Veralipril: Scheda Tecnica e Prescrivibilità

Veralipril

Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto

Veralipril: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)

01.0 Denominazione del medicinale

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VERALIPRIL 100 mg capsule rigide

02.0 Composizione qualitativa e quantitativa

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Una capsula rigida contiene

Principio attivo:

veralipride 100 mg

Per gli eccipienti vedere sez. 6.1

03.0 Forma farmaceutica

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Capsule rigide

04.0 INFORMAZIONI CLINICHE

04.1 Indicazioni terapeutiche

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Trattamento dei disturbi della sindrome menopausale (vampate di calore, disturbi neuropsichici della menopausa quali agitazione, depressione, irrequietezza, nervosismo).

04.2 Posologia e modo di somministrazione

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Una capsula al giorno per un ciclo di 20 giorni, eventualmente ripetibile dopo una sospensione di 7-10 giorni, sotto il diretto controllo del Medico curante.

04.3 Controindicazioni

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Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

Pazienti con tumori prolattino-dipendenti quali prolattinomi ipofisari e cancro mammario.

VERALIPRIL è controindicato inoltre nelle galattorree, nella mastopatia fibrocistica, nelle displasie mammarie, nelle neoplasie mammarie in atto o sospette.

Pazienti con feocromocitoma accertato o presunto.

L’impiego con VERALIPRIL é sconsigliato in pazienti con porfiria acuta in quanto la veralipride è risultata porfirogenica in studi in vitro e nell’animale da esperimento.

Associazione con levodopa e agonisti dopaminergici (vedere sez. 4.5).

04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso

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Il trattamento deve essere di breve durata e limitato ogni volta ad un ciclo di 20 giorni.

Il trattamento non interferisce con l’ipoestrinismo del climaterio e quindi non influenza gli effetti da carenza estrogenica (distrofie della mucosa genitale e osteoporosi).

In caso di trattamento prolungato veralipride può indurre discinesia tardiva, in tal caso farmaci antiparkinson sono inefficaci o possono determinare un aggravamento dei sintomi.

La somministrazione di veralipride è stata associata ad un marcato innalzamento del livello di prolattina: vengono pertanto raccomandati controlli senologici periodici.

04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione

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Associazioni controindicate.

– Levodopa e agonisti dopaminergici: antagonismo reciproco degli effetti tra agonisti della dopamina e neurolettici.

Associazioni non raccomandate.

È norma prudenziale evitare l’associazione con farmaci che inducono iperprolattinemia.

– Alcol: l’alcol potenzia gli effetti sedativi di veralipride. Bevande alcoliche e farmaci contenenti alcol non sono raccomandati.

Associazioni da considerare con attenzione

– Farmaci depressori del SNC, quali derivati della morfina, antistaminici H1 sedanti, barbiturici, benzodiazepine, sedativi antidepressivi e ansiolitici, clonidina e derivati: aumento dell’effetto sedativo della veralipride.

04.6 Gravidanza e allattamento

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Controindicato: l’uso di Veralipril durante la gravidanza e l’allattamento non è comunque pertinente in quanto tale prodotto trova la sua indicazione terapeutica nel trattamento dei disturbi della sindrome menopausale.

04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari

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Poiché il farmaco può indurre sedazione e sonnolenza, i pazienti sotto trattamento devono essere avvertiti affinchè evitino di condurre autoveicoli e di attendere ad operazioni richiedenti integrità del grado di vigilanza, per la loro possibile pericolosità.

04.8 Effetti indesiderati

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– Incremento del peso, sonnolenza.

– Iperprolattinemia e disordini correlati: galattorrea, amenorrea, ingrossamento/dolore del seno e disturbi dell’orgasmo.

– Veralipride può indurre galattorrea soprattutto nelle pazienti in cui sia ancora presente una secrezione endogena di estradiolo. Per tale motivo, veralipride non è indicata durante la premenopausa ed è necessario un controllo particolare in caso di precedenti neoplasie mammarie.

– Sintomi extrapiramidali precoci e disturbi correlati quali:

– parkinsonismo e sintomi correlati: tremore, rigidità, ipocinesia, ipertonia, ptialismo

– discinesia precoce e distonia (torcicollo spasmodico, crisi oculogire, trisma)

– akatisia.

Questi sintomi sono in genere reversibili dopo somministrazione di un farmaco antiparkinson.

– Sono stati riportati casi molto rari, generalmente dopo somministrazione a lungo termine, di discinesia tardiva, caratterizzata da movimenti ritmici, involontari, soprattutto della lingua e/o della faccia (vedere sez. 4.4).

– In casi molto rari sono stati osservati sintomi da astinenza soprattutto ansia e stati depressori.

04.9 Sovradosaggio

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L’esperienza in caso di sovradosaggio di veralipride è limitata. E’ stata riferita una esacerbazione degli effetti farmacologici della veralipride, in particolare episodi neuro-muscolari discinetici locali o generalizzati. Non esiste un antidoto specifico di veralipride. Pertanto devono venire istituite appropriate misure di supporto.

In caso di sintomi extrapiramidali gravi, devono venire somministrati farmaci anticolinergici.

05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE

05.1 Proprietà farmacodinamiche

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Codice ATC: N05AL06

Molecola originale di sintesi appartenente al gruppo delle orto-veratramidi, grazie alla capacità di esercitare un antagonismo di tipo selettivo a livello dei recettori D2 ipotalamici, esplica, a basse dosi od in assenza di effetti di tipo neurolettico, una potente azione antidopaminergica a livello dei centri ipotalamici della termoregolazione o grazie al blocco selettivo degli autorecettori dopaminergici un’efficace azione antidepressiva.

La sua originale attivita’ farmacobiologica si esplica:

– a livello delle gonadi femminili, con azione antigonadotropa;

– a livello del SNC, con azione antidopaminergica;

– a livello dell’ipofisi, con azione antigonadotropa (inibizione della formazione delle cellule “da castrazione”, diminuzione del 50% dell’ipertrofia dell’ovaio residuo nella emicastrazione).

VERALIPRIL è totalmente sprovvisto di azione estrogena sperimentale, esplica una sensibile azione prolattinogena e non modifica le cellule somatotrope. In definitiva, VERALIPRIL presenta un’attività terapeutica dovuta ad un impatto neuroendocrino del tutto originale affatto diverso da quello di ormoni e psicofarmaci.

VERALIPRIL non influenza significativamente il livello ematico di FSH, LH, estrone, estradiolo.

05.2 Proprietà farmacocinetiche

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La veralipride è bene assorbita per via orale; la biodisponibilità delle capsule è in media dell’80%.

La concentrazione plasmatica massima viene ottenuta circa 2,5 ore dopo la somministrazione.

La sua metabolizzazione è scarsa, come documenta la formazione di metaboliti in piccolissima quantità; la sua eliminazione avviene attraverso le urine e le feci.

L’emivita di eliminazione è di 4 ore; la clearance totale della veralipride è pari a 775 ml/minuto, essendo la clearance renale in media di 250 ml/minuto.

05.3 Dati preclinici di sicurezza

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Gli studi di tossicità acuta condotti nel ratto e nel topo, con somministrazione per via orale e intraperitoneale, hanno evidenziato valori della DL₅₀ elevati per entrambe le specie (DL₅₀ nel topo: per os=3300 mg/Kg, i.p. = 375 mg/Kg, DL₅₀ nel ratto: per os = 5200 mg/Kg, i.p. = 520 mg/Kg).

Gli studi di tossicità a medio e lungo termine, condotti sia nel ratto (fino a dosi di 1250 mg/kg/die e 500-800 mg/kg/die rispettivamente) che nel cane (già a dosi di 180-200 mg/kg), hanno evidenziato la comparsa di fenomeni di intossicazione a dosi >200 mg/kg/die nel cane. Nel ratto tali effetti si sono evidenziati a dosi almeno 5 volte maggiori.

Prove di teratogenicità e mutagenicità, condotte da ricercatori diversi nel topo, nel ratto e nel coniglio, hanno dimostrato l’assenza di interferenze negative. Inoltre non sono stati evidenziati elementi che facciano ritenere che il farmaco possieda potenziale carcinogenetico nella specie umana, alle posologie utilizzate in terapia.