Diarstene (Loperamide Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Diarstene (Loperamide Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico della diarrea acuta.
Diarstene: come funziona?
Ma come funziona Diarstene? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Diarstene
Categoria farmacoterapeutica: antipropulsivi, codice ATC: A07DA03
La loperamide si lega ai recettori oppioidi della parete intestinale, con conseguente inibizione del rilascio di acetilcolina e di prostaglandine. Si riduce, pertanto, la peristalsi propulsiva e aumenta il tempo di
transito intestinale. La loperamide inoltre, aumenta il tono dello sfintere anale, con conseguente riduzione dell’incontinenza e dello stimolo.
In forza della notevole affinità per la parete intestinale e per l’elevato effetto di primo passaggio, ENTEROG ANTIDIARROICO difficilmente entra nel circolo sistemico.
Studi condotti nel ratto hanno dimostrato per loperamide la presenza di attività antiperistaltica, antidiarroica e spasmolitica. Assente una attività analgesica centrale.
Diarstene: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Diarstene, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Diarstene
La loperamide viene facilmente assorbita dall’intestino, ma è quasi completamente metabolizzata dal fegato, dove viene coniugata ed escreta per via biliare.
In un’unica somministrazione l’emivita di ENTEROG ANTIDIARROICO è di circa 10,8 ore con un range di circa 9-14 ore; in somministrazione cronica essa è di 16,2 +/- 6,2 ore. Il picco plasmatico si ottiene a 5,2
+/- 0,3 ore, esso è sempre molto debole: inferiore a 10 mg/ml. L’escrezione avviene principalmente con le feci (90% della quantità somministrata).
L’escrezione urinaria della loperamide sotto forma attiva è uguale a 1% della dose somministrata: l’escrezione urinaria totale (forma attiva più metaboliti) rappresenta circa il 10% della quantità somministrata, essendo il farmaco prevalentemente escreto nelle feci.
Diarstene: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Diarstene agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Diarstene è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Diarstene: dati sulla sicurezza
DL50 (ratto, os): 128 mg/Kg; DL50 (ratto, ip): 23 mg/Kg; DL50 (topo, os): 123 mg/Kg; DL50 (topo, ip): 25 mg/Kg.
Alla somministrazione prolungata, dosi massime che non hanno provocato alterazioni: ratto, os: 40 mg/Kg/die per 30 giorni; 10 mg/Kg/die per 180 giorni.
Tossicità fetale: assente (ratto, os): 20 mg/Kg/die; (coniglio, os): 10 mg/Kg/die. Cancerogenesi: assente nel ratto. Attività embriotossica,
teratogena, sulla fertilità: assente.
La valutazione non clinica in vitro e in vivo di loperamide non indica effetti significativi a carico dell’elettrofisiologia cardiaca entro l’intervallo di concentrazione terapeuticamente rilevante e a multipli significativi di questo intervallo (fino a 47 volte superiori). Tuttavia, a concentrazioni estremamente alte associate al sovradosaggio (vedere paragrafo 4.4), loperamide comporta effetti elettrofisiologici cardiaci che consistono in aritmie e nell’inibizione dei canali del potassio (hERG) e del sodio.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Diarstene: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Diarstene
Diarstene: interazioni
i con i farmaci aventi proprietà farmacologiche simili a quelle della loperamide o farmaci che possono rallentare la peristalsi intestinale (per esempio anticolinergici), in quanto gli effetti di ENTEROG ANTIDIARROICO potrebbero esserne potenziati.
Diarstene: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Diarstene: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
ENTEROG ANTIDIARROICO non influenza il grado di vigilanza. Tuttavia, qualora si manifestassero stanchezza, vertigine o stordimento, è preferibile evitare di guidare autoveicoli o adoperare macchinari pericolosi.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco