Migracin (Amikacina Solfato): sicurezza e modo d’azione
Migracin (Amikacina Solfato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
MIGRACIN è indicato nel trattamento a breve termine di infezioni gravi da ceppi sensibili di germi Gram-negativi, comprese le specie di pseudomonas, e.coli, proteus indolo+ e indolo-, di providencia, del gruppo Klebsiella-enterobacter-serratia, e di acinetobacter.
Questo antibiotico si dimostra efficace:
– nella terapia delle battiriemie, delle setticemie e delle sepsi neonatali;
– nella terapia delle infezioni gravi delle vie respiratorie; delle ossa e delle articolazioni; del SNC (inclusa la meningite); delle infezioni intra addominali (inclusa la peritonite); delle ustioni e delle infezioni post-operatorie (incluse quelle della chirurgia vascolare);
– nella terapia delle infezioni gravi, complicate e ricorrenti, delle vie urinarie, causate da germi Gram negativi. Per contro, come gli altri aminoglicosidi,
l’amikacina non è indicata negli episodi infettivi iniziali non complicati del tratto urinario, quando l’agente eziologico è sensibile ad antibiotici potenzialmente meno tossici;
– nella terapia delle infezioni da stafilococco; perciò si può adottare come terapia d’attacco in caso di infezioni stafilococciche accertate o presunte, quando il paziente è allergico ad altri antibiotici, od è presente un’infezione mista da stafilococchi e Gram negativi;
– nella terapia delle sepsi neonatali, quando il test di sensibilità indica che altri aminoglicosidi non si possono impiegare.
In tali casi può essere indicata anche una terapia concomitante con un antibiotico di tipo penicillinico, a causa della possibilità di sovrainfezione da Gram positivi (streptococchi o pneumococchi).
MIGRACIN è in grado di combattere le infezioni da germi Gram negativi resistenti alla gentamicina ed alla tobramicina, particolarmente da proteus rettgeri, providencia stuartil, serratia mercescens e pseudomonas aeruginosa.
Migracin: come funziona?
Ma come funziona Migracin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Migracin
L’amikacina è un antibiotico semisintetico appartenente al gruppo degli aminoglicosidi. il meccanismo d’azione di tipo battericida, è analogo a quello degli altri aminoglicosidi e si esplica mediante inibizione della sintesi proteica del microrganismo per il verificarsi di un legame molto stabile fra antibiotico e punto di attacco ribosomiale. L’amikacina possiede "in vitro" un largo spettro d’azione che comprende numerosi microrganismi sia Gram-positivi che Gram-negativi: staphylococcus aureus (compresi i ceppi produttori di penicillinasi e quelli penicillino-resistenti), E.coli, Klebsiella Pneumoniac, Pseudomonas aeruginosa, Proteus indolo positivo e negativo, Providencia stuartii, Salmonella spp., Shigiella spp., Acimetobacter.
L’amikacina non viene degradata dalla maggior parte degli enzimi che inattivano gli altri aminoglicosidi, per cui i microrganismi resistenti alla gentamicina, alla tobramicina e alla kanamicina risultano invece sensibili all’amikacina.
Migracin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Migracin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Migracin
Studi di cinetica hanno messo in evidenza che il picco sierico massimo (22,8 mcg/ml) dopo somministrazione di 7,5 mg/kg i.m. si ottiene in 30-60′ ed il tempo di emivita plasmatica del farmaco, in soggetti con normale funzionalità renale, è di 2-3 ore. Livelli ematici terapeuticamente utili sono mantenuti per 10-12 ore dalla somministrazione. Dopo somministrazione e.v. lenta (7,5 mg/kg in 1-2 h), l’amikacina presenta livelli ematici alla fine dell’infusione di 37,5 mcg/ml con una emivita di circa due ore. Il farmaco non è metabolizzato dall’organismo e la sua eliminazione avviene attraverso i reni (più del 90% della dose somministrata viene eliminata nelle urine delle 2-3-4 ore). Il legame con le proteine sieriche è inferiore al 10%.
L’amikacina diffonde rapidamente nei tessuti e fluidi dell’organismo, quali cavità peritoneale, liquido pleurico, secrezioni bronchiali, raggiungendo livelli terapeuticamente utili oscillanti tra il 10-20% dei livelli sierici.
L’amikacina diffonde, in ragione del 10-20% dei livelli sierici, attraverso le meningi intatte, raggiungendo livelli pari anche al 50% in caso di meningi infiammate. L’amikacina attraversa la barriera placentare e si ritrova nel sangue fetale e nel liquido amniotico raggiungendo concentrazioni significative.
Migracin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Migracin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Migracin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Migracin: dati sulla sicurezza
La DL50 nel topo è risultata per via i.m. 704 mg/kg.
Nelle prove di tossicità subacuta nel cane, il farmaco è risultato ben tollerato e non ha provocato la morte di alcun animale alla dose di 50 mg/kg per i.m.
Anche le prove di tossicità cronica nel ratto non hanno evidenziato sintomatologie tossiche (150 mg/kg i.m.).
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Migracin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Migracin
Migracin: interazioni
Si dovrebbe evitare la somministrazione contemporanea o successiva, di altri farmaci neurotossici, ototossici o nefrotossici, in particolare: bacitracina, kanamicina, cisplatino, amfotericina B, ciclosporina, tacrolimus, cefaloridina, paromomicina, gentamicina, tobramicina, neomicina, streptomicina, cefatoridina, viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina o altri aminoglicosidi per uso topico o per via sistemica a causa di possibili effetti additivi. L’incremento della nefrotossicità è stata riportata in seguito alla somministrazione parenterale di antibiotici aminoglicosidici e cefalosporine. Il concomitante uso di cefalosporine potrebbe causare un aumento dei livelli di creatinina sierica.
L’uso concomitante di amikacina solfato iniettabile con potenti diuretici (acido etacrinico o furosemide, mannitolo) deve essere evitata in quanto i diuretici da soli
possono causare ototossicità. Inoltre, quando somministrato per via endovenosa, i diuretici possono aumentare la tossicità degli aminoglicosidi alterando le concentrazioni dell’antibiotico nel siero e nei tessuti.
Una riduzione dell’attività sierica può verificarsi anche quando un farmaco aminoglicoside o penicillina-tipo è somministrato in vivo mediante due vie di somministrazione separate.
E’ possibile un aumento del rischio di ipocalcemia quando aminoglicosidi sono somministrati con bifosfonati.
Vi è un aumento del rischio di nefrotossicità e possibilmente di ototossicità quando aminoglicosidi sono somministrati con composti del platino.
La tiamina (vitamina B1), somministrata contemporaneamente, può essere inattivata dal componente reattivo del bisolfito di sodio della formulazione di amikacina solfato. L’indometacina può aumentare la concentrazione plasmatica di amikacina nei neonati. C’è il rischio di paralisi respiratoria in pazienti trattati con anestetici, agenti che bloccano la funzione neuromuscolare, come ad esempio succinilcolina, decametonio, atracurio, rocuronio, vecuronio o in pazienti trattati con massicce trasfusioni di citrato anticoagulante.
Questo medicinale contiene sodio metabisolfito pertanto raramente può causare gravi reazioni di ipersensibilità e broncospasmo.
Migracin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Migracin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Non sono stati condotti studi sugli effetti e sulla capacità di guidare veicoli di usare macchinari. A causa del verificarsi di alcune reazioni avverse (vedere paragrafo 4.8), la capacità di guidare e di utilizzare macchinari può essere compromessa.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco