Neo–optalidon compresse rivestite (Paracetamolo + Propifenazone + Caffeina): sicurezza e modo d’azione
Neo–optalidon compresse rivestite (Paracetamolo + Propifenazone + Caffeina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Trattamento sintomatico di stati dolorosi acuti (mal di testa; mal di denti; nevralgie; dolori mestruali) e di stati febbrili.
Neo–optalidon compresse rivestite: come funziona?
Ma come funziona Neo–optalidon compresse rivestite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Neo–optalidon compresse rivestite
Categoria farmacoterapeutica: Analgesico e antipiretico. Codice ATC: N02BE51
Farmacodinamica
Il propifenazone è un principio attivo con proprietà analgesiche ed antipiretiche ben documentate. Il paracetamolo è un analgesico-antipiretico non steroideo di uso consolidato, con blando effetto antiinfiammatorio. Il paracetamolo esplica la sua attività attraverso un effetto diretto sui centri del dolore e della termoregolazione probabilmente tramite l’inibizione della PG-sintetasi.
La caffeina è un componente classico di questo tipo di associazioni. Clinicamente NEO-OPTALIDON ha dimostrato una netta, efficace e rapida azione antidolorifica e antipiretica.
Neo–optalidon compresse rivestite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Neo–optalidon compresse rivestite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Neo–optalidon compresse rivestite
La
viene facilmente assorbita, metabolizzata pressoché completamente ed escreta poi attraverso l’emuntorio renale. Il tempo di dimezzamento plasmatico viene indicato nell’uomo in circa 3,5 ore.
Assorbimento
Il
paracetamolo
viene assorbito rapidamente (il picco di massimo livello plasmatico si raggiunge in 30- 90 minuti) e completamente.
Distribuzione
Nell’organismo il paracetamolo diffonde ampiamente nei fluidi corporei (volume di distribuzione intorno a 1,7 L/kg alla nascita, 0,9 L/kg dopo il primo mese di vita) e supera la barriera emato-encefalica, raggiungendo nel liquor cerebrospinale concentrazioni pari a circa il 40% di quelle plasmatiche.
Metabolismo
Il metabolismo si sviluppa quasi completamente a livello epatico, principalmente per glucuronazione (42- 60% di una dose) e solfatazione (33-52%). Meno del 10% di una dose è coniugata a cistina (3-4%) o sottoposta a idrossilazione e acetilazione (fino al 4%). Il metabolita intermedio idrossilato N- acetilparabenzochinone imina (NAPQI), altamente reattivo, è formato dal CYP 2E1 (in minore misura dai CYP 1A2 e 3A4). Generalmente NAPQI è neutralizzato negli epatociti dal glutatione ridotto e i suoi prodotti di trasformazione, inattivi (acido mercapturico e coniugati cistinici) sono rapidamente escreti con l’urina.
Eliminazione
L’eliminazione si completa entro le 24 ore ed avviene prevalentemente per via urinaria sia come sostanza immodificata, sia sotto forma di metaboliti coniugati (glucuronati e solfati).
L’emivita di eliminazione plasmatica è compresa nel range di 1-4 ore.
Assorbimento
Il
propifenazone
è facilmente assorbito e presenta concentrazioni plasmatiche più prolungate se somministrato contemporaneamente alla caffeina.
La biodisponibilità orale è pari al 90%. Le concentrazioni plasmatiche al picco vengono raggiunte dopo circa 0.5-0.6 ore dalla somministrazione.
Distribuzione
Il legame alle proteine plasmatiche è pari a circa il 10%. Il propifenazone ha un volume di distribuzione di 0.4 L/kg.
Metabolismo
Il propifenazone subisce un significativo metabolismo epatico. A livello epatico si ha prima la demetilazione con formazione di N-2 demetilpropifenazone e successivamente la glucuronazione con formazione del principale metabolita attivo N-2-demetilpropifenazone enol-glucuronide. Il metabolismo di primo passaggio elimina approssivamente il 25% della dose.
Eliminazione
L’eliminazione avviene prevalentemente per via renale con un tempo di emivita compreso tra 2.1-2.4 ore. Una percentuale di farmaco è escreto come propifenazone immodificato e piccole quantità di altri metaboliti sono escreti con le urine.
Neo–optalidon compresse rivestite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Neo–optalidon compresse rivestite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Neo–optalidon compresse rivestite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Neo–optalidon compresse rivestite: dati sulla sicurezza
La tossicità acuta nel ratto con somministrazione orale di 0,5-1-2-mg/kg si è rivelata molto modesta, mentre la tossicità subcronica con dosi pro kg die 10-20-40 volte maggiori di quelle massime usate in terapia nell’uomo ha evidenziato la comparsa di gravi effetti tossici solo nel gruppo di animali trattati con la dose massima.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Neo–optalidon compresse rivestite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Neo–optalidon compresse rivestite
Neo–optalidon compresse rivestite: interazioni
Il prodotto può interagire con alcool, alcuni ipoglicemizzanti (acetoesamide, clorpropamide, tolbutamide), anticoagulanti (warfarin), fenitoina.
Nel corso della terapia con anticoagulanti orali si consiglia di ridurre le dosi.
I farmaci che rallentano lo svuotamento gastrico (es. propantelina) possono ridurre la velocità di assorbimento del paracetamolo, ritardandone l’effetto terapeutico; al contrario, i farmaci che aumentano la velocità di svuotamento gastrico (es. metoclopramide, domperidone) comportano un aumento nella velocità di assorbimento.
La somministrazione concomitante di cloramfenicolo può indurre un prolungamento dell’emivita del paracetamolo, con il rischio di elevarne la tossicità.
Usare con estrema cautela e sotto stretto controllo durante il trattamento cronico con farmaci che possono determinare l’induzione delle monossigenasi epatiche o in caso di esposizione a sostanze che possono avere tale effetto (per esempio rifampicina, cimetidina, antiepilettici quali glutetimmide, fenobarbital, carbamazepina).
La somministrazione di paracetamolo può interferire con la determinazione della uricemia (mediante il metodo dell’acido fosfotungstico) e con quella della glicemia (mediante il metodo della glucosio-ossidasi- perossidasi).
L’uso concomitante di paracetamolo e AZT (zidovudina) aumenta la tendenza ad una riduzione nella conta dei leucociti (neutropenia). NEO-OPTALIDON, quindi, non deve essere assunto in associazione ad AZT (zidovudina) eccetto su prescrizione medica.
La contemporanea somministrazione di FANS o oppioidi determina un potenziamento reciproco dell’effetto analgesico.
Il paracetamolo aumenta l’AUC dell’etinilestradiolo del 22%.
Il paracetamolo può ridurre la concentrazione plasmatica della lamotrigina.
Neo–optalidon compresse rivestite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Neo–optalidon compresse rivestite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
A causa della possibile insorgenza di vertigini, il prodotto può compromettere la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco