Tezastin: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Tezastin

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Tezastin: ultimo aggiornamento pagina: (Fonte: A.I.FA.)

Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Tezastin

01.0 Denominazione del medicinale

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Tezastin 10 mg/ml gocce orali, soluzione

 

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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20 gocce di soluzione (corrispondenti a 1 ml) contengono: Principio attivo:10 mg di cetirizina dicloridrato, ogni goccia di soluzione contiene 0,5 mg di cetirizina dicloridrato.

Eccipienti con effetti noti: metilparaidrossibenzoato, propilparaidrossibenzoato, propilene glicole e sodio.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.

 

03.0 Forma farmaceutica

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Gocce orali, soluzione.

Soluzione chiara, incolore o giallastra.

 

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Cetirizina dicloridrato 10 mg/ml gocce orali, soluzione è indicato negli adulti e nei pazienti pediatrici, a partire da 2 anni di età: per il trattamento dei sintomi nasali e oculari della rinite allergica stagionale e perenne.

per il trattamento sintomatico dell’orticaria cronica idiopatica.

 

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Posologia

10 mg una volta al giorno (20 gocce).

Popolazioni speciali

Anziani

Sulla base dei dati disponibili, nei soggetti anziani con funzionalità renale normale non risulta necessaria alcuna riduzione della dose.

Compromissione renale

Non ci sono dati disponibili che documentino il rapporto efficacia/sicurezza nei pazienti con compromissione renale. Poiché la cetirizina è prevalentemente escreta per via renale (vedere paragrafo 5.2), nei casi in cui non possono essere utilizzati trattamenti alternativi, gli intervalli tra le dosi devono essere personalizzati in base alla funzionalità renale. Fare riferimento alla seguente tabella e adattare la dose come indicato. Per utilizzare tale tabella posologica, è necessario avere una stima della clearance della creatinina (CLcr) del paziente espressa in ml/min. La CLcr (ml/min) può essere ricavata partendo dal valore della creatinina sierica (mg/dl) usando la seguente formula: <.. image removed ..> Adattamento della posologia per adulti con funzionalità renale compromessa

Gruppo Clearance creatinina
(ml/min)
della Dosaggio e frequenza
Normale ≥80 10 mg
giorno
una volta al
Lieve 50 79 10 mg
giorno
una volta al
Moderata 30 49 5 mg una volta al
giorno
Grave < 30 5 mg una volta ogni 2
giorni
Malattia renale all’ultimo
stadio – Pazienti in dialisi
< 10 Controindicata

Compromissione epatica

I pazienti affetti solo da compromissione epatica non necessitano di alcun adattamento della dose.

Compromissione epatica e renale

Si raccomanda un adattamento della dose (vedere sopra Compromissione renale).

Popolazione pediatrica

Bambini di età compresa tra 2 e 6 anni: 2,5 mg (5 gocce) due volte al giorno. Bambini di età compresa tra 6 e 12 anni: 5 mg (10 gocce) due volte al giorno. Adolescenti di età al di sopra dei 12 anni: 10 mg (20 gocce) al giorno.

Nei pazienti pediatrici affetti da compromissione renale, la dose dovrà essere adattata individualmente, tenendo in considerazione la clearance renale, l’età e il peso corporeo del paziente.

Modo di somministrazione

Le gocce devono essere depositate su un cucchiaio o diluite in acqua e assunte per via orale. Se si utilizza la diluizione, si deve considerare che il volume di acqua aggiunto alle gocce deve essere in quantità tale da poter essere assunto dal paziente, specialmente per la somministrazione pediatrica. La soluzione diluita deve essere somministrata immediatamente.

 

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo, ad uno qualsiasi degli eccipienti elencati al paragrafo 6.1, all’idrossizina o a qualunque derivato della piperazina.

Pazienti con grave compromissione renale con clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min.

 

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Alle dosi terapeutiche, non sono state evidenziate interazioni clinicamente significative con alcol (per livelli ematici di alcol di 0,5 g/l). Tuttavia, si raccomanda cautela in caso di assunzione concomitante di alcol.

Deve essere prestata cautela nei pazienti con fattori predisponenti alla ritenzione urinaria (es. lesione del midollo spinale, iperplasia prostatica) poiché la cetirizina può aumentare il rischio di ritenzione urinaria.

Si raccomanda cautela nei pazienti epilettici e nei pazienti a rischio di convulsioni.

La risposta ai test cutanei per l’allergia è inibita dagli antistaminici ed è richiesto un periodo di wash-out (di 3 giorni) prima di effettuarli.

Possono verificarsi prurito e/o orticaria quando si interrompe il trattamento con cetirizina, anche se tali sintomi non erano presenti prima dell’inizio del trattamento. In alcuni casi, i sintomi possono essere intensi e può essere necessario ricominciare il trattamento. I sintomi dovrebbero risolversi quando si ricomincia il trattamento.

Popolazione pediatrica

L’uso del medicinale non è raccomandato nei neonati e bambini di età inferiore a 2 anni.

Informazioni importanti su alcuni eccipienti

Tezastin gocce orali, soluzione contiene metile paraidrossibenzoato e propile paraidrossibenzoato che possono causare reazioni allergiche (anche ritardate).

Tezastin gocce orali, soluzione contiene 350 mg di propilene glicole per dose da 10 mg (20 gocce).

Questo medicinale contiene meno di 1 mmol (23 mg) di sodio

per dose, cioè essenzialmente ‘senza sodio’.

 

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Per il profilo farmacocinetico, farmacodinamico e di tollerabilità della cetirizina, non sono previste interazioni con questo antistaminico. Negli studi di interazione farmaco- farmaco, in effetti, non sono state riportate nè interazioni farmacodinamiche nè interazioni farmacocinetiche significative, in particolare con pseudoefedrina o teofillina (400 mg/die).

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita.

In pazienti sensibili, l’assunzione contemporanea di cetirizina con alcol o altre sostanze ad azione deprimente sul SNC, può causare un’ulteriore diminuzione dello stato d’allerta ed alterazione della prestazione, sebbene cetirizina non potenzi l’effetto dell’alcol (0,5 g/L di livelli ematici).

 

04.6 Gravidanza e allattamento

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Gravidanza

I dati prospettici raccolti per la cetirizina sugli esiti di gravidanza non suggeriscono una potenziale tossicità per la madre o per il feto/embrione al di sopra dei valori di base.

Studi sugli animali non mostrano effetti dannosi diretti o indiretti per quanto riguarda la gravidanza, lo sviluppo embrionale/fetale, il parto o lo sviluppo post-natale. La prescrizione a donne in gravidanza deve essere effettuata con cautela.

Allattamento

Cetirizina è escreta nel latte materno. Non è possibile escludere un rischio di effetti indesiderati nei bambini allattati con latte materno. Cetirizina è escreta nel latte materno a concentrazioni che rappresentano dal 25% al 90% di quelle misurate nel plasma, a seconda del tempo di campionamento dopo la somministrazione. Pertanto la prescrizione a donne che allattano deve essere effettuata con cautela.

Fertilità

Sono disponibili dati limitati sulla fertilità nell’uomo ma non sono state identificate problematiche di sicurezza.

I dati sugli animali non mostrano problematiche di sicurezza per la riproduzione nell’uomo.

 

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Misurazioni obiettive della capacità di guidare, del tempo di addormentamento e del rendimento alla catena di montaggio non hanno dimostrato alcun effetto clinicamente rilevante alla dose raccomandata di 10 mg.

Tuttavia i pazienti che manifestano sonnolenza devono astenersi dal guidare veicoli, intraprendere attività potenzialmente pericolose od utilizzare macchinari. Non devono superare la dose raccomandata e devono tenere conto della risposta individuale al medicinale.

 

04.8 Effetti indesiderati

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Studi clinici

In generale

Studi clinici hanno mostrato che la cetirizina al dosaggio raccomandato ha effetti indesiderati minori a livello del SNC, che includono sonnolenza, affaticamento, capogiri e cefalea. In alcuni casi, è stata segnalata stimolazione paradossa del SNC.

Benchè la cetirizina sia un antagonista selettivo dei recettori H1 periferici e sia relativamente priva di attività anticolinergica, sono stati segnalati casi isolati di difficoltà nella minzione, disturbi dell’accomodazione visiva e bocca secca.

Sono stati segnalati casi di funzionalità epatica anomala con innalzamento dei livelli degli enzimi epatici accompagnato da bilirubina elevata, la maggior parte dei quali risolti a seguito di interruzione del trattamento con cetirizina dicloridrato.

Elenco delle reazioni avverse

Nell’ambito di sperimentazioni cliniche controllate in doppio cieco, nelle quali sono stati confrontati cetirizina verso placebo o altri antistaminici al dosaggio raccomandato (10 mg al giorno per la cetirizina), per le quali sono disponibili dati quantitativi di sicurezza, sono stati esposti alla cetirizina più di 3200 soggetti.

In base a questi dati, nell’ambito di sperimentazioni controllate verso placebo sono state segnalate le seguenti reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’1,0% con cetirizina 10 mg:

Reazioni avverse (WHO-ART) Cetirizina 10
mg (n= 3260)
Placebo (n = 3061)
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Affaticamento
1,63 % 0,95 %
Patologie del sistema nervoso
Capogiri Cefalea
1,10 %
7,42 %
0,98 %
8,07 %
Patologie gastrointestinali
Dolore addominale Bocca secca Nausea
0,98 %
2,09 %
1,07 %
1,08 %
0,82 %
1,14 %
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza
9,63 % 5,00 %
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Faringite
1,29 % 1,34 %

Sebbene statisticamente l’incidenza della sonnolenza sia più comune che con il placebo, tale evento è risultato di entità da lieve a moderata nella maggioranza dei casi. Ulteriori studi in cui sono state effettuate prove obiettive hanno dimostrato che le usuali attività quotidiane non vengono compromesse alla dose giornaliera raccomandata, nei volontari sani giovani.

Popolazione pediatrica

Reazioni avverse con una incidenza pari o superiore all’ 1,0% nei bambini di età compresa tra 6 mesi e 12 anni, in studi clinici controllati verso placebo, sono:

Reazioni avverse (WHO-ART) Cetirizina (n=1656) Placebo (n
=1294)
Patologie gastrointestinali Diarrea 1,0 % 0,6 %
Disturbi psichiatrici
Sonnolenza
1,8 % 1,4 %
Patologie respiratorie, toraciche e mediastiniche
Rinite
1,4 % 1,1 %
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Affaticamento
1,0 % 0,3 %

Esperienza post-marketing

In aggiunta alle reazioni avverse riscontrate nel corso degli studi clinici, elencate nel paragrafo precedente, sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati durante l’esperienza post- marketing.

Gli effetti indesiderati sono descritti secondo MedDRA per classificazione per sistemi e organi e in accordo con la frequenza definita sulla base dell’esperienza post-marketing.

Le frequenze sono definite come segue: molto comune (≥1/10); comune (≥1/100,

<1/10); non comune (≥1/1.000, <1/100); raro (≥1/10.000, <1/1.000); molto raro(<1/10.000); non nota (la frequenza non può essere definita sulla base dei dati disponibili).

Classificazio ne per sistemi e organi Molt o comu ne (≥1/1 0) Comu ne (≥1/1 00
e
<1/10
)
Non comun e (≥1/1.0 00
e
<1/100)
Raro
(≥1/10.00
0 e
<1/1.000)
Molto Raro
(<1/10.000)
Frequenza non nota
Patologie del sistema emolinfopoie
tico
Trombocitopeni a
Disturbi del sistema
immunitario
Ipersensibi lità Shock anafilattico
Disturbi del Aumento
metabolismo e della
nutrizione
dell’appetito
Disturbi psichiatrici Agitazio ne Aggressivit à, confusione
,
depression e, allucinazio ni, insonnia
Tic Idea suicida, incubo
Patologie del sistema nervoso Pareste sia Convulsion i Disgeusia, sincope, tremore, distonia,
discinesia
Amnesia, compromissi one della memoria
Patologie dell’occhio Disturbo dell’accomodaz ione, visione offuscata,
oculorotazione
Patologie dell’orecchio e del
labirinto
Vertigine
Patologie
cardiache
Tachicardi
a
Patologie gastrointesti
nali
Diarrea
Patologie epatobiliari Funzionalit à epatica alterata (innalzame nto delle transamin asi, della fosfatasi alcalina, della γ-GT e della bilirubina) Epatite
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo Prurito, eruzion e cutanea Orticaria Edema angioneurotico, eruzione fissa da farmaci Pustolosi esantematic a acuta generalizzat
a
Patologie del sistema muscoloschel etrico e del
tessuto
Artralgia
connettivo
Patologie renali e
urinarie
Disuria, enuresi Ritenzione urinaria
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministraz
ione
Astenia, maless ere Edema
Esami
diagnostici
Aumento
di peso

Descrizione di reazioni avverse selezionate

Sono stati segnalati prurito (pizzicore intenso) e/o orticaria, dopo interruzione del trattamento con cetirizina.

Segnalazione delle reazioni avverse sospette

La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.

 

04.9 Sovradosaggio

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Sintomi

I sintomi osservati a seguito di un sovradosaggio di cetirizina sono principalmente associati ad effetti a carico del sistema nervoso centrale o ad effetti che potrebbero suggerire un’attività anticolinergica.

A seguito di assunzione di una dose pari ad almeno 5 volte la dose giornaliera raccomandata sono stati segnalati i seguenti eventi avversi: confusione, diarrea, capogiri, affaticamento, cefalea, malessere, midriasi, prurito, irrequietezza, sedazione, sonnolenza, stupore, tachicardia, tremore e ritenzione urinaria.

Trattamento

Non è noto uno specifico antidoto alla cetirizina.

In caso di sovradosaggio, si raccomanda un trattamento sintomatico o di supporto. La lavanda gastrica può essere presa in considerazione nel caso in cui sia passato poco tempo dall’ingestione del medicinale.

Cetirizina non viene efficacemente rimossa per emodialisi.

 

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Gruppo farmacoterapeutico: antistaminici per uso sistemico, derivati piperazinici, codice ATC: R06AE07 Meccanismo d’azione

Cetirizina, metabolita umano dell’idrossizina, è un antagonista potente e selettivo a livello dei recettori H1

periferici. Gli studi di binding recettoriale in vitro non hanno evidenziato alcuna affinità misurabile per altri recettori diversi dagli H1.

Effetti farmacodinamici

Oltre all’effetto anti-H1, la cetirizina esplica attività antiallergica: alla dose di 10 mg una o due volte al giorno, inibisce la fase tardiva di reclutamento degli eosinofili, nella cute e nella congiuntiva di soggetti atopici esposti ad allergeni.

Efficacia e sicurezza clinica

Studi nei volontari sani mostrano che la cetirizina, ai dosaggi di 5 e 10 mg, inibisce in maniera pronunciata le reazioni pomfoidi ed eritematose indotte da concentrazioni molto elevate di istamina nella cute, ma la correlazione con l’efficacia non è stabilita.

In uno studio controllato verso placebo, della durata di 6 settimane, condotto su 186 pazienti affetti da rinite allergica e concomitante asma da lieve a moderata, cetirizina alla dose di 10 mg una volta al giorno ha migliorato i sintomi della rinite senza alterare la funzione polmonare. Questo studio avvalora la sicurezza di somministrazione di cetirizina in pazienti allergici affetti da asma di grado lieve o moderato.

In uno studio controllato verso placebo, cetirizina, somministrata all’elevato dosaggio giornaliero di 60 mg per sette giorni, non ha causato un prolungamento statisticamente significativo dell’intervallo QT.

È stato dimostrato che cetirizina, al dosaggio raccomandato, migliora la qualità della vita dei pazienti con rinite allergica stagionale e perenne.

Popolazione pediatrica

In uno studio della durata di 35 giorni in bambini di età compresa tra 5 e 12 anni, non è stata evidenziata tolleranza all’effetto antistaminico (soppressione di pomfi ed eritemi) di cetirizina. Dopo sospensione di un trattamento a dosi ripetute con cetirizina, la cute recupera la propria normale reattività all’istamina entro 3 giorni.

 

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Assorbimento

La concentrazione plasmatica allo steady-state è approssimativamente 300 ng/ml ed è raggiunta entro 1,0 ± 0,5 ore.

I parametri farmacocinetici di distribuzione, quali il picco plasmatico (Cmax) e l’area sotto la curva (AUC), sono unimodali.

Il grado di assorbimento della cetirizina non viene ridotto dall’assunzione di cibo, sebbene la percentuale di assorbimento sia diminuita. Il grado di biodisponibilità della cetirizina è simile quando viene assunta come soluzione, capsule o compresse.

Distribuzione

Il volume apparente di distribuzione è di 0,50 l/kg. Il legame di cetirizina alle proteine plasmatiche è di 93 ± 0,3%. La cetirizina non modifica il legame del warfarin alle proteine plasmatiche.

Biotrasformazione

La cetirizina non è soggetta ad un esteso metabolismo di primo passaggio.

Eliminazione

L’emivita terminale è di circa 10 ore e non è stato osservato alcun accumulo in seguito a dosi giornaliere di 10 mg di cetirizina per 10 giorni.

Circa i due terzi della dose vengono escreti immodificati nell’urina.

Linearità/Non linearità

La cetirizina presenta una cinetica lineare tra 5 mg e 60 mg.

Compromissione renale: la farmacocinetica del farmaco nei pazienti con compromissione renale lieve (clearance della creatinina superiore ai 40 ml/min) è risultata simile a quella nei volontari sani. I pazienti con compromissione renale moderata presentavano una emivita 3 volte più elevata ed una riduzione del 70% nella clearance rispetto ai volontari sani.

I pazienti in emodialisi (clearance della creatinina inferiore a 7 ml/min), a cui era stata somministrata una dose orale singola di 10 mg di cetirizina, presentavano un aumento dell’emivita pari a tre volte ed una riduzione della clearance pari al 70% della clearance rispetto ai soggetti normali. La cetirizina è eliminata in bassa quantità per emodialisi. Un adeguamento del dosaggio è necessario nei pazienti con compromissione renale da moderata a grave (vedere paragrafo 4.2).

Compromissione epatica: i pazienti con epatopatie croniche (cirrosi epatocellulare, colestatica e biliare) che hanno ricevuto una dose singola di 10 o 20 mg di cetirizina hanno presentato un aumento pari al 50% della emivita assieme ad una riduzione pari al 40% della clearance rispetto ai soggetti sani.

Un adeguamento della posologia è necessario solo nei pazienti con compromissione epatica associata a compromissione renale.

Anziani: in 16 soggetti anziani a seguito di assunzione di una dose singola orale di 10 mg, l’emivita è aumentata di circa il 50% e la clearance è diminuita del 40% rispetto ai soggetti più giovani. La riduzione della clearance della cetirizina in questi volontari anziani sembra essere in relazione alla riduzione della funzionalità renale.

Popolazione pediatrica: l’emivita della cetirizina è risultata di circa 6 ore nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, di 5 ore nei bambini tra 2 e 6 anni e ridotta a 3,1 ore nei bambini tra i 6 e i 24 mesi.

 

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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I dati non-clinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.

 

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Glicerolo Propilene glicole Saccarina sodica Metile paraidrossibenzoato Propileparaidrossibenzoato Sodio acetato triidrato Acido acetico glaciale Acqua depurata.

 

06.2 Incompatibilità

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Nessuna nota

 

06.3 Periodo di validità

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3 anni Il periodo di validità dopo prima apertura del flacone è di 6 mesi

 

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Questo medicinale non richiede alcuna condizione particolare di conservazione.

 

06.5 Natura e contenuto della confezione

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10 mg/ml gocce orali, soluzione: Flacone di vetro ambrato da 20 ml con contagocce

 

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Nessuna istruzione particolare.

Il medicinale non utilizzato e i rifiuti derivati da tale medicinale devono essere smaltiti in conformità alla normativa locale vigente.

 

07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio

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Epifarma S.r.l. – Via San Rocco, 6 – 85033 Episcopia (PZ)

 

08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio

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Tezastin “10 mg/ml gocce orali, soluzione” Flacone da 20 ml AIC: 037637028

 

09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione

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della prima autorizzazione: 26/05/2008 Data del rinnovo più recente: 05/06/2013

 

10.0 Data di revisione del testo

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Documento messo a disposizione da A.I.FA. in data: 29/12/2022