Xylocaina Unguento
Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto
Xylocaina Unguento: ultimo aggiornamento pagina: 09/02/2018 (Fonte: A.I.FA.)
Se sei un paziente, consulta anche il Foglietto Illustrativo (Bugiardino) di Xylocaina
01.0 Denominazione del medicinale
XYLOCAINA 5% unguento
02.0 Composizione qualitativa e quantitativa
1 g di unguento contiene: Principio attivo: lidocaina base 50 mg. Per l’elenco completo degli eccipienti, vedere 6.1.
03.0 Forma farmaceutica
Unguento di colore da bianco a bianco-grigio.
04.0 INFORMAZIONI CLINICHE
04.1 Indicazioni terapeutiche
Anestetico della cute e delle mucose accessibili del cavo orale.
Per il trattamento sintomatico del dolore in caso di lesioni minori della pelle (abrasioni, piccole ustioni, etc.).
Prurito localizzato (anorettale, etc.).
Xylocaina 5% unguento è indicato negli adulti, negli adolescenti (di età uguale e superiore ai 12 anni) e nei pazienti pediatrici (0-11 anni di età).
04.2 Posologia e modo di somministrazione
Xylocaina 5% unguento viene rapidamente assorbito dopo applicazione sulle mucose e sulla cute lesa, ma non in seguito ad applicazione sulla cute intatta.
L’azione si manifesta dopo 3-5 minuti.
Come per qualsiasi anestetico locale, l’efficacia e la sicurezza d’impiego della lidocaina dipendono da un dosaggio adeguato, da una corretta tecnica di impiego, dall’adozione di misure precauzionali e dalla disponibilità immediata di misure di emergenza.
Il dosaggio deve essere valutato sulla base della esperienza del clinico e dello stato fisico del paziente.
L’unguento deve essere applicato, direttamente o mediante un tampone di garza sterile con cui si copre la parte da trattare, in uno strato sottile adeguato al controllo della sintomatologia.
Negli adulti sani non devono essere applicati più di 20 g di unguento nelle 24 ore. Xylocaina 5% unguento deve essere usato con cautela nei pazienti con mucose traumatizzate.
Nei pazienti anziani o debilitati, negli adolescenti di età superiore a 12 anni e di peso inferiore a 25 kg, nei soggetti gravemente malati o con infezioni, nei pazienti con patologie epatiche gravi o con insufficienza cardiaca il dosaggio deve essere adeguato all’età, al peso ed alle condizioni fisiche.
Non sono disponibili dati sulla concentrazione plasmatica dei bambini. Per motivi di sicurezza, ipotizzando una biodisponibilità del 100% di una applicazione nelle mucose o nella cute lesa, nei bambini di età inferiore ai 12 anni ogni singola dose non deve essere superiore a 5 mg/kg. Nel corso delle 24 ore non devono essere somministrate più di 3 dosi.
04.3 Controindicazioni
Ipersensibilità al principio attivo, ad altri anestetici locali di tipo amidico, ad altre sostanze strettamente correlate dal punto di vista chimico o ad uno qualsiasi degli eccipienti.
04.4 Speciali avvertenze e precauzioni per l’uso
La sicurezza d’impiego dei prodotti contenenti lidocaina dipende dal dosaggio, da una corretta tecnica d’impiego e dall’adozione di misure precauzionali. Il prodotto deve essere usato alla minima dose efficace, riducendo opportunamente il dosaggio in rapporto all’età ed allo stato fisico nei bambini, negli anziani e negli ammalati in forma acuta.
L’eccessivo dosaggio della lidocaina o un intervallo ristretto tra l’applicazione delle dosi può causare elevati livelli plasmatici e la manifestazione di gravi effetti collaterali.
I pazienti devono pertanto essere avvertiti di attenersi strettamente ai dosaggi raccomandati.
La gestione delle reazioni avverse gravi può richiedere l’utilizzo dell’equipaggiamento per la rianimazione, di ossigeno e di altri farmaci per la rianimazione (vedere punto
4.9 Sovradosaggio).
Nei pazienti debilitati o gravemente malati, nei soggetti con infezioni, nei pazienti con patologie epatiche gravi o con insufficienza cardiaca e negli adolescenti di età superiore a 12 anni e di peso inferiore a 25 kg, il dosaggio deve essere adeguato al peso, alle condizioni fisiche e all’età.
L’assorbimento dopo applicazione sulla cute lesa e sulle mucose è elevato, specialmente nell’albero bronchiale.
Xylocaina 5% unguento deve essere usato con cautela nei pazienti con mucose traumatizzate o altri gravi traumatismi, sepsi, lesioni cutanee estese.
I pazienti in trattamento con farmaci antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) devono essere sottoposti a stretta sorveglianza e va considerata l’opportunità del monitoraggio ECG in quanto gli effetti a livello cardiaco possono essere additivi.
Nel caso di utilizzo in aree boccali o della gola, i pazienti devono essere avvertiti che l’applicazione di un anestetico locale può interferire con la deglutizione e quindi aumentare il pericolo di aspirazione. L’intorpidimento della lingua o della mucosa boccale può aumentare il rischio di traumi da morsicamento.
L’impiego, specie se prolungato, dei prodotti per uso topico, può dare origine a fenomeni di sensibilizzazione. Non deve essere sottovalutata la possibilità di una sensibilizzazione specifica nei confronti della Xylocaina.
A causa della presenza di glicole propilenico questo medicinale può causare irritazione cutanea.
04.5 Interazioni con altri medicinali ed altre forme di interazione
Utilizzando elevati dosaggi di lidocaina deve essere considerato il rischio di un aumento della tossicità sistemica nei pazienti trattati con altri anestetici locali o con agenti a loro strutturalmente correlati, es. farmaci antiaritmici quali mexiletina e tocainide.
Si consiglia cautela nei pazienti trattati con antiaritmici di classe III (ad es. amiodarone) (vedere anche punto 4.4).
I farmaci che riducono la clearance della lidocaina (quali la cimetidina o i beta- bloccanti) possono determinare concentrazioni plasmatiche potenzialmente tossiche se la lidocaina viene somministrata a dosi elevate e ripetute per un periodo di tempo prolungato.
04.6 Gravidanza e allattamento
Nelle donne in gravidanza e nell’infanzia utilizzare solo in caso di effettiva necessità e sotto diretto controllo del medico.
Come tutti gli anestetici locali, la lidocaina passa nel latte materno.
04.7 Effetti sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari
Gli anestetici locali, a seconda della dose somministrata, possono avere un effetto molto lieve sulla funzione mentale e sulla coordinazione, anche in assenza di evidente tossicità del sistema nervoso centrale e possono temporaneamente influire in modo negativo sulla locomozione e sul grado di vigilanza.
04.8 Effetti indesiderati
i allergiche
In seguito alla somministrazione di anestetici locali di tipo amidico sono raramente (<0,1%) riportate reazioni allergiche (e nei casi più gravi shock anafilattico). Si manifestano principalmente fenomeni di sensibilizzazione da contatto e raramente effetti sistemici.
La comparsa dei fenomeni di sensibilizzazione richiede l’interruzione del trattamento onde evitare effetti sistemici rari ma possibili con eccitazione, nausea, vomito, ipotensione, depressione respiratoria, disordini muscolari, collasso cardiocircolatorio.
Irritazione cutanea
Prodotti ad uso topico contenenti glicole propilenico possono dare origine a irritazione cutanea.
Segnalazione delle reazioni avverse sospette.
La segnalazione delle reazioni avverse sospette che si verificano dopo l’autorizzazione del medicinale è importante, in quanto permette un monitoraggio continuo del rapporto beneficio/rischio del medicinale. Agli operatori sanitari è richiesto di segnalare qualsiasi reazione avversa sospetta tramite il sistema nazionale di segnalazione all’indirizzo www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Sovradosaggio
A causa del raggiungimento di elevati livelli sistemici, dovuti a rapido assorbimento o a sovradosaggio, la lidocaina può causare effetti tossici acuti. Alle dosi raccomandate di Xylocaina 5% unguento non sono stati segnalati effetti tossici. Tuttavia nei casi di eventuale tossicità sistemica questa si manifesta analogamente a quanto osservato con altre vie di somministrazione.
La tossicità degli anestetici locali si manifesta con sintomi di eccitazione del sistema nervoso e, nei casi più gravi, con depressione del sistema nervoso centrale e cardiovascolare. I sintomi neurologici gravi (convulsioni, depressione del SNC) devono essere trattati sintomaticamente con respirazione artificiale e mediante la somministrazione di anticonvulsivanti.
05.0 PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE
05.1 Proprietà farmacodinamiche
Categoria Farmacoterapeutica: Anestetico per uso topico, codice ATC D04AB01.
La lidocaina viene assorbita dopo applicazione di Xylocaina 5% unguento sulle membrane della mucosa e sulla cute lesa. La lidocaina è inattiva se applicata sulla cute intatta. L’assorbimento è più rapido dopo somministrazione intratracheale.
L’azione si manifesta dopo 0,5-5 minuti dall’applicazione sulle membrane della mucosa (vedere punto 4.2).
La lidocaina, analogamente ad altri anestetici locali, impedendo l’entrata di ioni sodio attraverso le membrane dei nervi, causa un blocco reversibile della propagazione dell’impulso lungo le fibre nervose stesse.
Gli anestetici locali di tipo amidico agiscono infatti attraverso i canali del sodio delle membrane dei nervi ma possono avere effetti analoghi anche sulle membrane eccitabili del cervello e del miocardio. Quantità eccessive di farmaco a livello sistemico possono provocare sintomi e segni di tossicità principalmente a carico del sistema nervoso centrale e cardiovascolare.
La tossicità del sistema nervoso centrale si manifesta a concentrazioni plasmatiche inferiori e generalmente precede gli effetti cardiovascolari. Gli effetti diretti degli anestetici locali sul miocardio includono conduzione lenta, inotropismo negativo fino all’arresto cardiaco.
Lidocaina unguento riduce in modo significativo il dolore da iniezione nella mucosa gengivale rispetto al placebo. Lidocaina unguento applicata sul tubo endotracheale prima dell’intubazione riduce il mal di gola postoperatorio.
Studi controllati hanno dimostrato la sua efficacia come analgesico postoperatorio in odontoiatria, otolaringologia e dopo la circoncisione.
La lidocaina, a concentrazioni superiori allo 0,5-2% a seconda della specie, oltre all’effetto anestetico locale, possiede proprietà antibatteriche e antivirali.
La lidocaina a concentrazioni dell’1–4% induce una inibizione concentrazione- dipendente della crescita di una varietà di patogeni comunemente presenti nelle ferite infette quali Enterococcus faecalis, Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. I microrganismi Gram-negativi risultano essere i più sensibili. La lidocaina a concentrazioni del 2-4% inibisce la crescita di ceppi di S. aureus resistenti alla meticillina e di enterococchi resistenti alla vancomicina.
05.2 Proprietà farmacocinetiche
Dopo somministrazione topica sulle membrane della mucosa, l’assorbimento della lidocaina è da porre in relazione alla concentrazione utilizzata ed alla dose somministrata, al sito di applicazione ed alla durata della esposizione.
In generale l’assorbimento degli anestetici locali dopo applicazione topica è più rapido dopo somministrazione intratracheale e bronchiale. La lidocaina è anche ben assorbita nel tratto gastrointestinale, tuttavia piccole quantità di farmaco intatto sono rilevabili nel torrente circolatorio a causa della biotrasformazione nel fegato.
Dopo inserimento di un tubo endotracheale lubrificato con un dosaggio medio di 1,26 g di Xylocaina 5% unguento (range 0,49-2,45) in pazienti di età da 18 a 80 anni, il picco medio di concentrazione plasmatica venosa di lidocaina è stato di 0,45 microgrammi/ml (range 0,2-0,9) e si è manifestato, di norma, entro 15 minuti. Un aumento di 1 g del dosaggio di Xilocaina 5% unguento ha determinato un aumento medio della concentrazione plasmatica di 0,22 microgrammi/ml.
Il legame della lidocaina con le proteine plasmatiche dipende dalla concentrazione del farmaco, la frazione legata diminuisce all’aumentare della concentrazione.
A concentrazioni pari a 1-4 microgrammi/ml di base libera, il 60-80% della lidocaina è legato alle proteine. Tale legame dipende anche dalla concentrazione plasmatica dell’alfa-1-glicoproteina acida.
La lidocaina attraversa le barriere emato-encefalica e placentare, presumibilmente per diffusione passiva.
La lidocaina è rapidamente metabolizzata nel fegato; i metaboliti ed il farmaco immodificato hanno una escrezione renale. La biotrasformazione avviene mediante N-dealchilazione ossidativa, idrossilazione dell’anello, rottura del legame amidico e coniugazione.
La N-dealchilazione, la maggior via metabolica, porta a metaboliti quali la monoetilglicinxylidide e la glicinxylidide che presentano attività farmacologica e tossicologica analoga a quella della lidocaina stessa, pur essendo meno potenti.
Circa il 90% della lidocaina somministrata viene escreta sotto forma di metaboliti e meno del 10% come immodificata. Il principale metabolita urinario è un coniugato della 4-idrossi-2,6-dimetilanilina.
L’emivita di eliminazione della lidocaina, dopo bolo intravenoso, è generalmente di 1,5-2 ore. A causa della sua elevata metabolizzazione epatica, qualsiasi alterazione della funzionalità del fegato può interferire con la cinetica della lidocaina.
L’emivita può essere prolungata di due volte o più nei pazienti con disfunzione epatica. Le disfunzioni renali non interferiscono con la cinetica della lidocaina ma possono favorire l’accumulo di metaboliti.
L’acidosi o l’uso di stimolanti o depressanti del SNC interferiscono con i livelli di lidocaina nel SNC e inducono evidenti effetti sistemici.
Gli effetti collaterali diventano rilevabili per livelli plasmatici di lidocaina superiori a 6 microgrammi/ml di base libera.
05.3 Dati preclinici di sicurezza
Negli studi nell’animale, la tossicità osservata dopo alte dosi di lidocaina è il risultato dell’effetto sul sistema nervoso centrale e cardiovascolare. Negli studi di tossicità riproduttiva non sono stati osservati effetti avversi correlati al farmaco. Lidocaina non ha mostrato potenziale mutageno nei test di mutagenesi in vitro e in vivo. In considerazione dell’area e della durata di utilizzo terapeutico del farmaco, non sono stati condotti studi di cancerogenicità con lidocaina.
I test di genotossicità con lidocaina non hanno mostrato evidenze di potenziale mutagenicità. Il metabolita di lidocaina, 2,6-dimetilanilina, ha mostrato una debole evidenza di attività in alcuni test di genotossicità ed un potenziale carcinogenetico negli studi preclinici di tossicologia, effettuati per valutare l’esposizione cronica a lidocaina. La valutazione del rischio, effettuata calcolando l’esposizione massima umana derivante da un uso intermittente del prodotto e l’esposizione utilizzata negli studi preclinici, indica un ampio margine di safety per l’uso clinico di lidocaina.
INFORMAZIONI FARMACEUTICHE
06.1 Eccipienti
Macrogol 1500, Macrogol 3350, glicole propilenico, acqua depurata.
06.2 Incompatibilità
Non pertinente.
06.3 Periodo di validità
5 anni.
06.4 Speciali precauzioni per la conservazione
Conservare al di sotto di 25°C. Non congelare.
06.5 Natura e contenuto della confezione
Tubo in alluminio con tappo in polipropilene. Confezione: tubo da 35 g.
06.6 Istruzioni per l’uso e la manipolazione
Svitare il tappo e forare con la sua parte appuntita la membrana protettiva che copre l’imboccatura del tubo.
07.0 Titolare dell’autorizzazione all’immissione in commercio
AstraZeneca S.p.A. – Palazzo Volta – Via F. Sforza – Basiglio (MI)
08.0 Numeri delle autorizzazioni all’immissione in commercio
A.I.C: 004535201
09.0 Data della prima autorizzazione/Rinnovo dell’autorizzazione
15.01.77/giugno 2005.
10.0 Data di revisione del testo
19/02/2015