Almotrex: รจ un farmaco sicuro? Come funziona?

Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film (Almotriptan Idrogenomalato): sicurezza e modo d’azione

Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film (Almotriptan Idrogenomalato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Trattamento acuto della fase di cefalea di attacchi di emicrania con o senza aura.

Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film: come funziona?

Ma come funziona Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film? Qual รจ il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film

Categoria farmacoterapeutica: Antiemicranici. Agonisti selettivi dei recettori 5-HT1. Codice ATC: N02CC05.

Meccanismo di azione

Almotriptan รจ un agonista selettivo dei recettori 5-HT1B e 5-HT1D. Questi recettori mediano la vasocostrizione di determinati vasi cranici, come dimostrato da studi effettuati utilizzando preparati di tessuti umani isolati. Almotriptan interagisce inoltre con il sistema trigeminovascolare inibendo lo stravaso di proteine plasmatiche dai vasi della dura madre a seguito della stimolazione del ganglio di Gasser, che รจ una caratteristica dellโ€™infiammazione neuronale e sembra essere coinvolta nella fisiopatologia dellโ€™emicrania. Almotriptan non svolge alcuna azione significativa su altri sottotipi dei recettori 5-HT e non ha nessuna affinitร  significativa con siti di legame adrenergico, dellโ€™adenosina, dellโ€™angiotensina, della dopamina, dellโ€™endotelina o delle tachichinine.

Effetti farmacodinamici

Lโ€™efficacia di almotriptan nel trattamento acuto di attacchi di emicrania รจ stata dimostrata nel corso di quattro studi clinici multicentrici controllati con placebo, nei quali a piรน di 700 pazienti sono state somministrate dosi di 12.5 mg. La diminuzione del dolore รจ iniziata 30 minuti dopo la somministrazione, mentre la percentuale di risposta (riduzione della cefalea da intensitร  moderata/severa a intensitร  leggera o assente) dopo 2 ore รจ risultata del 57-70% con almotriptan e del 32-42% con placebo. Almotriptan ha inoltre alleviato la nausea, la fotofobia e la fonofobia associati con gli attacchi di emicrania.


Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual รจ il meccanismo d’azione di Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film, ma รจ altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherร  ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo piรน il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film

Almotriptan รจ ben assorbito, presentando una biodisponibilitร  orale di circa il 70%. La

concentrazione plasmatica massima (Cmax) si osserva approssimativamente tra 1.5 e 3.0 ore dalla somministrazione. Il tasso e la velocitร  di assorbimento sono indipendenti dalla concomitante ingestione di cibo. In soggetti sani dopo somministrazione di dosi orali singole comprese tra 5 mg e 200 mg, la Cmax e lโ€™AUC sono state proporzionali alla dose, il che indica un comportamento farmacocinetico lineare. Lโ€™emivita di eliminazione (tยฝ) in soggetti sani รจ di circa 3.5 ore. Non cโ€™รจ evidenza della dipendenza della farmacocinetica di almotriptan da fattori legati al sesso.

Dopo somministrazione endovenosa di una dose di almotriptan a volontari sani, i valori medi del volume di distribuzione, clearance totale ed emivita di eliminazione sono stati pari rispettivamente a 195 litri, 40 litri/ora e 3.4 ore. Circa due terzi della clearance totale รจ da attribuirsi alla clearance renale (CLR), anche la secrezione tubulare renale รจ probabilmente da considerarsi coinvolta in tale processo. La CLR รจ ben correlabile con le funzioni renali in pazienti affetti da insufficienza renale lieve (clearance della creatinina: 60-90 ml/min), moderata (clearance della creatinina: 30-59 ml/min) e grave (clearance della creatinina: < 30 ml/min). Solo nei pazienti con insufficienza renale grave lโ€™aumento del t1/2 medio (fino a 7 ore) รจ statisticamente e clinicamente significativo. Rispetto ai soggetti sani, nei pazienti con insufficienza renale leggera, moderata e severa lโ€™aumento della concentrazione plasmatica massima (Cmax) di almotriptan รจ stata rispettivamente del 9%, 84% e 72% mentre lโ€™aumento dellโ€™esposizione (AUC) รจ stato rispettivamente del 23%, 80% e 195%. In accordo a questi risultati la riduzione della clearance totale di almotriptan รจ stata del -20%,

-40% e -65% rispettivamente nei pazienti con insufficienza renale leggera, moderata e grave. Come atteso, la clearance totale (CL) e la clearance renale (CLR) sono diminuite, anche se in modo clinicamente non rilevante, nei volontari sani anziani rispetto a un gruppo di controllo composto da soggetti giovani.

Sulla base dei meccanismi di clearance di almotriptan nellโ€™uomo, circa il 45% dellโ€™eliminazione dellโ€™almotriptan sembra attribuibile al metabolismo epatico. Quindi anche nel caso in cui i processi di clearance siano totalmente bloccati o compromessi, i livelli plasmatici di almotriptan dovrebbero aumentare al massimo due volte rispetto al controllo assumendo che la funzione renale (e la clearance renale di almotriptan) non siano alterate da insufficienza epatica. Nei pazienti con insufficienza renale grave, la Cmax รจ aumentata di due volte e lโ€™AUC approssimativamente di 3 volte rispetto ai volontari sani. Nei pazienti con significativa insufficienza epatica, le modificazioni dei parametri farmacocinetici non dovrebbero, al massimo, superare questi valori. Per questa ragione, non รจ stato effettuato alcuno studio di farmacocinetica di almotriptan nei pazienti con insufficienza epatica.


Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film: รจ un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film รจ un farmaco sicuro?

Prima di tutto รจ necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza

Negli studi di farmacologia per la valutazione della sicurezza, di tossicitร  a dose ripetuta e di tossicitร  riproduttiva, gli effetti avversi sono stati osservati solo con esposizione ben al di sopra di quella massima nellโ€™uomo.

Almotriptan non ha mostrato alcuna attivitร  mutagena in una serie standard di studi di genotossicitร  in vivo e in vitro e non รจ stato osservato potenziale cancerogeno negli

studi condotti nel topo e nel ratto.

Come per altri agonisti dei recettori 5-HT1B/1D, almotriptan si lega alla melanina. Non sono state tuttavia osservate reazioni oculari indesiderate associate al farmaco dopo somministrazione fino a un anno nel cane.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film: si puรฒ prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco รจ sicuro o no, รจ quello delle interazioni con altri farmaci.

Puรฒ infatti capitare che un farmaco, di per sรฉ innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo รจ vero anche per i prodotti erboristici: classico รจ l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film

Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film: interazioni

Come con altri agonisti dei recettori 5-HT1, non si puรฒ escludere il rischio potenziale di una sindrome serotoninergica dovuta a interazione farmacodinamica nel caso del trattamento concomitante con inibitori delle MAO.

Sono disponibili segnalazioni che descrivono pazienti con sintomi compatibili con la sindrome da serotonina (incluso alterazioni dello stato mentale, instabilitร  autonomica e patologie neuromuscolari) in seguito al trattamento con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) o inibitori della ricaptazione della serotonina e noradrenalina (SNRI) e triptani (vedere paragrafo 4.4).

La somministrazione ripetuta di propranololo non ha modificato la farmacocinetica di almotriptan. Non sono state osservate interazioni clinicamente significative.


Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato รจ quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacitร  di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacitร  di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacitร  fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Almotrex 12,5 mg compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

Non sono stati effettuati studi sugli effetti di almotriptan sulla capacitร  di guidare veicoli e sull’uso di macchinari. Tuttavia, dato che durante un attacco di emicrania si puรฒ verificare sonnolenza, ed essendo la sonnolenza uno degli effetti collaterali riscontrabili durante la terapia con almotriptan, si raccomanda di esercitare cautela ai pazienti addetti a operazioni specializzate.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco