Timicon 4: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Timicon 4

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Timicon 4: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

TIMICON

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

	TIMICON 2	TIMICON 4
A) Soluzione concentrata dei principi attivi:	mg/ml	mg/ml
Timololo maleato	13,0	13,0
Pilocarpina HCl	38,05	76,1
Eccipienti:
Benzalconio cloruro	0,11	0,11
Acqua per iniettabili q.b. a ml	1,0	1,0
B) Diluente:
Sodio fosfato dibasico dodecaidrato	41,5	84,3
Sodio fosfato monobasico diidrato	1,05	—
Benzalconio cloruro	0,11	0,11
Acqua per iniettabili q.b. a ml	1,0	1,0

Il collirio ricostituito ha la seguente composizione:	mg/ml	mg/ml
Timololo maleato	6,83	6,83
(corrispondenti a timololo base	5	5)
Pilocarpina HCl	20,0	40,0
Benzalconio cloruro	0,11	0,11
Sodio fosfato dibasico dodecaidrato	19,7	40,0
Sodio fosfato monobasico diidrato	0,5
Acqua per iniettabili q.b. a ml	1,0	1,0

03.0 Forma farmaceutica

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Collirio

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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TIMICON è indicato per ridurre la pressione endoculare elevata in pazienti in cui non venga adeguatamente controllata dalla monoterapia con beta-bloccanti o pilocarpina o quando sia appropriata la terapia concomitante.

È stato dimostrato che TIMICON riduce la pressione endoculare in:

– pazienti con ipertensione oculare

– pazienti con glaucoma cronico ad angolo aperto

– pazienti afachici con glaucoma

– pazienti con glaucoma secondario.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Instillare una goccia di TIMICON 2 nell’occhio affetto due volte al giorno. Nel caso la risposta clinica sia inadeguata, il dosaggio può essere aumentato, instillando 1 goccia di TIMICON 4 due volte al giorno.

Quando il paziente proviene da altra terapia, questa deve essere sospesa dopo aver assunto l’intero dosaggio giornaliero.

Il giorno successivo, quindi, si inizia il trattamento con TIMICON.

Ricostituzione

Il contenitore di TIMICON si presenta come flacone unico a due compartimenti. Un compartimento contiene una soluzione concentrata di timololo e pilocarpina con pH 3,5 circa. Questo pH basso previene l’idrolisi della pilocarpina prima dell’uso.

L’altro compartimento contiene una soluzione diluente con pH 7,8-8,2 per TIMICON 2 e pH 8,5-9,5 per TIMICON 4. Le due soluzioni sono separate da un tappo interno.

Prima dell’uso iniziale di TIMICON, le due soluzioni devono essere unite; la soluzione risultante per la somministrazione avrà un pH di 6,4-6,8.

Per attivare la soluzione da somministrare di TIMICON:

1. Togliere l’involucro in plastica di protezione dall’intero flacone strappando la fascetta dall’estremo superiore del tappo.

2. Togliere il tappo bianco dell’estremità inferiore del flacone per scoprire il compartimento inferiore contenente la soluzione. NON SVITARE il tappo superiore del flacone in questa fase.

3. Premere verticalmente il flacone contro una superficie rigida, per es. un tavolo. In genere, è possibile ascoltare un “click” quando viene rimosso il diaframma interno che separa le due soluzioni. I contenuti sono ora pronti per essere mescolati.

4. Capovolgere più volte il flacone per mescolare i contenuti.

5. Svitare il tappo superiore.

Tenere il contenitore in posizione verticale e premere leggermente l’estremità inferiore del flacone per far fuoriuscire le prime due gocce (non instillare queste due gocce negli occhi).

TIMICON è ora pronto per l’uso secondo prescrizione medica.

Riposizionare entrambi i tappi dopo l’uso.

Per le somministrazioni successive togliere solamente i due tappi, superiore e inferiore, ed instillare negli occhi affetti secondo prescrizione medica. Non è necessario mescolare ulteriormente il contenuto del flacone.

04.3 Controindicazioni

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Broncospasmo, incluso l’asma bronchiale o storia anamnestica di tali condizioni ovvero broncopneumopatia cronica ostruttiva.

Bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, insufficienza cardiaca congestizia manifesta, shock cardiogeno.

Condizioni in cui non sia desiderata la miosi.

Ipersensibilità a qualsiasi componente di questo prodotto o ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico.

Generalmente controindicato in gravidanza e durante l’allattamento (vedereUso in caso di gravidanza e allattamento).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Come altri farmaci oftalmici applicati topicamente, TIMICON può essere assorbito per via sistemica. Con la somministrazione topica possono manifestarsi le stesse reazioni indesiderate riscontrate con la somministrazione sistemica di agenti beta-bloccanti. L’insufficienza cardiaca deve essere adeguatamente controllata prima di iniziare la terapia con TIMICON. In pazienti con anamnesi di cardiopatia è necessario fare attenzione ai segni di insufficienza cardiaca e controllare la frequenza del polso.

In seguito alla somministrazione della soluzione oftalmica di timololo sono state riportate reazioni gravi di tipo respiratorio e cardiaco, inclusa morte per broncospasmo in pazienti con asma e, raramente, morte associata a scompenso cardiaco.

I pazienti non devono ricevere contemporaneamente due beta-bloccanti per uso topico oftalmico (vederePosologia e modo di somministrazione).

Pazienti già in trattamento con un beta-bloccante per via orale, ai quali si prescriva TIMICON, debbono essere osservati per un potenziale effetto additivo sia sulla pressione endoculare che sugli effetti sistemici noti dei beta-bloccanti.

I beta-bloccanti devono essere impiegati con cautela in pazienti diabetici trattati con insulina o ipoglicemizzanti orali per la possibilità che vengano mascherati i segni e i sintomi di ipoglicemia.

I beta-bloccanti possono mascherare segni clinici tipicidi ipertiroidismo.

TIMICON contiene il benzalconio cloruro come conservante, che può depositarsi sulle lenti a contatto morbide; di conseguenza, TIMICON non deve essere impiegato mentre si portano queste lenti. Togliere le lenti prima dell’instillazione e non rimetterle prima che siano trascorsi 15 minuti dall’instillazione.

In corso di trattamento con beta-bloccanti, i pazienti con storia di atopia o di reazione anafilattica grave a diversi allergeni possono essere più sensibili a nuove esposizioni a tali allergeni, accidentali, diagnostiche o terapeutiche. Questi stessi pazienti possono non rispondere alle dosi normali di adrenalina, usate per il trattamento delle reazioni anafilattiche.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Beta-bloccanti orali, calcio-antagonisti o agenti che determinano deplezione delle catecolamine, come la reserpina, possono determinare effetti additivi, ipotensione e/o marcata bradicardia, con possibili vertigini, sincope o ipotensione posturale. I calcio-antagonisti devono essere usati con cautela per via endovenosa in pazienti che ricevono beta-bloccanti.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Uso in gravidanza

TIMICON non è stato studiato in donne in gravidanza, per cui la sicurezza del farmaco non è dimostrata; pertanto l’uso di TIMICON è da riservare, a giudizio del medico, ai casi di assoluta necessità, valutando il beneficio previsto contro i rischi potenziali. (Vedere Controindicazioni).

Uso durante allattamento

Il timololo è stato rilevato nel latte umano. A causa delle potenziali reazioni indesiderate gravi nei bambini in allattamento, in caso di pazienti che allattano occorre decidere se rinunciare a nutrire al seno il lattante ed iniziare il trattamento o, viceversa, proseguire l’allattamento evitando la somministrazione del medicinale. (Vedere Controindicazioni).

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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La miosi in genere determina difficoltà all’adattamento al buio. Bisogna, quindi, usare cautela durante la guida notturna o altre attività rischiose in condizioni di scarsa illuminazione.

04.8 Effetti indesiderati

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Negli studi clinici di TIMICON, le reazioni indesiderate riportate erano rappresentate principalmente dai ben noti effetti della pilocarpina: offuscamento della vista, difficoltà all’adattamento al buio, cefalea/cefalea frontale e irritazione oculare.

Effetti Collaterali Potenziali

Gli effetti collaterali riportati nell’esperienza clinica con TIMOPTOL soluzione oftalmica (Timololo maleato, MSD), BLOCADREN compresse (Timololo maleato, MSD) e pilocarpina soluzione oftalmica, possono essere considerati effetti collaterali potenziali di TIMICON soluzione oftalmica.

Timololo Oftalmico

Oculari: Segni e sintomi di irritazione oculare, inclusa congiuntivite, blefarite, cheratite e diminuita sensibilità corneale. Disturbi della visione, diplopia e ptosi.

Cardiovascolari: Bradicardia, aritmia, ipotensione, sincope, blocco atrio-ventricolare, apoplessia, ischemia cerebrale, insufficienza cardiaca congestizia, palpitazioni, arresto cardiaco.

Respiratori: Broncospasmo (soprattutto in pazienti con una preesistente malattia broncospastica), insufficienza respiratoria, dispnea.

Altri: Cefalea, astenia, nausea, capogiri, depressione, faticabilità, dolore toracico, aumento dei segni e sintomi della miastenia grave.

Cutanei: sono state riportate reazioni di ipersensibilità, inclusi rash localizzato o generalizzato e orticaria; alopecia.

Pilocarpina oftalmica

Oculari: Spasmo del muscolo ciliare, congestione vascolare della congiuntiva, lacrimazione, cefalea temporale o sopraorbitale, miopia indotta, ridotta acuità visiva in condizioni di scarsa illuminazione (specie negli anziani e nei pazienti con opacità del cristallino), distacco di retina (specie nei pazienti miopi giovani). Con l’uso prolungato di pilocarpina può verificarsi opacizzazione del cristallino.

Sistemici: Sono estremamente rari, ma includono ipertensione, tachicardia, spasmo bronchiolare, edema polmonare, salivazione, sudorazione, nausea, vomito e diarrea.

Blocadren compresse

Organismo in generale: dolore alle estremità, diminuita resistenza all’esercizio, perdita di peso.

Cardiovascolari: blocco AV (secondo o terzo grado), blocco senoatriale, edema, edema polmonare, insufficienza cardiaca, fenomeno di Raynaud, sensazione di freddo alle estremità, claudicatio, peggioramento dell’insufficienza arteriosa e dell’angina pectoris, vasodilatazione.

Sistema digestivo: vomito, diarrea ed epatomegalia.

Sistema endocrino: iperglicemia e ipoglicemia.

Apparato tegumentario: prurito, irritazione cutanea, aumento della pigmentazione, sudorazione e dermatite esfoliativa (un caso).

Sistema muscoloscheletrico: artralgia.

Sistema nervoso: vertigini, parestesia e indebolimento locale.

Psichiatrici: nervosismo, allucinazione, sonnolenza, diminuita capacità di concentrazione, incubi, aumento dell’attività onirica, insonnia e diminuzione della libido.

Ematologici: porpora non trombocitopenica.

Sistema respiratorio: rantoli e tosse.

Sensi speciali: tinnito e secchezza oculare.

Sistema urogenitale: impotenza e difficoltà nella minzione.

Esami clinici di laboratorio: variazioni clinicamente importanti dei parametri standard di laboratorio raramente sono stati associati alla somministrazione orale di timololo maleato. Si sono verificati lievi aumenti dell’azotemia, del potassio serico e dell’acido urico serico e dei trigliceridi, lievi aumenti dell’emoglobina, dell’ematocrito e del colesterolo HDL, ma non sono stati ingravescenti o associati a manifestazioni cliniche.

04.9 Sovradosaggio

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Non sono disponibili dati sul sovradosaggio di TIMICON.

Timololo maleato

I segni ed i sintomi più comuni previsti in caso di sovradosaggio nella somministrazione per via sistemica di un farmaco beta-bloccante sono bradicardia sintomatica, ipotensione, broncospasmo ed insufficienza cardiaca acuta.

Si devono considerare le seguenti misure terapeutiche:

Lavanda gastrica in caso di ingestione.

Bradicardia sintomatica: somministrare per via endovenosa solfato di atropina 0,25-2 mg per indurre il blocco vagale. Se la bradicardia persiste, somministrare con cautela isoproterenolo cloridrato per via endovenosa. Nei casi refrattari, si deve prendere in considerazione l’uso di un pacemaker cardiaco transvenoso.

Ipotensione: somministrare farmaci pressori simpaticomimetici.

Nei casi refrattari si è dimostrato utile il glucagone cloridrato.

Broncospasmo: usare isoproterenolo cloridrato. La somministrazione aggiuntiva di aminofillina può essere presa in considerazione.

Insufficienza cardiaca acuta: deve essere immediatamente istituita una terapia convenzionale con digitale, diuretici ed ossigeno. Nei casi refrattari si consiglia aminofillina per via endovenosa e, se necessario, il glucagone cloridrato, che in questi casi è risultato utile.

Blocco cardiaco (II o III grado): somministrare isoproterenolo cloridrato o posizionare pacemaker cardiaco transvenoso.

PilocarpinaOftalmica

Gli effetti sistemici colinergici sono estremamente rari con l’uso oftalmico di pilocarpina (vediEffetti collaterali). Se accidentalmente ingerita, la pilocarpina viene rapidamente assorbita a livello del tubo digerente e se ingerita in larga quantità, possono comparire sintomi colinergici, che includono: salivazione, lacrimazione, nausea, vomito, cefalea, confusione mentale, disturbi della visione, colica addominale, diarrea, broncospasmo, ipotensione. Possono svilupparsi disidratazione e shock. Nei casi gravi di avvelenamento, è stata riportata depressione respiratoria.

Il trattamento è basato su misure terapeutiche generali e sulla somministrazione di atropina.