Ipolab: è un farmaco sicuro? Come funziona?

Ipolab compresse rivestite con film (Labetalolo Cloridrato): sicurezza e modo d’azione

Ipolab compresse rivestite con film (Labetalolo Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:

IPOLAB compresse è indicato nel trattamento degli stati ipertensivi di ogni grado (lievi, moderati e gravi) allorquando sia richiesta una terapia antiipertensiva orale.

Ipolab compresse rivestite con film: come funziona?

Ma come funziona Ipolab compresse rivestite con film? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.

Farmacodinamica di Ipolab compresse rivestite con film

Antiipertensivo ATC: C07AG01

IPOLAB è un nuovo farmaco antiipertensivo che agisce inibendo contemporaneamente sia gli alfa che i beta-recettori. Tali proprietà emergono dall’insieme dei risultati raccolti dalle prove sperimentali sull’animale, sia in vitro che in vivo, e sull’uomo. La specialità dell’azione

bloccante del prodotto risulta dimostrata dal fatto che il farmaco è in grado di antagonizzare in modo dose-dipendente gli effetti prodotti dalla stimolazione simpatica (nervo accelerante cardiaco o nervo splancnico) e dalla somministrazione esogena di noradrenalina e isoprenalina (cioè agonisti degli alfa e dei beta-recettori, rispettivamente) mentre non influenza, o influenza minimamente ed in modo variabile, la risposta a farmaci non adrenergici quali l’angiotensina e la nicotina. Il blocco degli alfa-adrenocettori arteriolari comporta la riduzione delle resistenze vascolari periferiche. L’attività beta-bloccante protegge il cuore dall’azione simpatica riflessa, normalmente indotta dalla vasodilatazione periferica. L’insieme di queste due azioni consente la riduzione dei valori pressori nel soggetto iperteso. IPOLAB non esplica alcuna attività a livello del S.N.C. Sono pertanto da escludere quegli effetti sedativi spesso riscontrabili con altre terapie ipotensive ad attività centrale.


Ipolab compresse rivestite con film: come si assorbe e si elimina?

Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Ipolab compresse rivestite con film, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.

Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.

Farmacocinetica di Ipolab compresse rivestite con film

La farmacocinetica nel labetalolo cloridrato è stata studiata nell’animale (ratto, cane) e nell’uomo. La farmacocinetica nell’animale dopo somministrazione orale ha evidenziato un tempo al picco di 2-3 ore nel ratto e di 2-4 ore nel cane. Nell’uomo il picco ematico dopo somministrazione di labetalolo cloridrato per via orale viene raggiunto entro 1-2 ore. Con dosi di 100, 200 e 400 mg tale picco è risultato, in media pari a 2,5-8 e 16 mcg/100 ml.

L’emivita è risultata di 4 – 5 ore. Il legame siero-proteico è del 50 %.

Dopo somministrazione e.v. di 1 mg/kg, nell’uomo il labetolo cloridrato viene rapidamente eliminato dal sangue con un emivita di 4,5 ore.

L’analisi radiochimica delle urine dimostra che oltre il 60 % della radioattività della dose somministrata per via orale viene eliminato dalle urine; la rimanente dose di radioattività viene eliminata attraverso le feci. Il labetalolo cloridrato è ampiamente metabolizzato; solo il 5 % viene escreto immodificato, mentre i principali metaboliti risultano essere un glucuronide ed un idrossiderivato.


Ipolab compresse rivestite con film: è un farmaco sicuro?

Abbiamo visto come Ipolab compresse rivestite con film agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Ipolab compresse rivestite con film è un farmaco sicuro?

Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.

Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.

Ipolab compresse rivestite con film: dati sulla sicurezza

Studi a lungo termine, con somministrazione orale di labetalolo cloridrato per 18 mesi nei topi e per 2 anni nei ratti, non hanno evidenziato carcinogenesi. Studi con Labetalolo cloridrato, adoperando nei ratti e nei topi saggi dominanti letali e sottoponendo microorganismi ai tests di Ames modificati, non hanno evidenziato mutagenesi. La DL 50 nel topo è di 600 mg/kg e nel ratto è maggiore di 2 g/kg. La DL50 e.v. va da 50 a 60 mg/kg .


Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.

Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.

Ipolab compresse rivestite con film: si può prendere insieme ad altri farmaci?

Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.

Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.

Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.

Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Ipolab compresse rivestite con film

Ipolab compresse rivestite con film: interazioni

In uno studio il 2,3 % dei pazienti che assumevano labetalolo associato ad antidepressivi triciclici ha accusato tremori mentre, con il solo labetalolo, tale percentuale è dello 0,7 %. Il contributo di ciascuno dei trattamenti a queste reazioni avverse è sconosciuto, tuttavia non si può escludere la possibilità di una interazione tra farmaci. L’interazione con tale classe di medicinali può aumentare l’effetto ipotensivo.

La cimetidina ha mostrato di incrementare la biodisponibilità del labetalolo cloridrato per os. Dato che ciò si può spiegare sia con un aumentato assorbimento, sia con un alterato metabolismo epatico del labetalolo cloridrato, in tali pazienti il dosaggio richiesto per il controllo del P.A. andrà stabilito con la massima cura.

Nei pazienti da sottoporre ad anestesia non è necessario interrompere il trattamento con IPOLAB compresse, ma prima di procedere all’induzione si raccomanda di somministrare atropina per via e.v.; l’effetto dell’alotano sui valori pressori può essere potenziato da IPOLAB.

Va posta attenzione nell’uso contemporaneo di labetalolo ed antiaritmici di classe I (per es. disopiramide e chinidina) ed amiodarone, e va evitata l’associazione con calcio-antagonisti del tipo verapamile perché può indurre ipotensione grave, disturbi della conduzione e scompenso cardiaco.

Associazione con altri medicinali

L’ipertensione, normalmente, può essere ben controllata con il solo IPOLAB.

I diuretici non sono di solito necessari quando si attui una terapia con IPOLAB compresse, tuttavia, se richiesto, possono essere associati o continuati. In genere l’associazione con diuretici aumenta l’effetto antiipertensivo di IPOLAB. Somministrando IPOLAB compresse in associazione con altri farmaci antiipertensivi quali metildopa o clonidina, ci si dovrà attendere un effetto additivo almeno in quei pazienti che rispondono ad entrambi i trattamenti.

Particolare cautela è richiesta quando IPOLAB è somministrato in associazione con medicinali simpaticomimetici; adrenalina e noradrenalina possono causare grave ipertensione. Trasferendo i pazienti da altre terapie a IPOLAB compresse è necessario seguire le istruzioni posologiche, riducendo con gradualità le dosi dei medicinali precedentemente somministrati. Come per tutti gli altri beta-bloccanti la sospensione di IPOLAB deve essere graduale.

Interazioni con i tests di laboratorio

La presenza di un metabolita del labetalolo nelle urine, può dare luogo a falsi incrementi del livello di catecolamine urinarie, se misurate con un test specifico al triidrossindolo (THI). Nei pazienti sotto controllo per sospetto feocromocitoma, trattati con labetalolo cloridrato, andranno adottate tecniche radioenzimatiche specifiche oppure tecniche di cromatografia liquida ad alto rendimento (HPLC), per determinare i livelli di catecolamine o dei loro metaboliti.


Ipolab compresse rivestite con film: posso guidare la macchina se lo prendo?

Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.

Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni

E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.

Ipolab compresse rivestite con film: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari

IPOLAB può influenzare la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari a causa della possibile insorgenza di vertigini e/o mialgia.

Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco