Selecom: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Selecom

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Selecom: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Selecom

01.0 Denominazione del medicinale

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SELECOM

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una compressa contiene: Principio attivo:

Selegilina cloridrato mg 5

03.0 Forma farmaceutica

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Compresse

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Morbo di Parkinson e parkinsonismi sintomatici, in associazione a levodopa isolatamente o in combinazione con inibitori della decarbossilasi.

Il trattamento con SELECOM in associazione a levodopa è particolarmente indicato nei pazienti che durante la terapia con dosaggi elevati di levodopa presentino fenomeni "on-off", discinesie e acinesia.

SELECOM consente di ridurre, in media del 30 %, la dose di levodopa necessaria al controllo della sintomatologia, concorre cosi a ritardare l’eventuale insorgenza della sindrome da trattamento protratto con questo farmaco (long-term levodopa syndrome).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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In associazione a levodopa o levodopa + inibitori della decarbossilasi: inizialmente 1-2 compresse al giorno prese il mattino o suddivise in due somministrazioni.

Nei pazienti che presentano discinesie, acinesia e fenomeni "on-off": 2 compresse al giorno.

Popolazioni speciali Compromissione epatica

Non vi sono dati disponibili su modifiche della dose in pazienti con lieve compromissione epatica.

Compromissione renale

Non vi sono dati disponibili su modifiche della dose in pazienti con lieve compromissione renale.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità alla selegilina o ad uno qualsiasi degli eccipienti

SELECOM non deve essere impiegato nelle sindromi extrapiramidali non correlate a carenza di dopamina (tremore essenziale, corea di Huntington, etc.).

Selecom non deve essere somministrato in combinazione con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), inibitori della ricaptazione di serotonina- noradrenalina (SNRI,venlafaxina), antidepressivi triciclici, simpaticomimetici, inibitori delle monoammino ossidasi (linezolide) e oppiodi (petidina),(vedi paragrafo 4.5).

Selecom non deve essere usato in pazienti con ulcera gastrica o duodenale attiva. Quando Selegilina è prescritta in associazione a levodopa, le controindicazioni relative alla levodopa devono essere tenute in considerazione.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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SELECOM non dovrebbe essere somministrato in associazione a MAO-inibitori non selettivi. In corso di trattamento si suggerisce di effettuare periodici controlli della funzionalità epatica.

Sono note interazioni tra gli inibitori non selettivi delle MAO e meperidina (petidina); benchè il meccanismo di tale interazione non sia del tutto chiarito è consigliabile, a scopo cautelativo, evitare la somministrazione congiunta di selegilina, inibitore selettivo delle MAO, e meperidina.

Dato che Selegilina potenzia gli effetti della levodopa, le reazioni avverse a levodopa possono essere amplificate, specialmente se i pazienti sono in terapia con dosi elevate di levodopa. Questi pazienti devono essere tenuti in osservazione. L’aggiunta di Selegilina ad una terapia con levodopa può generare movimenti involontari e/o agitazione. Questi effetti indesiderati scompaiono a seguito di riduzione della dose di levodopa. Il dosaggio di levodopa può essere ridotto circa del 30% in terapia combinata con Selegilina.

Studi hanno correlato il rischio di una aumentata risposta ipotensiva alla concomitante somministrazione di Selegilina e levodopa in pazienti con rischio cardiovascolare.

L’aggiunta di Selegilina ad una terapia con levodopa può non essere vantaggiosa nei pazienti che hanno risposte fluttuanti non dose dipendenti.

Si deve prestare particolare attenzione quando si somministra Selegilina a pazienti con ipertensione instabile, aritmia cardiaca, angina pectoris grave, psicosi o anamnesi di ulcera peptica, dato che un peggioramento di queste condizioni può verificarsi durante il trattamento.

Selegilina deve essere usata con cautela in pazienti con disfunzione epatica o renale grave.

Se Selegilina è somministrata a dose più alta di quella raccomandata (10 mg), Selegilina può perdere la sua attività MAO-B selettiva facendo aumentare il rischio di ipertensione. Si deve prestare attenzione ai pazienti in trattamento con MAO inibitori nel corso di interventi chirurgici eseguiti in anestesia generale. I MAO inibitori, incluso Selegilina, possono potenziare gli effetti dei deprimenti del Sistema Nervoso Centrale usati per indurre anestesia generale. Depressione respiratoria temporanea e cardiovascolare, ipotensione e coma sono stati riportati (vedi paragrafo 4.5).

Alcuni studi hanno rilevato un aumentato rischio di mortalità nei pazienti trattati con selegilina e levodopa in confronto a quelli trattati solo con levodopa. Da sottolineare tuttavia che sono stati messi in evidenza diversi errori metodologici in questi studi e che una meta analisi e ampi studi di coorte hanno concluso che non vi erano

differenze significative di mortalità nei pazienti trattati con selegilina rispetto a quelli trattati con medicinali di confronto o con l’associazione selegilina/levodopa.

Si deve prestare attenzione quando Selegilina è assunta in combinazione con sostanze o medicinali attivi a livello centrale.

L’uso concomitante di alcol deve essere evitato. In corso di trattamento si suggerisce di effettuare periodici controlli della funzionalita’ epatica.

Lattosio: questo medicinale contiene lattosio. I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Uno studio condotto sull’animale con l-deprenil e levodopa non ha dimostrato alcuna interazione fra i due farmaci per quanto riguarda la tossicità. Tuttavia l-deprenil potenzia nell’uomo gli effetti di levodopa (vedere «Effetti indesiderati»).

La reserpina, la papaverina e la vitamina B6 (piridossina) diminuiscono gli effetti della levodopa.

Si veda anche il paragrafo «SPECIALI PRECAUZIONI D’USO».

Combinazioni controindicate (vedi paragrafo 4.3)

Simpaticomimetici

A causa del rischio di ipertensione, la somministrazione concomitante di Selegilina e simpaticomimetici è controindicata.

Petidina

La somministrazione concomitante di inibitori MAO-B selettivi, come Selegilina, e petidina è controindicata.

Inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRIs) e inibitori della ricaptazione di serotonina-noradrenalina (SNRIs)

A causa del rischio di stato confusionale, ipomania, allucinazioni e episodi maniacali, agitazione, mioclono, iperreflessia, mancanza di coordinazione, brividi, tremore, convulsioni, atassia, diaforesi, diarrea, febbre, ipertensione, che possono essere parte di una sindrome serotoninergica, la somministrazione concomitante di Selegilina e SSRIs o SNRIs è controindicata. Fluoxetina non deve essere usata prima di 14 giorni dopo l’interruzione di Selegilina. A causa della lunga emivita di fluoxetina, devono trascorrere almeno 5 settimane dopo l’interruzione di fluoxetina prima di iniziare la terapia con Selegilina.

Antidepressivi triciclici

È stata occasionalmente riportata grave tossicità a carico del Sistema Nervoso Centrale (sindrome serotoninergica), a volte associata a ipertensione, ipotensione, diaforesi, in pazienti in trattamento con antidepressivi triciclici e Selegilina. Pertanto è controindicata la somministrazione concomitante di selegilina e antidepressivi triciclici.

MAO inibitori

La somministrazione concomitante di Selegilina e MAO inibitori può causare disturbi a carico del sistema nervoso centrale e del sistema cardiovascolare (vedi paragrafo 4.4).

Combinazioni non raccomandate

Contraccettivi orali

La somministrazione concomitante di Selegilina e contraccettivi orali deve essere evitata, dato che tale combinazione può aumentare la biodisponibilità di Selegilina.

Trattamenti concomitanti con altri medicinali, con un basso indice terapeutico come digitale e/o anticoagulanti, richiedono attenzione e un attento monitoraggio.

Interazioni alimentari

Poiché la Selegilina è un inibitore MAO-B selettivo, alimenti ch contengono tiramina non sono stati indicati come induttori di reazioni ipertensive durante un trattamento con Selegilina dosaggi raccomandati (i.e. non si verifica il noto “cheese effect”). Non sono quindi necessarie restrizioni alla dieta. Tuttavia, in caso di terapia combinata con Selegilina e inibitori MAO non selettivi o inibitori MAO-A selettivi, sono raccomandate restrizioni alla dieta (i.e. divieto di assunzione di cibo contenente elevate quantità di tiramina come il formaggio stagionato e prodotti lievitati).

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

Sono disponibili dati molto limitati sulle donne in gravidanza. Studi negli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva solo ad alte dosi multiple rispetto alle dosi negli esseri umani. Come misura precauzionale, è preferibile evitare l’uso di selegilina in gravidanza. Sebbene il prodotto non abbia manifestato effetti teratogeni nell’animale, il medico dovra’ valutare attentamente l’opportunita’ di somministrare il prodotto in gravidanza incaso di effettiva necessità .

Allattamento

Non è noto se Selegilina sia escreta nel latte materno. L’escrezione di Selegilina nel latte non è stato studiata nell’animale. L’assenza di dati chimico-fisici sulla presenza di Selegilina nel latte materno, e un conseguente rischio per il lattante, non possono essere esclusi. Selegilina non deve essere utilizzata durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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In considerazione degli effetti collaterali che il farmaco può provocare durante il trattamento, è opportuno avvertire coloro che guidano veicoli o fanno uso di macchinari.

Poiché Selegilina può causare capogiri, i pazienti devono essere informati di non guidare veicoli o utilizzare macchinari se manifestano questa reazione avversa durante il trattamento.

04.8 Effetti indesiderati

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Gli effetti indesiderati più comunemente segnalati sono stati: insonnia, senso di vertigine o stordimento, cefalea, nausea ed altri disturbi gastrointestinali, ipotensione. Poichè SELECOM potenzia l’azione della levodopa, durante il trattamento è possibile riscontrare un aumento dell’intensità degli effetti secondari tipici di questa sostanza, nonchè l’insorgenza di effetti collaterali legati all’effetto MAO-inibitore (agitazione, insonnia, stato confusionale, allucinazioni, ipercinesie, nausea, anoressia ed altri disturbi gastroenterici, ipotensione, vertigini, cefalea, astenia, etc.). In tal caso è opportuno ridurre la dose di levodopa.

Quando è stato determinato il dosaggio ottimale di levodopa, gli effetti indesiderati del trattamento combinato sono di norma inferiori a quelli della levodopa da sola.

La frequenza è definita sulla base della seguente convenzione:

Molto comune (≥1/10); comune (≥1/100, <1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro (<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Reazione avversa (“Preferred Term” in accordo a MedDRA) Frequenza
Disturbi psichiatrici-Umore alterato
-Ipersessualità
Non comune Non nota
Patologie del sistema nervoso
-Capogiro, cefalea
-Disturbo del sonno (lieve e temporaneo)
Comune Non comune
Patologie cardiache
-Bradicardia
-Tachicardia sopraventricolare
Comune Non comune
Patologie vascolari
-ipotensione ortostatica
Raro
Patologie gastrointestinali
-Nausea
-Bocca secca
Comune Non comune
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo
-Reazione della cute
Raro
Patologie renali e urinarie
-Ritenzione di urina
Non nota
Esami diagnostici
-Enzima epatico aumentato (lieve)
Comune

In combinazione con Levodopa

Poichè selegilina potenzia l’azione della levodopa, gli effetti indesiderati di levodopa (irrequietezza, ipercinesie, movimenti anormali, agitazione, stato confusionale, allucinazione, ipotensione posturale, aritmie cardiache) possono essere potenziati in terapia di associazione (levodopa dovrebbe essere assunta solitamente in associazione ad un inibitore della decarbossilasi periferica). La selegilina in terapia di associazione può consentire un ulteriore riduzione della dose di levodopa (anche del 30%).Segnalazione delle reazio ni avverse sospette. La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificanodopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili

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04.9 Sovradosaggio

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Non si conoscono casi di sovradosaggio con SELECOM.

In caso di ingestione accidentale si consiglia comunque di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica e di sorvegliare i parametri emodinamici.

Dato che l’inibizione selettiva MAO-B di Selegilina è raggiunta solo alle dosi raccomandate per la malattia di Parkinson (5-10 mg/giorno), sintomi di sovradosaggio sono riconducibili a quelli osservati per inibitori MAO non-selettivi (disturbi a carico del sistema nervoso centrale e cardiovascolare).

I sintomi di un sovradosaggio di inibitori MAO non selettivi possono manifestarsi oper 24h ed includono agitazione, tremore, ipotensione alternata ad ipertensione, depressione respiratoria, spasmi muscolari gravi, iperpiressia, coma e convulsioni.

Non esiste antidoto specifico e il trattamento deve essere sintomatico. Nel caso dovesse succedere si consiglia di indurre il vomito e/o ricorrere a lavanda gastrica e di sorvegliare i parametri emodinamici.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Studi farmacologici hanno dimostrato che a livello mitocondriale esistono due tipi principali di enzimi monoaminoossidasici (MAO): la MAO-A e la MAO-B. Nell’uomo la MAO-A presenta la maggior concentrazione nell’intestino ed ha come substrato principale la serotonina, l’adrenalina e la noradrenalina. La MAO-B prevale invece a livello cerebrale ed è in massima parte responsabile del catabolismo della dopamina. Pertanto, sostanze dotate di azione inibitrice selettiva sulla MAO-B sono in grado di aumentare in misura consistente la concentrazione cerebrale di dopamina. E’ il caso di l-deprenil o selegilina cloridrato, contenuto in SELECOM, di cui le ricerche farmacologiche hanno messo in evidenza la spiccata azione inibitrice sulla MAO-B e la proprietà di aumentare la concentrazione di dopamina nel sistema nigro-striatale. Recenti ricerche sperimentali e cliniche hanno dimostrato che la progressione del morbo di Parkinson può essere rallentata con l’impiego di sostanze, come la selegilina, capaci di bloccare la neurodegenerazione indotta da meccanismi ossidativi, compresa l’iperattività della MAO-B e la formazione di radicali liberi.

Somministrato in associazione a levodopa, precursore della dopamina cerebrale, SELECOM ne potenzia e prolunga l’azione e ne riduce il tempo di latenza. SELECOM non interferisce con il metabolismo di altre amine deputate alla neurotrasmissione ed è esente dal rischio di comparsa delle crisi ipertensive che possono manifestarsi con l’impiego dei comuni farmaci anti-MAO privi di azione selettiva.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La somministrazione a volontari sani del principio attivo marcato C14 ha dimostrato che, per via orale, l-deprenil è rapidamente assorbito: il picco di radioattività compare nel plasma tra 30 min. e 2 ore. La farmacocinetica di l-deprenil è descritta da un modello bicompartimentale aperto ed è caratterizzata da un rapido assorbimento, rapida distribuzione e più lenta eliminazione. Le concentrazioni plasmatiche sono basse a causa dell’alta affinità di l-deprenil per i tessuti. Sono stati identificati 5 metaboliti plasmatici tra cui il derivato demetilato, la metilanfetamina e l’anfetamina. L’eliminazione è praticamente completa nell’arco di 72 ore; l-deprenil è escreto, per la maggior parte metabolizzato, con le urine (70%) e, in minor misura, con le feci.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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SELECOM ha presentato una ridotta tossicità acuta ed una buona tollerabilità al trattamento protratto, con un indice terapeutico elevato. Infatti in diverse specie animali, ha inibito completamente l’attività della MAO-B cerebrale a dosaggi corrispondenti allo 0,17 – 0,31 % della DL50.

Tossicità acuta: DL50 (topo): 445 (M) e 365 (F) mg/kg/os; 206 (M) e 190 (F) mg/kg/s.c.; 50 (M e F) mg/kg/e.v. – DL50 (ratto): 422 (M) e 303 (F) mg/kg/os; 146 (M) e 112 (F) mg/kg/s.c.; 75 (M) e 70 (F) mg/kg/e.v. – DL50 (cane): > 200 mg/kg/os.

Tossicità cronica: SELECOM, somministrato per os per 6 mesi nel ratto e nel cane, è stato ben tollerato a dosi pari o superiori a 180 e 125 volte rispettivamente la dose terapeutica giornaliera pro/kg nell’uomo.

Attività teratogena e mutagena: SELECOM non è risultato teratogeno nè ha influenzato la fertilità, la capacità riproduttiva o lo sviluppo post-natale. Non è risultato mutageno. SELECOM non ha influenzato la tossicità della levodopa.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Lattosio – Amido di riso – Talco – Magnesio stearato – Polivinilpirrolidone

06.2 Incompatibilità

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Non note.

06.3 Periodo di validità

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5 anni, nelle normali condizioni ambientali a confezionamento integro.

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Astuccio con 50 compresse da 5 mg

Confezione interna: 2 blister, da 25 compresse, in accoppiato PVC/Al. Confezione esterna: astuccio di cartone litografato.

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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FULTON medicinali S.p.A., via Marconi n° 28/9 – 20020 Arese (MI).

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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A.I.C. n° 032010011

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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24/03/2000

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 11/06/2016