Neurolite (Tecnezio 99M Tc Bicisato): sicurezza e modo d’azione
Neurolite (Tecnezio 99M Tc Bicisato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Questo prodotto medicinale è utilizzato solo per usi diagnostici.
Dopo la radiomarcatura con Sodio Pertecnetato Tc-99m sterile, apirogeno e privo di ossidanti, la soluzione di Tecnezio Tc-99m Bicisato è indicata in pazienti adulti per tomografia a emissione di fotone singolo (SPECT) L’obiettivo diagnostico è la rilevazione di anomalie di perfusione cerebrale in pazienti adulti con disturbi del sistema nervoso centrale.
Neurolite: come funziona?
Ma come funziona Neurolite? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Neurolite
Categoria farmacoterapeutica: radiofarmaco per uso diagnostico per l’acquisizione di immagini del sistema nervoso centrale, codice ATC: V09AA02.
Effetti farmacodinamici
Alle basse concentrazioni utilizzate per gli esami diagnostici, non si prevede un’attività farmacodinamica del Tc-99m Bicisato.
Neurolite: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Neurolite, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Neurolite
Dopo la ricostituzione del kit Neurolite con la soluzione iniettabile di Sodio Pertecnetato Tc- 99m, si ottiene il complesso Tc-99m N,N’-(1,2-etilenediil)-bis-L-cisteina dietil estere, Tc-99m Bicisato.
Il Tc-99m Bicisato può esistere in quattro forme stereochimiche distinte secondo la stereochimica della molecola di bicisato. Gli studi hanno dimostrato una ritenzione cerebrale stereoselettiva ed evidenza di metabolismo solamente per il derivato L,L. Al contrario, il complesso di Tc-99m derivato dall’isomero D,D attraversa la barriera ematoencefalica e viene estratto dal cervello; tuttavia esso non viene ritenuto né metabolizzato in modo evidente. Pertanto, Neurolite contiene solo l’isomero L,L.
Distribuzione
In pazienti affetti da alterazioni neurologiche non sono stati effettuati studi di farmacocinetica con Tc-99m Bicisato. Tuttavia, la distribuzione intracerebrale di una dose singola di Tc-99m Bicisato in pazienti è stata valutata nel tempo tramite raccolta ripetuta di immagini per mezzo di SPECT, eseguita da due ricercatori, Vidaback e Moretti e le immagini ottenute con Tc-99m Bicisato risultanti hanno evidenziato la stessa distribuzione globale intracerebrale osservata nelle immagini iniziali. Questo suggerisce che, come avviene in soggetti normali dal punto di vista neurologico, la distribuzione di Tc-99m Bicisato rimane invariata nel tempo.
Assorbimento da parte degli organi
Studi in volontari sani indicano una buona captazione iniziale di Tc-99m Bicisato nel cervello, con valori oscillanti tra il 4,8 e il 6,5% della dose iniettata entro pochi minuti dall’iniezione. La captazione cerebrale e la ritenzione del Tc-99m Bicisato sono sufficienti per consentire l’acquisizione di immagini cerebrali per mezzo di SPECT subito dopo la somministrazione della dose. L’eliminazione dal cervello del Tc-99m è molto lenta, l’andamento della sua distribuzione nel cervello non varia per almeno sei ore dopo l’iniezione ed è simile a quello osservato utilizzando il gas standard Xenon Xe-133 per la misura del flusso ematico cerebrale.
Eliminazione
L’eliminazione del Tc-99m Bicisato dal sangue è rapida, con il risultato che meno del 5% della dose iniettata rimane in circolo entro un’ora dalla somministrazione. Entro cinque minuti dalla somministrazione di Tc-99m Bicisato, la maggior parte dell’attività nel sangue venoso è sotto forma di metaboliti. In media il 74% della dose iniettata è escreta nelle urine entro le prime 24 ore dall’iniezione, e fino al 50% della dose iniettata viene escreto nelle prime due ore. Poiché la parete della vescica urinaria è l’organo critico per il dosaggio e a causa della rapida clearance urinaria del Tc-99m Bicisato, la dosimetria può essere favorevolmente ridotta aumentando la frequenza di svuotamento vescicale. Il Tc-99m Bicisato ed il suo maggiore metabolita non sono legati alle proteine sieriche.
Nell’uomo, è stato dimostrato che, al pari di altri agenti diagnostici cerebrali marcati con Tc- 99m, una elevazione del flusso sanguigno al di sopra dei livelli normali fisiologici comporterà una sottostima del valore di flusso relativo.
Neurolite: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Neurolite agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Neurolite è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Neurolite: dati sulla sicurezza
Negli studi non clinici, gli effetti sono stati osservati solo a esposizioni considerate sufficientemente elevate oltre la soglia massima dell’esposizione umana, indicando una scarsa rilevanza nell’uso clinico.
Studi di tossicità per dosi singole e ripetute per endovena su roditori, cani e scimmie non hanno mostrato segni di tossicità di Neurolite a dosi da 123 fino a 5882 volte la dose massima prevista per l’uomo. Nei conigli, la formulazione si è dimostrata, in maniera lieve e transitoria, irritante nell’area perivascolare. Non sono stati effettuati studi sulla riproduzione animale e sulla teratogenicità con Tc-99m Bicisato. Non sono mai stati effettuati studi a lungo termine per valutare il potenziale rischio cancerogeno del Tc-99m Bicisato o la sua influenza sulla fertilità nei maschi e nelle femmine.
I risultati dei test che misurano endpoint primari indicano che Neurolite non è genotossico in vitro e che il suo principio attivo, Bicisato-2?HCl non è genotossico in vivo. Questi dati sono a supporto della conclusione che Neurolite non pone alcun rischio, dal punto di vista mutagenico, nelle condizioni dell’uso clinico cui è destinato.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Neurolite: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Neurolite
Neurolite: interazioni
h1>
Non sono state sinora riportate interazioni con altri prodotti medicinali.
Neurolite: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Neurolite: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Neurolite non altera o altera in modo trascurabile la capacità di guidare veicoli o di usare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco