Alfacaina: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina (Articaina Cloridrato + Adrenalina): sicurezza e modo d’azione

Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina (Articaina Cloridrato + Adrenalina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:200000

Anestesia d’infiltrazione e conduzione per interventi di routine, come avulsione di denti singoli od in serie, preparazioni di cavità e di monconi per l’applicazione di corone, in particolare in pazienti affetti da gravi malattie sistemiche.

Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:100000

Anestesia d’infiltrazione e conduzione per interventi chirurgici sulle mucose e sull’osso che richiedono intensa ischemia; interventi chirurgici sulla polpa dentaria (amputazione ed estirpazione); estrazione di denti con parodontite apicale e fratturati (osteotomia); interventi chirurgici di lunga durata (per esempio: intervento di Caldwell-Luc., osteosintesi percutanea, cistectomia, interventi muco-gengivali, preparazione di cavità e di monconi per l’applicazione di corone).

Alfacaina è indicata negli adulti e nei bambini di età pari e superiore ai 4 anni.

Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina: come funziona?

Ma come funziona Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina

Categoria farmacoterapeutica: Anestetico locale – Articaina, associazioni.

Codice ATC: N01BB58

Il prodotto contiene articaina, anestetico locale di tipo amidico, che blocca in maniera reversibile la conduzione nervosa bloccando i canali degli ioni di sodio. L’articaina si caratterizza chimicamente per essere l’unico derivato tiofenico tra gli anestetici locali finora in uso. Entrambe le formulazioni del prodotto sono anestetici locali per l’anestesia plessica e tronculare ad azione analgesica rapida e profonda (tempo di latenza da 1 a 3 minuti) con ottimale tollerabilità tessutale.

L’adrenalina, in quanto vasocostrittore, agisce direttamente su entrambi i recettori alfa- e beta- adrenergici; gli effetti beta-adrenergici sono predominanti. L’adrenalina (1:100.000 – 1:200.000) aggiunta all’articaina rallenta il passaggio dell’anestetico in circolo e in tal modo mantiene una concentrazione tessutale attiva più prolungata aumentando l’efficacia anestetica dell’articaina; in tal modo l’adrenalina permette di utilizzare quantità di anestetico più piccole, ottenendo ugualmente dei tassi plasmatici favorevoli.


Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina

La durata dell’anestesia superficiale con Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:200000 è in media di 45 minuti; con Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina 1:100000 in media di 53 minuti. La buona tollerabilità tessutale e la blanda vasocostrizione consentono la cicatrizzazione delle ferite senza complicazioni. A differenza di altri anestetici locali di tipo amidico, solo il 10% dell’articaina è metabolizzata nel fegato. La via principale di inattivazione dell’articaina è l’idrolisi da parte di esterasi non specifiche nel plasma e nei tessuti. Il metabolita risultante, l’acido articainico, viene escreto a livello renale con un’emivita di eliminazione di 64 min. Il pKa di articaina è 7.8; il legame con le proteine plasmatiche è del 94%.


Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina: dati sulla sicurezza

I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l’uomo sulla base di studi convenzionali di safety pharmacology, tossicità a dosi ripetute, genotossicità, potenziale cancerogeno, tossicità della riproduzione e dello sviluppo.

La dose massima di articaina tollerata per via intramuscolare nel topo è compresa tra 50 e 100 mg/kg e nel ratto sino a 50 mg/kg; per via endovenosa, la DMT si situa fino a 5 mg/kg nel ratto e fino a 10 mg/kg nel topo. I risultati delle prove di tossicità subacuta, condotte in varie specie animali con dosi diverse, non evidenziano alcuna deviazione dalla norma dei parametri considerati.

Gli studi specifici, condotti nel ratto e nel coniglio, indicano che l’articaina è priva di attività teratogena.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina

Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina: interazioni

Articaina cloridrato con adrenalina deve essere usato con cautela in pazienti in trattamento con altri anestetici locali o agenti strutturalmente correlati ad anestetici locali di tipo amidico ad es. certi antiaritmici quali mexilitina e in pazienti trattati con farmaci anti-aritmici di classe III (ad es. amiodarone).

L’azione ipertensiva dei vasocostrittori di tipo simpaticomimetico, quale è l’adrenalina, può essere potenziata da antidepressivi triciclici, inibitori delle monoamino ossidasi (IMAO), fenotiazine, butirrofenoni, beta-bloccanti non cardioselettivi, o farmaci ossitocici di tipo ergot.

Possono verificarsi gravi aritmie cardiache dose-correlate se l’adrenalina viene somministrata durante o dopo la somministrazione di certi anestetici da inalazione, in particolare alotano e enflurano.

In caso di trattamento con tali farmaci, il prodotto deve essere usato con assoluta cautela. Interazioni di questo tipo sono state riferite con l’impiego di noradrenalina alla concentrazione di 1:25.000 e di adrenalina alla concentrazione di 1:80.000; la concentrazione di adrenalina contenuta nelle due formulazioni del prodotto (1:100.000 e 1:200.000) è inferiore, ciò nonostante si deve considerare l’eventualità di una interferenza di questo tipo.


Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Alfacaina 40 mg/ml soluzione iniettabile con adrenalina: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non si prevede che dosi terapeutiche di articaina con adrenalina abbiano un effetto significativo sulla capacità di guidare veicoli e usare macchinari. Tuttavia, a causa della possibilità di avere alcuni effetti indesiderati come vertigini e cefalea non si deve guidare o usare macchinari fino a che tali sintomi non siano completamente risolti. Solo il medico può decidere se, dopo l’intervento, il paziente può guidare veicoli od azionare macchine.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco