Isosorbide Mdoc 30 Cpr 60 mg Rp
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Isosorbide Mdoc 30 Cpr 60 mg Rp: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
ISOSORBIDE MONONITRATO DOC Generici 60 mg compresse a rilascio prolungato
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Ogni compressa contiene:
Principio attivo:
Isosorbide-5-mononitrato 60 mg
03.0 Forma farmaceutica
Compresse a rilascio prolungato.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Terapia di mantenimento dell’insufficienza coronarica, prevenzione degli attacchi di angina pectoris. Trattamento post-infarto cardiaco e dell’insufficienza cronica del miocardio, anche in associazione a cardiotonici e diuretici. Per il suo profilo farmacologico, ISOSORBIDE MONONITRATO DOC Generici non è idoneo al controllo degli episodi stenocardici acuti.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
ISOSORBIDE MONONITRATO DOC Generici 60 mg compresse a rilascio prolungato. Una compressa al mattino.
Le compresse vanno assunte dopo i pasti, senza masticare, con un po’ di liquido.
La compressa può essere frazionata in tre parti. In caso di particolare sensibilità dei pazienti è possibile evitare la comparsa di cefalea o di ipotensione arteriosa, iniziando il trattamento con 1/3 di compressa (20 mg) o 2/3 (40 mg) e aumentando progressivamente la posologia.
I soggetti nei quali la sintomatologia anginosa è prevalente durante le ore mattutine, possono assumere 2/3 di compressa (40 mg) al mattino e 1/3 (20 mg) alla sera.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità individuale accertata verso i componenti o sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.
Il sildenafil potenzia gli effetti ipotensivi dei nitrati e, pertanto, la sua co-somministrazione con nitrati organici è controindicata (vedere 4.5).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
Il preparato non deve essere impiegato in caso di: infarto cardiaco in fase acuta, insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso circolatorio), grave ipotensione arteriosa.
E’ possibile la comparsa di assuefazione al preparato e di assuefazione crociata con altri nitroderivati.
Usare con cautela in soggetti affetti da glaucoma.
Tenere il medicinale fuori dalla portata e dalla vista dei bambini.
Il medicinale non è controindicato per i soggetti affetti da malattia celiaca.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
L’assunzione contemporanea di alcool può potenziare l’effetto ipotensivo o influenzare la capacità di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.
Nel caso di somministrazione contemporanea di antiipertensivi con dosi elevate di ISOSORBIDE MONONITRATO DOC Generici si può osservare un potenziamento dell’effetto ipotensivo.
La co-somministrazione di sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati organici (vedere 4.3).
04.6 Gravidanza e allattamento
Per motivi prudenziali l’impiego di ISOSORBIDE MONONITRATO DOC Generici in gravidanza e durante l’allattamento va effettuato solo nei casi di effettiva necessità e sotto il diretto controllo del medico.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
L’assunzione contemporanea di alcool può potenziare l’effetto ipotensivo o influenzare la capacità di reazione dei pazienti, particolarmente nei guidatori di veicoli e negli operatori di macchinari che richiedono particolare attenzione.
04.8 Effetti indesiderati
Adottando la posologia consigliata non sono noti finora effetti collaterali di particolare gravità.
Come per tutti i nitroderivati, può insorgere durante il trattamento con ISOSORBIDE MONONITRATO DOC Generici vasodilatazione cutanea con arrossamenti, cefalea di intensità e durata variabile, episodi transitori di vertigini ed astenia, ipotensione, nausea, vomito.
In pazienti con labilità vascolare alla prima assunzione di ISOSORBIDE MONONITRATO DOC Generici possono manifestarsi sintomi di collasso circolatorio. Tale manifestazioni, come pure la cefalea, possono essere eliminate o ridotte iniziando il trattamento con 1/3 di compressa (20 mg) o 2/3 di compressa (40 mg) di ISOSORBIDE MONONITRATO DOC Generici da 60 mg.
Se durante il trattamento insorgessero effetti collaterali di altro genere (per es. eruzioni eritematose e/o dermatite esfoliativa), deve essere interpellato il medico curante.
04.9 Sovradosaggio
Non si conoscono casi di sovradosaggio con ISOSORBIDE MONONITRATO DOC Generici. Nel caso dovesse succedere, si consiglia di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica.
Verificare se il paziente abbia ingerito contemporaneamente altri farmaci e sorvegliare in ogni caso i parametri emodinamici.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
L’isosorbide-5-mononitrato, principio attivo del medicinale ISOSORBIDE MONONITRATO DOC Generici, è il principale metabolita, sia nell’animale che nell’uomo, dell’isosorbide dinitrato, farmaco ampiamente usato per il trattamento dell’insufficienza coronarica.
Da un punto di vista farmacodinamico l’isosorbide-5-mononitrato, come anche la sostanza madre isosorbide dinitrato, possiede un’azione rilassante diretta sulla muscolatura liscia vasale. Mediante un’azione diretta sulla parete venosa periferica si ha una vasodilatazione venosa, con un sequestro di sangue (pooling) come avviene per un salasso. Indirettamente risulta migliorata anche l’attività cardiaca: diminuito riempimento ventricolare telediastolico e quindi caduta della pressione ventricolare telediastolica, con conseguente migliorata funzione della pompa e ridotto consumo di ossigeno. Inoltre le anastomosi coronariche hanno un miglior grado di riempimento durante la fase diastolica e vi è una
migliore ridistribuzione del flusso a livello subendocardico, la sede più sensibile all’episodio ischemico.
All’azione principale sulla capacitanza venosa (riduzione del ritorno venoso e quindi del “preload” miocardico) si aggiunge un’azione sulla parte arteriosa della circolazione che, nell’insieme, viene definita come caduta di “post-carico” (after-load). Ambedue i meccanismi sono responsabili dell’effetto antianginoso dell’isosorbide-5-mononitrato ed anche degli effetti favorevoli nell’insufficienza cardiaca. La dilatazione coronarica riguarda in prevalenza i grossi rami delle coronarie, per cui non si arriva ad alcun “steal effect”, ma anzi ad una ridistribuzione favorevole della irrorazione del miocardio, con preferenza per le zone ischemiche.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
L’isosorbide-5-mononitrato viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastroenterico dopo somministrazione orale senza presentare, a differenza dell’isosorbide dinitrato, alcun effetto di “first-pass” epatico. La biodisponibilità per via orale è pari al 100% come risulta dai livelli ematici che presentano valori sovrapponibili dopo somministrazione orale ed endovenosa. Il volume di distribuzione è paragonabile a quello dell’acqua corporea. L’isosorbide-5-mononitrato viene eliminato principalmente nelle urine come glicuronato.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Tossicità acuta: DL50, ratto: i.v. 2044 mg/kg, os 1965 mg/kg; DL50, topo: i.v. 2479 mg/kg, os 2581 mg/kg .
Tossicità subacuta: Cane “beagle” per os, 14 giorni: 50, 150, 450 mg/kg. Ai due primi dosaggi nessun fenomeno tossico. Solo al dosaggio superiore si sono notati segni di tossicità: atassia, collasso, inibizione attività motoria, tachicardia.
Tossicità cronica: Cane “beagle” per os, 52 settimane: 30, 90, 270 (405) mg/kg. Con il dosaggio più basso non si sono osservati fenomeni di intolleranza. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 90 mg/kg. Ratto per os, 78 settimane: 30, 90, 270 (405) mg/kg. I dosaggi bassi e medi sono stati ben tollerati. Il dosaggio alto iniziale (270 mg/kg) è stato pure ben tollerato: dopo l’aumento a 405 mg/kg si sono riscontrati i primi leggeri effetti tossici a partire dalla 27a settimana. La minima dose tossica è valutabile intorno ai 405 mg/kg.
Teratogenesi e tossicità fetale: ratto per os dal 6° al 15° giorno di gravidanza: 90, 270, 540 mg/kg. Minima dose tossica per il feto: oltre i 540 mg/kg. Minima dose tossica per la madre: sotto i 540 mg/kg. Coniglio per os dal 6° al 18° giorno di gravidanza: 270, 810, 2430 mg/kg. Risultati riferiti alle madri: al dosaggio basso nessuna alterazione, al dosaggio intermedio diminuzione del peso corporeo; il dosaggio più alto cade nel range di letalità. Risultati riferiti ai feti: a 270 e 810 mg/kg non si è notata alcuna influenza sullo sviluppo prenatale. Un feto è morto al dosaggio più basso, 4 a 810 mg/kg per morte spontanea, 3 morti nei controlli.
Tossicità peri e post-natale: Ratto per os dal 16° giorno di gestazione al 21° giorno di lattazione: 90, 270, 540 mg/kg. I dosaggi più bassi sono stati ben tollerati. Al dosaggio più alto segni di tossicità benchè la durata della gravidanza sia risultata normale e i parti spontanei.
Influenza sulla fertilità e funzione riproduttiva: Ratto per os: 40, 120, 360 mg/kg. La minima dose tossica per gli animali genitori, i loro feti ed i giovani animali va ricercata fra i 120 ed i 360 mg/kg.
Mutagenesi: Test di Ames (in vitro) su Salmonella typhimurium: non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di aberrazione cromosomiale (in vivo) su criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg; non è stato osservato alcun effetto mutageno. Test di induzione “sister chromatid exchanges” sul criceto cinese: dosi utilizzate: 430,17 e 860,33 mg/kg, non è stato osservato alcun effetto mutageno.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
ISOSORBIDE MONONITRATO DOC Generici 60 mg compresse a rilascio prolungato: Acido stearico purificato, Cera carnauba, Idrossipropilmetilcellulosa, Lattosio, Magnesio stearato, Terra silicea precipitata, Talco, Biossido di titanio, Polietilenglicole 4000, Ossido di ferro.
06.2 Incompatibilità
Nessuna.
06.3 Periodo di validità
La stabilità, a confezionamento integro, è di mesi 36.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Non sono necessarie particolari precauzioni per la conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Blister in PVC/PVDC/alluminio. Astuccio da 30 compresse.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Per dividere la compressa, occorre porla su una superficie rigida con l’incisura mediana rivolta verso l’alto. Con una leggera pressione del pollice, la compressa si spezza in due parti.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
DOC Generici Srl Via Turati 40
20121 MILANO
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
Generici 60 mg compresse a rilascio prolungato:
AIC 032025037
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Rinnovo: Luglio 2008
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: ———-