Doloproct 0,1% + 2% crema rettale (Fluocortolone Pivalato + Lidocaina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Doloproct 0,1% + 2% crema rettale (Fluocortolone Pivalato + Lidocaina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Per la risoluzione sintomatica del dolore e dell’infiammazione negli adulti in caso di:
patologie emorroidali
proctiti non infette
eczema anale
Doloproct 0,1% + 2% crema rettale: come funziona?
Ma come funziona Doloproct 0,1% + 2% crema rettale? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Doloproct 0,1% + 2% crema rettale
Categoria farmacoterapeutica:
Vasoprotettori. Agenti per il trattamento delle emorroidi e delle ragadi anali per uso topico. Codice ATC: C05AA08
Doloproct non elimina le cause dello sviluppo di patologie emorroidali, proctite ed eczema anale. E’ stato condotto uno studio post-marketing su 241 pazienti affetti da sanguinamento rettale dovuto a patologia emorroidale, con Doloproct crema rettale rispetto al veicolo e al fluocortolone pivalato in monoterapia. Poiché i risultati di efficacia non possono essere valutati correttamente, la superiorità della combinazione fissa dei principi attivi presenti in Doloproct rispetto al fluocortolone pivalato in monoterapia non è ancora stata stabilita.
In caso di patologia emorroidale accompagnata da infiammazione e da sintomi di eczema cutaneo, è consigliabile l’associazione di Doloproct crema rettale e Serekis supposte.
Fluocortolone pivalato
Il fluocortolone pivalato inibisce le reazioni cutanee di natura infiammatoria e allergica, ed allevia i disturbi soggettivi quali prurito, bruciore e dolore.
La sostanza riduce la dilatazione dei capillari, l’edema delle cellule interstiziali e l’infiltrazione tissutale. Viene anche inibita la proliferazione dei capillari.
Lidocaina cloridrato
La lidocaina cloridrato è un anestetico locale standard in uso già da molti anni. Grazie al suo effetto analgesico e antipruriginoso, è risultata efficace quando somministrata in supposte e unguenti per il
trattamento dei disturbi della patologia emorroidale. La soppressione del dolore e del prurito è dovuta all’inibizione delle vie nervose afferenti.
Doloproct 0,1% + 2% crema rettale: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Doloproct 0,1% + 2% crema rettale, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Doloproct 0,1% + 2% crema rettale
In volontari maschi sani, dopo applicazione rettale della crema si è rilevato un assorbimento sistemico massimo pari al 15% della dose di fluocortolone pivalato e al 30% della dose di lidocaina cloridrato (principi attivi radiomarcati).
Doloproct 0,1% + 2% crema rettale: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Doloproct 0,1% + 2% crema rettale agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Doloproct 0,1% + 2% crema rettale è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Doloproct 0,1% + 2% crema rettale: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
Sulla base dei risultati degli studi convenzionali di tossicità acuta non è prevedibile alcun rischio specifico per la specie umana dopo un uso terapeutico.
Tossicità subcronica/cronica
Sono stati condotti studi di tossicità per valutare la tollerabilità sistemica dopo applicazione ripetuta dei principi attivi, utilizzando le vie di somministrazione cutanea e rettale. I principali effetti riscontrati sono stati i sintomi tipici del sovradosaggio da glucocorticosteroide o da anestetico locale.
I dati relativi all’assorbimento e alla biodisponibilità dei due principi attivi indicano, comunque, che non è atteso alcun effetto sistemico farmacodinamicamente attivo se Doloproct viene usato in accordo con la prescrizione medica.
Tossicità riproduttiva
Sulla base degli studi di embriotossicità condotti con fluocortolone/fluocortolone esanoato e lidocaina cloridrato, non sono attesi nell’uomo effetti embriotossici/teratogeni correlati all’uso di Doloproct.
Esperimenti sugli animali suggeriscono che la somministrazione di glucocorticoidi per via sistemica durante la gravidanza possa provocare effetti post-natali quali malattie cardiovascolari e/o metaboliche, e a modifiche permanenti nella densità dei recettori per i glucocorticoidi, nel turnover dei neurotrasmettitori e nel comportamento della progenie.
In generale, nei test sugli apparati, i glucocorticoidi mostrano di avere effetti embriotossici e teratogeni (per esempio palatoschisi, malformazioni scheletriche, ritardi nella crescita intrauterina, embrioletalità). In considerazione di questi risultati, occorre prestare particolare cautela nel prescrivere Doloproct durante la gravidanza. I risultati degli studi epidemiologici sono riassunti nel paragrafo 4.6.
Fertilità
Non è stato studiato il potenziale impatto di Doloproct crema rettale sulla fertilità.
La lidocaina cloridrato è stata somministrata per via sottocutanea ai ratti alla dose di 10 mg / kg di peso corporeo per un periodo di 8 mesi. Durante questo periodo gli animali sono stati accoppiati tre volte e nessun effetto sulla fertilità è stato segnalato.
Non sono stati condotti studi sugli animali sui potenziali effetti del fluocortolone o dei suoi esteri sulla fertilità.
Genotossicità e cancerogenicità
Studi in vitro ed in vivo non hanno fornito indicazioni rilevanti su un potenziale genotossico del fluocortolone.
Non sono stati condotti specifici studi di cancerogenesi con fluocortolone/ fluocortolone pivalato. Sulla base del meccanismo di azione farmacodinamico, dell’assenza di evidenza di un potenziale genotossico, della struttura chimica e dei risultati degli studi di tossicità cronica, non c’è alcun sospetto che il fluocortolone pivalato abbia un potenziale cancerogeno.
Al momento non c’è evidenza che la lidocaina possa essere mutagena. Comunque, ci sono indicazioni che un metabolita della lidocaina, la 2,6-xilidina, che si forma nel ratto e forse anche nella specie umana, possa avere un effetto mutageno. Queste considerazioni sono basate su test in vitro nei quali questo metabolita è stato usato a concentrazioni molto elevate, quasi tossiche.
In uno studio di cancerogenesi nei ratti, sottoposti sia ad esposizione transplacentare, che a trattamento post-partum per due anni con 2,6 xilidina ad alte dosi, e utilizzando test altamente sensibili, sono stati osservati tumori maligni e benigni, specialmente nella cavità nasale (etmoidoturbinati). Non sembra del tutto improbabile che questo possa valere anche per la specie umana. Per questo motivo la lidocaina non deve essere somministrata a dosi elevate per lunghi periodi.
Tollerabilità locale
Gli studi di tollerabilità locale sulla cute e sulla mucosa non hanno evidenziato altri effetti aldilà di quelli collaterali topici già noti per i glucocorticoidi.
Non sono state condotte sperimentazioni per evidenziare la capacità di sensibilizzazione dei principi attivi di Doloproct. I dati di letteratura suggeriscono che sia i principi attivi sia i componenti della formulazione base della crema possano essere responsabili di reazioni allergiche cutanee, osservate solo sporadicamente in seguito all’uso di Doloproct. Comunque, ci si può attendere, in rari casi, il verificarsi di allergie da contatto, provocate da Doloproct.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Doloproct 0,1% + 2% crema rettale: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Doloproct 0,1% + 2% crema rettale
Doloproct 0,1% + 2% crema rettale: interazioni
Non sono stati effettuati studi di interazione.
Doloproct 0,1% + 2% crema rettale: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Doloproct 0,1% + 2% crema rettale: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Doloproct non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli e di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco