Champix 1 Compresse Rivestite Con Film

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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Scheda Tecnica del Farmaco

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Ultimo aggiornamento pagina: 28/07/2017

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01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Champix?

Champix 1 compresse rivestite con film

02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Champix?

Ogni compressa rivestita con film contiene 1 mg di vareniclina (come tartrato)

Per l'elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Champix?

Compresse rivestite con film.

Compresse rivestite con film da 1 mg: compresse di colore blu chiaro a forma di capsula, biconvesse e con la scritta "Pfizer" incisa su un lato e "CHX 1,0" sull'altro.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Champix? Per quali malattie si prende Champix?

CHAMPIX � indicato per la cessazione dell'abitudine al fumo negli adulti.

04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Champix? qual è il dosaggio raccomandato di Champix? Quando va preso nella giornata Champix

Le terapie per la cessazione dell'abitudine al fumo hanno maggiore probabilit� di successo in pazienti motivati a smettere di fumare e che ricevono una consulenza aggiuntiva e di supporto.

CHAMPIX viene utilizzato per uso orale. La dose raccomandata di vareniclina � 1 mg due volte al giomo dopo una settimana di aumenti della dose effettuati secondo il seguente schema:

Giorni 1- 3: 0,5 mg una volta al giomo
Giorni 4 - 7: 0,5 mg due volte al giomo
Giomo 8 - fine del trattamento: 1 mg due volte al giomo

Il paziente deve stabilire una data per smettere di fumare. Il trattamento con CHAMPIX deve iniziare 1-2 settimane prima di questa data.

Nei pazienti che non tollerano gli effetti avversi di CHAMPIX la dose pu� essere ridotta temporaneamente o in modo permanente a 0,5 mg due volte al giomo.

Le compresse di CHAMPIX devono essere deglutite intere con acqua. CHAMPIX pu� essere assunto a stomaco pieno o vuoto.

I pazienti devono essere trattati con CHAMPIX per 12 settimane. Per i pazienti che hanno smesso di fumare con successo alla fine della 12a settimana, si pu� prendere in considerazione un ulteriore ciclo di trattamento di 12 settimane con CHAMPIX alla dose di 1 mg due volte al giomo (vedere paragrafo 5.1).

Non sono disponibili dati sull'efficacia di un ulteriore ciclo di trattamento di 12 settimane nei pazienti che non riescono a smettono di fumare durante la terapia iniziale o che riprendono a fumare dopo il trattamento.

Nel corso della terapia per la cessazione dell'abitudine al fumo, il rischio di ricaduta � alto nel periodo immediatamente successivo alla fine del trattamento. Nei pazienti ad alto rischio di ricaduta, si pu� prendere in considerazione una riduzione graduale della dose (vedere paragrafo 4.4).

Pazienti con insufficienza renale

Non � necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione renale da lieve (clearance della creatinina > 50 ml/min e ≤ 80 ml/min) a moderata (clearance della creatinina ≥ 30 ml/min e ≤ 50 ml/min).

Nei pazienti con compromissione renale moderata che presentano eventi avversi non tollerati la dose pu� essere ridotta a 1 mg una volta al giomo.

Nei pazienti con compromissione renale grave (clearance della creatinina < 30 ml/min) la dose raccomandata di CHAMPIX � di 1 mg una volta al giomo. La somministrazione deve iniziare alla dose di 0,5 mg una volta al giomo per i primi 3 giorni, per poi essere aumentata ad 1 mg una volta al giomo. A causa dell'esperienza clinica insufficiente con CHAMPIX in pazienti che si trovano nella fase terminale della malattia renale, il trattamento non � raccomandato in questa popolazione di pazienti (vedere paragrafo 5.2).

Pazienti con compromissione epatica

Non � necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con compromissione epatica (vedere paragrafo 5.2).

Pazienti anziani

Non � necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti anziani (vedere paragrafo 5.2). Poich� una riduzione della funzionalit� renale � pi� probabile nei pazienti anziani, il medico prescrittore deve prendere in considerazione le condizioni renali dei pazienti anziani.

Pazienti pediatrici

L'uso di CHAMPIX non � raccomandato nei bambini o negli adolescenti di et� inferiore ai 18 anni a causa dei dati insufficienti sulla sicurezza e l'efficacia (vedere paragrafo 5.2).

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04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Champix?

Ipersensibilit� al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Champix? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Champix?

Effetto della cessazione dell'abitudine al fumo: Le modificazioni fisiologiche che derivano dalla cessazione dell'abitudine al fumo, con o senza trattamento di CHAMPIX, possono alterare la farmacocinetica o la farmacodinamica di alcuni medicinali per i quali pu� essere necessario un aggiustamento del dosaggio (ad esempio teofillina, warfarin e insulina). Poich� il fumo induce il citocromo CYP1A2, la cessazione dell'abitudine al fumo pu� determinare un incremento dei livelli plasmatici dei substrati del CYP1A2.

Depressione, idee suicide, comportamento suicidario e tentativi di suicidio sono stati segnalati in pazienti che hanno cercato di smettere di fumare con Champix nella fase successiva alla commercializzazione del medicinale. Non tutti i pazienti avevano smesso di fumare quando si sono manifestati i sintomi e non tutti i pazienti presentavano patologie psichiatriche preesistenti. I medici devono essere consapevoli della possibile insorgenza di una sintomatologia depressiva significativa in pazienti che cercano si smettere di fumare e devono di conseguenza informarne i pazienti. Il trattamento con Champix deve essere interrotto immediatamente se si osservano agitazione, umore depresso o alterazioni del comportamento che preoccupano il medico, il paziente, la famiglia o coloro che si prendono cura del paziente, oppure se il paziente sviluppa idee suicide o un comportamento suicidario.

L'umore depresso, raramente associato a idee suicide e tentativi di suicidio, pu� essere un sintomo della sospensione di nicotina. Inoltre, la cessazione dell'abitudine al fumo, con o senza farmacoterapia, � stata associata ad un'esacerbazione di patologie psichiatriche preesistenti (ad esempio depressione).

Non sono state stabilite la sicurezza e l'efficacia di Champix in pazienti con gravi malattie psichiatriche come schizofrenia, disturbi bipolari e disturbi depressivi maggiori. E' necessario fare attenzione nei pazienti con una storia di malattia psichiatrica e i pazienti devono essere consigliati di conseguenza.

Non c'� esperienza clinica sull'uso di CHAMPIX in pazienti affetti da epilessia.

Alla fine del trattamento, l'interruzione di CHAMPIX � stata associata ad un aumento di irritabilit�, desiderio compulsivo di fumare, depressione e/o insonnia in fino al 3% dei pazienti. Di conseguenza il medico prescrittore deve informare il paziente e discutere o considerare la necessit� di una riduzione graduale della dose.

04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Champix? Quali alimenti possono interferire con Champix?

Sulla base alle caratteristiche di vareniclina ed all'esperienza clinica ad oggi disponibile, CHAMPIX non presenta interazioni clinicamente significative con altri medicinali. Non � raccomandato un aggiustamento del dosaggio di CHAMPIX o dei medicinali co-somministrati di seguito elencati.

Gli studi in vitro indicano che � improbabile che vareniclina alteri la farmacocinetica dei composti che vengono principalmente metabolizzati dagli enzimi del citocromo P450.

Inoltre, poich� il metabolismo di vareniclina rappresenta meno del 10% della sua clearance, � improbabile che i farmaci che notoriamente agiscono sul sistema del citocromo P450 alterino la farmacocinetica di vareniclina (vedere paragrafo 5.2) e pertanto in questi casi non � necessario un aggiustamento del dosaggio di CHAMPIX.

Gli studi in vitro dimostrano che vareniclina alle concentrazioni terapeutiche non inibisce nell'uomo le proteine renali di trasporto. Pertanto, � improbabile che la vareniclina alteri l'effetto dei farmaci eliminati attraverso la secrezione renale (ad esempio metformina - vedere di seguito).

Metformina: Vareniclina non ha alterato la farmacocinetica di metformina. Metformina non ha avuto effetti sulla farmacocinetica di vareniclina.

Cimetidina: La somministrazione concomitante di cimetidina e vareniclina ha aumentato l'esposizione sistemica di vareniclina del 29% a causa di una riduzione della clearance renale di vareniclina. Non si raccomanda un aggiustamento di dosaggio in caso di somministrazione concomitante di cimetidina in soggetti con funzionalit� renale normale o in pazienti con compromissione renale da lieve a moderata. In pazienti con grave compromissione renale, l'uso concomitante di cimetidina e vareniclinia deve essere evitato.

Digossina: Vareniclina non ha alterato la farmacocinetica di digossina allo steady-state.

Warfarin: Vareniclina non ha alterato la farmacocinetica di warfarin. Il tempo di protrombina (INR) non � stato alterato dalla vareniclina. La stessa cessazione dell'abitudine al fumo pu� determinare alterazioni della farmacocinetica di warfarin (vedere paragrafo 4.4.).

Uso con altre terapie per la cessazione dell'abitudine al fumo:

Buproprione: Vareniclina non ha alterato la farmacocinetica di buproprione allo steady-state.

Terapia sostitutiva a base di nicotina (NRT): Quando vareniclina e la NRT per via transdermica sono state somministrate insieme a soggetti fumatori per 12 giorni, � stata osservata una riduzione statisticamente significativa della pressione media sistolica (media 2,6 mmHg) misurata l'ultimo giomo dello studio. In questo studio, l'incidenza di nausea, cefalea, vomito, capogiro, dispepsia e stanchezza � stata superiore per la combinazione vareniclina ed NRT rispetto alla sola NRT.

Alcolici: I dati clinici su una potenziale interazione tra gli alcolici e vareniclina sono limitati.

La sicurezza e l'efficacia di CHAMPIX in combinazione con altre terapie per la cessazione dell'abitudine al fumo non � stata studiata.

04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Champix si può prendere in gravidanza? Champix si può prendere durante l'allattamento?

Non vi sono dati adeguati sull'impiego di CHAMPIX in donne in gravidanza. Gli studi condotti su animali hanno evidenziato una tossicit� riproduttiva (vedere paragrafo 5.3). Il rischio potenziale per gli esseri umani non � noto. CHAMPIX non deve essere usato durante la gravidanza.

Non � noto se vareniclina viene escreta nel latte materno. Gli studi condotti su animali suggeriscono che vareniclina viene escreta nel latte materno. La decisione se continuare/interrompere l'allattamento

o continuare/interrompere la terapia con CHAMPIX deve essere presa tenendo in considerazione il beneficio dell'allattamento per il bambino ed il beneficio della terapia con CHAMPIX per la donna.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Champix? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Champix?

CHAMPIX pu� alterare in modo trascurabile o lieve la capacit� di guidare veicoli e utilizzare macchinari. CHAMPIX pu� causare capogiri e sonnolenza e pertanto pu� alterare la capacit� di guidare veicoli e utilizzare macchinari. Si consiglia ai pazienti di non guidare, utilizzare macchinari complessi o intraprendere attivit� potenzialmente pericolose fino a quando non sia noto se questo medicinale altera la capacit� di svolgere queste attivit�.

04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Champix? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Champix?

La cessazione dell'abitudine al fumo con o senza trattamento � associata a diversi sintomi. Ad esempio, in pazienti che cercano di smettere di fumare sono stati riportati stati d'animo disforico o depresso; insonnia, irritabilit�, frustrazione o rabbia; ansia, difficolt� di concentrazione; irrequietezza; riduzione della frequenza cardiaca; aumento dell'appetito o aumento di peso. Non � stato fatto un tentativo n� relativamente al disegno degli studi n� per quanto concerne l'analisi degli studi con CHAMPIX per distinguere gli eventi avversi associati al trattamento con il farmaco in studio da quelli possibilmente associati alla sospensione di nicotina.

Gli studi clinici hanno incluso circa 4.000 pazienti trattati con CHAMPIX per un periodo di trattamento fino ad 1 anno (esposizione media di 84 giorni). In generale, quando si sono verificate reazioni avverse, l'insorgenza � stata nella prima settimana di terapia; la gravit� � stata generalmente da lieve a moderata e per quanto concerne l'incidenza delle reazioni avverse non sono state riscontrate differenze in base ad et�, razza o sesso di appartenenza.

In pazienti trattati con la dose raccomandata di 1 mg BID, dopo un periodo iniziale di aumento graduale della dose l'evento avverso pi� comunemente segnalato � stato la nausea (28,6%). Nella maggior parte dei casi la nausea si � verificata nella fase iniziale del periodo di trattamento, � stata di gravit� da lieve a moderata ed ha raramente comportato l'interruzione del trattamento.

La percentuale di interruzione del trattamento a causa di eventi avversi � stata dell'11,4% per vareniclina rispetto al 9,7% per il placebo. In questo gruppo, le percentuali di interruzione a causa degli eventi avversi pi� comuni nei pazienti in trattamento con vareniclina sono state le seguenti: nausea (2,7% versus 0,6% per il placebo), cefalea (0,6% versus 1,0% per il placebo), insonnia (1,3% versus 1,2% per il placebo) e alterazione dell'attivit� onirica (0,2% versus 0,2% per il placebo).

Nella tabella sottostante tutte le reazioni avverse che si sono verificate con un'incidenza superiore al placebo sono elencate per classe sistemico organica e frequenza (molto comune (≥1/10), comune (≥1/100 a <1/10), non comune (≥1/1.000 a ≤1/100) e raro (≥1/10,000 a <1/1,000)). All'interno di ogni gruppo di frequenza, gli effetti indesiderati sono elencati in ordine di gravit� decrescente.

Infezioni e infestazioni

Non comune Bronchite, rinofaringite, sinusite, infezioni micotiche, infezioni virali

Alterazioni del metabolismo e della nutrizione

Comune Aumento dell�appetito

Non comune Anoressia, riduzione dell�appetito, polidipsia

Disturbi psichiatrici

Molto comune Alterazione dell�attivit� onirica, insonnia

Non comune Reazioni di panico, bradifrenia, alterazioni del pensiero, alterazioni degli stati d�animo

Alterazioni del sistema nervoso

Molto comune Cefalea

Comune Sonnolenza, capogiro, disgeusia

Non comune Tremori, alterazione della coordinazione, disartria, ipertonia, irrequietezza, disforia, ipoestesia, ipogeusia, letargia, aumento della libido, riduzione della libido

Alterazioni cardiache

Non comune Fibrillazione atriale, palpitazioni

Disturbi oculari

Non comune Scotoma, alterazione del colore dello sclera, dolore oculare, midriasi, fotofobia, miopia, aumento della lacrimazione

Alterazioni dell�apparato uditivo e vestibolare

Non comune Tinnito

Alterazioni dell�apparato respiratorio, del torace e del mediastino

Non comune Dispnea, tosse, raucedine, dolore faringo-laringeo, irritazione alla gola, congestione delle vie respiratorie, congestione sinusale, gocciolamento retronasale, rinorrea, russare

Alterazioni dell�apparato gastrointestinale

Molto comune Nausea

Comune Vomito, stipsi, diarrea, distensione addominale, disturbi di stomaco, dispepsia, flatulenza, secchezza delle fauci

Non comune Ematamesi, ematochezia, gastrite, malattia da reflusso gastroesofageo, dolore addominale, alterate abitudini intestinali, feci alterate, eruttazione, stomatite aftosa, dolore gengivale, lingua impaniata

Alterazioni della cute e del tessuto sottocutaneo

Non comune Rash generalizzato, eritema, prurito, acne, iperidrosi, sudorazioni notturne

Alterazioni dell�apparato muscoloscheletrico e tessuto connettivo

Non comune Rigidit� delle articolazioni, spasmi muscolari, dolore della parete toracica, costocondrite

Alterazioni renali e delle vie urinarie

Non comune Glicosuria, nicturia, poliuria

Disordini del sistema riproduttivo e della mammella

Non comune Menorragia, perdite vaginali, disfunzioni sessuali

Disordini generali e alterazioni del sito di somministrazione

Comune Affaticamento

Non comune Disturbi al torace, dolore al torace, piressia, sensazione di freddo, astenia, disturbi del ritmo circadiano del sonno, malessere, cisti

Indagini diagnostiche

Non comune Aumento della pressione del sangue, depressione del segmento ST all�elettrocardiogramma, riduzione dell�ampiezza dell�onda T all�elettrocardiogramma, aumento della frequenza cardiaca, alterazione dei test di funzionalit� epatica, riduzione della conta piastrinica, aumento di peso, alterazioni dello sperma, aumento della proteina Creattiva, riduzione della calcemia

Nella fase successiva alla commercializzazione del prodotto sono stati segnalati casi di infarto del miocardio, depressione e idee suicide in pazienti che assumevano vareniclina (vedere paragrafo 4.4).

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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Champix? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Champix?

Non sono stati segnalati casi di sovradosaggio negli studi clinici condotti nella fase che ha preceduto la commercializzazione.

In caso di sovradosaggio, si dovranno avviare le necessarie misure di supporto standard.

E' stato dimostrato che la vareniclina � dializzabile in pazienti che si trovano nella fase terminale della malattia renale (vedere paragrafo 5.2); tuttavia, non vi � esperienza con la dialisi a seguito di sovradosaggio.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Champix? qual è il meccanismo di azione di Champix?

Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nella dipendenza da nicotina, codice ATC: NO7BA03

Vareniclina si lega con elevata affinit� e selettivit� ai recettori nicotinici neuronali dell'acetilcolina α4β2, dove agisce come un agonista parziale, composto che possiede sia attivit� agonista, con un'efficacia intrinseca inferiore a quella della nicotina, che attivit� antagonista in presenza di nicotina.

Gli studi di elettrofisiologia in vitro e gli studi neurochimici in vivo hanno dimostrato che vareniclina si lega ai recettori nicotinici neuronali dell'acetilcolina α4β2 e stimola l'attivit� mediata dai recettori, ma in misura significativamente inferiore rispetto alla nicotina. La nicotina compete per lo stesso sito di legame α4β2 nAChR per il quale vareniclina possiede una maggiore affinit�. Pertanto, vareniclina pu� bloccare in modo efficace la capacit� della nicotina di attivare appieno i recettori α4β2 ed il sistema dopaminergico mesolimbico, il meccanismo neuronale alla base del rinforzo e della gratificazione sperimentati con l'abitudine al fumo. La vareniclina � altamente selettiva e si lega al sottotipo del recettore α4β2 (Ki=0,15 nM) in misura pi� potente rispetto agli altri recettori nicotinici comuni (α3β4 Ki=84 nM, α7 Ki= 620 nM, α1βγδ Ki= 3.400 nM), o ai recettori e trasportatori non

nicotinici (Ki > 1�M, ad eccezione dei recettori 5-HT3: Ki=350 nM).

L'efficacia di CHAMPIX nella cessazione dell'abitudine al fumo � il risultato dell'attivit� agonista parziale della vareniclina a livello del recettore nicotinico α4β2 dove il suo legame produce un effetto sufficiente ad alleviare i sintomi del desiderio compulsivo e dell'astinenza (attivit� agonista), determinando contemporaneamente una riduzione degli effetti della gratificazione e del rinforzo dell'abitudine al fumo, impedendo il legame nicotinico ai recettori α4β2 (attivit� antagonista).

Efficacia clinica

L'efficacia di CHAMPIX nella cessazione dell'abitudine al fumo � stata dimostrata in 3 studi clinici che hanno coinvolto fumatori cronici (≥10 sigarette al giomo). 2.619 pazienti sono stati trattati con

Champix 1 BID (aumento graduale della dose durante la prima settimana), 669 pazienti hanno ricevuto buproprione 150 mg BID (anch'esso aumentato gradualmente) e 684 pazienti hanno ricevuto placebo.

Studi clinici di confronto

Due identici studi clinici prospettici in doppio cieco hanno confrontato l'efficacia di CHAMPIX (1 mg due volte al giomo), buproprione a rilascio prolungato (150 mg due volte al giomo) e placebo nella cessazione dell'abitudine al fumo. In questi studi della durata di 52 settimane, i pazienti hanno ricevuto il trattamento per 12 settimane, seguite da un fase di 40 settimane senza trattamento.

L'endpoint primario dei due studi era costituito dalla Percentuale di Cessazione Continua di 4 settimane (4 week Continuous Quite Rate - 4W-CQR) dalla 9a alla 12 a settimana, confermata dal livello di monossido di carbonio (CO). L'endpoint primario per CHAMPIX ha dimostrato una superiorit� statisticamente superiore rispetto a buproprione e placebo.

Dopo la fase di 40 settimane senza trattamento, un endpoint secondario chiave per entrambi gli studi � stato la Percentuale di Astinenza Continua (Continuous Abstinence Rate - CA) alla 52a settimana. La CA � stata definita come la proporzione di tutti i soggetti trattati che non hanno fumato (neanche una tirata di sigaretta) dalla 9a alla 52 a settimana e che non hanno presentato una misurazione di CO espirato > 10 ppm. La 4W-CQR (dalla 9a alla 12 a settimana) e la percentuale di CA (dalla 9a alla 52 a settimana) relative agli studi 1 e 2 sono incluse nella seguente tabella:

Studio 1 (n=1.022) Studio 2 (n=1.023)
4W CQR CA sett. 9-52 4W CQR CA sett. 9-52
CHAMPIX 44,4% 22,1% 44,0% 23,0%
Bupropione 29,5% 16,4% 30,0% 15,0%
Placebo 17,7% 8,4% 17,7% 10,3%
Odds ratio
CHAMPIX versus placebo
3,91
p<0,0001
3,13
p<0,0001
3,85
p<0,0001
2,66
p<0,0001
Odds ratio
CHAMPIX versus bupropione
1,96
p<0,0001
1,45
p=0,0640
1,89
p<0,0001
1,72
p=0,0062

Pazienti che hanno riportato effetti su desiderio compulsivo, astinenza e rinforzo dell'abitudine al fumo Attraverso gli Studi 1 e 2 durante il trattamento attivo, il desiderio compulsivo e l'astinenza dall'abitudine al fumo si sono ridotti significativamente nei pazienti randomizzati al trattamento con CHAMPIX rispetto al placebo. CHAMPIX ha inoltre ridotto significativamente rispetto al placebo gli effetti di rinforzo dell'abitudine al fumo che possono perpetuare il comportamento di abitudine al fumo in pazienti che fumano durante il trattamento. L'effetto di vareniclina su desiderio compulsivo, astinenza e rinforzo dell'abitudine al fumo non sono stati misurati durante la fase di follow-up a lungo termine senza trattamento.

Studio sul Mantenimento dell'Astinenza

Il terzo studio ha valutato il beneficio di un ulteriore periodo di trattamento di 12 settimane con CHAMPIX sul mantenimento dell'astinenza. I pazienti in questo studio (n=1.927) hanno ricevuto CHAMPIX in aperto alla dose di 1 mg due volte al giomo per 12 settimane. I pazienti che hanno smesso di fumare entro la 12a settimana sono stati poi randomizzati al trattamento con CHAMPIX (1 mg due volte al giomo) o con placebo per ulteriori 12 settimane per una durata totale dello studio di 52 settimane.

L'endpoint principale dello studio era la percentuale di astinenza continua confermata dal livello di CO dalla 13a alla 24a settimana nella fase di trattamento in doppio cieco. Un endopoint secondario chiave � stato la percentuale di astinenza continua (CA) dalla 13a alla 52a settimana.

Questo studio ha dimostrato il beneficio di un ulteriore periodo di trattamento di 12 settimane con Champix 1 due volte al giomo rispetto al placebo per il mantenimento della cessazione dell'abitudine al fumo. La probabilit� di mantenere l'astinenza alla 24a settimana, dopo un ulteriore periodo di trattamento di 12 settimane con CHAMPIX, � stata pari a 2,47 volte rispetto al placebo (p<0,0001). La superiorit� rispetto al placebo per la CA si � mantenuta fino alla 52a settimana (Odds Ratio=1,35, p=0,0126).

I risultati chiave sono riassunti nella seguente tabella:

CHAMPIX
n=602
Placebo
n=604
Differenza
(95% IC)
Odds ratio
(95% IC)
CA sett. 13-24 70,6% 49,8% 20,8%
(15,4%,
26.2%)
2,47
(1,95, 3,15)
CA sett. 13-52 44,0% 37,1% 6,9%
(1,4%,12,5%)
1,35
(1,07, 1,70)

L'esperienza con CHAMPIX nella popolazione di etnia afro-americana � attualmente limitata per poterne determinare l'efficacia clinica.

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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Champix? Per quanto tempo rimane nell'organismo Champix? In quanto tempo Champix viene eliminato dall'organismo?

Assorbimento: Le concentrazioni plasmatiche massime di vareniclina vengono raggiunte generalmente entro 3-4 ore dalla somministrazione orale. A seguito di somministrazione orale di dosi multiple in volontari sani, le condizioni steady-state si raggiungono entro 4 giorni. L'assorbimento dopo somministrazione orale � virtualmente completo e la disponibilit� sistemica � elevata. La biodisponibilit� orale di vareniclina non � modificata dal cibo o dal momento della somministrazione.

Distribuzione: Vareniclina si distribuisce nei tessuti, incluso il cervello. Il volume apparente di distribuzione � stato in media di 415 litri (%CV=50) allo steady-state. Il legame di vareniclina con le proteine plasmatiche � basso (≤ 20%) ed � indipendente sia dall'et� sia dalla funzionalit� renale. Nei roditori, vareniclina viene trasferita attraverso la placenta e viene escreta nel latte materno.

Biotrasformazione: Vareniclina viene sottoposta ad un metabolismo minimo con il 92% della dose escreta immodificata nelle urine e meno del 10% eliminato sotto forma di metaboliti. I metaboliti minori nelle urine includono vareniclina N-carbamoil-glucuronide e idrossi-vareniclina. Vareniclina in circolo rappresenta il 91% del materiale farmaco-correlato. I metaboliti minori in circolo includono vareniclina N-carbamoil-glucuronide e N-glucosilvareniclina.

Eliminazione: L'emivita di eliminazione di vareniclina � di circa 24 ore. L'eliminazione renale di vareniclina avviene principalmente attraverso la filtrazione glomerulare insieme alla secrezione tubulare attiva mediante il trasportatore cationico organico OCT2 (vedere paragrafo 4.5).

Linearit�/non linearit�: Vareniclina presenta una cinetica lineare quando somministrata in dose singola (da 0,1 a 3 mg) o in dosi ripetute (da 1 a 3 mg/die).

Farmacocinetica in particolari popolazioni di pazienti: Non vi sono differenze clinicamente significative nella farmacocinetica di vareniclina in relazione ad et�, razza, sesso di appartenenza, abitudine al fumo o uso di farmaci concomitanti, come dimostrato dagli studi specifici di farmacocinetica e dalle analisi di farmacocinetica di popolazione.

Pazienti con compromissione epatica: A causa dell'assenza di un metabolismo epatico significativo, la farmacocinetica di vareniclina non dovrebbe essere modificata in pazienti con compromissione epatica (vedere paragrafo 4.2).

Insufficienza renale: La farmacocinetica di vareniclina � risultata immodificata in soggetti con compromissione renale lieve (clearance della creatinina > 50 ml/min e ≤ 80 ml/min). In pazienti con compromissione renale moderata (clearance della creatinina ≥ 30 ml/min e ≤ 50 ml/min), l'esposizione a vareniclina � aumentata di 1,5 volte rispetto ai soggetti con normale funzionalit� renale (clearance della creatinina > 80 ml/min). In soggetti con grave compromissione renale (clearance della creatinina < 30 ml/min), l'esposizione a vareniclina � aumentata di 2,1 volte. In soggetti che si trovano nella fase terminale della malattia renale (ESRD), vareniclina � stata eliminata in modo efficace mediante emodialisi (vedere paragrafo 4.2)

Anziani: La farmacocinetica di vareniclina in pazienti anziani con normale funzionalit� renale (et� 6575 anni) � simile a quella dei soggetti adulti pi� giovani (vedere paragrafo 4.2). Per i pazienti anziani con funzionalit� renale ridotta si rimanda al paragrafo 4.2.

Adolescenti: Quando 22 adolescenti di compresa tra 12 e 17 anni (inclusi) sono stati trattati con una singola dose di vareniclina da 0,5 mg e 1 mg, la famacocinetica di vareniclina � stata quasi proporzionale tra le dosi da 0,5 mg ed 1 mg. L'esposizione sistemica, valutata in base alla AUC (0inf) e la clearance renale di vareniclina sono state paraganabili a quelle degli adulti. Negli adolescenti � stato osservato un aumento del 30% della Cmax ed una emivita di eliminazione pi� breve (10,9 ore) rispetto agli adulti (vedere paragrafo 4.2).

