Monos 200 mg (Rufloxacina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Monos 200 mg (Rufloxacina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
MONOS è indicato nell’esacerbazioni acute della broncopneumopatia cronica ostruttiva, inclusa la bronchite cronica e nella cistite acuta non complicata sostenuta da germi sensibili alla rufloxacina.
Per tali indicazioni MONOS deve essere usato soltanto quando l’uso di altri antibatterici comunemente raccomandati per il trattamento di queste infezioni è considerato inadeguato.
Monos 200 mg: come funziona?
Ma come funziona Monos 200 mg? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Monos 200 mg
Il principio attivo della specialità MONOS è la rufloxacina, un nuovo fluorochinolone a lunga emivita con la seguente denominazione chimica:
acido 9-fluoro-10-[N-(4′-metil)-piperazinil]-7-oxo-2,3-diidro-7H-pirido[1,2,3de]-1,4- benzotiazin-6-carbossilico cloridrato (rufloxacin D.C.I.).
La rufloxacina è dotata di un ampio spettro d’azione e di un’elevata attività verso i batteri aerobi Gram-positivi e Gram-negativi, in particolare verso una vasta gamma di agenti patogeni responsabili dell’instaurarsi di processi infettivi a carico dell’apparato respiratorio e delle vie urinarie. E’ caratterizzata da una lunga emivita (35 ore circa), che ne consente un’unica somministrazione giornaliera (once-a-day).
MONOS è dotato di attività antibatterica di tipo battericida; il meccanismo d’azione è basato sull’inibizione della DNA-girasi batterica, un enzima deputato al superavvolgimento del DNA all’interno del microorganismo; ciò determina l’accumulo di DNA in forma despiralizzata all’interno della cellula batterica, condizione incompatibile con la sopravvivenza del batterio.
Monos 200 mg: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Monos 200 mg, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Monos 200 mg
La rufloxacina, dopo somministrazione orale, è ben assorbita e raggiunge rapidamente elevati tassi plasmatici e tissutali. Nell’uomo, dopo dosi singole di 400 mg, la concentrazione massima serica è di circa 4 mcg/ml e viene raggiunta dopo 3-4 ore dalla somministrazione.
Si distribuisce ampiamente nei tessuti con concentrazioni 2-3 volte maggiori rispetto a quelle plasmatiche.
Concentrazioni particolarmente elevate, tra 2 e 20 volte quelle plasmatiche, sono state misurate nel fluido alveolare e nei macrofagi alveolari fino a 72 ore dopo la somministrazione di una dose di 400 mg.
La rufloxacina si ritrova a concentrazioni elevate anche nei liquidi organici e nelle secrezioni.
Nel plasma umano è legata alle proteine per circa il 60% e la sua emivita plasmatica è di circa 35 ore sia nei soggetti sani che nei pazienti.
Viene escreta per via renale (45-50%) e per via gastrointestinale (20%); viene poco metabolizzata a livello epatico: il metabolita principale è il derivato demetilato, microbiologi camente attivo. Elevate e stabili concentrazioni di rufloxacina nelle urine (50 mcg/ml, presenti nell’intervallo fra 12 e 24 ore dopo una somministrazione singola di 400 mg), abbinate alla sua lunga emivita, assicurano un effetto antibatterico prolungato,
della durata di 72 ore circa, anche nel tratto urinario; anche 24 ore dopo la fine di un ciclo di somministrazioni ripetute (400 mg il primo giorno e 200 mg i giorni successivi) si ritrovano nelle urine elevate concentrazioni di rufloxacina (intorno a 70 mcg/ml).
La clearance renale è di circa 20 ml/min.
Monos 200 mg: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Monos 200 mg agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Monos 200 mg è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Monos 200 mg: dati sulla sicurezza
La tossicità della rufloxacina è bassa; per via orale la DL50 è > 3000 mg/Kg nel ratto, 1070 mg/kg nel topo e 650 mg/kg nel coniglio.
Gli studi di tossicità subacuta ad alti dosaggi hanno individuato il rene come organo bersaglio.
Gli studi di tossicità cronica hanno tuttavia dimostrato che la somministrazione per un anno di rufloxacina è sostanzialmente ben tollerata fino alla dose di 30 mg/kg/die per os nella scimmia e di 45 mg/kg/die per os nel ratto; tali dosaggi, 10-
15 volte superiori a quelli corrispondenti alle dosi terapeutiche consigliate, non hanno infatti determinato alterazioni sistemiche e d’organo.
Gli studi di tossicità sulla funzione riproduttiva indicano per dosi elevate (30-50 volte quelle cliniche) un effetto di ritardo sullo sviluppo fetale, tale da causare evidenze di embriotossicità e ritardi di ossificazione in taluni casi.
La rufloxacina è risultata priva di qualunque attività mutagena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Monos 200 mg: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Monos 200 mg
Monos 200 mg: interazioni
Come per gli altri chinoloni, gli antiacidi a base di idrossido di alluminio di magnesio riducono l’assorbimento del farmaco; per minimizzare tale effetto è consigliabile pertanto che la loro somministrazione preceda o segua di almeno 4 ore quella di MONOS.
Benché, contrariamente a quanto osservato con altri fluorochinoloni, nell’uomo non siano state evidenziate interazioni tra MONOS e teofillina o suoi derivati, in caso di uso prolungato può essere opportuno a scopo precauzionale monitorare i livelli plasmatici di teofillina.
MONOS non ha influenza sull’eliminazione di caffeina.
Non sono note interazioni medicamentose in caso di altre politerapie. E’ sconsigliata l’assunzione contemporanea di chinolonici e FANS.
Monos 200 mg: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Monos 200 mg: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
MONOS può alterare la capacità di reazione, anche se usato con dosaggio normale, in maniera tale da influenzare la guida di automobili o l’uso di macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco