Kestine 10 mg liofilizzato orale

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

Kestine  Os 30 Dosi Liof 10 mg   (Ebastina)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: 89 Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info:Prontuario terapeutico regionale, TK ATC:R06AX22 AIC:034930141 Prezzo:9,96 Ditta: Almirall Spa

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di KESTINE?

KESTINE 10 mg liofilizzato orale


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene KESTINE?

Ogni dose di Kestine 10 mg liofilizzato orale contiene : Principio attivo: Ebastina 10 mg

Eccipienti con effetto conosciuto: Aspartame 1,0 mg

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere sezione 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta KESTINE?

Liofilizzato orale.

Ogni dose di Kestine 10 mg liofilizzato orale è bianca, rotonda, liofilizzata.


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve KESTINE? Per quali malattie si prende KESTINE?

Ebastina 10 mg liofilizzato orale è indicata nel trattamento sintomatico di

Riniti allergiche (stagionali o perenni) associate o meno a congiuntiviti

allergiche.

Orticaria


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende KESTINE? qual è il dosaggio raccomandato di KESTINE? Quando va preso nella giornata KESTINE

L’utilizzo di Kestine 10 mg liofilizzato orale è riservato agli adulti e ai bambini di età superiore a 12 anni.

Riniti allergiche:

A dosi di 10 mg una volta al giorno, ebastina è efficace nell'alleviare i sintomi delle riniti allergiche; nei pazienti con sintomi più gravi, comprese le riniti allergiche perenni, una dose unica di 20 mg una volta al giorno, può essere di maggiore beneficio.

Orticaria:

La dose per gli adulti è di 10 mg di liofilizzato orale una volta al giorno.

Popolazioni particolari

Nei pazienti con insufficienza epatica di grado lieve o moderato si consiglia di non superare il dosaggio giornaliero di 10 mg.

Popolazione pediatrica

La sicurezza e l’efficacia nei bambini di età inferiore a 12 anni non è stata studiata.

Modo di somministrazione

Aprire il blister, con mani asciutte, immediatamente prima dell’uso e prelevare la

dose di liofilizzato orale senza romperla.

La dose di ebastina deve essere ingerita subito dopo l’apertura del blister, ponendo il liofilizzato orale sulla lingua dove si disperde istantaneamente: non è necessaria acqua o altro liquido per l’assunzione.

Ebastina può essere assunta durante o lontano dai pasti.


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere KESTINE?

Ipersensibilità al principio attivo ebastina o a uno qualsiasi degli eccipienti.

Insufficienza epatica grave. Bambini di età inferiore a 12 anni.

Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedere ìl paragrafo 4.6).


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende KESTINE? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con KESTINE?

Usare cautela nell’utilizzo di ebastina nei pazienti in cui sia noto un rischio cardiaco, come quelli con sindrome dell’intervallo QT prolungato, ipopotassiemia, in trattamento con farmaci che inducono un incremento dell’intervallo QT. Poichè vi è una interazione farmacocinetica con medicinali che interagiscono con il sistema CYP3A4 usare cautela nel prescrivere ebastina in associazione con antimicotici azolici, tipo ketokonazolo e itraconazolo, o antibiotici macrolidi, tipo eritromicina (vedere paragrafo 4.5).

Dato che ci sono interazioni farmacocinetiche con gli agenti antitubercolotici tipo rifampicina (vedere sezìone 4.5), prestare attenzione nel prescrivere ebastina con farmaci appartenenti a questo gruppo.

Ebastina deve essere utilizzata con cautela nei pazienti con insufficienza renale o con insufficienza epatica di grado lieve o moderato (vedere sezìonì 4.2 e 5.2).

Ogni dose di ebastina liofilizzato orale contiene 1,0 mg di aspartame da cui ha origine la fenilalanina che può essere dannosa nei soggetti che presentano fenilchetonuria.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a KESTINE? Quali alimenti possono interferire con KESTINE?

Sono state valutate le interazioni dell’ebastina in associazione con ketoconazolo o eritromicina (entrambi noti per l’effetto di prolungamento dell’intervallo QTc). Con queste associazioni, sono state osservate delle interazioni risultanti in un aumento dei livelli plasmatici di ebastina ma in un prolungamento di soli 10 msec circa dell’intervallo QTc maggiore di quello che si riscontra con ketoconazolo o eritromicina da soli.

Interazioni farmacocinetiche sono state osservate quando l’ebastina è assunta in concomitanza con rifampicina; queste interazioni possono determinare concentrazioni plasmatiche più basse e riduzione degli effetti antistaminici.

Non sono state riportate interazioni di ebastina con teofillina, warfarina, cimetidina, diazepam o alcool.

Quando si somministra ebastina con il cibo, si osserva un aumento dei livelli plasmatici e dell'AUC del principale metabolita acido attivo dell'ebastina da 1,5 a 2 volte. Questo aumento non altera il valore di Tmax. L'assunzione di ebastina con il cibo non interferisce con il suo effetto clinico.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: KESTINE si può prendere in gravidanza? KESTINE si può prendere durante l'allattamento?

Non sono disponibili dati sulla fertilità nell’uomo durante il trattamento con ebastina.

Gravidanza

Sono disponibili solo pochi dati sull’uso di ebastina in donne in gravidanza. Studi nell’animale non indicano effetti dannosi diretti o indiretti sulla tossicità nella riproduzione. Come misura precauzionale, evitare l’uso di ebastina durante la gravidanza.

Allattamento

Non è noto se ebastina viene escreta nel latte umano. L’elevato legame di ebastina e del suo principale metabolita carebastina con le proteine (> 97%) suggerisce che non ci dovrebbe essere escrezione del farmaco nel latte umano. Come misura precauzionale, evitare l’uso di ebastina durante l’allattamento.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo KESTINE? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con KESTINE?

Nell'uomo sono state ampiamente studiate le funzioni psicomotorie e non è stato rilevato alcun effetto. Ebastina alle dosi terapeutiche raccomandate non influenza la capacità di guida e di uso di macchinari. Tuttavia nei pazienti sensibili che reagiscono in maniera inusuale a ebastina, è meglio valutare le singole reazioni prima che il paziente si ponga alla guida o usi macchinari: possono manifestarsi sonnolenza o vertigini (vedere sezìone 4.8).


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di KESTINE? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a KESTINE?

Dall'analisi dei dati su 5.708 pazienti trattati con ebastina in vari studi studi clinici verso placebo, è risultato che le reazioni avverse più frequenti sono state bocca secca e sonnolenza.

Le reazioni avverse riportate dai bambini (n=460) negli studi clinici sono simili a quelle osservate negli adulti.

La tabella sottostante riporta le reazioni avverse riscontrate negli studi clinici e di post-marketing secondo la convenzione: molto comuni (≥1/10), comuni (da ≥1/100 a < 1/10), non comuni (da ≥1/1.000 a < 1/100), rare (da ≥ 1/10.000 a < 1/1,000) e molto rare (< 1/10.000):

SOCs Molto comune (≥ 1/10) Comune (≥1/100 a <1/10) Raro (≥1/1.,000 a <1/1.000)
Disturbi del sistema immunitario reazioni di ipersensibilità (come anafilassi e angioedema)
Disturbi psichiatrici nervosismo, insonnia
Patologie del sistema nervoso mal di testa sonnolenza vertigini, disestesia,ipoestesia, disgeusia
Patologie cardiache palpitazioni, tachicardia
Patologie gastrointestinali bocca secca vomito, dolore addominale, nausea, dispepsia
Patologie epatobiliari epatite, colestasi, anormalità nei test di funzionalità epatica (aumento di transaminasi, gamma-GT, fosfatasi alcalina e bilirubina)
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo orticaria, rash, dermatite
Patologie dell'apparto riproduttivo e della mammella disturbi mestruali
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione edema, astenia

Segnalazione delle reazioni avverse sospette.

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l'autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all'indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di KESTINE? Quali sintomi dà una dose eccessiva di KESTINE?

In studi condotti con alte dosi, fino a 100 mg somministrati una volta al giorno, non sono stati osservati segni o sintomi clinicamente significativi.

Non esiste un antidoto specifico per ebastina. Dovranno essere eventualmente effettuati una lavanda gastrica, un monitoraggio delle funzioni vitali, compreso un ECG, e un trattamento sintomatico.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene KESTINE? qual è il meccanismo di azione di KESTINE?

Categoria farmacoterapeutica: Antistaminici per uso sistemico Codice ATC:R06AX22

Risultati preclinici

Ebastina produce una inibizione rapida e di lunga durata degli effetti indotti dall'istamina e possiede una forte affinità per i recettori H1. Dopo somministrazione orale né ebastina né i suoi metaboliti attraversano la barriera ematoencefalica. Questa caratteristica è in relazione con lo scarso effetto sedativo osservato negli studi sperimentali sull'azione di ebastina sul sistema nervoso centrale.

In vitro e in vivo è stato dimostrato che ebastina è un antagonista potente, di lunga durata e altamente selettivo dei recettori H1 per l'istamina, privo di azioni indesiderate sul SNC e di effetti anticolinergici.

Risultati clinici

Gli studi su ponfo cutaneo indotto da istamina hanno evidenziato un effetto anti-istaminico statisticamente e clinicamente significativo che compare dopo 1 ora e della durata di oltre 48 ore.

Dopo sospensione della somministrazione di ebastina per un trattamento di 5 giorni, l'attività anti-istaminica persiste per più di 72 ore. Questa attività è correlata ai livelli plasmatici del principale metabolita acido attivo, carebastina.

Dopo somministrazioni ripetute, l'inibizione dei recettori periferici rimane a livelli costanti, senza tachifilassi. Questi risultati suggeriscono che ebastina a dosi di almeno 10 mg produce una inibizione dei recettori periferici H1 per l'istamina, rapida, intensa e di lunga durata, compatibile con una mono-somministrazione giornaliera.

In uno studio con dose singola, la formulazione ebastina liofilizzato orale è risultata ben tollerata come documentato dai risultati di laboratorio, esami fisici, segni vitali ed ECG. Ebastina liofilizzato orale è risultato bioequivalente alla formulazione ebastina compresse rivestite e quindi si ritiene che le due formulazioni abbiano la stessa efficacia.

La sedazione è stata studiata mediante test di farmaco-EEG, prestazioni cognitive, coordinazione visivo-motoria e stime soggettive. Non c'è un aumento significativo di sedazione alle dosi raccomandate. Questi risultati concordano con quelli degli studi clinici in doppio cieco: l'incidenza della sedazione è risultata comparabile nei gruppi trattati con ebastina o con placebo.

Gli effetti a livello cardiaco di ebastina sono stati indagati in vari studi clinici. Alle dosi raccomandate, non è stato osservato nessun effetto cardiaco, compreso il prolungamento dell’intervallo QT. In soggetti senza fattori di rischio aggiuntivi, a dosi ripetute fino a 100 mg al giorno o a dosi singole di 500 mg, un modesto incremento della frequenza cardiaca di pochi battiti al minuto ha determinato un accorciamento dell’intervallo QT, ma nessuna modifica significativa del QTc.

L’orticaria cronica idiopatica è stata studiata come modello clinico per tutte le forme di orticaria perché, in tutte, la patofisiologia è simile indipendentemente dalla eziologia e perché, in prospettiva, è più facile reclutare pazienti cronici. Dal momento che il rilascio dell’istamina è un fattore causale in tutte le forme di orticaria, in conformità a quanto riportato nelle linee guida cliniche, si ritiene che ebastina sia efficace nel migliorare i sintomi in tutti i tipi di orticaria e non solo in quella cronica idiopatica.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo KESTINE? Per quanto tempo rimane nell'organismo KESTINE? In quanto tempo KESTINE viene eliminato dall'organismo?

Ebastina viene rapidamente assorbita e subisce un estensivo metabolismo di primo passaggio dopo somministrazione orale.

Ebastina è quasi totalmente trasformata nel suo metabolita acido farmacologicamente attivo, carebastina.

Dopo dose singola di 10 mg per os, il picco plasmatico del metabolita si osserva dopo 2,6 - 4 ore e raggiunge livelli tra 80 e 100 ng/ml. L'emivita del metabolita acido è di 15 - 19 ore con il 66% del farmaco escreto nelle urine principalmente sotto forma di metaboliti coniugati. Dopo somministrazioni ripetute di 10 mg in unica somministrazione giornaliera, lo stato di equilibrio si raggiunge in 3 - 5 giorni con picchi plasmatici compresi tra 130 e 160 ng/ml.

Si è riscontrato che la farmacocinetica di ebastina e del suo metabolita carebastina è lineare nell’intervallo delle dosi terapeutiche raccomandate, 10-20 mg.

Studi in vitro su microsomi epatici umani hanno mostrato che ebastina è metabolizzata in carebastina prevalentemente attraverso il sistema enzimatico CYP3A4. La somministrazione contemporanea di ebastina e di ketoconazolo o eritromicina (entrambi inibitori del CYP3A4) a volontari sani è stata associata a concentrazioni plasmatiche di ebastina e carebastina significativamente aumentate, specialmente con ketoconazolo (vedere sezìone 4.5).

Sia ebastina che carebastina sono legate alle proteine per più del 97%. In soggetti anziani non sono state osservate variazioni farmacocinetiche statisticamente significative in confronto ai giovani adulti volontari.

Nei pazienti con insufficienza renale l'emivita di eliminazione della carebastina è aumentata a 23 - 26 ore. Allo stesso modo nei pazienti con insufficienza epatica l'emivita è aumentata a 27 ore.

Le formulazioni ebastina liofilizzato orale ed ebastina compresse rivestite sono risultate bioequivalenti in uno studio crossover a dose singola. L’assunzione di acqua con ebastina liofilizzato orale non ha effetto sulla biodisponibilità di ebastina.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: KESTINE è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

I dati preclinici non rivelano effetti tossici significativi in base agli studi convenzionali di farmacologia di sicurezza, tossicità per somministrazioni ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno e tossicità riproduttiva.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene KESTINE? KESTINE contiene lattosio o glutine?

Gelatina, mannitolo (E421), aspartame (E951), aroma di menta.


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: KESTINE può essere mischiato ad altri farmaci?

Nessuna conosciuta.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare KESTINE?

3 anni.

Il periodo di validità indicato si riferisce al prodotto nel suo confezionamento integro, correttamente conservato.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: KESTINE va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto KESTINE entro quanto tempo va consumato?

Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto KESTINE?

Blister PVC/Alluminio. Astuccio in cartoncino stampato. Confezioni da 10, 20, 30, 50 e 100 dosi da 10 mg


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa KESTINE? Dopo averlo aperto, come conservo KESTINE? Come va smaltito KESTINE correttamente?

e la manipolazione Nessuna in particolare

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce KESTINE?

Almirall S.A

Ronda General Mitre, 151 08022 Barcellona Spagna


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di KESTINE?

KESTINE 10 mg liofilizzato orale, 10 dosi AIC n° 034930127 KESTINE 10 mg liofilizzato orale, 20 dosi AIC n° 034930139 KESTINE 10 mg liofilizzato orale, 30 dosi AIC n° 034930141 KESTINE 10 mg liofilizzato orale, 50 dosi AIC n° 034930154 KESTINE 10 mg liofilizzato orale, 100 dosi AIC n° 034930166


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta KESTINE? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di KESTINE?

Maggio 2006


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di KESTINE?

11/06/2016


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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