Niquitin Mini 1,5 mg Pastiglie: Scheda Tecnica

Niquitin Mini 1,5 mg Pastiglie

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Niquitin Mini 1,5 mg Pastiglie: ultimo aggiornamento pagina: 18/06/2021 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

NiQuitin 1,5 mg pastiglie

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

Ogni pastiglia contiene: nicotina 1,5 mg (come resinato di nicotina). Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere il paragrafo 6.1.

03.0 Forma farmaceutica

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Pastiglia

Pastiglie mini, ovali da bianco a bianco sporco con superfici convesse, una delle quali riporta impressa la scritta “L”.

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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NiQuitin è indicato nel trattamento della dipendenza da tabacco per ridurre i sintomi da astinenza da nicotina, incluso il desiderio di fumare, durante un tentativo di smettere di fumare (vedere sezione 5.1). La sospensione permanente del consumo di tabacco rappresenta l’obiettivo finale.

NiQuitin deve essere utilizzato preferibilmente in associazione a un programma di supporto comportamentale.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia:

I fumatori devono impegnarsi al massimo a smettere di fumare completamente durante il trattamento con NiQuitin.

Il dosaggio della pastiglia da assumere dipende dalle abitudini di fumo dei singoli soggetti. NiQuitin 1,5 mg è indicato per i fumatori di 20 sigarette o meno al giorno.

Una terapia comportamentale di supporto generalmente migliora le percentuali di successo.

Adulti (da 18 anni in su)

Assumere una pastiglia ogni volta che si sente un forte bisogno di fumare.

Si deve usare ogni giorno un quantitativo sufficiente di pastiglie, generalmente 8-12, fino ad un massimo di 15. Continuare a usare le pastiglie fino a 6 settimane per interrompere l’abitudine al fumo, poi ridurne gradualmente il consumo. Quando il consumo giornaliero è di 1-2 pastiglie, il trattamento deve essere sospeso.

Come aiuto a restare senza fumare dopo il trattamento, è possibile prendere una pastiglia in situazioni in cui si è fortemente tentati di fumare.

Si raccomanda a chi prende le pastiglie per più di 9 mesi di richiedere ulteriore consiglio e aiuto al medico o al farmacista.

Popolazione pediatrica

NiQuitin può essere utilizzato dagli adolescenti (dai 12 ai 17 anni compresi) solo sotto controllo medico.

NiQuitin non è raccomandato nei bambini sotto i 12 anni per carenza di dati di sicurezza ed efficacia.

Modo di somministrazione

Si deve mettere in bocca una pastiglia e lasciarla sciogliere. Di tanto in tanto bisogna spostarla da una parte all’altra della bocca fino ad ottenerne il completo scioglimento (circa 10 minuti). La pastiglia non deve essere masticata né ingerita intera.

Non mangiare o bere mentre se si ha una pastiglia in bocca.

Una terapia comportamentale di supporto generalmente migliora le percentuali di successo.

04.3 Controindicazioni

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Soggetti ipersensibili alla nicotina o a uno qualsiasi degli eccipienti elencati nel paragrafo 6.1

bambini di età inferiore ai 12 anni

non fumatori.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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I rischi associati all’uso della terapia nicotinica sostitutiva (TNS) sono ampiamente superati dai ben noti pericoli del fumo continuo.

I soggetti dipendenti dal fumo, con infarto miocardico recente, angina instabile o ingravescente, compresa l’angina di Prinzmetal, gravi aritmie cardiache, ipertensione non controllata o un evento cerebrovascolare recente devono essere incoraggiati a smettere di fumare immediatamente mediante interventi non farmacologici (come la terapia di supporto psicologico). Se tale approccio fallisce, si può prendere in considerazione l’uso di NiQuitin, ma, poiché i dati di sicurezza su questo gruppo di pazienti sono limitati, l’inizio della terapia deve avvenire solo sotto stretto controllo medico.

Diabete mellito: si deve raccomandare ai pazienti con diabete mellito di controllare i livelli di glicemia più frequentemente del solito dopo l’inizio della TNS, dato che le catecolamine rilasciate dalla nicotina possono interferire con il metabolismo dei carboidrati.

Reazioni allergiche: suscettibilità ad angioedema e orticaria.

Per pazienti che presentano le seguenti condizioni, la valutazione del rapporto rischio-beneficio deve essere fatta da uno specialista:

Insufficienza renale ed epatica: usare con cautela in pazienti che presentano insufficienza epatica da moderata a grave e/o insufficienza renale grave, perché la clearance della nicotina e dei suoi metaboliti può risultare diminuita, col rischio potenziale di un aumento degli effetti indesiderati.

Feocromocitoma e ipertiroidismo non controllato: usare con cautela in pazienti che presentano ipertiroidismo non controllato e feocromocitoma poiché la nicotina causa il rilascio di catecolamine.

Disturbi gastrointestinali: l’ingestione di nicotina può esacerbare i sintomi in pazienti che soffrono di esofagite e ulcera gastrica o peptica, per cui, in questi soggetti, le preparazioni orali per la TNS devono essere usate con cautela. È stata segnalata anche stomatite ulcerosa.

Crisi convulsive: Usare con cautela in soggetti che assumono una terapia anti-convulsiva o con una storia di epilessia poiché casi di convulsioni sono state riportate in associazione alla nicotina.

Pericolo per i bambini piccoli: quantità di nicotina tollerate dai fumatori adulti e adolescenti possono causare tossicità grave nei bambini piccoli con possibile esito fatale. I prodotti contenenti nicotina devono essere tenuti fuori dalla portata dei bambini, per evitare che vengano usati impropriamente, maneggiati od ingeriti.

Smettere di fumare: gli idrocarburi policiclici aromatici contenuti nel fumo di tabacco inducono il metabolismo dei farmaci catalizzato dal CYP 1A2 (e forse dal CYP 1A1). La sospensione del fumo può pertanto indurre un rallentamento del metabolismo con conseguente aumento dei livelli plasmatici di tali farmaci.

Dipendenza da TNS: la dipendenza da TNS è rara e al contempo meno dannosa e più facile da interrompere di quella causata dal fumo.

Sodio: Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) per pastiglia e quindi può essere dichiarato privo di sodio.

Nel corso di un tentativo di smettere di fumare, l’utilizzatore non deve alternare NiQuitin con gomme alla nicotina, in quanto i dati di farmacocinetica indicano una disponibilità di nicotina maggiore con NiQuitin rispetto alle gomme.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Non sono stati condotti studi di interazione. La nicotina potrebbe potenziare gli effetti emodinamici dell’adenosina.

Smettere di fumare può richiedere l’aggiustamento di alcune terapie farmacologiche.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Il fumo in gravidanza è associato a rischi quali ritardo della crescita intrauterina, nascita prematura o mortalità perinatale. Smettere di fumare è l’intervento singolo più efficace per migliorare la salute sia della madre fumatrice sia del suo bambino. Prima si raggiunge l’astinenza meglio è.

L’ideale sarebbe riuscire a smettere di fumare in gravidanza senza l’ausilio della TNS. Comunque alle donne che non riescono a smettere da sole, il medico può consigliare di ricorrere alla TNS come supporto in un tentativo di smettere di fumare. Il rischio per il feto collegato all’uso della TNS è minore di quello associato al fumo di tabacco, grazie ad una concentrazione plasmatica massima di nicotina inferiore e all’assenza di esposizione agli idrocarburi policiclici e al monossido di carbonio.

In ogni caso, siccome la nicotina passa al feto alterandone i movimenti respiratori e ha un effetto dose- dipendente sulla circolazione feto-placentare, la decisione di ricorrere alla TNS deve essere presa il più precocemente possibile durante la gravidanza. L’obiettivo dovrebbe essere di utilizzare la TNS solo per 2-3 mesi.

Prodotti che liberano nicotina in modo intermittente sono preferibili in quanto forniscono generalmente una dose giornaliera di nicotina più bassa rispetto ai cerotti. Tuttavia, questi ultimi sono consigliati per donne che soffrono di nausea durante la gravidanza.

Allattamento al seno

La nicotina che deriva dal fumo e dalla TNS si ritrova nel latte materno. Tuttavia, la concentrazione di nicotina a cui è esposto il bambino con la TNS è relativamente bassa e meno nociva del fumo passivo a cui lo stesso verrebbe altrimenti esposto.

Durante l’allattamento sarebbe ideale riuscire a smettere di fumare senza l’ausilio della TNS. Tuttavia, alle donne che non riescono a smettere da sole, il medico può consigliare di ricorrere alla TNS come supporto in un tentativo di smettere di fumare.

L’uso di preparazioni TNS che liberano nicotina in modo intermittente, rispetto ai cerotti, può minimizzare la concentrazione di nicotina nel latte materno dato che il tempo che intercorre tra la somministrazione della TNS e l’allattamento può essere più facilmente prolungato. Le donne dovrebbero cercare di allattare subito prima di assumere il prodotto.

Fertilità

Studi in ratti maschi hanno mostrato che la nicotina può diminuire il peso del testicolo, causare una diminuzione reversibile del numero delle cellule di Sertoli con danneggiamento della spermatogenesi, e risultare in vari cambiamenti nell’epididimo e vasi deferenti. Tuttavia, effetti simili non sono stati riportati negli uomini.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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NiQuitin non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare e usare macchinari. In ogni caso, chi fa uso di prodotti sostitutivi della nicotina deve essere consapevole che la cessazione del fumo può causare cambiamenti a livello comportamentale.

04.8 Effetti indesiderati

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La TNS può causare reazioni avverse simili a quelle associate alla nicotina somministrata per altre vie, incluso il fumo. Tali reazioni possono essere attribuite agli effetti farmacologici della nicotina, alcuni dei quali sono dose-dipendenti. Non è stato provato che, alle dosi raccomandate, NiQuitin provochi gravi effetti indesiderati. L’uso eccessivo di NiQuitin da parte di chi non è abituato a inalare il fumo del tabacco potrebbe causare nausea, sensazione di svenimento o cefalea.

Alcuni dei sintomi segnalati, quali depressione, irritabilità, ansia, aumento dell’appetito e insonnia, possono essere associati all’astinenza dal fumo. I soggetti che smettono di fumare con qualunque metodo possono sviluppare cefalea, vertigini, disturbi del sonno, aumento della tosse o raffreddore.

Le reazioni avverse sono elencate di seguito, secondo la classificazione per sistemi e organi e per frequenza. Le frequenze sono definite come: molto comune (≥1/10), comune (da ≥1/100 a <1/10), non comune (da ≥1/1.000 a <1/100), raro (da ≥1/10.000 a <1/1.000) e molto raro (<1/10.000), non noto (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

All’interno di ogni gruppo di frequenze, le reazioni avverse sono mostrate in ordine di gravità decrescente.

Classificazione per sistemi e organi			Reazione Avversa/Eventi avversi
Disturbi del sistema immunitario Molto raro Non noto			– Reazioni anafilattiche Ipersensibilità
Disturbi psichiatrici Comune Non Comune			– irritabilità, ansia, disturbi del sonno, fra i quali sogni anomali Nervosismo, depressione
Patologie del sistema nervoso Comune Non noto			capogiri; cefalee Tremore, dysgeusia, parestesia della bocca, crisi convulsive*
Patologie cardiache Non comune			palpitazioni; tachicardia
Patologie respiratorie,		toraciche e
mediastiniche
Comune			tosse; mal di gola
Non noto			Dispnea
Patologie gastrointestinali
Molto Comune			nausea; irritazione di bocca/gola e lingua
Comune			vomito, diarrea, disturbi gastrointestinali, flatulenza, singhiozzo, pirosi gastrica, dispepsia
Non noto			Disfagia, eruttazione, ipersecrezione salivare
Patologie della cute	e	del tessuto
sottocutaneo
Non comune			Eruzione cutanea
Non noto			Angioedema, prurito, eritema, iperidrosi
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Non comune Non noto			Fatica, malessere, dolore al petto Malattia simil-influenzale**

Classificazione per sistemi e organi	Reazione Avversa/Eventi avversi
Infezioni ed infestazioni Comune	Faringite

*osservate in pazienti che assumono una terapia anticonvulsiva o con una storia di epilessia

**questi eventi possono essere dovuti anche ai sintomi di sospensione in seguito alla cessazione del fumare

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo

https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse

04.9 Sovradosaggio

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La dose minima letale di nicotina in un uomo che non ha sviluppato tolleranza è stata stimata tra 40 e 60 mg. Nei bambini, quantità anche piccole di nicotina possono essere pericolose e rivelarsi fatali. Un sospetto avvelenamento da nicotina in un bambino deve essere considerato un’emergenza medica e va trattato immediatamente.

Sintomi: si prevede che i segni e i sintomi da sovradosaggio di pastiglie alla nicotina siano gli stessi di quelli da avvelenamento acuto da nicotina inclusi pallore, sudorazione fredda, salivazione, nausea, vomito, dolori addominali, diarrea, cefalea, capogiro, disturbi dell’udito e della vista, tremore, confusione mentale e debolezza.

Spossatezza, ipotensione, insufficienza respiratoria, polso accelerato, debole o irregolare, collasso circolatorio e convulsioni (incluse convulsioni terminali) possono scaturire con elevati sovradosaggi.

Trattamento: in caso di sovradosaggio (ad esempio troppe pastiglie alla nicotina ingerite) l’utilizzatore deve rivolgersi al medico immediatamente. Deve essere immediatamente interrotta qualsiasi forma di assunzione di nicotina e il paziente deve essere trattato sintomaticamente. Se necessario, si deve praticare la respirazione artificiale con ossigeno. Il carbone attivo riduce l’assorbimento a livello gastrointestinale della nicotina.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Categoria farmacoterapeutica: farmaci usati nella dipendenza da nicotina Codice ATC: N07BA01

Meccanismo d’azione

La nicotina è un agonista dei recettori nicotinici del sistema nervoso centrale (SNC) e periferico e ha marcati effetti cardiovascolari e sul SNC. Se assunta attraverso prodotti del tabacco ha mostrato di indurre dipendenza e la sua sospensione si associa all’insorgenza di un desiderio di fumare e ai sintomi dell’astinenza. Tali sintomi di desiderio e astinenza comprendono: impellente desiderio di fumare, umore depresso, insonnia, irritabilità, frustrazione o rabbia, ansia, difficoltà di concentrazione, agitazione e aumento dell’appetito e del peso. Il desiderio di fumare e i sintomi di astinenza hanno la massima intensità durante le prime settimane della sospensione dal fumo, diminuendo successivamente. Le pastiglie sostituiscono in parte la nicotina fornita dal tabacco e gli studi clinici che misurano l’intensità del desiderio di fumare e degli altri sintomi di astinenza hanno dimostrato che allevia questi sintomi quando essi hanno la massima intensità.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

NiQuitin si scioglie completamente nel cavo orale e l’intera quantità di nicotina contenuta nella pastiglia risulta disponibile per l’assorbimento a livello buccale o l’ingestione (per deglutizione). La dissoluzione completa di NiQuitin pastiglie avviene tipicamente in 10 minuti. L’assunzione di una pastiglia ogni ora determina

concentrazioni plasmatiche massime e minime (cmax e cmin ) allo stato stazionario rispettivamente di 18,4 e 15,0 ng/ml .

Distribuzione

Dal momento che il legame della nicotina alle proteine plasmatiche è basso (4,9%), il volume di distribuzione della nicotina risulta elevato (2,5 l/kg). La distribuzione della nicotina nei tessuti è pH-dipendente, con concentrazioni massime a livello di cervello, stomaco, rene e fegato.

La nicotina è ampiamente metabolizzata a numerosi metaboliti, tutti farmacologicamente meno attivi. Il metabolismo della nicotina avviene prevalentemente a livello epatico, ma anche renale e polmonare.

Biotrasformazione

La nicotina è metabolizzata principalmente a cotinina, ma anche a nicotina N’-ossido. La cotinina ha un’emivita di 15-20 ore e le sue concentrazioni plasmatiche sono 10 volte più elevate di quelle della nicotina. La cotinina è ulteriormente ossidata a trans-3’-idrossicotinina, che è il metabolita della nicotina presente in concentrazioni maggiori nelle urine. Sia la nicotina sia la cotinina vanno incontro a glucuronidazione.

Eliminazione

L’emivita di eliminazione della nicotina è di circa 2 ore (da 1 a 4 ore). La clearance totale della nicotina varia da 62 a 89 l/h. La clearance non renale è circa il 75% della clearance totale. La nicotina e i suoi metaboliti sono escreti quasi esclusivamente nelle urine. L’escrezione renale di nicotina non metabolizzata dipende principalmente dal pH urinario: quanto più è acido, tanto maggiore è l’escrezione.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La tossicità generale della nicotina è ben nota e di ciò si è tenuto conto nello schema posologico indicato. La nicotina è risultata non mutagena negli appositi test. I risultati dei test di cancerogenesi non hanno fornito alcuna chiara evidenza di un effetto oncogeno della nicotina. In studi condotti su animali gravidi, la nicotina ha mostrato effetti tossici nella madre e conseguentemente segni di tossicità lieve nel feto. Ulteriori effetti sono stati: ritardo della crescita pre- e post-natale e alterazioni e ritardi dello sviluppo post-natale del sistema nervoso centrale.

Gli effetti sono stati osservati soltanto in seguito all’esposizione a livelli di nicotina molto più elevati di quelli derivanti dall’uso di NiQuitin alle dosi raccomandate. Gli effetti sulla fertilità non sono ancora stati stabiliti.

Il confronto tra l’esposizione sistemica necessaria a indurre gli eventi avversi osservati nei test preclinici, con l’esposizione associata all’uso di NiQuitin alle dosi raccomandate, indica che il rischio potenziale è basso e superato dai vantaggi dimostrabili della terapia nicotinica nella cessazione del fumo. Tuttavia, NiQuitin dovrebbe essere usato dalle donne in gravidanza solo su raccomandazione medica, nei casi in cui altre forme di trattamento hanno fallito.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Mannitolo (E421) Sodio alginato (E401) Gomma xantana (E415)

Potassio bicarbonato (E501) Calcio policarbophil

Sodio carbonato anidro (E500) Potassio acesulfame (E950)

Aroma mascherante il gusto 031431 Aroma menta piperita 022173 Aroma mentolo 020184

Magnesio stearato (E470b)

06.2 Incompatibilità

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Non pertinente.

06.3 Periodo di validità

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3 anni

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Non conservare a temperatura superiore a 30C.

Conservare nella confezione originale per proteggere il prodotto dall’umidità.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Contenitore in polipropilene a prova di bambino / tappo con incorporato un essiccante a setaccio molecolare (sodio alluminosilicato), contenente 20 pastiglie mini.

La confezione può contenere 1 o 3 contenitori di pastiglie.

È possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.