Frondava (Mometasone Furoato): sicurezza e modo d’azione
Frondava (Mometasone Furoato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Frondava è indicato per il trattamento sintomatico delle malattie cutanee di natura infiammatoria che rispondono a un trattamento topico con glucocorticoidi, come la dermatite atopica e la psoriasi (con esclusione della psoriasi a larghe placche).
Frondava deve essere usato per trattare la cute molto secca, squamosa e screpolata quando sono indicate le preparazioni topiche a base di mometasone
Frondava: come funziona?
Ma come funziona Frondava? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Frondava
Gruppo farmacoterapeutico: corticosteroidi, preparazioni dermatologiche; corticosteroidi, potenti (Gruppo III)
Codice ATC: D07AC13
Frondava è un potente glucocorticoide, gruppo III.
Il principio attivo, mometasone furoato, è un glucocorticoide di sintesi non fluorurato e con un
Come altri corticosteroidi topici, il mometasone furoato ha una marcata azione antinfiammatoria e antipsoriasica nei modelli predittivi standard nell’animale.
Frondava ha mostrato una risposta farmacodinamica (vasocostrittiva) equivalente al prodotto di riferimento contenente 1mg/g di mometasone furoato quando applicato alla cute normale. Il rapporto tra gli AUC di Frondava e del prodotto di riferimento è risultato essere 101,5% nei test di vasocostrizione.
L’indice terapeutico (rapporto tra effetti voluti ed effetti indesiderati) riscontrato in letteratura mostra che il mometasone è un glucocorticoide topico in cui gli effetti desiderati superano ampiamente quelli non voluti.
Con il test dell’olio di croton nel topo, il mometasone (ED50 = 0,2 ?g/orecchio) è risultato di efficacia comparabile al betametasone valerato dopo singola applicazione e circa 8 volte più potente dopo cinque applicazioni (ED50 = 0,002 ?g/orecchio/giorno vs. 0,014 ?g/orecchio/giorno).
Nelle cavie, dopo 14 applicazioni, il mometasone è risultato circa due volte più potente del betametasone valerato nel ridurre l’acantosi indotta da malassezia ovalis (attività antipsoriasica).
Frondava: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Frondava, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Frondava
I risultati degli studi sull’assorbimento percutaneo hanno dimostrato che è minimo l’assorbimento sistemico dopo l’applicazione topica di mometasone furoato 0,1% unguento. I risultati mostrano che circa lo 0,7% della sostanza attiva è assorbito attraverso la cute intatta in 8 ore (in assenza di bendaggio occlusivo).
È stato impossibile caratterizzare i metaboliti a causa delle piccole quantità presenti nel plasma ed escrete.
Frondava: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Frondava agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Frondava è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Frondava: dati sulla sicurezza
Tossicità acuta
| Tipo di animale | Tipo di applicazione | LD50 (mg/kg) |
|---|---|---|
| Topo | sottocutanea | 200 – 2000 |
| Ratto | sottocutanea | 200 |
| Cane | sottocutanea | >200 |
| Topo | orale | >2000 |
| Ratto | orale | >2000 |
Tossicità cronica
In vari studi sulla tossicità in seguito a somministrazione cronica di eccessive quantità di principio attivo (670 volte la dose terapeutica) applicato per 6 mesi, sono stati rilevati solo i sintomi tipici del sovradosaggio da corticosteroidi: ridotto aumento ponderale, atrofia muscolare, distensione addominale, diminuzione dei linfociti e dei granulociti eosinofili e aumento dei leucociti neutrofili, aumento delle transaminasi sieriche (SGPT e SGOT), del colesterolo e dei trigliceridi, lipidemia, modificazioni degli organi (atrofia della milza e del timo, atrofia cutanea localizzata, aumento del peso del fegato e dei reni e ridotta osteogenesi).
Generalmente, queste modificazioni sono più pronunciate e frequenti negli animali a cui era stato somministrato il farmaco di confronto, il betametasone valerato.
Nessuno dei due farmaci ha presentato effetti sistemici insoliti.
Genotossicità
Gli studi sulle mutazioni genetiche hanno dato risultati negativi. Tuttavia, in vitro il
cellulare. Simili effetti non sono stati osservati nelle ricerche in vivo, pertanto il rischio di mutagenicità può essere escluso con sufficiente certezza.
Cancerogenesi
Sono stati condotti studi di cancerogenesi a lungo termine con somministrazione di mometasone furoato per via inalatoria nel ratto (2 anni) e nel topo (19 mesi). Non si è osservato un aumento significativo dell’incidenza dei tumori con dosi fino a 67 mcg/kg nel ratto o 160 mcg/kg nel topo.
Tossicità riproduttiva
Gli studi nell’animale sull’effetto del mometasone furoato sullo sviluppo embrionale nei conigli hanno mostrato diminuzioni del peso corporeo a partire da 0,15 mg/kg pc in su.
Nel coniglio, dopo il trattamento topico si sono osservate varie malformazioni della prole, come zampe anteriori deformi, palatoschisi, agenesia della cistifellea ed ernia ombelicale. Nel ratto sono stati osservati effetti embrioletali a partire da 7,5 ?g/kg pc (per via sottocutanea) e sviluppo ritardato a partire da 0,3 mg/kg pc (per via topica) (diminuzione del peso corporeo, ossificazione ritardata) e aumento farmaco-dipendente delle ernie ombelicali Quando il farmaco è stato somministrato alle madri in prossimità della data del parto si sono riscontrati un travaglio più lungo e un parto più difficile.
Il mometasone furoato non ha dimostrato alcun effetto sulla fertilità nei ratti.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Frondava: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Frondava
Frondava: interazioni
Non sono stati eseguiti studi sulle interazioni.
Frondava: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Frondava: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Frondava non ha effetti o ne ha trascurabili sulla capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco