Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato (Ippocastano Semi): sicurezza e modo d’azione
Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato (Ippocastano Semi) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Sintomi attribuibili ad insufficienza venosa; stati di fragilità capillare.
Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato: come funziona?
Ma come funziona Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato
Categoria farmacoterapeutica: vasoprotettori; sostanze capillaroprotettrici. Codice ATC: C05CX
I glicosidi triterpenici, come estratto secco di ippocastano semi, agiscono sui fenomeni essudativi, di natura infiammatoria e non, a livello del circolo venoso linfatico periferico e del microcircolo in particolare. La somministrazione di Flebostasin R porta ad una diminuzione della concentrazione degli enzimi lisosomiali nel sangue, i quali, liberati in eccesso nei pazienti con sindromi varicose, danneggiano il filtro molecolare costituito dai mucopolisaccaridi della parete capillare; la normalizzazione del rapporto tra sintesi e demolizione dei mucopolisaccaridi parietali porta ad un riequilibrio dei fenomeni di filtrazione e di assorbimento transcapillari con prevenzione della formazione di edema o graduale regressione di esso.
I glicosidi triterpenici, come estratto secco di ippocastano semi, agiscono inoltre sul tono della parete venosa, favorendo il ritorno venoso.
Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato
I glicosidi triterpenici, come estratto secco di ippocastano semi, vengono rapidamente assorbiti dal tratto gastro-intestinale dopo somministrazione per via orale di una loro soluzione.
L’emivita di assorbimento è di circa 1 h.
In seguito ad uno spiccato "first-pass-effect" e/o demolizione da parte della microflora intestinale, la biodisponibilità assoluta è pari a 1,5%. La biodisponibilità dei glicosidi triterpenici a partire dal Flebostasin R, rispetto alla biodisponibilità a partire da una soluzione, è pari al 100%.
Ad un dosaggio di Flebostasin R equivalente a 50 mg di glicosidi triterpenici si raggiungono, in virtù dell’effetto ritardo, concentrazioni plasmatiche massime di 25 ng/ml dopo 2.4 h. La tecnica farmaceutica ritardo nel Flebostasin R fa sì che il principio attivo si liberi dai pellets continuativamente e completamente nello spazio di 5 h. Nella messa a punto del Flebostasin R si è tenuto infatti conto dell’emivita dei glicosidi triterpenici relativamente lunga (14,4 h).
Con il procedimento Divido "divided dose", la quantità di principio attivo contenuta in una capsula di Flebostasin R viene suddivisa in centinaia di unità microsferiche, pellets Divido a rilascio ritardato. I vantaggi di tale forma farmaceutica sono:
tollerabilità gastrica ottimale, in quanto il principio attivo si distribuisce su una più ampia superficie del tratto gastro-enterico;
migliore adeguamento dell’andamento dell’assorbimento al profilo cinetico.
Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato: dati sulla sicurezza
Tossicità per somministrazione singola
LD50 in diverse specie animali con i limiti fiduciali. Dose di principio attivo in mg/kg. Durata del test: 10 gg.
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| Specie | Orale | Intraperitonale | Endovena |
|---|---|---|---|
| Topo | 990(651-1505) | 97(63-148) | 6.8(4.9-9.4) |
| 1050(778-1418) | 342(273-429)* | 138(102-185)* |
| Ratto | 2150(1641-2817) | 175(131-235) | 12.8(8.0-18) |
|---|---|---|---|
| 2600(2600-3302) | 165(110-248)* | ||
| Cavia | 1120(926-1355) | 465(332-651)* | |
| Coniglio | 1530(1117-2096) | 180(118-274) | |
| Cane | 130** |
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* fiale
** dosi maggiori causano vomito
Tossicità per somministrazioni ripetute
L’estratto secco di ippocastano semi si è dimostrato molto ben tollerato, specie dopo somministrazione per via orale, nelle diverse specie animali.
In ratti trattati per 8 settimane con 9, 30, 90 mg/kg si sono riscontrati alcuni casi di morte soltanto col dosaggio più elevato di 90 mg/kg e.v. Al dosaggio medio di 30 mg/kg e.v., si è riscontrato soltanto un lieve aumento del consumo di acqua, il che può far presumere una lieve riduzione della funzionalità renale. Per il resto assenza di rilievi patologici. Al dosaggio più basso di 9 mg/kg non si sono avute alterazioni alcune.
La dose "no effect" si aggira intorno a 30 mg/kg, cioè 7/8 volte la dose terapeutica nell’uomo (300 mg nell’uomo corrispondono a ca. 4 mg/kg).
Il principio attivo è stato sperimentato per 34 settimane nel cane e nel ratto: ad un dosaggio nel cane di 80, 40 e 20 mg/kg e nel ratto di 400, 200 e 100 mg/kg, il che corrisponde, per quanto riguarda il ratto, a ca. 40, 20, 10 volte la dose giornaliera terapeutica umana.
Nel cane si è riscontrato dopo 8 settimane al dosaggio più elevato vomito con irritazione gastrica, fenomeni che sono scomparsi con l’uso di una forma farmaceutica gastro-resistente. Non si sono riscontrate alterazioni e danni istologici correlabili con la sostanza.
Nel ratto la dose massima è stata tollerata senza comparsa di alterazioni.
La tollerabilità è stata buona sia nel cane che nel ratto per tutta la durata delle 34 settimane. Non si sono riscontrati effetti tossici da accumulo.
La buona tollerabilità trova riscontro nell’uso clinico-terapeutico pluridecennale del principio attivo.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato
Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato: interazioni
Non sono finora note interazioni con altri medicinali.
Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Flebostasin r 50 mg capsule rigide a rilascio modificato: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Flebostasin R non altera la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco