Neocoricidin (Clorfenamina + Acido Acetilsalicilico + Caffeina): sicurezza e modo d’azione
Neocoricidin (Clorfenamina + Acido Acetilsalicilico + Caffeina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Raffreddori. Coadiuvante nelle malattie da raffreddamento.
Neocoricidin: come funziona?
Ma come funziona Neocoricidin? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Neocoricidin
– Clorfenamina maleato
La clorfenamina maleato è il prototipo del gruppo delle alchilamine, farmaci ad azione antistaminica, fra i più potenti antagonisti dei recettori H1. Chimicamente è la 2-[p-cloro-alfa-(2-dimetil-aminoetil) benzil]piridina sale dell’acido maleico (denominazione IUPAC), sinonimo degli omonimi sali di clorfenamina, di clorfenpiridamina e di profenpiridamina.
La notevole attività antistaminica è stata documentata nella cavia, nella cavia sensibilizzata, sull’ileo isolato di cavia.
Nell’uomo è stata documentata l’azione broncodilatante conseguente al blocco dei recettori H1. La clorfenamina somministrata per via venosa o per via orale, ha prevenuto in soggetti non asmatici e in soggetti asmatici, la risposta bronchiale all’inalazione di istamina.
La clorfenamina sopprime i sintomi della rinite allergica a concentrazioni sieriche comprese fra 2,3 e 12,1 ng/ml.
– Caffeina
La caffeina è una metilxantina, caratterizzata da una azione stimolante sul sistema nervoso centrale, con effetti di aumento di chiarezza mentale, di resistenza alla fatica intellettuale e fisica.
Tutti gli effetti delle metilxantine sarebbero determinati da interferenza a livello cellulare che in ordine di importanza si possono così riassumere:
. azione sulla traslocazione del calcio intracellulare;
. azione di accumulo di nucleotidi ciclici;
. azione di blocco dei recettori dell’adenosina.
L’acido acetilsalicilico è un farmaco ad attività antiflogistica, antipiretica ed analgesica.
Neocoricidin: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Neocoricidin, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Neocoricidin
– Clorfenamina maleato
L’assunzione di 12 mg di clorfenamina marcata in dose orale unica da parte di volontari sani ha determinato il picco della concentrazione plasmatica dopo circa 2 ore, con un’emivita stimata fra le 12 e le 15 ore. I metaboliti erano rilevabili nel plasma per almeno 48 ore. Circa il 34% della dose somministrata veniva escreto con le urine nell’arco di 48 ore; meno dell’1% è stato eliminato con le feci.
La clorfenamina si distribuisce estesamente in gran parte dei tessuti incluso il SNC e il liquido cefalorachidiano. Il volume di distribuzione nell’uomo adulto, dopo somministrazione orale, è di 3,4 l/kg. Il legame con le proteine plasmatiche è compreso fra 69% e 72%.
La clorfenamina viene estesamente metabolizzata e nelle urine si ritrovano sia la molecola immodificata che mono e di-desmetilclorfenamina e altri metaboliti non ancora identificati.
– Caffeina
I rilievi farmacocinetici indicano che la caffeina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale, rettale e parenterale; il picco plasmatico viene infatti raggiunto mediamente in un’ora.
Il legale alle proteine seriche della caffeina è inferiore a quello delle altre metilxantine in virtù della sua più elevata liposolubilità; essa viene metabolizzata quasi completamente nel fegato ed escreta con le urine.
E’ stato dimostrato nell’animale che l’AAS somministrato per os viene assorbito intatto da parte dell’intestino e che la sua idrolisi avviene principalmente nei tessuti e secondariamente nel plasma sanguigno.
L’AAS è dunque reperibile come tale nei tessuti e nel sangue, ove viene poi gradualmente idrolizzato. Legame con le proteine plasmatiche: circa l’80%.
Valori massimi di salicilemia sierica tra la 3^ e la 4^ ora di somministrazione.
Valori ancora discretamente alti verso la 12^ ora.
Escrezione urinaria: circa l 70% alla 24^ ora.
Neocoricidin: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Neocoricidin agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Neocoricidin è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Neocoricidin: dati sulla sicurezza
– Clorfenamina maleato
La tossicità acuta (DL50) nel topo in seguito a somministrazione intraperitoneale è risultata 187,0 + 6,7 mg/kg (media + e.s.), intermedia tra quella più elevata dell’isomero D (175,4 + 9,7) e quella, inferiore, dell’isomero L (193,6 + 7,5).
Per via orale è di 261 (211-315) mg/kg.
La tossicità acuta nel topo e nella cavia, somministrando il farmaco per varie vie (valori in mg/kg e i rispettivi limiti fiduciali 95% delle DL50) risulta essere: via orale 142 (132-152) nel topo e 198 (173-227) nella cavia; via sottocutanea 104 (95-116) nel topo e 101,1 (97,2 – 105,2) nella cavia. Nel cane, il farmaco somministrato per via endovenosa lenta ha indotto la morte ad una dose compresa tra 97,6 e 98 mg/kg.
Esperimenti di tossicità subacuta orale nei ratti femmina alle dosi: 0, 2, 5, 10 e 25 mg/kg os die per 20 giorni hanno evidenziato modificazioni anatomo-patologiche ascrivibili ai trattamenti. Dopo somministrazioni di 1 mg/kg 7 die di farmaco a tre generazioni successive di ratti non si sono rilevati effetti patologici.
– Caffeina
Per quanto si riferisce agli aspetti tossicologici, la caffeina alle dosi terapeutiche è ottimamente tollerata; manifestazioni tossiche sono state associate a concentrazioni plasmatiche intomo o superiori a 80 mg/ml, livelli molto elevati, se si tiene conto che il picco ematico raggiungibile dopo ingestione di una dose di per sè elevata (1000 mg), non è superiore ai 30 mg/ml.
DL50 (ratto) 1414 mg/kg p.o. – 481 mg/kg i.i.; (topo) 905 mg/kg p.o. – 442 mg/kg i.p..
Tossicità cronica: (ratto e mini pig): lesioni della mucosa gastrica, alterazioni di alcuni parametri ematochimici, proteinuria e modificazioni a carattere patologico del fegato solo alla dose più elevata (300 mg/kg) utilizzata quotidianamente per 6 mesi. Nessuna azione teratogena nè embriotossica (ratto, coniglio) sull’andamento della gestazione e sulla vitalità dei nati alle dosi saggiate.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Neocoricidin: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Neocoricidin
Neocoricidin: interazioni
Possono verificarsi effetti additivi con alcool, IMAO, farmaci ipnotici, sedativi o tranquillanti somministrati contemporaneamente.
L’uso degli antistaminici contemporaneamente a certi antibiotici ototossici può mascherare i primi segni di ototossicità, la quale può rivelarsi solo quando il danno è irreversibile.
Neocoricidin: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Neocoricidin: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Poichè l’effetto secondario più frequentemente osservato è la sedazione che può manifestarsi con sonnolenza, di ciò debbono tener conto coloro che potrebbero condurre autoveicoli od attendere ad operazioni richiedenti integrità del grado di vigilanza.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco