EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico (Estradiolo): sicurezza e modo d’azione
EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico (Estradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Terapia ormonale sostitutiva (TOS) dei sintomi da carenza di estrogeni in donne ad almeno 6 mesi dall’ultima mestruazione. L’esperienza in donne al di sopra di 65 anni di età è limitata.
EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico: come funziona?
Ma come funziona EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico
Codice ATC: G03CA03
Ormoni sessuali e modulatori del sistema genitale
Il principio attivo 17-?-estradiolo sintetico è chimicamente e biologicamente identico all’estradiolo endogeno umano. Sostituisce la perdita di produzione di estrogeni nelle donne in menopausa e allevia i sintomi menopausali.
Informazioni fornite dagli studi clinici
La riduzione dei sintomi da carenza di estrogeni e dei disturbi del sanguinamento
La riduzione dei sintomi della menopausa si ha durante le prime settimane di
trattamento.
EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico
L’emivita media dell’estradiolo nel plasma è di circa 1 ora. La clearance plasmatica è 650-900 litri/die/m2. L’estradiolo viene metabolizzato principalmente nel fegato. I metaboliti più importanti sono estriolo, estrone e i loro coniugati (glucuronidi, solfati), che sono molto meno attivi dell’estradiolo. I metaboliti dell’estradiolo vengono eliminati soprattutto per via renale sotto forma di glucuronidi e solfati. I metaboliti dell’estradiolo passano attraverso il circolo enteroepatico fino a essere eliminati nelle feci.
Dopo l’applicazione cutanea di EPIESTROL Septem, l’estradiolo viene rilasciato nella cute dalla matrice adesiva contenente il principio attivo e raggiunge direttamente la circolazione sistemica, evitando il metabolismo di primo passaggio nel fegato. Conseguentemente, il rapporto estradiolo/estrone nel plasma, che scende a valori inferiori a 1 dopo la menopausa e durante la terapia estrogenica sostitutiva orale, ritorna al valore premenopausale (circa 1) con la somministrazione transdermica di estradiolo.
Il rilascio nominale giornaliero in vivo di EPIESTROL Septem 75 è di 75 µg di estradiolo; il sistema è attivo per una settimana. La velocità di rilascio permette di ottenere concentrazioni sieriche fisiologiche di estradiolo, ossia nel range di quelle osservate nella prima fase follicolare premenopausale, che si mantengono costanti per tutto il periodo di applicazione del cerotto. Concentrazioni fisiologiche di estradiolo sono state raggiunte 6 ore dopo l’applicazione di EPIESTROL Septem 75 nelle donne in postmenopausa, con concentrazioni medie (Cmedia) al di sopra di 367 pmol/l dopo 12 ore.
In seguito ad applicazioni ripetute di EPIESTROL Septem 75 cerotti a intervalli settimanali, allo steady-state è stato ottenuto un valore medio delle concentrazioni sieriche massime (Cmax) di estradiolo di 404 pmol/l. La concentrazione sierica di estradiolo è rimasta compresa tra i livelli fisiologici delle donne in premenopausa durante i sette giorni di applicazione ed è tornata a valori basali entro 12-24 ore dalla rimozione del cerotto.
La concentrazione media (Cmedia) di estradiolo allo steady-state è stata di 242 pmol/l. La Cmin (valle) di estradiolo allo steady-state è stata di 125 pmol/l.
EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico: dati sulla sicurezza
Gli studi sugli animali hanno mostrato gli effetti estrogenici previsti. Non ci sono rilevanti dati preclinici tali da far prevedere che ci siano effetti addizionali a quelli già descritti nelle altre sezioni del Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto.
Gli studi di tollerabilità locale nel coniglio hanno evidenziato una buona tollerabilità cutanea del cerotto transdermico sia dopo applicazione singola che ripetuta. Il cerotto non ha dimostrato nessun potenziale di sensibilizzazione nella cavia.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico
EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico: interazioni
Il ritonavir e il nelfinavir, sebbene siano noti come forti inibitori, presentano al contrario proprietà di induzione quando usati in concomitanza con ormoni steroidei. Preparati a base di erbe contenenti l’erba di San Giovanni (Hypericum perforatum) possono indurre il metabolismo degli estrogeni.
I preparati transdermici, evitando l’effetto di primo passaggio epatico, sono meno influenzati dagli induttori enzimatici rispetto ai preparati orali.
Dal punto di vista clinico un aumentato metabolismo di estrogeni e progestinici può ridurre l’efficacia e comportare modificazioni nel sanguinamento uterino.
EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
EPIESTROL Septem 75 microgrammi 24 ore cerotto transdermico: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati effettuati studi sulla capacità di guidare veicoli e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco