Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione (Fluticasone Propionato): sicurezza e modo d’azione
Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione (Fluticasone Propionato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
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Profilassi e trattamento delle riniti allergiche stagionali e croniche, compresa la pollinosi ("febbre da fieno") e delle riniti vasomotorie.
Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione: come funziona?
Ma come funziona Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione
Categoria farmacoterapeutica: decongestionanti e altre preparazioni nasali per uso topico – corticosteroidi – Codice ATC: R01AD08. Il fluticasone propionato determina scarsa o nulla soppressione dell’asse ipotalamo–ipofisi–surrene a seguito di somministrazione nasale.
Una soppressione evidente dell’asse ipotalamo–ipofisi–surrene si manifesta solo dopo dosi elevate per os (10 mg quattro volte al giorno – per esempio 40 mg al giorno o più).
E’ stato condotto uno studio sulla crescita in bambini pre–puberi di età dai 3 ai 9 anni, della durata di un anno, randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo (56 pazienti hanno ricevuto fluticasone propionato per via intranasale e 52 hanno ricevuto placebo): non è stata osservata una differenza statisticamente significativa nella velocità di crescita nei pazienti che ricevevano fluticasone propionato per via nasale (200 mcg al giorno di spray nasale) rispetto a quelli che assumevano placebo.
La velocità di crescita stimata in un anno di trattamento era di 6,20cm/anno (SE=0,23) nel gruppo placebo e 5,99cm/anno (SE=0,23) nel gruppo fluticasone propionato; la differenza media fra trattamenti nella velocità di crescita dopo un anno era di 0,20cm/anno (SE=0,28; 95% CI= –0,35; 0,76). Non è stata osservata evidenza di modifiche clinicamente rilevanti nella funzione dell’asse ipotalamo–ipofisi–surrene o nella densità minerale ossea, come verificato rispettivamente mediante valutazione dell’escrezione del cortisolo urinario nelle 12 ore e spettrometria di assorbimento a raggi X ad energia duale.
Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione
A seguito della somministrazione nasale di fluticasone propionato (200 mcg /die) non è stata riscontrata una modifica significativa nella AUC 24 ore del cortisolo sierico rispetto a placebo (rapporto 1,01; I C 90% 0,9 – 1,14).
Assorbimento: a seguito della somministrazione nasale di fluticasone propionato (200 mcg /die), nella maggior parte dei soggetti le concentrazioni plasmatiche massime allo stato stazionario non erano quantificabili (< 0,01 nanogrammi/ml). La Cmax più elevata osservata era di 0,017 ng/ml. L’assorbimento diretto nel naso è trascurabile a causa della bassa solubilità in soluzione acquosa, mentre la maggior parte della dose viene in ultima analisi deglutita. Quando somministrato per via orale, l’esposizione sistemica è
<1% a causa dello scarso assorbimento e del metabolismo pre–sistemico. Pertanto l’assorbimento sistemico totale che deriva sia da quello nasale che dalla porzione della dose deglutita ed assorbita per via orale è trascurabile.
Distribuzione: il fluticasone propionato possiede un ampio volume di distribuzione allo stato stazionario (circa 318 l). Il legame con le proteine plasmatiche è moderatamente elevato (91%).
Eliminazione: nell’ambito dell’intervallo di dosaggio fra 250 e 1000 mcg il tasso di eliminazione del fluticasone propionato somministrato per via endovenosa è lineare ed è caratterizzato da una clearance plasmatica elevata (CL= 1,1 l/min). Le concentrazioni plasmatiche al picco sono ridotte di circa il 98% entro 3–4 ore e solo basse concentrazioni plasmatiche sono associate conun’emivita terminale di 7, 8 ore. La clearance renale del fluticasone propionato è trascurabile (<0,2%) e, sotto forma del metabolita acido carbossilico, è inferiore al 5%. La via principale di eliminazione è l’escrezione del fluticasone propionato e dei suoi metaboliti nella bile.
Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione: dati sulla sicurezza
Le prove tossicologiche hanno posto in evidenza, a dosi di gran lunga superiori a quelle proposte per l’impiego terapeutico, la sola classe di effetti tipici di un corticosteroide di elevata potenza.
Gli studi di tossicità cronica non hanno posto in evidenza effetti di natura diversa, come pure gli studi di tossicologia riproduttiva e di teratogenesi. Il fluticasone propionato è risultato privo di attività mutagena in vitro ed in vivo.
Gli studi di cancerogenesi hanno dimostrato che il fluticasone propionato è privo di potenziale oncogeno nei roditori. Nei modelli animali è risultato privo di effetto irritante e sensibilizzante.
Tuttavia negli studi condotti sugli animali per valutare eventuali interferenze del fluticasone propionato sulla funzione riproduttiva, FLIXONASE ha evidenziato solo le reazioni indesiderate tipiche dell’esposizione a livelli elevati di corticosteroidi potenti.
A seguito di somministrazione sottocutanea nei ratti è stata riscontrata la presenza di fluticasone propionato nel latte materno in presenza di concentrazioni plasmatiche misurabili.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione
Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione: interazioni
Durante l’impiego successivo alla commercializzazione, sono stati segnalati casi di interazioni farmacologiche clinicamente significative, in pazienti trattati con fluticasone propionato e ritonavir, che hanno dato luogo ad effetti corticosteroidei sistemici, incluse la sindrome di Cushing e la soppressione surrenalica.
Pertanto, l’uso concomitante di fluticasone propionato e ritonavir deve essere evitato, a meno che i benefici potenziali per il paziente superino i rischi del verificarsi di effetti collaterali corticosteroidei sistemici.
Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Flixonase 50 mcg/erogazione spray nasale, sospensione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non riportati.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco