Becotide: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Becotide 250 mcg (Beclometasone Dipropionato): sicurezza e modo d’azione

Becotide 250 mcg (Beclometasone Dipropionato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

Controllo dell’evoluzione della malattia asmatica e delle condizioni di broncostenosi.

Becotide 250 mcg: come funziona?

Ma come funziona Becotide 250 mcg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Becotide 250 mcg

Categoria farmacoterapeutica: Altri antiasmatici per inalazione glicocorticoidi

Codice ATC: R03BA01

Meccanismo d’azione

Il beclometasone dipropionato (BDP) è un pro-farmaco dotato di debole affinità di legame per il recettore glucocorticoide. Viene idrolizzato da parte di esterasi enzimatiche nel metabolita attivo beclometasone-17-monopropionato (B-17-MP) che possiede un’attività antiinfiammatoria topica elevata.


Becotide 250 mcg: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Becotide 250 mcg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Becotide 250 mcg

L’assorbimento sistemico di BDP immodificato, somministrato per via inalatoria mediante aerosol pressurizzato pre-dosato, si verifica attraverso i polmoni, mentre l’assorbimento per via orale della dose deglutita è trascurabile. Prima dell’assorbimento attraverso i polmoni, il BDP viene estesamente convertito nel suo metabolita attivo B-17-MP. L’assorbimento sistemico di B-17-MP deriva sia dalla

deposizione nel tessuto polmonare che dall’assorbimento orale della dose deglutita. La biodisponibilità assoluta, a seguito di inalazione è circa il 60%.della dose nominale di B-17-MP. Il BDP viene assorbito rapidamente e le concentrazioni di picco plasmatico si osservano a 0,3 ore (tmax). Il B-17-MP appare nel plasma più lentamente con una tmax di 1 ora. Esiste un aumento approssimativamente lineare nell’esposizione sistemica all’aumento della dose inalata. Quando somministrato per via orale, la biodisponibilità di BDP è trascurabile ma la conversione pre-sistemica in B-17-MP dà luogo all’assorbimento del 40% della dose sotto forma di B-17-MP.

BDP viene eliminato molto rapidamente dalla circolazione sistemica mediante metabolismo mediato da esterasi enzimatiche che sono presenti nella maggior parte dei tessuti. Il prodotto principale della trasformazione è il metabolita attivo B-17-MP. Si vengono a formare anche metaboliti minori, il beclometasone-21-monopropionato (B-21-MP) ed il beclometasone alcool (BOH), ma essi contribuiscono scarsamente alla circolazione sistemica.

La distribuzione tissutale di BDP allo stato stazionario è modesta (20L) ma è più estesa per il B-17-MP (424L). Il legame con le proteine plasmatiche è moderatamente elevato (87%).

L’eliminazione di BDP e B-17-MP è caratterizzata da una clearance plasmatica elevata (150 e 120 L/h rispettivamente) e da emivite di eliminazione di 0,5 e 2,7 h rispettivamente.

A seguito di somministrazione orale di BDP marcato con trizio, circa il 60% della dose viene escreto nelle feci entro 96 ore, principalmente sotto forma di metaboliti polari liberi e coniugati.

Circa il 12% della dose viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti polari liberi e coniugati.

La clearance renale di BDP e dei suoi metaboliti è trascurabile.


Becotide 250 mcg: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Becotide 250 mcg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Becotide 250 mcg è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Becotide 250 mcg: dati sulla sicurezza

Gli studi preclinici di sicurezza dimostrano che beclometasone dipropionato presenta una

tossicità sistemica trascurabile quando somministrato per via inalatoria.

Il propellente non clorofluorocarburo, HFA 134a (norflurano), ha dimostrato di non possedere effetti tossici a concentrazioni di vapore molto elevate, ben superiori a quelle cui sono esposti i pazienti, in un’ampia serie di specie animali esposte giornalmente per periodi della durata di due anni.


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Becotide 250 mcg: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Becotide 250 mcg

Becotide 250 mcg: interazioni

Il prodotto contiene una piccola quantità di etanolo. Esiste la possibilità teorica di interazione con disulfiram o metronidazolo in pazienti particolarmente sensibili che assumano tali farmaci.


Becotide 250 mcg: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Becotide 250 mcg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

E’ improbabile che il beclometasone dipropionato produca effetti sulla capacità di guidare e di usare macchinari. Tuttavia quei pazienti che notassero stordimento, sonnolenza o vertigini durante la terapia dovrebbero evitare di guidare o di operare sulle macchine o comunque svolgere attività che richiedono pronta vigilanza.

4.8

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco