Vasexten 20 mg

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto –  (Fonte: A.I.FA.)

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PRESCRIVIBILITÀ ED INFORMAZIONI PARTICOLARIIndice

Vasexten  28 Cps 20 mg Rm   (Barnidipina Cloridrato)
Classe A: Rimborsabile dal SSN (gratuito o con ticket per il paziente) NotaAIFA: Nessuna Ricetta: Ricetta Ripetibile Tipo: Etico Info:Prontuario terapeutico regionale ATC:C08CA12 AIC:035144017 Prezzo:17,89 Ditta: Italfarmaco Spa

 

01.0 DENOMINAZIONE DEL MEDICINALEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: qual è il nome commerciale di Vasexten?

Vasexten® 20 mg capsule a rilascio modificato


02.0 COMPOSIZIONE QUALITATIVA E QUANTITATIVAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quali sostanze e principi attivi contiene Vasexten?

Vasexten contiene barnidipina cloridrato.

Le capsule rigide a rilascio modificato di Vasexten® 20 mg contengono 20 mg di barnidipina cloridrato, equivalenti a 18,6 mg di barnidipina per capsula.

Eccipiente con effetti noti: saccarosio 190 mg.

Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere paragrafo 6.1.


03.0 FORMA FARMACEUTICAIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: in quale forma (compresse, gocce, supposte ecc.) si presenta Vasexten?

Capsule rigide a rilascio modificato.

Le capsule a rilascio modificato di Vasexten 20 mg sono gialle e marcate 155 20


04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeuticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa serve Vasexten? Per quali malattie si prende Vasexten?

Ipertensione essenziale da lieve a moderata.


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04.2 Posologia e modo di somministrazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: come si prende Vasexten? qual è il dosaggio raccomandato di Vasexten? Quando va preso nella giornata Vasexten

Posologia

La dose iniziale raccomandata è di 10 mg una volta al giorno, al mattino, ma può essere aumentata a 20 mg una volta al giorno, se necessario. La decisione di aumentare la dose deve essere presa solo dopo aver ottenuto una completa stabilità dei valori pressori con la dose iniziale, il che, di solito, richiede almeno 3-6 settimane.

Popolazione pediatrica

Poiché non sono disponibili dati nei bambini (al di sotto dei 18 anni), la barnidipina non deve essere somministrata ai bambini.

Pazienti anziani

La dose non deve essere aggiustata in pazienti anziani. E’ consigliabile una attenzione maggiore all’inizio del trattamento.

Pazienti con compromissione renale

In pazienti con compromissione renale da lieve a moderata, bisogna fare attenzione quando si aumenta la dose da 10 a 20 mg una volta al giorno. Vedere i paragrafi “Controindicazioni” e “Avvertenze speciali e precauzioni d’impiego”.

Pazienti con compromissione epatica

Vedere il paragrafo “Controindicazioni”.

Modo di somministrazione

Assumere le capsule preferibilmente con un bicchiere d’acqua. Vasexten può essere preso prima, durante o dopo i pasti.


04.3 ControindicazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: quando non bisogna prendere Vasexten?

Ipersensibilità al principio attivo (o ad una qualsiasi altra diidropiridina) o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Compromissione epatica.

Grave compromissione renale (clearance della creatinina < 10 ml/min). Angina pectoris instabile ed infarto miocardico acuto (nelle prime 4 settimane). Insufficienza cardiaca non in trattamento.

I livelli ematici di barnidipina possono aumentare quando viene usata in associazione con potenti inibitori del CYP3A4 (come risulta da studi di interazione in vitro). Pertanto non si devono associare antiproteasici, ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina e claritromicina.


04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l'usoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: a cosa bisogna stare attenti quando si prende Vasexten? Quali sono le precauzioni da osservare durante la terapia con Vasexten?

Vasexten deve essere impiegato con cautela in pazienti con compromissione renale da lieve a moderata (clearance della creatinina compresa fra 10 e 80 ml/min) (vedere ìl paragrafo 4.2 “Posologìa e modo dì sommìnìstrazìone”).

L’associazione di un calcio-antagonista con un farmaco che esercita un effetto inotropo negativo può provocare scompenso cardiaco, ipotensione o un (altro) infarto miocardico in pazienti ad alto rischio (ad es. pazienti con anamnesi di infarto miocardico).

Come avviene con tutti i derivati diidropiridinici, Vasexten deve essere usato con cautela in pazienti con disfunzione ventricolare sinistra, in pazienti con ostruzione del canale di efflusso del ventricolo sinistro ed in pazienti con scompenso isolato del cuore destro, ad es. cuore polmonare. La barnidipina non è stata studiata in pazienti di classe NYHA III o IV.

Si raccomanda cautela anche quando barnidipina viene somministrata a pazienti con malattia del nodo del seno (in assenza di pacemaker).

Studi in vitro indicano che barnidipina viene metabolizzata dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4). Non sono stati eseguiti studi di interazione in vivo sull’effetto esercitato dai farmaci che inibiscono o inducono l’enzima citocromo P450 3A4 sulla farmacocinetica della barnidipina. In base ai risultati di studi di interazione in vitro, bisogna fare attenzione quando barnidipina viene prescritta in concomitanza con deboli inibitori od induttori dell’enzima CYP3A4 (vedere ìl paragrafo “Interazìonì con altrì medìcìnalì ed altre forme dì ìnterazìone”).

Le capsule contengono saccarosio. I pazienti con affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al fruttosio, da malassorbimento di glucosio-galattosio o da insufficienza di sucrasi-isomaltasi non devono assumere questo medicinale.


04.5 InterazioniIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali farmaci non vanno presi insieme a Vasexten? Quali alimenti possono interferire con Vasexten?

La contemporanea somministrazione di barnidipina e di altri antipertensivi può determinare un effetto antipertensivo addizionale.

Vasexten può essere impiegato in concomitanza con beta-bloccanti od ACE-inibitori.

Il profilo delle interazioni farmacocinetiche della barnidipina non è stato studiato a fondo. Studi in vitro dimostrano che barnidipina viene metabolizzata dal citocromo P450 3A4 (CYP3A4).

Non sono stati eseguiti studi di interazione approfonditi in vivo sull’effetto dei farmaci che inibiscono o inducono l’enzima CYP3A4 sulla farmacocinetica della barnidipina.

I dati ottenuti da studi in vitro dimostrano che la ciclosporina può inibire il metabolismo della barnidipina. Fino a quando non saranno disponibili informazioni da studi in vivo, barnidipina non deve essere prescritta in concomitanza con potenti inibitori del CYP3A4, come antiproteasici, ketoconazolo, itraconazolo, eritromicina e claritromicina (vedì paragrafo 4.3 “Controìndìcazìonì”). Si consiglia cautela nell’uso concomitante di deboli inibitori o induttori del CYP3A4. In caso di uso concomitante con inibitori del CYP3A4 si sconsiglia di aumentare il dosaggio di barnidipina a 20 mg.

La somministrazione concomitante della cimetidina in uno studio di interazione specifico ha determinato, in media, un raddoppio dei livelli plasmatici di barnidipina. Si consiglia pertanto cautela nell’uso concomitante di barnidipina e cimetidina.

Una dose più elevata di barnidipina può essere necessaria quando barnidipina viene somministrata in concomitanza con farmaci induttori enzimatici, come fenitoina, carbamazepina e rifampicina. Qualora il paziente dovesse smettere di usare un farmaco induttore enzimatico, si deve prendere in considerazione la riduzione della dose di barnidipina.

In base ai risultati di studi di interazione in vitro con (fra gli altri) simvastatina, metoprololo, diazepam e terfenadina, si ritiene improbabile che barnidipina abbia effetti sulla farmacocinetica di altri farmaci che vengono metabolizzati dagli isoenzimi del citocromo P450.

Uno studio di interazione in vivo ha dimostrato che barnidipina non influenza la farmacocinetica della digossina.

In uno studio di interazione l’alcool ha determinato un aumento dei livelli plasmatici di barnidipina (40%), che non viene considerato clinicamente rilevante. Come con tutti i vasodilatatori e gli antipertensivi, si deve prestare cautela nell’assunzione concomitante di alcool poiché esso potrebbe potenziarne gli effetti.

Nonostante la cinetica della barnidipina non sia stata modificata significativamente dalla somministrazione di succo di pompelmo, un modico effetto è stato osservato.


04.6 Gravidanza e allattamentoIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Vasexten si può prendere in gravidanza? Vasexten si può prendere durante l'allattamento?

Gravidanza

Non esistono esperienze cliniche con barnidipina in gravidanza o durante l’allattamento. Gli studi sull’animale non suggeriscono effetti dannosi diretti sulla gravidanza né sullo sviluppo dell’embrio/fetale o postnatale. Sono stati osservati soltanto effetti indiretti (vedere paragrafo 5.3). La classe delle diidropiridine ha mostrato la potenzialità di prolungare il travaglio e il parto, che non sono stati osservati con barnidipina. Pertanto barnidipina deve essere usata in gravidanza solo se il beneficio giustifica il rischio potenziale per il feto.

Allattamento

I risultati di prove eseguite nell’animale hanno dimostrato che barnidipina (od i suoi metaboliti) viene escreta nel latte umano. Pertanto l’allattamento al seno non è consigliato durante l’uso di barnidipina.


04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull'uso di macchineIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Posso guidare se sto prendendo Vasexten? Posso fare lavori che richiedono attenzione se sto in terapia con Vasexten?

Non sono stati effettuati studi sugli effetti di Vasexten sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari. Si consiglia comunque cautela, in quanto capogiri o vertigini possono presentarsi durante un trattamento antipertensivo.


04.8 Effetti indesideratiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali sono gli effetti collaterali di Vasexten? Devo sospendere la terapia se ho degli effetti collaterali dovuti a Vasexten?

Classificazione per sistemi e organi 10 mg 20 mg
Patologie del sistema nervoso
Cefalea Comune (≥1/100, <1/10) Molto comune (≥1/10)
Capogiri/vertigini Comune (≥1/100, <1/10) Comune (≥1/100, <1/10)
Patologie cardiache
Palpitazioni Comune (≥1/100, <1/10) Comune (≥1/100, <1/10)
Patologie vascolari
Vampate di calore Comune (≥1/100, <1/10) Molto comune (≥1/10)
Patologie sistemiche e condizioni relative alla sede di somministrazione
Edema periferico Comune (≥1/100, <1/10) Molto comune (≥1/10)

Reazione anafilattoide

Cefalea,

Capogiri/vertigini

Palpitazioni

Tachicardia, tachicardia sinusale, aumento della frequenza cardiaca

Vampate di calore

Test di funzionalità epatica anomali

Eruzione cutanea

Edema periferico

osservare aumentata frequenza, durata e gravità di tali attacchi. Potrebbero osservarsi casi isolati di infarto miocardico.


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04.9 SovradosaggioIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Cosa devo fare se per sbaglio ho preso una dose eccessiva di Vasexten? Quali sintomi dà una dose eccessiva di Vasexten?

Sintomi di intossicazione

In generale, i sintomi clinici dopo un sovradosaggio di calcio-antagonisti si sviluppano entro 30-60 minuti dopo la somministrazione di una dose da 5 a 10 volte superiore alla dose terapeutica.

Possono essere teoricamente previsti i seguenti effetti collaterali: ipotensione, effetti elettrofisiologici (bradicardia sinusale, prolungamento della conduzione AV, blocco AV di II e III grado, tachicardia), effetti sul sistema nervoso centrale (sonnolenza, confusione e, raramente, convulsioni), sintomi gastrointestinali (nausea e vomito) ed effetti metabolici (iperglicemia).

Trattamento dell’intossicazione

Il trattamento ospedaliero è necessario nell’eventualità di un'intossicazione. Sono indicati il trattamento sintomatico ed il monitoraggio continuo dell’ECG.

Nell’eventualità di un sovradosaggio, la lavanda gastrica deve essere eseguita il più presto possibile.

Deve essere praticata un’iniezione endovenosa (alla dose di 0.2 ml/kg di peso corporeo) di calcio (preferibilmente 10 ml di una soluzione di cloruro di calcio al 10%) nel corso di 5 minuti, fino ad una dose totale di 10 ml al 10%. La contrattilità del miocardio, il ritmo sinusale e la conduzione atrioventricolare verranno quindi migliorati. Il trattamento può essere ripetuto ogni 15-20 minuti (fino ad un totale di 4 dosi) in base alla risposta del paziente. Devono essere controllati i livelli di calcio.


05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamicheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: A che categoria farmacologica appartiene Vasexten? qual è il meccanismo di azione di Vasexten?

Categoria farmacoterapeutica: Antipertensivi. Codice ATC C08CA12.

Meccanismo d’azione:

Barnidipina (isomero S,S puro) è un calcio-antagonista lipofilo 1,4-diidropiridinico che mostra un’elevata affinità con i canali del calcio delle cellule muscolari lisce nella parete vasale. La cinetica dei recettori della barnidipina è caratterizzata da una comparsa d’azione lenta e da un legame forte e duraturo. La riduzione delle resistenze periferiche determinata dalla barnidipina provoca un abbassamento della pressione arteriosa. Quando si usa Vasexten, l’effetto antipertensivo persiste per l’intero periodo di 24 ore.

L’impiego di Vasexten nel trattamento cronico non determina un aumento della frequenza cardiaca di base.

L’impatto di barnidipina sulla morbidità e mortalità cardiovascolare non è stata studiata. In ogni caso, studi controllati conclusi recentemente con altre diidropiridine a lunga durata d’azione hanno indicato effetti benefici sulla morbidità e mortalità simili a quelli di altri antipertensivi nell’ipertensione dell’anziano.

Effetti metabolici:

Barnidipina non esercita alcun effetto negativo sul profilo lipemico, sulla glicemia o sugli elettroliti del sangue.


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05.2 Proprietà farmacocineticheIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quanto tempo viene assorbito dall'organismo Vasexten? Per quanto tempo rimane nell'organismo Vasexten? In quanto tempo Vasexten viene eliminato dall'organismo?

Assorbimento:

Dopo ripetuta somministrazione di Vasexten® 20 mg a soggetti sani, il consumo concomitante di cibo non ha avuto alcun effetto statisticamente significativo su AUC, Cmax, Tmax o t½.

I massimi livelli plasmatici vengono ottenuti dopo 5-6 ore dalla somministrazione orale di Vasexten® 20 mg.

Vasexten presenta una biodisponibilità assoluta dell’1,1%.

Le concentrazioni plasmatiche di barnidipina possono mostrare una notevole variabilità interindividuale.

Distribuzione:

Studi in vitro dimostrano che barnidipina si lega nella misura del 26-32% agli eritrociti umani e, in misura elevata (89-95%), alle proteine plasmatiche. L’analisi in vitro delle componenti proteiche indica che barnidipina si lega principalmente alla sieroalbumina, seguita dalla 1 glicoproteina acida e dalle lipoproteine ad alta densità. In misura assai minore avviene il legame alle -globuline.

In studi in vitro non è stata osservata alcuna interazione farmacologica basata sull’eliminazione del legame delle proteine plasmatiche.

Biotrasformazione:

Barnidipina viene metabolizzata in larga misura in metaboliti inattivi. Non avviene alcuna inversione chirale in vivo dell’isomero puro S,S. Le reazioni principali sono la N- debenzilizzazione della catena laterale, l’idrolisi dell’estere della N-benzilpirrolidina, l’ossidazione dell’anello dell’1,4-diidropiridina, l’idrolisi del metilestere e la riduzione del nitrogruppo. Il metabolismo della barnidipina sembra mediato principalmente dalla famiglia degli isoenzimi CYP3A.

Eliminazione:

L’emivita di eliminazione terminale mediana dal plasma di Vasexten è risultata di 20 ore dopo somministrazione ripetuta, secondo un modello analitico a due compartimenti.

L’eliminazione avviene principalmente per metabolizzazione. Barnidipina e/o i suoi metaboliti vengono escreti nelle feci (60%), nelle urine (40%) e nell’aria espirata (meno dell’1%). Nell’urina non viene escreta barnidipina non metabolizzata.

Gruppi speciali di pazienti:

Dopo una dose singola, i livelli plasmatici di barnidipina sono da 3 a 4 volte superiori nei pazienti con compromissione epatica da lieve a moderata rispetto ai volontari sani. La variabilità dei livelli plasmatici è anch’essa aumentata.

I livelli plasmatici di barnidipina sono in media doppi nei pazienti con compromissione renale che non debbano essere sottoposti ad emodialisi rispetto a volontari sani. Il livello plasmatico medio in pazienti che devono essere sottoposti ad emodialisi è più di 3 volte superiore rispetto ai volontari sani, accompagnato da un’aumentata variabilità.


05.3 Dati preclinici di sicurezzaIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Vasexten è sicuro e ben tollerato dall'organismo?

I dati non-clinici non rilevano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità riproduttiva.


06.0 INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 EccipientiIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quali eccipienti contiene Vasexten? Vasexten contiene lattosio o glutine?

Gli eccipienti di Vasexten capsule sono i seguenti: Contenuto della capsula:

carbossimetiletilcellulosa, polisorbato 80, saccarosio, etilcellulosa, talco. Involucro della capsula:

biossido di titanio (E171), ossido di ferro giallo (E172) e gelatina. Inchiostro di stampa:

shellac, glicole propilenico (E1520), ossido di ferro nero (E172), ammoniaca


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06.2 IncompatibilitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Vasexten può essere mischiato ad altri farmaci?

Non pertinente.


06.3 Periodo di validitàIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Per quanto tempo posso conservare Vasexten?

2 anni.


06.4 Speciali precauzioni per la conservazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Vasexten va conservato in frigo o a temperatura ambiente? Una volta aperto Vasexten entro quanto tempo va consumato?

Non conservare a temperatura superiore ai 25 °C.


06.5 Natura e contenuto della confezioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: In quale tipo di contenitore viene venduto Vasexten?

Le capsule a rilascio modificato di Vasexten sono confezionate in scatole contenenti 10,14,20,28,30,50,56,98 o 100 capsule in blister di alluminio-alluminio (con rivestimento in PVC e poliammide).

Un blister contiene 7, 10 o 14 capsule.

E’ possibile che non tutte le confezioni siano commercializzate.


06.6 Istruzioni per l'uso e la manipolazioneIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Come si usa Vasexten? Dopo averlo aperto, come conservo Vasexten? Come va smaltito Vasexten correttamente?

Non rimuovere i granuli dalle capsule.


07.0 TITOLARE DELL'AUTORIZZAZIONE ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quale casa farmaceutica produce Vasexten?

Italfarmaco S.p.A. – Viale Fulvio Testi, 330 – 20126 Milano Su licenza di Astellas Pharma S.p.A.


08.0 NUMERI DELLE AUTORIZZAZIONI ALL'IMMISSIONE IN COMMERCIOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Con quali numeri AIFA ha autorizzato l'immissione in commercio di Vasexten?

Vasexten 20 mg capsule a rilascio modificato - 28 capsule è registrato con il numero 035144017/M


09.0 DATA DELLA PRIMA AUTORIZZAZIONE/RINNOVO DELL'AUTORIZZAZIONEIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando ` stato messo in commercio per la prima volta Vasexten? QUando è stata rinnovata l'autorizzazione al commercio di Vasexten?

19 novembre 2001 / Rinnovo 19 aprile 2009


10.0 DATA DI REVISIONE DEL TESTOIndice

Questo paragrafo risponde alle domande: Quando è stato rivisto e corretto da AIFA il testo di questa scheda tecnica di Vasexten?

Maggio 2010


FARMACI EQUIVALENTI (stesso principio attivo)Indice

 

 

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