Danatrol capsule rigide (Danazolo): sicurezza e modo d’azione
Danatrol capsule rigide (Danazolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Endometriosi: trattamento dei sintomi ad essa correlati e/o per ridurre l’estensione dei foci di endometriosi.
Danatrol può essere utilizzato sia in associazione a chirurgia sia, come sola terapia ormonale, in quei pazienti che non rispondono ad altri trattamenti. Mastopatia fibrocistica: sollievo sintomatico di sensibilità e dolore grave.
Danatrol deve essere utilizzato soltanto in quei pazienti che non rispondono ad altre misure terapeutiche o per i quali tali misure sono sconsigliabili.
Angioedema ereditario.
Danatrol capsule rigide: come funziona?
Ma come funziona Danatrol capsule rigide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Danatrol capsule rigide
Categoria farmacoterapeutica: Ormoni sessuali e modulatori del sistema genitale, antigonadotropine e sostanze similari, codice ATC: G03XA01
Le proprietà farmacologiche di danazolo comprendono: affinità relativamente marcata per i recettori androgeni, meno marcata nei confronti dei recettori per il progesterone e una affinità minima per i recettori degli estrogeni.
Danazolo ha una debole azione androgena, tuttavia sono state osservate anche attività anti-androgena,
progestinica, anti-progestinica, estrogena e anti-estrogena.
Danazolo ostacola la sintesi degli steroidi sessuali, probabilmente per inibizione dell’enzima deputato alla
scissione della catena laterale del colesterolo e degli altri enzimi coinvolti nella genesi degli steroidi.
Danazolo può anche inibire l’accumulo dell’ AMP ciclico nelle cellule granulose e luteiniche in risposta agli ormoni gonadotropici.
Sono stati osservati inibizione del flusso a metà ciclo dell’ormone follicolo- stimolante (FSH) e
dell’ormone luteinizzante (LH) e riduzione della pulsatilità dell’LH. Danazolo può ridurre i livelli medi plasmatici di queste gonadotropine dopo la menopausa.
E’ stata osservata un’ampia gamma di attività sulle proteine plasmatiche comprendente aumenti di protrombina, plasminogeno, antitrombina III, alfa-2 macroglobulina, inibizione della C1 esterasi, eritropoietina e riduzionidel fibrinogeno e delle globuline leganti gli ormoni tiroidei e gli ormoni sessuali.
Danazolo innalza proporzione e concentrazione del testosterone libero nel plasma.
L’effetto di interruzione di danazolo dell’asse ipotalamo-ipofisi-gonadi è reversibile: l’attività ciclica ricompare
normalmente entro 60-90 giorni dopo il trattamento.
Danatrol capsule rigide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Danatrol capsule rigide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Danatrol capsule rigide
Le prove di biodisponibilità dimostrano che i tassi ematici non aumentano proporzionalmente all’aumento delle dosi. Raddoppiando la quantità somministrata, i tassi ematici aumentano del 35-40%.
L’assorbimento è influenzato dall’assunzione di cibo, essendo approssimativamente doppio se danazolo viene assunto subito dopo il pasto, rispetto a quando viene assunto due ore prima.
I principali metaboliti di danazolo sono etisterone e 17-idrossimetiletisterone. L’emivita media di eliminazione plasmatica di danazolo è nell’ordine di 24 ore.
Danatrol capsule rigide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Danatrol capsule rigide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Danatrol capsule rigide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Danatrol capsule rigide: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
Non è stato possibile determinare la DL50, nè per via orale, nè per via sottocutanea, in ratti e topi, in quanto
anche alla dose massima somministrata, 5000 mg/kg, nessuno degli animali trattati è deceduto durante il periodo di osservazione.
Tossicità cronica
Studi di tossicità cronica della durata di 12-24 mesi in diverse specie animali (ratto, cane, scimmia) hanno
dimostrato che il farmaco è generalmente ben tollerato con dosaggi da 5 a 625 mg/kg per os. In queste tre specie animali non si è evidenziato nessun effetto cancerogeno e non si è osservato un incremento della mortalità legato alla somministrazione di alte dosi di farmaco. DANATROL non induce effetti embriotossici o teratogeni in ratti, conigli e scimmie.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Danatrol capsule rigide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Danatrol capsule rigide
Danatrol capsule rigide: interazioni
anamnesi di reazioni androgene evidenti o persistenti comparse in seguito a precedenti terapie con ormoni
steroidei sessuali,
emicrania.
Si raccomanda uno stretto monitoraggio clinico in tutti i pazienti che deve essere completato da appropriati esami di laboratorio comprendenti il controllo periodico della funzione epatica e del quadro ematologico.
Il monitoraggio deve essere particolarmente accurato quando sia indispensabile un trattamento a lungo termine (> 6 mesi) o una serie ripetuta di trattamenti; in tal caso si raccomanda, inoltre, una ultrasonografia epatica almeno semestrale.
Prima dell’inizio della terapia, deve venire esclusa, almeno con un esame clinico accurato, la presenza di
carcinoma ormono-dipendente. Così come è necessario controllare l’eventuale presenza di noduli al seno ed il loro aumento durante il trattamento con danazolo.
La terapia con danazolo deve essere iniziata durante il periodo mestruale. Si deve fare ricorso a un metodo
contraccettivo sicuro non ormonale (vedere 4.6 “Fertìlìtà, gravìdanza e Allattamento”).
I pazienti affetti da rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, da deficit di Lapp lattasi, o da malassorbimento di glucosio-galattosio, non devono assumere questo medicinale.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione
Farmaci anticonvulsivanti: danazolo può aumentare i livelli ematici della carbamazepina e influire sulla risposta dell’organismo a tale farmaco e alla fenitoina. E’ possibile che un tale tipo di interazione si verifichi anche con il fenobarbital.
Farmaci antidiabetici: danazolo può determinare resistenza all’insulina.
Anticoagulanti orali: danazolo può potenziare l’azione del warfarin.
Antipertensivi: danazolo può diminuire l’efficacia degli antipertensivi.
Ciclosporina e tacrolimus: danazolo può aumentare i livelli di ciclosporina e tacrolimus potenziando la tossicità di tali farmaci, particolarmente a carico del rene e del fegato.
Terapia steroidea concomitante: è probabile che si verifichi interazione tra danazolo e terapia con steroidi
sessuali.
Altre interazioni: danazolo può potenziare la risposta calcemica all’alfa calcidolo nell’ipoparatiroidismo
primario.
Interazioni con test di laboratorio: il trattamento con danazolo può interferire con la determinazione del
testosterone o delle proteine plasmatiche (vedere 4.8 “Effettì ìndesìderatì”).
Anche se mancano osservazioni in tale senso con danazolo, terapie protratte con altri steroidi 17-alchilati
sono state accompagnate da seri effetti tossici.
Danatrol capsule rigide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Danatrol capsule rigide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco