Maxivanil 250 mg capsule rigide (Vancomicina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Maxivanil 250 mg capsule rigide (Vancomicina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento della colite pseudomembranosa da Clostridium difficile associata ad antibioticoterapia
La somministrazione endovenosa della vancomicina non è considerata efficace per questa indicazione.
La vancomicina assunta per via orale non è efficace in altri tipi di infezioni.
Le capsule di vancomicina sono indicate in pazienti con almeno 12 anni di età per il trattamento dell’infezione da Clostridium difficile (CDI) (vedere paragrafì 4.2, 4.4 e 5.1).
È necessario fare riferimento alle linee guida ufficiali sull’uso appropriato degli agenti antibatterici.
Maxivanil 250 mg capsule rigide: come funziona?
Ma come funziona Maxivanil 250 mg capsule rigide? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Maxivanil 250 mg capsule rigide
Meccanismo d’azione
La vancomicina è un antibiotico glicopeptidico triciclico che inibisce la sintesi della parete cellulare nei batteri sensibili legandosi ad alta affinità all’estremità D-alanil-D-alanina delle unità precursori della parete cellulare. Il farmaco è battericida nei confronti di microrganismi in divisione. Inoltre, altera la permeabilità della membrana cellulare batterica e la sintesi dell’RNA. Il farmaco è battericida nei confronti di microrganismi in divisione.
Non esiste resistenza crociata tra vancomicina ed altri antibiotici. Attività su molti batteri Gram-positivi. Streptococchi, Stafilococchi, Clostridium difficile sono sensibili in vitro a concentrazioni di 5 µg/ml o meno. Alcuni ceppi di Stafilococchi possono richiedere concentrazioni antibiotiche di 10-20 µg/ml.
La vancomicina possiede un’elevata attività su tutti i ceppi di Clostridium difficile (es. colite pseudomembranosa). È inoltre attiva sugli Stafilococchi, incluso lo Stafilococco aureo,
La vancomicina non è attiva in vitro sui batteri Gram-negativi, micobatteri o miceti.
Test di sensibilità con dischetto
Metodo di sensibilità con disco standardizzato o metodo di diluizione descritto nel N.C.C.L.S. (Comitato Nazionale per gli Standard Clinici di Laboratorio – USA) vengono raccomandati per determinare l’attività della vancomicina.
Meccanismo di resistenza
La resistenza acquisita ai glicopeptidi è più comune negli enterococchi e si basa sull’acquisizione di vari complessi del gene van che modificano il bersaglio D-alanil-D-alanina a D-alanil-D-lattato oppure a D-alanil-D-serina che lega scarsamente la vancomicina. In alcuni paesi, si osservano sempre più casi di resistenza, particolarmente negli enterococchi; i ceppi multiresistenti di Enterococcus faecium sono particolarmente allarmanti.
I geni van si trovano raramente nello Staphylococcus aureus, in cui cambiamenti nella struttura della parete cellulare portano a sensibilità “intermedia”, che è più comunemente eterogenea. Inoltre, sono stati
segnalati ceppi di staffilococco meticillina-resistenti (MRSA) con ridotta sensibilità alla vancomicina. La ridotta sensibilità o resistenza alla vancomicina nello Staphylococcus non è ben compresa. Sono richiesti vari elementi genetici e mutazioni multiple.
Non vi è resistenza incrociata tra la vancomicina ed altre classi di antibiotici. Si verifica resistenza incrociata con altri antibiotici glicopeptidici, quali teicoplanina. Lo sviluppo secondario di resistenza durante la terapia è raro.
Breakpoint del test di sensibilità
La prevalenza di resistenza acquisita può variare geograficamente e nel tempo per specie selezionate, dunque informazioni locali sulla resistenza sono consigliabili, soprattutto durante il trattamento di infezioni gravi. Dove necessario, si deve ricorrere al consiglio di un esperto quando la prevalenza locale di resistenza sia tale che il beneficio dell’agente diventi opinabile almeno in alcuni tipi di infezioni. Queste informazioni forniscono solo una guida approssimativa sulla possibilità che un microrganismo sia sensibile alla vancomicina.
I breakpoint delle concentrazioni inibitorie minime stabilite dal Comitato europeo sui test di sensibilità antimicrobica (EUCAST) sono i seguenti:
| Clostridium difficile1 |
Sensibile ? 2 mg/L |
Resistente > 2 mg/L |
|---|
1I breakpoint si basano sui valori epidemiologici di cut-off (ECOFFs), che distinguono isolati wild-type da quelli con ridotta sensibilità.
Maxivanil 250 mg capsule rigide: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Maxivanil 250 mg capsule rigide, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Maxivanil 250 mg capsule rigide
Assorbimento
La vancomicina non è generalmente assorbita nel sangue dopo somministrazione orale. Tuttavia, l’assorbimento può essere aumentato in pazienti con disturbi infiammatori della mucosa intestinale o con colite pseudomembranosa indotta da Clostridium difficile. Questo può portare all’accumulo di vancomicina in pazienti con compromissione renale coesistente.
Eliminazione
Una dose orale è escreta quasi esclusivamente nelle feci. Durante il dosaggio multiplo di 250 mg ogni 8 ore per 7 dosi, le concentrazioni fecali di vancomicina, in volontari, superano 100 mg/kg nella maggior parte dei campioni. Non sono state rilevate concentrazioni ematiche e il recupero urinario non ha superato lo 0,76%.
Scarsamente assorbita per via orale. In volontari sani una dose di 250 mg ogni 8 ore per 7 volte, risulta in una concentrazione nelle feci di oltre 100 mg/kg.
In pazienti anefrici senza processi infiammatori intestinali in atto, concentrazioni sieriche di vancomicina risultavano scarsamente misurabili (0,66 mg/l) in 2 di 3 soggetti che avevano ricevuto giornalmente per 16 giorni 2 g di vancomicina cloridrato soluzione orale. Nei restanti 3 pazienti non si registravano concentrazioni sieriche.
Nel dosaggio di 2 g/die si riscontrano altissime concentrazioni nelle feci (>3.100 mg/kg) e concentrazioni bassissime (<1 mg/l) si riscontrano nel siero di pazienti con normale funzione renale e colite pseudomembranosa.
Maxivanil 250 mg capsule rigide: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Maxivanil 250 mg capsule rigide agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Maxivanil 250 mg capsule rigide è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Maxivanil 250 mg capsule rigide: dati sulla sicurezza
N.A.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Maxivanil 250 mg capsule rigide: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Maxivanil 250 mg capsule rigide
Maxivanil 250 mg capsule rigide: interazioni
pompa protonica
Gli agenti anti-motilità devono essere evitati e deve essere preso in considerazione l’uso di inibitori della pompa protonica.
Sviluppo di batteri resistenti al farmaco
L’uso prolungato di vancomicina può provocare superinfezioni dovute ad organismi non sensibili. È essenziale l’osservazione attenta del paziente. Se si verificano superinfezioni durante la terapia, devono essere prese misure appropriate.
Eseguire periodicamente controlli della crasi ematica, delle urine e della funzionalità epatica e renale in tutti i pazienti.
Controllare la funzionalità vestibolare.
Nei pazienti con funzionalità renale ai limiti della norma o con oltre 60 anni di età può essere opportuno monitorare i livelli ematici dell’antibiotico, anche in corso di somministrazione per via orale.
Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione Somministrare con adeguati controlli la vancomicina in associazione o sequenzialmente ad altri farmaci potenzialmente nefrotossici quali aminoglicosidi, cefaloridina, paromomicina, polimixina B e colistina.
Maxivanil 250 mg capsule rigide: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Maxivanil 250 mg capsule rigide: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
i Non sono noti effetti sfavorevoli sulla capacità di guidare e sull’uso di macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco