Venactone: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Iperaldosteronismo primario, stati edematosi da iperaldosteronismo secondario (scompenso cardiaco congestizio, cirrosi epatica in fase ascitica, sindrome nefrosica) ed ipertensione arteriosa essenziale laddove altre terapie non sono risultate sufficientemente efficaci o tollerate.

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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La dose media giornaliera, nelle varie indicazioni, è compresa in genere, a giudizio del medico, sulla base delle condizioni cliniche e dei dati degli esami di laboratorio, fra 200 e 600 mg.

Nei casi gravi, in chirurgia e nel corso di terapia intensiva, la dose giornaliera può raggiungere 800-1000 mg.

La dose quotidiana può essere iniettata in 1-4 somministrazioni: o per fleboclisi rapida (in 30 minuti circa) o per endovenosa lenta (in non meno di 2-3 minuti).

La durata del trattamento varia in rapporto alla risposta terapeutica e pertanto è stabilita dal medico: sono stati praticati cicli terapeutici anche di 4-8 settimane.

Nel caso di interventi chirurgici si suggerisce di iniziare la somministrazione di Venactone, se a scopo preventivo, 2 giorni prima dell’intervento e di continuarla per 4-5 giorni.

04.3 Controindicazioni

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Insufficienza renale acuta o cronica; iperpotassiemia; iposodiemia non compensata. Ipersensibilità individuale accertata verso il prodotto.

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Nella primissima infanzia il prodotto va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

La soluzione di Venactone non deve essere mescolata con altre soluzioni iniettabili.

Poichè Venactone trova le sue indicazioni soprattutto in pazienti con squilibri del bilancio idroelettrolitico, nel corso del trattamento è necessario controllare con frequenza i tassi ematici del sodio, del potassio, del cloro e la riserva alcalina, poichè possono verificarsi iperpotassiemia, stati iponatriemici, rialzi azotemici, stati di acidosi metabolica.

Nelle indicazioni chirurgiche ed in terapia intensiva tali controlli devono essere praticati anche prima dell’inizio del trattamento con Venactone. Con sodiemia infeziore a 126 mEq/l e con potassiemia superiore a 5 mEq/l il trattamento deve essere interrotto.

Durante la terapia con Venactone è consigliabile evitare la somministrazione di sali di potassio ed una dieta ricca di potassio.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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I farmaci antiipertensivi, specie se ganglioplegici, possono risultare potenziati dalla contemporanea somministrazione del prodotto, rendendo necessario aggiustarne i dosaggi.

La contemporanea somministrazione di acido acetilsalicilico e/o derivati riduce l’attività diuretica del prodotto.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Nelle donne in stato di gravidanza, Venactone va somministrato nei casi di effettiva necessità, sotto il diretto controllo del medico.

Il prodotto non va usato durante l’allattamento.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Il prodotto non esercita alcun effetto nei riguardi della capacità di guidare e dell’uso di macchine.

04.8 Effetti indesiderati

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Venactone è solitamente ben tollerato e gli effetti collaterali, in genere consistenti in sonnolenza, nausea e dolori addominali a tipo di crampi, sono stati notati in una trascurabile percentuale di casi.

Anche molto rari, e limitati alla somministrazione per iniezione endovenosa, sono i disturbi locali (parestesie, dolori lungo il tragitto della vena), che possono essere del tutto evitati con la somministrazione per fleboclisi goccia a goccia.

Occasionalmente con l’uso di farmaci strutturalmente correlati, sono stati riferiti altri sintomi, quali: eruzioni cutanee su base allergica, rialzi termici, tendenza all’atassia, lievi effetti androgeni (irsutismo), disturbi transitori della libido, irregolarità mestruali, di norma tutti reversibili con l’interruzione del trattamento.

04.9 Sovradosaggio

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Per via endovenosa e per fleboclisi è consigliabile non superare il dosaggio giornaliero di 800-1000 mg ed, in ogni caso, è preferibile non iniettare più di 400 mg per volta.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Il principio attivo di Venactone è costituito dal canrenoato di potassio, un antialdosteronico di sintesi la cui molecola (sale sodico dell’acido 17-idrossi-3-oxo-17a-pregna-4,6-diene-21-carbossilico) deriva da una modificazione di quella dello spironolattone.

La principale azione del composto, in antagonismo con l’aldosterone si svolge sia a livello del segmento distale dei tubuli renali, inibendo il riassorbimento di sodio e di acqua e limitando quindi l’escrezione di potassio, anche a livello extrarenale, provocando l’espulsione di sodio dalle cellule e favorendo in queste l’entrata di potassio. Tali meccanismi, che sostanzialmente si traducono in un effetto diuretico e in una normalizzazione dell’equilibrio elettrolitico intra ed extracellulare, costituiscono il principale presupposto dell’uso terapeutico di Venactone.

A differenza dello spironolattone, il canrenoato di potassio è idrosolubile ed, alle stesse dosi, risulta dotato di un’attività più favorevole e più pronta. Per le particolari caratteristiche di biodisponibilità è possibile impiegare dosaggi più ridotti con conseguente diminuzione di effetti collaterali, caratteristica particolarmente vantaggiosa in corso di trattamenti protratti.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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Il canrenoato di potassio viene rapidamente assorbito dopo somministrazione per via orale determinando livelli ematici molto elevati di canrenone, principale metabolita del farmaco. Nell’uomo il picco ematico di canrenone viene ottenuto dopo la terza-quarta ora dalla somministrazione, con livelli ancora elevati alla dodicesima ora e tempo di emivita di diverse ore.

Le principali vie di eliminazione sono rappresentate da quelle renale e biliare.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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La tossicità acuta del canrenoato di potassio si è dimostrata relativamente bassa; le DL₅₀ sono state calcolate nel topo in 1500 mg/kg e 135 mg/kg rispettivamente per via orale ed intraperitoneale e nel ratto in 1656 mg/kg e 110 mg/kg rispettivamente per via orale ed endovenosa. Il composto si è dimostrato soddisfacentemente tollerato, anche a dosi diverse a volte più elevate di quelle raccomandate in clinica, nelle prove di tossicità a lungo termine condotte nel ratto e nel cane per via orale e nel coniglio per via sottocutanea ed in quelle di embriotossicità (ratto e coniglio i.v., ratto e coniglio os) dove, in particolare, non sono stati posti in evidenza effetti teratogeni. Anche i risultati delle prove di mutagenesi (riparazione del DNA, mutazioni geniche “in vitro” ed “in vivo” sono da cosiderarsi nel loro complesso negative, anche se talune risposte in senso positivo o negativo possono essere influenzate dalla presenza di attivazione metabolica della sostanza.

INFORMAZIONI FARMACEUTICHE

06.1 Eccipienti

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Un fialoide di liofilizzato contiene: tris (idrossimetil) aminometano.

Una fiala di solvente contiene: acqua per preparazioni iniettabili.

06.2 Incompatibilità

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Non sono note eventuali incompatibilità con altri farmaci.

06.3 Periodo di validità

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24 mesi

06.4 Speciali precauzioni per la conservazione

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Nessuna.

06.5 Natura e contenuto della confezione

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Scatola di 1 fialoide liof. da mg 200 + 1 fiala solv. da ml 20

06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione

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Per la preparazione della soluzione da iniettare devono essere utilizzati i fialoidi di potassio canrenoato liofilizzato da sciogliere con l’apposito solvente annesso alla confezione.

La soluzione così allestita può essere iniettata in vena o, se destinata all’impiego per fleboclisi, diluita in non più di 250 ml di soluzione fisiologica o glucosata al 5%.

La soluzione deve essere preparata immediatamente prima dell’uso: se presenta marcato intorbidamento o flocculazione non va adoperata, mentre una leggera opalescenza non ne compromette l’efficacia o la tollerabilità.