Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film (Gestodene + Etinilestradiolo): sicurezza e modo d’azione
Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film (Gestodene + Etinilestradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Contraccezione orale.
La decisione di prescrivere Alcmena deve prendere in considerazione i fattori di rischio attuali della singola donna, in particolare quelli relativi alle tromboembolie venose (TEV) e il confronto tra il rischio di TEV associato ad Alcmena e quello associato ad altri contraccettivi ormonali combinati, COC vedere paragrafi 4.3 e 4.4).
Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film: come funziona?
Ma come funziona Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film
PROGESTINICI ED ESTROGENI, COMBINAZIONE FISSA
(sistema genitourinario e ormoni sessuali).
Codice ATC: G03AA10.
Associazione estroprogestinica monofasica. Indice di Pearl complessivo: 0,24 (21.521 cicli)
L’effetto contraccettivo delle pillole anticoncezionali si basa sull’interazione di numerosi fattori, i più importanti dei quali sono l’inibizione dell’ovulazione e le modifiche nell’endometrio. Oltre alla protezione dalla gravidanza, i contraccettivi orali combinati hanno diverse proprietà positive che, accanto alle proprietà negative (vedere 4.4 e 4.8 Avvertenze, Effettì ìndesìderatì), possono essere utili quando si deve scegliere un metodo contraccettivo. Il ciclo mestruale è più regolare e la mestruazione è spesso meno dolorosa, il sanguinamento più leggero. Quest’ultimo fattore può comportare una riduzione dell’insorgenza della carenza di ferro.
Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film
Assorbimento
Con il dosaggio orale, l’etinilestradiolo viene assorbito rapidamente e completamente. Dopo somministrazione di 15 µg, concentrazioni plasmatiche al picco pari a 30 pg/ml sono raggiunte entro 1-1,5 ore. L’etinilestradiolo subisce un effetto di primo passaggio epatico di forte entità, con grandi variazioni inter-individuali. La biodisponibilità assoluta è di circa il 45%.
Distribuzione
L’etinilestradiolo ha un volume apparente di distribuzione di 15 l/kg ed il legame alle proteine plasmatiche è di circa il 98%. L’etinilestradiolo induce la sintesi epatica delle globuline leganti gli ormoni sessuali (SHBG) e i corticosteroidi (CBG). Durante il trattamento con 15 µg di etinilestradiolo, le concentrazioni plasmatiche di SHBG aumentano da 86 a circa 200 nmol/l.
Biotrasformazione
L’etinilestradiolo viene metabolizzato completamente (clearance metabolica nel plasma circa 10 ml/min/kg). I metaboliti vengono eliminati nelle urine (40%) e nelle feci (60%).
Eliminazione
L’emivita di eliminazione dell’etinilestradiolo è di circa 15 ore. Solo una piccola parte dell’etinilestradiolo viene eliminata inalterata. I metaboliti dell’etinilestradiolo vengono eliminati secondo un rapporto urina/bile di 4:6.
Condizioni in Steady-State
Condizioni di steady state sono raggiunte nella seconda metà del ciclo di trattamento e i livelli sierici di etinilestradiolo si accumulano secondo un fattore variabile da 1,4 a 2,1.
GESTODENE
Assorbimento
Con il dosaggio orale, il gestodene viene assorbito rapidamente e completamente. La biodisponibilità assoluta è di circa il 100%. Dopo assunzione di una dose singola di 60 µg, concentrazioni plasmatiche al picco pari a 2 ng/ml sono raggiunte in circa 1 ora. Le concentrazioni plasmatiche sono fortemente dipendenti dalle concentrazioni di SHBG.
Distribuzione
Il volume apparente di distribuzione è di 1,4 l/kg dopo una singola dose da 60 ?g. Il gestodene si lega per il 30% alle albumine plasmatiche e per il 50-70% alle SHBG.
Biotrasformazione
Il gestodene viene metabolizzato completamente. La clearance metabolica è di circa 0,8 ml/min/kg dopo una singola dose da 60 ?g. I metaboliti inattivi vengono eliminati nelle urine (60%) e nelle feci (40%).
Eliminazione
L’emivita di eliminazione apparente è di circa 13 ore. L’emivita è prolungata a 20 ore quando il gestodene viene somministrato insieme ad etinilestradiolo.
Condizioni in Steady-State
Dopo la somministrazione ripetuta della combinazione gestodene/etinilestradiolo, le concentrazioni plasmatiche aumentano di un fattore compreso tra 2 e 4.
Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza
L’etinilestradiolo e il gestodene non sono genotossici. Gli studi sulla cancerogenicità condotti con il solo etinilestradiolo o in combinazione con vari progestinici non indicano alcun particolare rischio di cancro per le donne, se utilizzati come indicato per la contraccezione. Va tuttavia notato che gli ormoni sessuali possono promuovere la crescita di certi tessuti e tumori ormonodipendenti.
Studi sulla tossicità riproduttiva sulla fertilità, lo sviluppo del feto o la capacità riproduttiva con il solo etinilestradiolo o in combinazione con progestinici non hanno evidenziato nessun effetto indesiderato per l’uomo, se utilizzati come consigliato.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film
Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film: interazioni
Le interazioni con medicinali in grado di portare ad una maggiore clearance degli ormoni sessuali possono comportare sanguinamento da rottura ed insuccesso della contraccezione. Questo effetto è stato stabilito nel caso di idantoine, barbiturici, primidone, carbamazepina e rifampicina, ed è risultato sospetto nel caso di oxcarbazepina, topiramato, griseofulvina, felbamato e ritonavir. Il meccanismo di queste interazioni sembra essere basato sulle proprietà di induzione degli enzimi epatici di questi prodotti medicinali. In generale la massima induzione enzimatica non è visibile prima di 2-3 settimane dall’inizio del trattamento ma l’effetto può persistere per almeno 4 settimane dopo l’interruzione della terapia.
Sono stati segnalati anche casi di insuccesso della contraccezione con antibiotici quali ampicillina e tetracicline. Il meccanismo di questo effetto non è stato chiarito.
Le donne sottoposte a terapia a breve termine con uno dei suddetti gruppi, o singoli medicinali, devono usare temporaneamente un metodo di barriera in aggiunta alle pillole contraccettive; questo significa durante il periodo in cui si assumono sia il medicinale che le pillole contraccettive, e per 7 giorni dopo l’interruzione del medicinale. Le donne che assumono rifampicina devono adottare un metodo contraccettivo di barriera in aggiunta al contraccettivo orale per il periodo della somministrazione della rifampicina e per 28 giorni dopo la fine del trattamento. Se l’assunzione di un altro medicinale concomitante si estende oltre il numero di compresse nella confezione di pillole contraccettive, la donna deve iniziare la confezione successiva senza osservare il normale periodo senza compresse.
Esiste un rischio di galattorrea dovuto a una maggiore sensibilità del tessuto mammario alla prolattina causata dalla flunarizina.
La troleandomicina può aumentare il rischio di colestasi intraepatica in caso di somministrazione concomitante con un contraccettivo orale combinato.
Per le donne in trattamento cronico con principi attivi che inducono gli enzimi epatici, si deve consigliare l’uso di altri metodi contraccettivi.
Lr pazienti in trattamento con Alcmena non devono usare contemporaneamente prodotti/medicinali alternativi contenenti Hypericum perforatum (Erba di San Giovanni), perché può portare alla perdita
dell’effetto contraccettivo. Sono stati segnalati sanguinamento da sospensione e gravidanza indesiderata.
Hypericum perforatum (erba di San Giovanni) aumenta, per induzione enzimatica, la quantità di enzimi che metabolizzano i medicinali. L’effetto dell’induzione enzimatica può durare per almeno 1-2 settimane dopo la fine del trattamento con Hypericum.
Effetti dei contraccettivi orali combinati su altri farmaci: i contraccettivi orali possono influenzare il metabolismo di altri medicinali. Di conseguenza, le concentrazioni plasmatiche e tissutali possono aumentare (ad es. ciclosporina) o diminuire (lamotrigina).
Test di laboratorio
L’uso di steroidi ad azione contraccettiva può influenzare i risultati di alcuni esami di laboratorio, fra cui i parametri biochimici relativi alla funzionalità epatica, tiroidea, surrenalica e renale, i livelli plasmatici di proteine (trasportatrici), quali ad esempio la globulina legante i corticosteroidi e le frazioni lipidi/lipoproteine, i parametri del metabolismo dei carboidrati ed i parametri della coagulazione e della fibrinolisi. Generalmente, le variazioni rimangono entro i normali limiti di analisi.
Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Alcmena 0,015 mg/0,060 mg compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Alcmena non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco