Fosforilasi
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Fosforilasi: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Fosforilasi
01.0 Denominazione del medicinale
FOSFORILASI polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare – 5 fiale liofilizzato + 5 fiale solvente da 2 ml
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una fiala liofilizzato contiene:
Principio attivo: Cocarbossilasi 38,2 mg(pari a tiamina base 25 mg) – Riboflavin -5′- monofosfato monosodico 3 mg – Piridossal-5- fosfato 1 mg – Nicotinammide 50 mg.
Una fiala solvente contiene: Lidocaina cloridrato 20 mg.
03.0 Forma farmaceutica
Polvere e solvente per soluzione iniettabile per uso intramuscolare – 5 fiale liofilizzato + 5 fiale solvente da 2 ml
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Tossicosi endogene ed esogene gravi (tossicosi diabetica e di altra natura, coma diabetico, ecc.). Nevriti e polinevriti tossiche ed infettive. Tossicosi gravidiche, eclampsia.Tossicosi del lattante, vomito acetonemico.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
1-2 fiale al giorno, per via intramuscolare.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità individuale accertata verso i principi attivi o verso qualcuno degli eccipienti della forma farmaceutica.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
I preparati contenenti vitamina B1 o derivati possono, particolarmente per via parenterale, provocare disturbi in quei soggetti che hanno avuto fenomeni di ipersensibilizzazione o manifestazioni morbose da allergopatia.
Tenere il medicinale fuori dalla portata dei bambini.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Particolare cautela deve essere osservata nei soggetti parkinsoniani trattati con levodopa perchè alte dosi di vitamina B6 possono antagonizzarne gli effetti terapeutici.
04.6 Gravidanza e allattamento
Sebbene gli studi sugli animali non abbiano messo in evidenza effetti teratogeni, si consiglia l’impiego del prodotto sotto il controllo del medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Nessuno.
04.8 Effetti indesiderati
Nessuno.
04.9 Sovradosaggio
In caso di sovradosaggio tenere sotto osservazione il paziente e ricorrere, se necessario, alle abituali terapie di supporto.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
TC: A11JA
La cocarbossilasi funziona nel metabolismo dei carboidrati come coenzima nella decarbossilazione degli alfa-chetoacidi.
Essa, inoltre, assume un ruolo particolarmente importante a livello del sistema nervoso centrale e periferico, poichè la sua deficienza porta ad encefalopatia e ad accumulo nei tessuti di acido piruvico e di acido lattico. La riboflavina, nelle forme coenzimatiche di FMN (Flavin MonoNucleotide) e FAD (Flavin Adenin Dinucleotide),assume ruoli vitali a livello della catena respiratoria mitocondriale; essa riveste anche una grande importanza a livello epatico, inducendo molti meccanismi di detossicazione cellulare.
La piridossina, nella forma coenzimatica di piridossalfosfato, agisce in molte trasformazioni metaboliche degli aminoacidi,come decarbossilazioni, transaminazioni e racemizzazioni, e attenua gli effetti epatici dei corticosteroidi, bloccandone l’attività a livello del recettore.
La nicotinammide, infine, entra a far parte dei coenzimi delegati alle reazioni di deidrogenazione cellulare.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
La cocarbossilasi si distribuisce nella maggior parte dei tessuti corporei e viene escreta nelle urine sia come tiamina che come pirimidina. La quantità relativa di quest’ultima diminuisce all’aumentare della dose di cocarbossilasi ingerita.
La riboflavina viene distribuita a tutti i tessuti, ma solo piccole quantità possono restare in forma di deposito. Essa viene escreta nelle urine in forma essenzialmente immodificata.
La piridossina viene escreta soprattutto come acido 4-piridossico e come piridossal fosfato.
La nicotinammide si distribuisce in tutti i tessuti e viene rinvenuta nelle urine come N-metilnicotinammide, N-metil-2-piridone-5-carbossamide, N- metil-4-piridone-3-carbossamide e acido nicotinurico.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Tossicità acuta
| Specie animale | Via di somministrazione farmaceutica | DL50 (DTD/Kg) |
| mus musculus | i.m. | > 100 DTD/Kg |
| ratti albini | i.m. | > 100 DTD/Kg |
Tossicità subacuta e cronica
| Specie animale | Dur. tratt. (giorni) | Via di sommin. | Dose max che non ha provocato alterazioni |
| Conigli | 30 | e.v. | 50 DTD/Kg |
| Cani | 180 | i.m. | 40 DTD/Kg |
Tossicità fetale
Il prodotto, somministrato a conigli fra il 6° ed il 21° giorno di gestazione alla dose di 50 DTD/Kg/die per via i.m.,non ha provocato alterazioni a carico della madre e della prole.
Attività cancerogenetica
Il prodotto è composto esclusivamente da sostanze di tipo vitaminico, ampiamente presenti nell’organismo integro dei mammiferi, ed è perciò da escludere qualsiasi suo effetto di stimolazione della cancerogenesi. Questo è convalidato anche dal fatto che nelle prove di somministrazione prolungata (conigli – cani) non si sono avute manifestazioni istologiche o rilevate attività biochimiche anomale.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Metile-etile-p-idrossibenzoato – Propile-n- butile-benzile-p-idrossibenzoato – Sodio citrato – Fenolo.
06.2 Incompatibilità
Non sono note incompatibilità all’uso del prodotto.
06.3 Periodo di validità
2 anni
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna, nelle normali condizioni ambientali.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Astuccio contenente, in apposito interno di polistirolo, n. 5 fiale polvere in vetro giallo + 5 fiale solvente in vetro bianco.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Con la siringa sterile aspirare il contenuto della fiala solvente ed introdurlo nella fiala di Fosforilasi, si riaspiri la soluzione e si pratichi l’iniezione per via intramuscolare.
Classificazione del medicinale ai fini della fornitura
Medicinale soggetto a prescrizione medica.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
POLIFARMA S.p.A. – Viale dell’Arte, 69 – 00144 ROMA.
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
AIC: 013237033
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
C.
15-04-1983
10.0 Data di revisione del testo
25/11/2015