Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite (Gestodene + Etinilestradiolo): sicurezza e modo d’azione
Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite (Gestodene + Etinilestradiolo) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Prevenzione del concepimento.
Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite: come funziona?
Ma come funziona Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite
L’effetto contraccettivo di Femodette si basa sull’interazione di diversi fattori, i più importanti dei quali si ritiene siano l’inibizione dell’ovulazione e le modificazioni del muco cervicale.
Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite
Il gestodene è assorbito rapidamente e completamente da diverse
formulazioni galeniche contenenti fino a 125 µg. Non è soggetto in misura
rilevante alfirst pass effect ed è completamente biodisponibile dopo la
somministrazione per via orale.
In seguito a somministrazione orale singola, l’emivita della fase di
eliminazione terminale del gestodene nel siero è di circa 13 ore. Dopo
somministrazione multipla per via orale di 75 µg di gestodene + 20 µg di
etinilestradiolo, l’emivita si allunga a circa 20 ore.
Nel siero il gestodene si trova quasi esclusivamente legato alle proteine ed è
presente in forma libera solo in misura minima.
L’aumento della SHBG da un lato e l’elevata affinità di legame del gestodene a
questa proteina dall’altro, sono i principali fattori responsabili
dell’accumulo del farmaco nel siero nonché del prolungamento dell’emivita
terminale del gestodene.
Il gestodene è metabolizzato completamente attraverso la riduzione del gruppo
3-chetonico e del doppio legame 4 ed un certo numero di idrossilazioni.
I metaboliti del gestodene sono escreti nell’urina (50%) e nelle feci (33%) con
un’emivita di circa 1 giomo.
L’etinilestradiolo è assorbito rapidamente e completamente dopo
somministrazione per via orale. A causa di un rilevante metabolismo difirst
pass, la biodisponibilità media dell’etinilestradiolo è circa del 45%, con
notevoli variazioni individuali.
Dopo somministrazione ripetuta per via orale, la concentrazione sierica dell’etinilestradiolo
aumenta del 30-50% circa, e raggiunge lo steady state nella seconda metà di
ciascun ciclo di trattamento.
L’etinilestradiolo si lega in misura notevole all’albumina (circa 98%) ma non
alla SHBG.
L’etinilestradiolo è escreto in forma metabolizzata in misura del 40% circa
nelle urine e del 60% circa nelle feci. L’emivita dell’escrezione renale è di
circa 28 ore.
Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite: dati sulla sicurezza
Gli studi di tossicità animale per la valutazione del rischio nell’uomo
sono stati eseguiti sia su ciascun componente del preparato, l’etinilestradiolo
e il gestodene, sia sulla loro associazione.
Gli studi di tossicità acuta non evidenziano alcun rischio di effetti avversi
acuti in caso di assunzione accidentale di multipli della dose contraccettiva
giornaliera.
Negli studi di tollerabilità sistemica dopo somministrazione ripetuta, non si
osservano effetti che possano essere indicativi di rischi imprevisti per
l’uomo.
Gli studi di tossicità a lungo termine con dosi ripetute per la valutazione di
una possibile attività oncogena non rivelano potenzialità tumorigena nel caso
di uso terapeutico del preparato nell’uomo.
Si deve comunque tenere presente che gli steroidi sessuali possono promuovere
la crescita di alcuni tessuti e tumori ormonedipendenti.
Gli studi di embriotossicità e teratogenicità sull´etinilestradiolo e la
valutazione nell´animale degli effetti dell’associazione sulla fertilità, lo
sviluppo fetale, l’allattamento e il comportamento riproduttivo della prole
non offrono indicazioni di rischio di effetti avversi nell’uomo a seguito
dell´uso appropriato del prodotto. In caso di uso accidentale del preparato
dopo l’inizio di una gravidanza, il trattamento deve essere immediatamente
interrotto.
Gli studi in vivo e in vitro eseguiti con l’etinilestradiolo e il gestodene
non presentano indicazioni di potenziali effetti mutageni.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite
Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite: interazioni
L´interazione con altri farmaci che determina un aumento della clearance degli
ormoni sessuali può portare ad emorragia da rottura o ridurre l´efficacia del
contraccettivo orale.
Associazioni controindicate
Ritonavir: rischio di riduzione dell’efficacia del metodo contraccettivo a
causa della riduzione dei livelli plasmatici di estrogeno.
Associazioni sconsigliate
– Induttori enzimatici: anticonvulsivanti (fenobarbitale, fenitoina, primidone,
carbamazepina), rifabutina, rifampicina, griseofulvina: rischio di riduzione
dell’efficacia della contraccezione a causa di un aumentato metabolismo
epatico durante il trattamento e per il ciclo successivo alla sospensione del
trattamento.
Modafinil: rischio di riduzione dell’efficacia contraccettiva durante il
trattamento e per il ciclo successivo alla sospensione del trattamento.
Associazioni da valutare
– Alcuni agenti antibiotici (per esempio ampicillina, tetraciclina): rischio
di riduzione nell’efficacia contraccettiva per riduzione della circolazione
enteroepatica degli estrogeni.
Le donne sottoposte a trattamenti a breve termine con uno o più farmaci
appartenenti ad una qualunque delle summenzionate classi debbono
temporaneamente adottare, oltre al contraccettivo orale combinato, un metodo
di barriera, per tutta la durata di assunzione contemporanea del farmaco e nei
7 giorni successivi alla sospensione della terapia. Nel caso di trattamento
con rifampicina, insieme al contraccettivo orale combinato, deve essere usato
un metodo di barriera per tutto il tempo di assunzione della rifampicina e nei
28 giorni successivi alla sospensione della terapia. Se la somministrazione
del farmaco concomitante prosegue anche dopo la fine di una confezione di
contraccettivo orale combinato, la successiva confezione dello stesso dovrà
essere iniziata senza osservare il consueto intervallo libero da pillola.
In caso di trattamento a lungo termine con induttori degli enzimi epatici,
viene raccomandato di aumentare la dose di steroidi contraccettivi. Se un
dosaggio elevato di contraccettivo orale non è indicato o sembra
insoddisfacente o inaffidabile, per esempio in caso di irregolarità del ciclo,
si deve raccomandare l´impiego di un altro metodo contraccettivo.
Flunarizina: rischio di galattorrea a causa dell’aumentata sensibilità del
tessuto mammario alla prolattina dovuta all’azione della flunarizina.
Preparazioni a base di hypericum perforatum non dovrebbero essere
somministrate contemporaneamente a contraccettivi orali, in quanto si potrebbe
avere una perdita dell’efficacia anticoncezionale. Sono state riportate
gravidanze indesiderate e ripresa del ciclo mestruale. Ciò a seguito
dell’induzione degli enzimi responsabili del metabolismo dei farmaci da parte
delle preparazioni a base di hypericum perforatum. L’effetto di induzione può
persistere per almeno 2 settimane dopo l’interruzione del trattamento con
prodotti a base di hypericum perforatum.
Esami di laboratorio
L´impiego di steroidi contraccettivi può influenzare i risultati di alcuni
esami di laboratorio tra i quali parametri biochimici della funzionalità
epatica, tiroidea, corticosurrenalica e renale, livelli plasmatici delle
proteine di trasporto, per esempio della globulina legante i corticosteroidi e
delle frazioni lipido/lipoproteiche, parametri del metabolismo glucidico,
della coagulazione e della fibrinolisi. Le variazioni rientrano, in genere,
nel range dei valori normali di laboratorio.
Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Fedra 0,075 mg + 0,02 mg compresse rivestite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati osservati effetti
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco