Reactine
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Reactine: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)
01.0 Denominazione del medicinale
REACTINE 5 mg + 120 mg compresse a rilascio prolungato.
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
Una compressa contiene:
principio attivo: – cetirizina dicloridrato 5 mg;
– pseudoefedrina cloridrato 120 mg;
eccipiente con effetti noti: lattosio.
Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Compresse a rilascio prolungato, di colore bianco e forma circolare biconvessa, per uso orale.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
REACTINE è indicato nel trattamento sintomatico a breve termine delle riniti allergiche stagionali e/o perenni con congestione ed ipersecrezione nasale, prurito nasale e/o oculare, starnutazione e lacrimazione.
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Posologia
Adulti e ragazzi a partire da 12 anni: una compressa 2 volte al giorno, una la mattina ed una la sera, da assumere senza masticare durante o lontano dai pasti.
La durata del trattamento non dovrebbe superare il periodo della sintomatologia acuta e comunque non dovrebbe essere protratta oltre 7 giorni. Trascorsi i 7 giorni di terapia, continuare il trattamento con la sola cetirizina.
Popolazioni speciali
Pazienti anziani
La dose deve essere dimezzata in pazienti anziani.
Pazienti con compromissione renale
La dose deve essere dimezzata in pazienti con insufficienza renale.
Pazienti con compromissione epatica
La dose deve essere dimezzata in pazienti con insufficienza epatica.
Popolazione pediatrica
REACTINE è controindicato nei bambini con meno di 12 anni di età (vedere paragrafo 4.3).
Modo di somministrazione Uso orale.
Le compresse devono essere assunte con un po’ d’acqua e non devono essere divise, masticate o frantumate.
04.3 Controindicazioni
REACTINE è controindicato nei seguenti casi:
ipersensibilità ai principi attivi, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all’idrossizina o ai derivati della piperazina;
grave insufficienza renale (pazienti con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min);
grave ipertensione;
gravi disturbi coronarici;
pazienti che sono in trattamento o che siano stati trattati nelle due settimane precedenti con inibitori delle monoaminoossidasi (vedere paragrafo 4.5);
aumento della pressione intraoculare;
ritenzione urinaria;
bambini con meno di 12 anni;
gravidanza e allattamento (vedere paragrafo 4.6).
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
REACTINE è destinato solo a trattamenti di breve durata.
Reactine deve essere usato sotto il controllo medico in pazienti diabetici ed in soggetti con problemi alla tiroide, ipertrofia prostatica, insufficienza epatica o funzione renale ridotta, nonchè in soggetti anziani.
Questo medicinale deve essere usato sotto il controllo medico nei pazienti con problemi cardiovascolari pre-esistenti, tra cui quelli con coronaropatie, ipertensione, tachicardia e aritmia.
Deve essere prestata cautela anche in soggetti in cura con simpaticomimetici (decongestionanti, anoressizzanti, psicostimolanti quali le anfetamine), antidepressivi triciclici e digitale.
Casi di abuso sono stati osservati con pseudoefedrina cosi come con altri stimolanti centrali.
Alle dosi terapeutiche di cetirizina, non sono state dimostrate interazioni clinicamente significative con l’alcool (per un livello di alcool nel sangue di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda di prestare cautela se si assume alcool contemporaneamente.
Usare cautela in pazienti con fattori di predisposizione di ritenzione urinaria (ad es. lesioni del midollo spinale, iperplasia prostatica), in quanto la cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.
Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.
I test cutanei per l’allergia sono inibiti dagli antistaminici pertanto è necessario un periodo di wash-out (3 giorni) prima di eseguirli.
Se i sintomi persistono o peggiorano, o se si verificano nuovi sintomi, interrompere l’utilizzo e consultare un medico.
Eccipiente con effetti noti
Il medicinale contiene lattosio: i pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di lattasi, o da malassorbimento di glucosio– galattosio, non devono assumere questo medicinale.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
A causa del profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. In realtà, non sono state riportate interazioni né farmacodinamiche né interazioni farmacocinetiche significative in studi di interazione farmaco-farmaco effettuati, in particolare, con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).
L’attività delle amine simpaticomimetiche quali la pseudoefedrina contenuta in questo farmaco è aumentata dalla contemporanea somministrazione di inibitori delle monoaminoossidasi e dai -bloccanti. A causa della lunga durata d’azione degli inibitori delle monoaminoossidasi l’attività delle amine simpaticomimetiche può osservarsi anche dopo 15 giorni dalla sospensione della somministrazione.
Le amine simpaticomimetiche riducono gli effetti antiipertensivi di metildopa, guanetidina e reserpina.
La somministrazione di pseudoefedrina a pazienti digitalizzati aumenta l’attività ectopica del miocardio.
Gli antiacidi incrementano l’assorbimento della pseudoefedrina mentre esso viene ridotto dalla contemporanea assunzione di caolino.
Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.
04.6 Gravidanza e allattamento
REACTINE è controindicato in gravidanza e allattamento. Gravidanza
Per cetirizina sono disponibili pochissimi dati clinici su gravidanze esposte al trattamento.
Gli studi condotti sugli animali non indicano effetti dannosi diretti o indiretti su gravidanza, sviluppo embrionale/fetale, parto o sviluppo post-natale.
Allattamento
Sia cetirizina che pseudoefedrina sono escrete col latte materno per cui REACTINE non deve essere assunto durante l’allattamento.
La cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Cetirizina alle dosi consigliate non influenza le funzioni cognitive e motorie; nessun effetto su queste capacità è stato dimostrato con pseudoefedrina. Comunque a causa della sua potenziale azione sedativa, si deve usare cautela quando si guidano veicoli o si usano macchinari.
Misurazioni obiettive della capacità di guidare, latenza del sonno e prestazioni in catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose di 10 mg di cetirizina.
I pazienti che intendono guidare, impegnandosi in attività potenzialmente pericolose o utilizzare macchinari non devono superare la dose di 10 mg di cetirizina e prendere in considerazione la loro risposta al medicinale.
In pazienti sensibili, l’uso concomitante con alcool o altri deprimenti del SNC potrebbe causare ulteriori riduzioni dell’attenzione e compromissione delle prestazioni.
04.8 Effetti indesiderati
Studi clinici hanno dimostrato che la cetirizina alla dose di 10 mg ha effetti indesiderati minori sul sistema nervoso centrale, tra cui sonnolenza, affaticamento, vertigine e cefalea. In alcuni casi, è stata segnalata la stimolazione paradossa del SNC.
Le seguenti reazioni avverse sono state riportate dal ≥ 1% dei soggetti adulti in studi randomizzati, controllati con placebo, con cetirizina presa singolarmente: sonnolenza, nervosismo, affaticamento, bocca secca, capogiri, mal di testa, nausea, faringite, dolore addominale.
La sonnolenza è stata da lieve a moderata nella maggioranza dei casi, sebbene sia statisticamente più comune che con il placebo. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove oggettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.
Sebbene la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1-periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati casi di disuria, disturbo dell’accomodazione e bocca secca.
Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento degli enzimi epatici accompagnati da bilirubina elevata. Principalmente questo si risolve con l’interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato.
Le seguenti reazioni avverse sono state riportate dal ≥ 1% dei soggetti in studi randomizzati, controllati con placebo, con pseudoefedrina presa singolarmente: bocca secca, nausea, capogiri, insonnia e nervosismo.
Studi clinici
La sicurezza della combinazione di cetirizina e pseudoefedrina da studi clinici si basa sui dati provenienti da 3 studi randomizzati a doppio cieco controllati con placebo per il trattamento della rinite allergica stagionale.
La tabella 1 comprende le reazioni avverse che si sono verificate nei pazienti in cui è stato segnalato più di un evento, e l’incidenza è stata superiore rispetto al placebo e nell’1% o più dei pazienti.
Tabella 1: Effetti indesiderati segnalati da > 1% dei soggetti adulti trattati con la combinazione di cetirizina e pseudoefedrina in 3 studi clinici randomizzati controllati con placebo.
Classificazione per Sistemi e Organi Preferred Term |
Cetirizina 5 mg/Pseudoefedrina 120 mg Multi-dose (N =840) % (frequenza) |
Placebo (N =831) % (frequenza) |
---|---|---|
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione Astenia |
2,0 (Comune) | 0,7 (Non comune) |
Patologie gastrointestinali Secchezza della bocca |
3,3 (Comune) | 0,4 (Non comune) |
Patologie del sistema nervoso Capogiri Insonnia Sonnolenza |
1,1 (Comune) 3,8 (Comune) 2,5 (Comune) |
0,1 (Non comune) 0,5 (Non comune) 0,2 (Non comune) |
Le reazioni avverse a percentuali di 1% o più nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, incluse negli studi clinici controllati con placebo sono: diarrea, sonnolenza, rinite, affaticamento.
Gli effetti indesiderati, osservati e segnalati durante il trattamento con REACTINE sono riportati secondo la classificazione per sistemi e organi secondo MedDRA.
Le frequenze sono definite come segue:
Molto comune (≥ 1/10);
Comune (≥ 1/100, < 1/10);
Non comune (≥ 1/1.000, < 1/100);
Raro (≥ 1/10.000, <1/1.000);
Molto raro (<1/10.000);
Non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).
Tabella 2. Reazioni avverse identificate durante l’esperienza post-marketing con cetirizina, pseudoefedrina o la combinazione di cetirizina e pseudoefedrina per categoria di frequenza stimata da segnalazioni spontanee *
SOC
Frequenza
Patologie del sistema emolinfopoietico:
Molto rara
Disturbi del sistema immunitario:
Rara
Disturbi del metabolismo e della nutrizione:
Non nota
Disturbi psichiatrici:
Comune Non comune Non comune Rara
Rara Rara Rara Rara Rara
Molto rara Non nota Molto rara Non nota
Patologie del sistema nervoso:
Comune Comune Comune Non comune Non comune Rara
Molto rara Molto rara Molto rara Molto rara Molto rara Molto rara Molto rara Non nota Non nota
Patologie dell’occhio:
6
Molto rara Molto rara Molto rara Molto rara Non nota Non nota
Reazione avversa
trombocitopenia
Ipersensibilità (compreso shock anafilattico)
aumento dell’appetito nervosismo
ansia agitazione allucinazioni
disturbo psicotico aggressione
stato confusionale depressione insonnia
tic
comportamento euforico allucinazione visiva comportamento suicida
capogiro cefalea sonnolenza irrequietezza parestesia convulsione disgeusia sincope tremore distonia discinesia
sensazione di nervosismo sensazione di malessere amnesia
compromissione della memoria
disturbo dell’accomodazione visione offuscata
crisi oculogira gonfiore degli occhi midriasi
dolore agli occhi
* L’esposizione del paziente è stata stimata dal calcolo dei dati di vendita provenienti da IMS MIDASTM
Segnalazione delle reazioni avverse sospette
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/content/come-segnalare-una-sospetta-reazione- avversa.
04.9 Sovradosaggio
Sintomi
In caso di sovradosaggio si può osservare: tachicardia, aritmie, ipertensione, effetti depressivi o stimolanti sul S.N.C. (sedazione, apnea, collasso, insonnia, allucinazioni, tremori, convulsioni). Questi effetti possono essere fatali.
I sintomi osservati dopo sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del SNC o ad effetti che potrebbero suggerire un effetto anticolinergico.
Gli eventi avversi riportati dopo l’assunzione di almeno 5 volte la dose di 10 mg di cetirizina sono: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.
In caso di sovradosaggio di pseudoefedrina si possono verificare nausea, vomito, midriasi, ansia, agitazione, palpitazioni e bradicardia riflessa. Altri possibili effetti sono disritmia, crisi ipertensiva, emorragia intracerebrale, infarto del miocardio, psicosi, radbomiolisi, ipocaliemia, e infarto ischemico dell’intestino. Nel caso di overdose nei bambini, è stata riportata sonnolenza.
Tenere lontano dalla portata dei bambini. In caso di sovradosaggio richiedere l’aiuto del medico o contattare immediatamente un centro antiveleni.
Trattamento
Il trattamento, che deve avvenire preferibilmente in ambiente ospedaliero, deve essere sintomatico. Una lavanda gastrica è consigliata. Non sono noti antidoti. È importante evitare l’uso di simpaticomimetici. L’ipertensione può essere controllata con -bloccanti, l’eventuale tachicardia con -bloccanti, le convulsioni con diazepam iv.
Non esiste un antidoto specifico per la cetirizina.
Se si dovesse verificare un sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. A seguito di recente ingestione, si consiglia la lavanda gastrica. La cetirizina non viene eliminata efficacemente con la dialisi.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti nasali per suo sistemico – simpaticomimetici in associazione
Categoria farmacoterapeutica, codice ATC: R01BA52.
REACTINE agisce velocemente determinando un rapido miglioramento dei sintomi.
Gli effetti farmacodinamici di REACTINE sono dovuti alla somma degli effetti dei suoi componenti: cetirizina, un potente antistaminico con proprietà antiallergiche, inibisce la fase precoce istamino-correlata della reazione allergica, la migrazione di alcuni tipi di cellule infiammatorie ed il release di mediatori associati alla risposta allergica ritardata. Al test di provocazione nasale è in grado di inibire le reazioni indotte dall’istamina e da pollini.
La pseudoefedrina è un simpaticomimetico attivo per os con attività prevalentemente -mimetica ed attività meno pronunciata che si esplica con una vasocostrizione che ha effetti decongestionanti sulla mucosa nasale.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Cetirizina è rapidamente assorbita dopo somministrazione orale. A digiuno il picco massimo si osserva dopo 1 ora dalla somministrazione, a stomaco pieno dopo 3 ore. Cetirizina non viene metabolizzata e viene escreta prevalentemente per via urinaria. L’emivita di cetirizina è di circa 9 ore ed aumenta in soggetti con insufficienza renale. Cetirizina è legata alle proteine plasmatiche nella misura del 93%.
Pseudoefedrina, grazie alla sua formulazione a lenta cessione, dà un picco massimo dopo 8 ore dall’assunzione non modificato dalla contemporanea assunzione di cibo. Lo steady-state si ottiene in 6 giorni dopo la somministrazione di una dose ogni 12 ore. Il tempo di emivita è di 15 ore; l’eliminazione è prevalentemente urinaria e in forma immodificata. L’escrezione aumenta quando il pH urinario diminuisce. Al contrario l’alcalinizzazione delle urine ne riduce l’eliminazione.
Gli effetti terapeutici di Recatine sulla sintomatologia iniziano a manifestarsi, generalmente, in circa 30 minuti, raggiungendo il picco entro 1 ora.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
La somministrazione di una dose singola di cetirizina più pseudoefedrina (1:24) per os di 75-640 mg/kg a seconda della specie animale utilizzata (scimmia, ratto) si è dimostrata la massima dose tollerata. Lo stesso dicasi per la somministrazione cronica (6 mesi) di 30-60 mg/kg/die (ratto) e 40 mg/kg/die (scimmia), rispettivamente 8 e 11 volte superiore alla dose raccomandata nell’uomo.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Eccipienti del primo strato
Ipromellosa, cellulosa microcristallina, silice colloidale anidra, magnesio stearato.
Eccipienti del secondo strato
Lattosio, cellulosa microcristallina, sodio crosscaramelloso, silice colloidale anidra, magnesio stearato.
Eccipienti del rivestimento
Opadry Y-1-7000 bianco (methocel E5, premium (ipromellosa) (E 464), diossido di titanio (E 171), macrogol 400).
06.2 Incompatibilità
Non sono note.
06.3 Periodo di validità
3 anni a confezionamento integro.
Attenzione: non utilizzare il medicinale dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Nessuna speciale precauzione per la conservazione.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Blister da 14 o 6 compresse.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Nessuna istruzione particolare.
Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
Johnson & Johnson S.p.A., Via Ardeatina km 23,500 – 00071 Santa Palomba – Pomezia ROMA
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
14 compresse – A.I.C. n. 032800031
6 compresse – A.I.C. n. 032800043
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
Data della prima autorizzazione: 19.04.1999 Data del rinnovo più recente: 19.04.2009
10.0 Data di revisione del testo
Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 29/11/2019