Blocadren (Timololo Maleato): sicurezza e modo d’azione
Blocadren (Timololo Maleato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Il BLOCADREN è indicato:
Nel trattamento dell’angina pectoris da cardiopatia ischemica.
Nel trattamento dell’ipertensione arteriosa essenziale (inclusa la sindrome cardiaca ipercinetica).
Nella profilassi dell’insufficienza coronarica per ridurre il rischio del reinfarto e della morte cardiaca, inclusa la morte improvvisa, in coloro che sono sopravvissuti alla fase acuta di un infarto miocardico.
Nella profilassi dell’attacco di emicrania comune e classica.
Blocadren: come funziona?
Ma come funziona Blocadren? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Blocadren
Categoria farmacoterapeutica: Betabloccanti, codice ATC: C07AA
BLOCADREN è un farmaco bloccante i recettori beta-adrenergici, non selettivo, che non possiede attività simpaticomimetica intrinseca significativa, attività diretta deprimente il miocardio o attività anestetica locale.
Farmacologia clinica
Studi di farmacologia clinica hanno dimostrato che il timololo, per le sue proprietà beta-bloccanti 1) modifica la frequenza cardiaca a riposo e le modificazioni della frequenza alle variazioni posturali; 2) inibisce la tachicardia indotta da isoproterenolo; 3) modifica la risposta alla manovra di Valsalva e alla somministrazione di nitrito di amile; 4) riduce le modificazioni della frequenza cardiaca e della pressione arteriosa allo sforzo.
BLOCADREN diminuisce le risposte cronotropa positiva, inotropa positiva, broncodilatatrice, e vasodilatatrice, causate dagli agonisti beta-adrenergici. La grandezza di questa diminuita risposta è proporzionale al tono simpatico esistente e alla concentrazione di BLOCADREN al livello dei siti recettoriali. Nei volontari sani, la riduzione della frequenza cardiaca allo sforzo è stata dipendente dalla dose nel range 0,5-20 mg con una riduzione massima del 30% dopo due ore dalla assunzione della dose più alta.
Studi clinici hanno dimostrato che il timololo maleato, assunto alle dosi giornaliere di 20-60 mg, riduce la pressione cardiaca senza provocare ipotensione posturale nella maggior parte dei pazienti trattati per ipertensione arteriosa. In questi pazienti la risposta iniziale consiste in una riduzione della gittata cardiaca, una moderata riduzione della pressione arteriosa e un aumento delle resistenze periferiche. Con la continuazione del trattamento si osserva, nell’arco di qualche giorno, una significativa riduzione della pressione arteriosa, la persistenza della riduzione della gittata cardiaca ed un ritorno delle resistenze periferiche al livello preesistente al trattamento. Nella maggior parte dei pazienti è stata riscontrata una riduzione dell’attività della renina. L’effetto del timololo sulla pressione arteriosa si mantiene nella terapia di lunga durata.
Quando la terapia con timololo è sospesa si osserva un ritorno graduale dei valori di pressione arteriosa a quelli preesistenti al trattamento.
Effetto cardioprotettivo (The Norwegian multi-center trial)
In uno studio, in doppio cieco controllato verso placebo, su 1884 pazienti che erano sopravvissuti alla fase acuta di un infarto miocardico, la terapia con timololo maleato, iniziata dopo 7-28 giorni, ha ridotto in maniera statisticamente significativa, in confronto a placebo, la mortalità generale; questo effetto è attribuibile, in primo luogo, alla riduzione della mortalità cardiovascolare. Il timololo ha ridotto in maniera statisticamente significativa la frequenza di morte improvvisa e particolarmente di morte istantanea. L’effetto protettivo del timololo è risultato indipendente dall’età, dal sesso e dalla localizzazione infartuale; inoltre, esso è stato più evidente in soggetti al primo episodio di infarto ed ad alto rischio di morte improvvisa per la presenza, nella fase acuta, di transitoria insufficienza cardiaca, cardiomegalia, fibrillazione e flutter atriale, ipotensione sistolica, livelli delle SGOT (ASAT) quattro volte
superiori al valore normale. Il trattamento con timololo ha ridotto anche la frequenza di reinfarti non fatali.
Emicrania
L’efficacia del timololo maleato nella prevenzione di attacchi di emicrania è stata dimostrata in studi clinici, controllati verso placebo, che hanno coinvolto circa 400 pazienti di età compresa tra 18 e 66 anni. La diagnosi più frequente è stata di emicrania comune. Circa il 50% dei pazienti trattati hanno riscontrato una riduzione del 50% degli attacchi; tale riduzione è risultata statisticamente significativa. L’effetto collaterale più frequente è stata la bradicardia (5%).
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Blocadren: come si assorbe e si elimina?Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Blocadren, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo. Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue. Farmacocinetica di Blocadren |
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| – | Assorbimento: BLOCADREN | è | rapidamente | assorbito | e | quasi |
completamente (circa il 90%) dopo somministrazione orale; entro mezz’ora dalla somministrazione si osservano livelli plasmatici apprezzabili ed i livelli plasmatici massimi vengono raggiunti in circa 1-2 ore. L’assorbimento del timololo maleato non è modificato dalla contemporanea presenza di cibo. I livelli plasmatici dopo somministrazione orale sono circa la metà di quelli che si ottengono dopo somministrazioni della stessa dose per via endovenosa per cui l’effetto di primo passaggio può essere stimato pari al 50% della dose somministrata. L’inizio della sua azione, determinata in base alla riduzione della frequenza del polso, si verifica in genere entro mezz’ora. Questa azione può durare sino a 24 ore.
Distribuzione : il timololo si lega alle proteine plasmatiche nella misura del 60% con il metodo dell’ultrafiltrazione; valori sensibilmente più bassi (<10%) sono stati osservati con il metodo della dialisi; la clearance totale ed il volume di distribuzione sono stati stimati pari a, rispettivamente, 7,3 (? 3.3) ml?min-1?kg-1 e 2,1 (? 0.8) L/kg. Studi nell’animale hanno dimostrato che il timololo si concentra nel fegato, nel polmone e nel rene e penetra nel cervello in percentuale minore al metoprololo. Il farmaco si distribuisce nel latte.
Eliminazione : il timololo ha una emivita di circa 4 ore che non subisce sostanziali modifiche nei soggetti affetti da insufficienza renale. Sia il farmaco non modificato (20%) sia i suoi metaboliti inattivi (80%) sono escreti attraverso le urine. Solo una piccola parte del farmaco è rimossa dalla emodialisi.
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Blocadren: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Blocadren agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Blocadren è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Blocadren: dati sulla sicurezza
Sono stati osservati effetti preclinici soltanto ad esposizioni considerate significativamente superiori all’esposizione umana massima , il che depone per una scarsa rilevanza clinica.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Blocadren: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Blocadren
Blocadren: interazioni
La posologia di BLOCADREN deve essere stabilita caso per caso anche in base alla risposta individuale del paziente e può richiedere aggiustamenti in caso di affezioni e/o terapie concomitanti. Qualora il paziente dimentichi di assumere una dose, la terapia deve continuare secondo quanto prescritto senza compensare eventuali dimenticanze assumendo una dose doppia. (vedere paragrafì 4.2 e 4.5).
Blocadren: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Blocadren: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
BLOCADREN non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco