Cefumax
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Cefumax: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
CEFUMAX 1000
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Un flaconcino contiene:
Principio attivo: cefuroxima sodica mg 1052 pari a cefuroxima mg 1000
Una fiala di solvente da 4 ml per uso intramuscolare contiene: lidocaina cloridrato, acqua per preparazioni iniettabili.
03.0 Forma farmaceutica
Polvere e solvente per soluzione iniettabile intramuscolare.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Di uso elettivo e specifico in infezioni batteriche gravi di accertata o presunta origine da Gram-negativi "difficili" o da flora mista, con presenza di Gram-negativi resistenti ai più comuni antibiotici. In particolare il prodotto trova indicazione nelle suddette infezioni, in pazienti defedati e/o immunodepressi.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Il Cefumax va somministrato per via parenterale e di norma non provoca manifestazioni di sorta nel punto di iniezione.
Il dosaggio varia in rapporto alla gravità del singolo caso e secondo il parere del medico.
Il dosaggio consigliato per via intramuscolare è:
Adulti: 1,5 – 3 g/die (2-4 somministrazioni).
Bambini: 30 – 100 mg/kg/die (2-4 somministrazioni).
Preparazione della sospensione: aggiungere al flacone il contenuto della fiala annessa; si ottiene una sospensione lattescente.
04.3 Controindicazioni
Soggetti con accertata ipersensibilità alle cefalosporine.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Le cefalosporine vanno impiegate con cautela nei soggetti allergici alle penicilline.
Sia a livello clinico che di laboratorio vi è evidenza di parziale allergenicità crociata fra penicilline e cefalosporine e, per quanto rari, sono stati segnalati casi di pazienti che hanno presentato reazioni ad entrambi i farmaci, talora anche di tipo anafilattico, specie dopo somministrazione parenterale.
La cefalosporina di III generazione come altre beta-lattamine può indurre resistenza microbica e tale evenienza è maggiore verso organismi opportunisti, specialmente Enterobacteriaceae e Pseudomonas, in soggetti immunodepressi e, probabilmente, associando fra loro più beta-lattamine.
In caso di marcata insufficienza renale, la posologia delle cefalosporine deve essere opportunamente ridotta sulla base delle prove della funzionalità renale.
L’uso prolungato di antibiotici può favorire lo sviluppo di microorganismi non sensibili; in tale evenienza, adottare le opportune misure terapeutiche.
La somministrazione delle cefalosporine può interferire con alcune prove di laboratorio, causando pseudopositività della glicosuria con i metodi di Benedict, Fehling e "Clinitest", ma non con i metodi enzimatici.
False positività del test di Coombs diretto sono state segnalate in corso di trattamento con cefalosporine.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’uso contemporaneo o ravvicinato di farmaci nefrotossici, (kanamicina, streptomicina, colistina, viomicina, polimixina, neomicina, gentamicina), o diuretici potenti (es. furosemide) è sconsigliabile e comunque richiede assiduo controllo della funzionalità renale.
L’esperienza clinica ha dimostrato che è improbabile che il Cefumax causi problemi di questo tipo se somministrato al livello del dosaggio raccomandato. La somministrazione contemporanea di probenecid e cefuroxima rallenta la secrezione tubulare di quest’ultima determinando concentrazioni plasmatiche di cefuroxima più alte e più prolungate.
04.6 Gravidanza e allattamento
Nelle donne in stato di gravidanza e nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Il prodotto non interferisce sulla capacità di guidare e sull’uso di macchine.
04.8 Effetti indesiderati
Come con le altre cefalosporine, reazioni indesiderabili saranno essenzialmente limitate a disturbi gastrointestinali e, occasionalmente a fenomeni di ipersensibilità.
La possibilità della comparsa di questi ultimi è maggiore in individui che in precedenza abbiano manifestato reazioni di ipersensibilità ed in quelli con precedenti anamnestici di allergia, asma, febbre da fieno, orticaria.
Segnalate le seguenti reazioni secondarie: glossite, nausea, vomito, diarrea, pirosi gastrica, dolori addominali riferiti da alcuni pazienti; molto raramente lieve orticaria o rash cutaneo, prurito, artralgie.
Occasionalmente variazioni transitorie di alcuni parametri di laboratorio come eosinofilia, leucopenia, neutropenia, aumento delle transaminasi sieriche, della bilirubina totale e dell’azotemia. Altre reazioni osservate sono state vertigini, senso di costrizione toracica, vaginite da Candida, in rapporto anche con lo sviluppo di microorganismi non sensibili.
Raramente questi fenomeni collaterali sono stati così intensi da richiedere l’interruzione della terapia.
Sono stati segnalati casi di anemia emolitica in seguito a trattamento con cefalosporine.
04.9 Sovradosaggio
Il sovradosaggio di cefalosporine può causare irritazione cerebrale producendo convulsioni. Il Cefumax è dializzabile. In caso di sovradosaggio il farmaco può essere eliminato mediante trattamento emodialitico o dialisi peritoneale.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
La cefuroxima è una cefalosporina semisintetica caratterizzata dalla presenza di un gruppo metossimino che conferisce la stabilità nei confronti delle beta-lattamasi batteriche. Non viene inattivata dalla maggior parte delle beta-lattamasi prodotte da Gram-negativi nonché dalla penicillinasi stafilococcica; è quindi attiva in vitro contro i ceppi batterici che inattivano penicillina, ampicillina, compresi vari ceppi diEnterobacter e diProteus indolo-positivi .
Esplica attività in vitro anche verso l’Haemophilus influenzae e i gonococchi, produttori e non di beta-lattamasi, compresi i ceppi resistenti alla penicillina, all’ampicillina ed alle cefalosporine. Comunque nell’impiego clinico trova indicazione solo nelle infezioni gravi da Gram-negativi non sensibili alle altre cefalosporine già introdotte in terapia. La minima concentrazione battericida (MCB) è praticamente sovrapponibile alla minima concentrazione inibente (MIC).
Non è attiva controPseudomonas aeruginosa ,Mycobacterium tuberculosis ,Brucella , virus. La DL50 varia a seconda della specie animale e della via di somministrazione da 1000 mg/ kg (ratto e.v.) a 5000 mg/kg (topo i.p.).
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La cefuroxima non è apprezzabilmente assorbita dal tratto gastrointestinale per cui deve essere somministrata per via parenterale.
Livelli ematici
La farmacocinetica è stata indagata nell’uomo. Dopo somministrazione per via intramuscolare di dosi di 250, 500 e 1000 mg i picchi di tassi ematici vengono raggiunti tra 29-45 minuti dalla somministrazione e risultano rispettivamente pari a 15, 27, 40 mcg/ml.
L’emivita è di circa 65-70 minuti. Quando le stesse dosi vengono somministrate per via endovenosa, dopo 3 minuti si raggiungono livelli di 39-66 e 99 mcg/ml. L’emivita varia da 62 a 66 minuti. L’entità del legame con le proteine del siero è bassa (circa 33%); una larga quota dell’antibiotico pertanto è immediatamente disponibile a diffondere dal sangue ai tessuti e a svolgere una pronta azione antibatterica. Dopo somministrazione i.m. e e.v. della dose abituale di cefuroxima, l’antibiotico si distribuisce nei tessuti e liquidi corporei (reni, cuore, cistifellea, fegato, prostata, utero, ovaie, umor acqueo, saliva, secrezione bronchiale, tessuto osseo, bile, tessuto adiposo, liquido pleurico, liquido sinoviale e liquido ascitico).
La cefuroxima passa nel latte, attraversa facilmente la placenta e, in caso di infiammazione delle meningi, la barriera ematoencefalica.
Escrezione: il prodotto non viene metabolizzato nell’organismo e viene eliminato in forma attiva dal rene, sia per filtrazione glomerulare, sia per secrezione tubulare.
Il recupero urinario dopo 6-12 ore è pari al 70%-90% della dose somministrata.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Negli animali da esperimento la cefuroxima ha dimostrato di possedere una tossicità subacuta estremamente bassa.
Infatti la somministrazione endovenosa ai ratti, al dosaggio di 400 mg/kg/die per un mese non ha provocato effetti tossici. La cefuroxima negli studi istopatologici di tossicologia animale non ha indotto modificazioni a carico dei tessuti e degli organi indagati.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
La formulazione contiene il solo principio attivo.
Nella fiala solvente per uso intramuscolare è presente: acqua per preparazioni iniettabili, lidocaina cloridrato.
06.2 Incompatibilità
È consigliabile evitare la diluizione del Cefumax in soluzioni contenenti sodio bicarbonato. La cefuroxima non va mescolata nello stesso contenitore con antibiotici aminoglicosidici.
Compatibilità con soluzioni e farmaci
Il Cefumax, in quantità fino a 2 g, è compatibile sotto il profilo chimico-fisico con le seguenti soluzioni per infusione e farmaci di uso corrente, nelle seguenti condizioni:
| Soluzione per infusione | Stabilità a temperatura ambiente (21-22 °C) |
| Soluzione fisiologica | 24 h |
| Soluzione glucosata 5% | 24 h |
| Soluzione Ringer lattato | 24 h |
| Soluzione sodio cloruro 0,18% + glucosio 4% | 24 h |
| Soluzione Darrow | 24 h |
| Soluzione per ipokaliemia (KCl 0,3% + glucosio 5% + levulosio 5%) | 24 h |
| Soluzione sodio bicarbonato 2,74% | 5 h |
| Farmaco | Quantità ponderale | Stabilità a t.a. in 500 ml di soluzione fisiologica o glucosata |
| Betametasone | fino a 4 mg | 24 h |
| Metoclopramide | fino a 20 mg | 24 h |
| Diazepam | fino a 30 mg | 24 h |
| Digossina | fino a 1 mg | 24 h |
| K-Strofantina + levulosio | fino a 0,5 mg | 24 h |
| Dimetofrina | fino a 240 mg | 24 h |
06.3 Periodo di validità
18 mesi, a confezionamento integro.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Il prodotto deve essere conservato al riparo dalla luce.
Il prodotto in sospensione deve essere usato immediatamente dopo la ricostituzione con il volume indicato di solvente.
Il prodotto in soluzione è stabile per 5 ore se conservato a temperatura inferiore ai 25 °C e 48 ore se conservato a 4 °C.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Contenitore della polvere: flaconi di vetro incolore tipo III, con tappo di gomma butilica e capsula di alluminio.
Contenitore del solvente: fiale di vetro incolore tipo I.
Flaconcino 1000 mg + fiala solvente da 4 ml
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Iniettabile per via intramuscolare.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
So.Se. PHARM S.r.L.
Via dei Castelli Romani, 22 – 00040 Pomezia (Roma)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC n. 024282067 / Rinnovo: 01.06.2000
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
20.10.1981
10.0 Data di revisione del testo
Gennaio 1997