Gli studi in vitro dimostrano che vareniclina non inibisce gli enzimi del citocromo P450 (IC50>

05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Champix è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi convenzionali disafety pharmacology, tossicit� a dosi ripetute, genotossicit�, fertilit� e sviluppo embrio-fetale. Nei ratti maschi trattati per 2 anni con vareniclina, � stato osservato un aumento dose-correlato nell'incidenza di ibernoma (tumore del grasso bruno). Nella prole di ratte gravide trattate con vareniclina sono state osservate riduzioni della fertilit� ed incrementi nel riflesso di trasalimento uditivo (vedere paragrafo 4.6). Questi effetti sono stati osservati solo con esposizioni ritenute sufficientemente al di sopra della massima esposizione nell'uomo e ci� ne indica la scarsa rilevanza per l'uso clinico. I dati non-clinici indicano che vareniclina possiede propriet� di rinforzo nonostante abbia una potenza inferiore a quella della nicotina. Negli studi clinici condotti sull'uomo, vareniclina ha evidenziato un basso potenziale di abuso.

06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Champix? Champix contiene lattosio o glutine?

Parte interna della compressa

Cellulosa microcristallina Calcio idrogeno fosfato anidro Sodio croscarmelloso Silice colloidale anidra Magnesio stearato

Rivestimento della compressa Ipromellosa Titanio diossido (E171) Macrogol Lacca di alluminio contenente indaco carminio (E132) Triacetina

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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Champix può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.

06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Champix?

2 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Champix va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Champix entro quanto tempo va consumato?

Questo medicinale non richiede alcuna speciale condizione di conservazione.

06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Champix?

Confezioni di inizio trattamento Blister Aclar / PVC con lamina ri rivestimento in alluminio contenente un blister trasparente da 11 compresse rivestite con film da 0,5 mg ed un secondo blister trasparente contenente 14 compresse rivestite con film da 1 mg in confezionamento secondario di cartone termosaldato.

Blister Aclar / PVC con lamina di rivestimento in alluminio contenente un blister trasparente da 11 compresse rivestite con film da 0,5 mg ed un secondo blister trasparente contenente 14 compresse rivestite con film da 1 mg contenuti in un astuccio.

Blister Aclar / PVC con lamina di rivestimento in alluminio contenente un blister trasparente da 11 compresse rivestite con film da 0,5 mg e 14 compresse rivestite con film da 1 mg ed un secondo blister trasparente contenente 28 compresse rivestite con film da 1 mg in confezionamento secondario di cartone termosaldato.

Confezioni di mantenimento Blister Aclar / PVC con lamina di rivestimento in alluminio contenente 28 compresse rivestite con film da 1 mg in confezionamento secondario di cartone termosaldato.

Blister Aclar / PVC con lamina di rivestimento in alluminio contenente 56 compresse rivestite con film da 1 mg in confezionamento secondario di cartone termosaldato.

Blister Aclar / PVC con lamina di rivestimento in alluminio contenente 28 compresse rivestite con film da 1 mg in un astuccio.

Blister Aclar / PVC con lamina di rivestimento in alluminio contenente 56 compresse rivestite con film da 1 mg in un astuccio.

Blister Aclar / PVC con lamina di rivestimento in alluminio contenente 112 compresse rivestite con film da 1 mg in un astuccio.

Contenitore per compresse in polietilene ad alta densit� (HDPE) di colore blu-bianco con chiusura in polipropilene a prova di bambino ed un sigillo ad induzione costituito da un foglio in alluminio / polietilene contenente 56 compresse rivestite con film da 1 mg.

�ˆ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.

06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Champix? Dopo averlo aperto, come conservo Champix? Come va smaltito Champix correttamente?

Nessuna istruzione particolare.

07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Qualecasa farmaceutica produce Champix?

Pfizer Limited Ramsgate Road Sandwich Kent CT13 9NJ UK

08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Champix?

09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Champix? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Champix?

10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Champix?
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