raynaud, ma in questo caso può verificarsi una riacutizzazione dei sintomi.

I pazienti in cui è stata accertata una metabolizzazione lenta della debrisochina devono essere attentamente monitorati durante l'inizio della terapia (vedere paragrafo 5.2 Proprietà farmacocinetiche).

A causa della limitata esperienza clinica, il carvedilolo non deve essere somministrato a pazienti con ipertensione labile o secondaria, ortostasi, cardiopatia infiammatoria acuta, ostruzione emodinamicamente significativa delle valvole cardiache o del tratto di efflusso, arteriopatie periferiche allo stadio terminale, trattamento concomitante con antagonisti dei recettori α1 o α2.

In considerazione della sua azione dromotropa negativa, il carvedilolo deve essere somministrato con cautela nei pazienti con blocco cardiaco di primo grado.

I beta-bloccanti riducono il rischio di aritmie durante l'anestesia, tuttavia è possibile un incremento del rischio di ipotensione. Si consiglia quindi cautela nell'uso di certi farmaci anestetici. Ad ogni modo studi recenti suggeriscono un beneficio dei beta-bloccanti nella prevenzione della morbilità cardiaca perioperatoria e nella riduzione dell'incidenza di complicazioni cardiovascolari.

Come per altri beta-bloccanti, l'uso del carvedilolo non deve essere interrotto bruscamente, specie nei pazienti con cardiopatia ischemica. La terapia con carvedilolo deve essere sospesa gradualmente nell'arco di due settimane, ad esempio dimezzando la dose giornaliera ogni tre giorni. Se necessario, nello stesso tempo deve essere instaurata una terapia sostitutiva per prevenire la riacutizzazione di angina pectoris.

Questo prodotto medicinale contiene lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari diintolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Carvedilolo? Quali alimenti possono interferire con Carvedilolo?

Antiaritmici

In seguito a somministrazione di carvedilolo e diltiazem (orale), verapamil e/o amiodarone, sono stati osservati casi isolati di disturbo della conduzione cardiaca, raramente con compromissioni emodinamiche. Come per altri beta-bloccanti, si raccomanda quindi un attento monitoraggio dell'ECG e della pressione sanguigna nel caso di somministrazione contemporanea di bloccanti dei canali del calcio del tipo verapamil e diltiazem, in quanto il rischio di disturbi della conduzione AV o di insufficienza cardiaca può risultare aumentato (effetto sinergico). Un attento monitoraggio è richiesto anche in caso di co-somministrazione di carvedilolo con antiaritmici di classe I o amiodarone (orale). Casi di bradicardia, arresto cardiaco e fibrillazione ventricolare sono stati riportati in pazienti in trattamento con amiodarone poco dopo l'inizio di una terapia con beta-bloccanti. In caso di terapia concomitante endovenosa con antiaritmici di classe Ia o Ic sussiste il rischio di insufficienza cardiaca.

Il trattamento concomitante con reserpina, guanetidina, metildopa, guanfacina ed inibitori delle monoamminossidasi (ad eccezione degli inibitori delle MAO-B) può portare ad una ulteriore diminuzione delle frequenza cardiaca. Si raccomanda quindi un monitoraggio dei parametri vitali.

Diidropiridine

La somministrazione di diidropiridine e carvedilolo deve essere attuata sotto stretta sorveglianza, poiché sono stati riportati casi di insufficienza cardiaca e grave ipotensione.

Nitrati

Aumento degli effetti ipotensivi.

Glucosidi cardiaci

Durante la somministrazione concomitante di carvedilolo e digossina in pazienti ipertesi si è osservato un aumento dei livelli di digossina allo stato stazionario di circa il 16%, e della digitossina di circa il 13%. Si raccomanda pertanto il monitoraggio delle concentrazioni plasmatiche di digossina all'inizio, all'interruzione o in caso di modifica del trattamento con carvedilolo.

Altri farmaci antiipertensivi

Il carvedilolo può potenziare gli effetti di altri antiipertensivi assunti contemporaneamente (per es. antagonisti dei recettori α1) e di medicinali che tra gli effetti collaterali includono ipotensione, come barbiturici, fenotiazine, antidepressivi triciclici, agenti vasodilatatori e alcool.

Ciclosporina

La concentrazione plasmatica della ciclosporina risulta aumentata in caso di co-somministrazione di carvedilolo. Si raccomanda di monitorare accuratamente le concentrazioni di ciclosporina.

Antidiabetici, inclusa insulina

L'effetto ipoglicemizzante dell'insulina e dei farmaci antidiabetici orali può essere intensificato. I sintomi dell'ipoglicemia possono essere mascherati. Nei pazienti diabetici è quindi necessario eseguire un regolare controllo dei livelli di glucosio ematico.

Clonidina

Quando viene interrotto il trattamento concomitante di carvedilolo e clonidina, il carvedilolo deve essere sospeso diversi giorni prima della graduale riduzione della dose di clonidina.

Anestetici inalatori

Si deve prestare attenzione alle potenziali interazioni inotrope negative ed ipotensive del carvedilolo e degli anestetici usati in associazione durante l'anestesia.

FANS, estrogeni e corticosteroidi

L'effetto antiipertensivo del carvedilolo risulta ridotto a causa della ritenzione di acqua e sodio.

Medicinali che inducono o inibiscono gli enzimi del citocromo P450

I pazienti che assumono farmaci che inducono (per es. rifampicina e barbiturici) o inibiscono (per es. cimetidina, ketoconazolo, fluoxetina, aloperidolo, verapamil, eritromicina) gli enzimi del citocromo P450, devono essere attentamente monitorati durante la somministrazione concomitante di carvedilolo, poiché le concentrazioni sieriche del carvedilolo possono essere ridotte dagli induttori enzimatici e aumentate dagli inibitori enzimatici.

Simpaticomimetici con effetti alfa-mimetici e beta-mimetici

Rischio di ipertensione ed eccessiva bradicardia.

Ergotamina

Aumento della vasocostrizione.

Agenti con azione di blocco neuromuscolare

Aumento del blocco neuromuscolare.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Carvedilolo si può prendere in gravidanza? Carvedilolo si può prendere durante l'allattamento?

L'uso di carvedilolo non è raccomandato nelle donne in gravidanza o allattamento.

Il carvedilolo non ha mostrato effetti teratogeni in studi di riproduzione sugli animali, ma non si dispone di sufficienti evidenze cliniche riguardo la sua sicurezza nelle donne in gravidanza (vedere paragrafo 5.3 Dati preclinici di sicurezza).

I beta-bloccanti riducono la perfusione placentare, che può causare morte intrauterina del feto, immaturità fetale e parto prematuro. Inoltre, nel feto e nel neonato possono manifestarsi reazioni avverse (specialmente ipoglicemia, bradicardia, depressione respiratoria e ipotermia). Nel periodo postnatale è presente un aumento del rischio di complicazioni cardiache e polmonari nel neonato. Il carvedilolo deve essere usato nelle donne in gravidanza solo se il beneficio potenziale per la madre è superiore al rischio possibile per il feto/neonato. Il trattamento deve essere interrotto 2-3 giorni prima della data prevista per il parto. Se ciò non fosse possibile, il neonato deve essere monitorato per i primi 2-3 giornidi vita.

Il carvedilolo è una sostanza lipofila e, in base ai risultati ottenuti in studi condotti su animali durante l'allattamento, il carvedilolo e i suoi metaboliti vengono escreti nel latte materno; pertanto le donne che assumono carvedilolo non devono allattare.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Carvedilolo? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Carvedilolo?

Questo medicinale esercita una scarsa influenza sulla capacità di guida e sull'uso di macchinari. Alcuni individui possono presentare una ridotta vigilanza, specie all'inizio del trattamento o in caso di modifica del dosaggio.


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Carvedilolo? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Carvedilolo?

La terminologia riportata di seguito è stata utilizzata per classificare la comparsa di effetti indesiderati:

Molto comune (≥ 1/10)

Comune (≥ 1/100, < 1/10)

Non comune (≥ 1/1000, < 1/100)

Raro (≥ 1/10000, < 1/1000)

Molto raro (< 1/10000), sconosciuto (non può essere stabilito dai dati disponibili).

Le reazioni avverse si verificano prevalentemente all'inizio del trattamento.

Reazioni avverse in pazienti con insufficienza cardiaca riportate in studi clinici.

L'elenco sottostante riporta le reazioni avverse verificatesi nel corso di studi clinici in pazienti con insufficienza cardiaca e non riscontrate comunemente in soggetti trattati con placebo.

Patologie cardiache

Comune: bradicardia, ipotensione posturale, ipotensione, edema (inclusi edema generalizzato, periferico, edema secondario e genitale, edema degli arti inferiori, ipervolemia e ritenzione idrica).

Non comune: sincope (inclusa presincope), blocco AV e aggravamento dell'insufficienza cardiaca in seguito all'aumento del dosaggio.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Raro: trombocitopenia.

Molto raro: leucopenia.

Patologie del sistema nervoso

Molto comune: capogiri*, cefalea* (in genere lieve), astenia (compreso affaticamento).

Patologie dell'occhio

Comune: anomalie visive.

Patologie gastrointestinali

Comune: nausea, diarrea e vomito.

Patologie renali e urinarie

Raro: insufficienza renale acuta e alterazioni della funzionalità renale in pazienti con malattie vascolari sistemiche e/o funzionalità renale compromessa (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).

Disturbi del metabolismo e della nutrizione

Comune: aumento di peso, ipercolesterolemia, iperglicemia, ipoglicemia e peggioramento del controllo del glucosio ematico (nei pazienti con diabete mellito preesistente) (vedere paragrafo 4.4 Avvertenze speciali e precauzioni di impiego).

insorgenza osservata prevalentemente all'inizio del trattamento.

La frequenza delle reazioni avverse non è dose-dipendente, ad eccezione di vertigini, disturbi visivi, bradicardia e aggravamento dell'insufficienza cardiaca.

La contrattilità cardiaca può diminuire durante la titolazione della dose, ma ciò si verifica raramente.

Reazioni avverse in pazienti con ipertensione e angina riportate in studi clinici

Il profilo delle reazioni avverse nei pazienti con ipertensione e angina è simile a quello osservato nei pazienti con insufficienza cardiaca. Tuttavia, la frequenza delle reazioni avverse è inferiore nei pazienti con ipertensione e angina.

Patologie cardiache

Comune: bradicardia*, ipotensione posturale*

Non comune: sincope*, disturbi della circolazione periferica (estremità fredde, PVD, riacutizzazione della claudicazione intermittente e del fenomeno di Raynaud), blocco AV, angina pectoris (incluso dolore toracico), sintomi di insufficienza cardiaca ed edema periferico.

Patologie del sistema emolinfopoietico

Molto raro: aumento di ALAT, ASAT e gamma-GT, trombocitopenia, leucopenia.

Patologie del sistema nervoso

Comune: vertigini*, cefalea* e affaticamento*

Non comune: parestesia.

Patologie dell'occhio

Comune: ridotta lacrimazione (in particolare nei pazienti portatori di lenti a contatto), irritazione oculare

Non comune: visione disturbata.

Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche

Comune: asma e dispnea nei pazienti predisposti.

Raro: congestione nasale.

Patologie gastrointestinali

Comune: nausea, dolore addominale, diarrea

Non comune: stipsi e vomito.

Raro: secchezza delle fauci.

Patologie renali e urinarie

Raro: disturbi della minzione.

Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune: reazioni cutanee (per es. esantema allergico, dermatite, orticaria, prurito, reazioni simili al lichen planus e iperidrosi). Possibile sviluppo o esacerbazione di lesioni cutanee psoriasiche

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo

Comune: dolore agli arti.

Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione

Casi isolati di reazioni allergiche.

Patologie dell'apparato riproduttivo e della mammella

Non comune: impotenza.

Disturbi psichiatrici

Non comune: disturbi del sonno, depressione, allucinazioni, confusione.

Molto raro: psicosi.

insorgenza osservata prevalentemente all'inizio del trattamento.

I beta-bloccanti non selettivi, in particolare, possono rendere manifesto un diabete mellito latente, aggravare un diabete manifesto ed alterare il controllo del glucosio ematico. Sono possibili lievi alterazioni del bilancio glicemico, anche se non comuni, durante il trattamento con carvedilolo.

La frequenza delle reazioni avverse non è dose-dipendente, ad eccezione di vertigini, disturbi visivi, bradicardia e aggravamento dell'insufficienza cardiaca.


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Carvedilolo? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Carvedilolo?

Sintomi

Il sovradosaggio può causare ipotensione grave, bradicardia, insufficienza cardiaca, shock cardiogeno e arresto cardiaco. Possono anche comparire problemi respiratori,broncospasmo, vomito, alterazione dello stato di coscienza e convulsioni.

Trattamento

In aggiunta alle normali procedure di trattamento, devono essere monitorati i parametri vitali e, se necessario, essere corretti presso un'unità di terapia intensiva. Si possono instaurare le seguenti terapie di supporto:

Atropina: 0,5 - 2 mg e.v. (per il trattamento della bradicardia grave).

Glucagone: inizialmente 1 - 10 mg e.v. seguiti, se necessario, da un'infusione lenta di 2 - 5 mg/ora (per mantenere la funzionalità cardiovascolare).

Simpaticomimetici, in funzione della loro efficacia e del peso corporeo del paziente: dobutamina, isoprenalina o adrenalina.

Se il sintomo principale del sovradosaggio è la vasodilatazione periferica, il paziente deve essere trattato con noradrenalina o etilefrina, e la funzione circolatoria monitorata costantemente.

Se il paziente presenta una bradicardia non trattabile farmacologicamente, si rende necessario l'utilizzo di un pacemaker. Per il trattamento del broncospasmo devono essere somministrati beta-simpaticomimetici (per aerosol o, se questo non produce un effetto adeguato, per via endovenosa) o teofillina per per via endovenosa. Se il paziente presenta convulsioni, si può somministrare diazepam per iniezione endovenosa lenta.

Il carvedilolo presenta un forte legame con le proteine plasmatiche, pertanto non può essere eliminato mediante dialisi.

Importante! Nei casi di grave sovradosaggio, quando il paziente è in stato di shock, il trattamento di supporto deve essere protratto per un arco di tempo sufficientemente lungo, poiché è probabile che l'eliminazione e la ridistribuzione del carvedilolo siano più lenti del normale.

La durata del trattamento antidotico dipende dalla gravità del sovradosaggio; il trattamento di supporto deve essere continuato fino alla stabilizzazione del paziente.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Carvedilolo? qual è il meccanismo di azione di Carvedilolo?

Categoria farmacoterapeutica: Bloccanti dei recettori alfa- e beta-adrenergici

Codice ATC: C07AG02

Il carvedilolo è un beta-bloccante non selettivo con attività vasodilatante, che riduce la resistenza vascolare periferica mediante un blocco selettivo dei recettori alfa 1 e sopprime il sistema renina-angiotensina attraverso un blocco beta non selettivo. L'attività della renina plasmatica è ridotta e la ritenzione idrica è rara.

Il carvedilolo non possiede attività simpaticomimetica intrinseca (ISA). Similmente al propranololo, possiede proprietà stabilizzanti di membrana.

Il carvedilolo è un racemo di due stereoisomeri. Entrambi gli enantiomeri hanno dimostrato di possedere attività di blocco alfa-adrenergico in modelli animali. Il blocco non selettivo degli adrenocettori beta1 e beta2 è attribuito principalmente all'enantiomero S(-).

Le proprietà antiossidanti del carvedilolo e dei suoi metaboliti sono state dimostrate in vitro e in vivo in studi sugli animali e in vitro in diversi tipi di cellule umane.

Nei pazienti ipertesi, una riduzione della pressione sanguigna non è associata aun aumento concomitante della resistenza periferica, come osservato con gli agenti beta-bloccanti puri. La frequenza cardiaca diminuisce leggermente. Il volume della gittata sistolica rimane invariato. Il flusso ematico renale e la funzionalità renale si mantengono nella norma, come pure il flusso sanguigno periferico, per cui le estremità fredde, spesso osservate con i beta-bloccanti, rappresentano un evento raro. Nei pazienti ipertesi il carvedilolo aumenta le concentrazioni plasmatiche di norepinefrina.

Nel trattamento prolungato di pazienti con angina si è osservato che il carvedilolo induce un effetto anti-ischemico e allevia il dolore. Studi emodinamici hanno dimostrato che il carvedilolo riduce il pre- e post-carico ventricolare. Nei pazienti con disfunzione ventricolare sinistra o insufficienza cardiaca congestizia, il carvedilolo possiede un effetto favorevole sull'emodinamica e sulla frazione di eiezione ventricolare sinistra come pure sulle dimensioni del ventricolo sinistro stesso.

Il carvedilolo non ha effetto negativo sul profilo lipidico sierico o sugli elettroliti. Il rapporto tra HDL (lipoproteine ad alta densità) e LDL (lipoproteine a bassa densità) rimane invariato.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Carvedilolo? Per quanto tempo rimane nell'organismo Carvedilolo? In quanto tempo Carvedilolo viene eliminato dall'organismo?

Descrizione generale

La biodisponibilità assoluta del carvedilolo somministrato per via orale è di circa il 25%. Il picco plasmatico si raggiunge circa 1 ora dopo la somministrazione. Esiste una relazione lineare tra la dose e le concentrazioni plasmatiche. Nei pazienti con idrossilazione lenta della debrisochina, le concentrazioni plasmatiche di carvedilolo aumentano fino a 2 - 3 volte rispetto ai metabolizzatori rapidi della debrisochina. Il cibo non influenza la biodisponibilità, sebbene prolunghi il tempo per raggiungere la massima concentrazione plasmatica. Il carvedilolo è un composto altamente lipofilo. Circa il 98% -99% del carvedilolo si lega alle proteine plasmatiche. Il suo volume di distribuzione è di circa 2 l/kg. L'effetto di primo passaggio epatico dopo somministrazione orale è di circa il 60 - 75%.

Il tempo medio di emivita del carvedilolo varia dalle 6 alle 10 ore. La clearance plasmatica è di circa 590 ml/min. L'eliminazione avviene principalmente per via biliare. La principale via di eliminazione del carvedilolo è quella fecale. Una frazione minore viene eliminata per via renale come metaboliti.

Il carvedilolo è largamente convertito in diversi metaboliti, che sono eliminati principalmente attraverso la bile. Il carvedilolo è metabolizzato nel fegato prevalentemente mediante ossidazione e glucuronidazione dell'anello aromatico. La demetilazione e l'idrossilazione sull'anello fenolico producono tre metaboliti attivi con attività beta-bloccante. Paragonati al carvedilolo, questi tre metaboliti attivi possiedono un debole effetto vasodilatatore. Sulla base di studi preclinici, il metabolita 4'-idrossifenolo possiede una attività beta-bloccante 13 volte più potente di quella del carvedilolo. Tuttavia, le concentrazioni di tale metabolita nell'uomo sono di circa 10 volte inferiori a quelle del carvedilolo. Due dei metaboliti idrossicarbazolici del carvedilolo sono dei potenti antiossidanti, con una potenza pari a 30 - 80 volte quella del carvedilolo.

Proprietà nei pazienti

La farmacocinetica del carvedilolo è influenzata dall'età del paziente; i livelli plasmatici del carvedilolo risultano infatti circa 50% più alti negli anziani rispetto ai soggetti più giovani. In uno studio condotto in pazienti con cirrosi epatica, la biodisponibilità del carvedilolo è risultata quattro volte maggiore, il livello di picco plasmatico cinque volte più alto ed il volume di distribuzione tre volte più alto rispetto a quanto osservato nei soggetti sani. In alcuni pazienti ipertesi con insufficienza renale moderata (clearance della creatinina 20 - 30 ml/min) o grave (clearance della creatinina < 20 ml/min), si è osservato un aumento delle concentrazioni plasmatiche di carvedilolo pari a circa il 40 - 55% rispetto ai valori riscontrati nei pazienti con normale funzionalità renale. Tuttavia è stata rilevata un'ampia variabilità nei risultati.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Carvedilolo è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

Il carvedilolo non ha mostrato effetti teratogeni nel ratto e nel coniglio. Embrio/fetotossicità è stata riscontrata nel coniglio a dosi non tossiche per le madri.

Studi standard in vitro e in vivo non hanno mostrato un significativo effetto mutageno o cancerogeno del carvedilolo.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Carvedilolo? Carvedilolo contiene lattosio o glutine?

Nucleo della compressa:

Cellulosa microcristallina

Lattosio monoidrato

Crospovidone CL

Povidone K30

Silice colloidale anidra

Magnesio stearato

Rivestimento della compressa:

Ipromellosa

Titanio diossido (E 171)

Trietilcitrato

Macrogol 8000

Polidestrosio


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Carvedilolo può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Carvedilolo?

Flaconi in HDPE: 2 anni.

Blister: 3 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Carvedilolo va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Carvedilolo entro quanto tempo va consumato?

Conservare il prodotto nella confezione originale, per proteggerlo dalla luce.

Blister: non conservare a temperatura superiore ai 30°C.

Flaconi in HDPE: non conservare a temperatura superiore ai 25°C.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Carvedilolo?

Flacone di plastica (HDPE) con chiusura in polipropilene o blister (PVC/Alluminio)

Formato delle confezioni: 10, 14, 28, 30, 50, 56, 60, 98 e 100 compresse

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Carvedilolo? Dopo averlo aperto, come conservo Carvedilolo? Come va smaltito Carvedilolo correttamente?

Nessuna istruzione particolare.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Carvedilolo?

Ratiopharm Italia S.R.L.

Viale Monza, 270

20128 Milano

Italia


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Carvedilolo?

AIC 038909014/M - "6,25 mg compresse rivestite con film" 10 compresse in flacone HDPE

AIC 038909026/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 14 compresse in flacone HDPE

AIC 038909038/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 28 compresse in flacone HDPE AIC 038909038/M

AIC 038909040/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 30 compresse in flacone HDPE

AIC 038909053/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 50 compresse in flacone HDPE

AIC 038909065/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 56 compresse in flacone HDPE

AIC 038909077/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 60 compresse in flacone HDPE

AIC 038909089/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 98 compresse in flacone HDPE

AIC 038909091/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 100 compresse in flacone HDPE

AIC 038909103/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 10 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909115/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 14 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909127/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 28 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909139/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 30 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909141/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 50 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909154/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 56 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909166 - "6,25 mg compresse rivestite con film " 60 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909178/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 98 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909180/M - "6,25 mg compresse rivestite con film " 100 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909192/M - "25 mg compresse rivestite con film " 10 compresse in flacone HDPE

AIC 038909204/M - "25 mg compresse rivestite con film " 14 compresse in flacone HDPE

AIC 038909216/M - "25 mg compresse rivestite con film " 28 compresse in flacone HDPE

AIC 038909228/M - "25 mg compresse rivestite con film " 30 compresse in flacone HDPE

AIC 038909230/M - "25 mg compresse rivestite con film " 50 compresse in flacone HDPE

AIC 038909242/M - "25 mg compresse rivestite con film " 56 compresse in flacone HDPE

AIC 038909255/M - "25 mg compresse rivestite con film " 60 compresse in flacone HDPE

AIC 038909267/M - "25 mg compresse rivestite con film " 98 compresse in flacone HDPE

AIC 038909279/M - "25 mg compresse rivestite con film " 100 compresse in flacone HDPE

AIC 038909281/M - "25 mg compresse rivestite con film " 10 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909293/M - "25 mg compresse rivestite con film " 14 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909305/M - "25 mg compresse rivestite con film " 28 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909317/M - "25 mg compresse rivestite con film " 30 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909329/M - "25 mg compresse rivestite con film " 50 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909331/M - "25 mg compresse rivestite con film " 56 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909343/M - "25 mg compresse rivestite con film " 60 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909356/M - "25 mg compresse rivestite con film " 98 compresse in blister PVC/AL

AIC 038909368/M - "25 mg compresse rivestite con film " 100 compresse in blister PVC/AL


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Carvedilolo? Quando รจ stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Carvedilolo?

29 ottobre 2009 - GU n.271 (SO 213) del 20/11/2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Carvedilolo?

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FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

 

 

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