Influvit (Paracetamolo + Acido Ascorbico + Propifenazone): sicurezza e modo d’azione
Influvit (Paracetamolo + Acido Ascorbico + Propifenazone) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico di stati dolorosi acuti (mal di testa, mal di denti, nevralgie, dolori mestruali) e di stati febbrili.
Influvit: come funziona?
Ma come funziona Influvit? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Influvit
Categoria farmacoterapeutica: analgesici ed antipiretici; paracetamolo, associazioni esclusi gli psicolettici. Codice ATC: N02BE51.
Influvit è una specialità farmaceutica a base di paracetamolo, propifenazone e acido ascorbico, classificata
tra i farmaci analgesici ed antipiretici anilidi, indicata nel trattamento sintomatologico delle affezioni dolorose acute e degli stati febbrili.
Paracetamolo e propifenazone svolgono intensa attività antipiretica ed analgesica associata ad una buona tollerabilità gastrica.
L’associazione con Vitamina C consente, ove necessario l’apporto vitaminico, di migliorare le difese naturali dell’organismo.
Influvit: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Influvit, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Influvit
Paracetamolo
Assorbimento
Il paracetamolo viene assorbito in maniera rapida e pressoché completa a livello gastrointestinale (95-98%). Distribuzione
Il paracetamolo si distribuisce rapidamente nei liquidi organici supera la barriera ematoencefalica, raggiungendo nel liquor cerebrospinale concentrazioni pari a circa il 40% di quelle plasmatiche.
La percentuale di paracetamolo legato alle proteine plasmatiche è minima, ma può aumentare in seguito a sovradosaggio.
Biotrasformazione
Il paracetamolo viene metabolizzato a livello epatico sotto forma di glucuronoconiugati (45-60%) e solfoconiugati (30-50%). Meno del 10% di una dose è coniugata a cistina (3-4%) o sottoposta a idrossilazione e acetilazione (fino al 4%). Il metabolita intermedio idrossilato N-acetilparabenzochinone imina (NAPQI), altamente reattivo, è formato dal CYP 2E1 (in minore misura dai CYP 1A2 e 3A4). Generalmente NAPQI è neutralizzato negli epatociti dal glutatione ridotto e i suoi prodotti di trasformazione, inattivi (acido mercapturico e coniugati cistinici), sono rapidamente escreti con l’urina.
Eliminazione
L’eliminazione si completa entro le 24 ore ed avviene principalmente per via urinaria. Una piccola percentuale (2-3%) del farmaco viene eliminata nelle urine come tale.
Propifenazone
Assorbimento
Il propifenazone per via orale viene prontamente assorbito. Distribuzione
Il legame alle proteine plasmatiche è pari a circa il 10%. Il propifenazone ha un volume di distribuzione di
0.4 L/kg.
Nel sangue si ritrova il suo principale metabolita l’enol-glucuronide del N,2-dimetilpropifenazone con livelli massimi già entro 1,2 ore dalla somministrazione.
Biotrasformazione
Il propifenazone subisce un significativo metabolismo epatico. A livello epatico si ha prima la demetilazione con formazione di N-2 demetilpropifenazone, e successivamente la glucuronazione con formazione del principale metabolita attivo N-2-demetilpropifenazone enol-glucuronide. Il metabolismo di primo passaggio elimina approssimativamente il 25% della dose.
Eliminazione
L’escrezione avviene principalmente attraverso le urine.
La Vitamina C viene assorbita nel tratto gastrointestinale e si distribuisce largamente nei tessuti. L’acido ascorbico in eccesso è rapidamente eliminato con le urine e la sua eliminazione è generalmente accompagnata da una lieve diuresi.
Influvit: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Influvit agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Influvit è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Influvit: dati sulla sicurezza
DL50 orale: paracetamolo 2400 mg/kg (ratto); propifenazone 860 mg/kg (topo). DL50 i.v.: ac. ascorbico = 518 mg/kg (topo).
Per il paracetamolo non sono disponibili studi convenzionali che utilizzino gli standard attualmente accettati per la valutazione della tossicità per la riproduzione e lo sviluppo.
Non vi sono ulteriori informazioni su dati preclinici oltre a quelle già riportate in altre parti di questo Riassunto delle Caratteristiche del Prodotto (vedere paragrafo 4.6).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Influvit: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Influvit
Influvit: interazioni
Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina o antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina).
Lo stesso vale nei pazienti trattati con zidovudina e sulfinpirazone.
La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfo-tungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi- perossidasi).
Il farmaco può interagire con alcool, alcuni ipoglicemizzanti (acetoesamide, clorpropamide, tolbutamide), anticoagulanti (warfarin), fenitoina.
Il probenecid causa la riduzione della clearance del paracetamolo di almeno 2 volte attraverso l’inibizione della sua coniugazione con l’acido glucuronico. In caso di trattamento concomitante con probenecid si deve considerare una riduzione del dosaggio del paracetamolo.
Metoclopramide e domperidone possono accelerare la velocità di assorbimento del paracetamolo, mentre l’assorbimento viene ridotto dalla colestiramina.
Nel corso di terapia con anticoagulanti orali si consiglia di ridurre le dosi.
Anticoagulanti: i FANS possono aumentare gli effetti degli anticoagulanti, come il warfarin (vedere paragrafo 4.4).
Agenti antiaggreganti e inibitori selettivi del reuptake della serotonina (SSRIs): aumento del rischio di emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4).
Corticosteroidi: aumento del rischio di ulcerazione o emorragia gastrointestinale (vedere paragrafo 4.4). Diuretici, ACE inibitori e antagonisti dell’angiotensina II: i FANS possono ridurre l’effetto dei diuretici e di altri farmaci antiipertensivi. In alcuni pazienti con funzione renale compromessa (per esempio pazienti disidratati o
pazienti anziani con funzione renale compromessa) la co-somministrazione di un ACE inibitore o di un antagonista dell’angiotensina II e di agenti che inibiscono il sistema della ciclo-ossigenasi può portare ad un ulteriore deterioramento della funzione renale, che comprende una possibile insufficienza renale acuta, generalmente reversibile. Queste interazioni devono essere considerate in pazienti che assumono Influvit in concomitanza con ACE inibitori o antagonisti dell’angiotensina II. Quindi, la combinazione deve essere somministrata con cautela, specialmente nei pazienti anziani.
I pazienti devono essere adeguatamente idratati e deve essere preso in considerazione il monitoraggio della funzione renale dopo l’inizio della terapia concomitante.
Influvit: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Influvit: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
A causa della possibile insorgenza di vertigini, il prodotto può compromettere la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco