Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione (Nicotina): sicurezza e modo d’azione
Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione (Nicotina) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
Nicorettequick è utilizzato per il trattamento della dipendenza da tabacco negli adulti, mediante sollievo dei sintomi di astinenza da nicotina, compreso il desiderio di fumare durante un tentativo di interruzione del fumo. L’obiettivo finale è l’interruzione permanente dell’uso di tabacco. L’uso di Nicorettequick deve essere preferibilmente affiancato a un programma di supporto comportamentale.
Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione: come funziona?
Ma come funziona Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione
Categoria farmacoterapeutica: farmaci utilizzati nella dipendenza da nicotina. Codice ATC: N07B A01
La nicotina è un agonista ai recettori della nicotina nel sistema nervoso centrale e periferico con pronunciati effetti cardiovascolari e sul sistema nervoso centrale.
L’interruzione improvvisa dell’uso regolare e consolidato di prodotti contenenti tabacco comporta la manifestazione della sindrome caratteristica con sintomi di astinenza, compreso il desiderio (urgenza)di fumare.
Studi clinici hanno dimostrato che i prodotti sostitutivi a base di nicotina possano aiutare i fumatori ad astenersi dal fumo, aumentando i livelli di nicotina nel sangue e alleviando tali sintomi di astinenza.
Diminuzione del desiderio di fumare
Rispetto alle gomme da masticare alla nicotina o alle pastiglie a base di nicotina, l’assorbimento della nicotina mediante lo spray oromucosale è più rapido (paragrafo 5.2).
In uno studio crossover in aperto a dose singola sul desiderio di fumare svolto su 200 fumatori sani, è stato rilevato che due erogazioni da 1 mg riducevano il desiderio di fumare in modo notevolmente superiore rispetto alle pastiglie a base di nicotina da 4 mg, a partire da 60 secondi dopo la somministrazione, ed è stata osservata una differenza tra le formulazioni per 10 minuti. In un altro studio crossover in aperto a dose singola sul desiderio di fumare svolto su 61 fumatori sani è stato rilevato che due erogazioni da 1 mg riducevano il desiderio di fumare in modo notevolmente superiore rispetto al prodotto di riferimento, a partire da 30 secondi dopo la somministrazione ai soggetti studiati, incluso il sottogruppo di soggetti che considera il proprio livello basale di desiderio di fumare come severo.
Inoltre, i 53/58 (91%) e i 45/58 (78%) dei soggetti hanno raggiunto rispettivamente il 25% e 50% di diminuzione del desiderio di fumare nel periodo di studio (ossia 2 ore).
Disassuefazione dal tabagismo
Sono stati eseguiti due studi di efficiacia controllati con placebo.
Nel primo studio, i 83/318 (26.1%) dei partecipanti che utilizzavano lo spray oromucosale ha smesso di fumare dopo 6 settimane rispetto ai 26/161 (16.1%) del gruppo placebo. Dopo 24 e 52 settimane, rispettivamente i 50/318 (15.1%) e i 44/318 (13.8%) del gruppo dello spray oromucosale e i 11/161 (6.8%) e 9/161 (5.6%) del gruppo placebo hanno smesso di fumare.
Nel secondo studio, i 30/597 (5.0%) dei partecipanti del gruppo dello spray oromucosale aveva raggiunto la disassuefazione dal fumo dopo 6 settimane rispetto ai 15/601 (2.5%) del gruppo placebo.
Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione
Le variazioni nel formato di somministrazione hanno effetti significativi sulla velocità e sulla misura dell’assorbimento.
La farmacocinetica dello spray oromucosale è stata analizzata in 4 studi a cui hanno partecipato 141 soggetti.
Assorbimento
Entro 13 minuti dalla somministrazione di una dose da 2 mg, viene raggiunta la massima concentrazione di 5,3 ng/ml. Confrontando l’area sotto la curva (AUC) nei primi 10 minuti dopo la somministrazione, le stime dello spray oromucosale a una dose di 1 mg e 2 mg superano quelle delle gomme da masticare alla nicotina e delle pastiglie a base di nicotina a dosi di 4 mg (0,48 h*ng/ml e 0,64 h*ng/ml rispetto a 0,33 h*ng/ml e 0,33 h*ng/ml).
Le stime dell’AUC? dimostrano che la biodisponibilità della nicotina somministrata mediante spray oromucosale è simile a quella delle gomme da masticare alla nicotina o delle pastiglie a base di nicotina. L’AUC? dello spray oromucosale 2 mg era pari a 14,0 h*ng/ml rispetto a 23,0 h*ng/ml per le gomme da masticare alla nicotina 4 mg e 26,7 h*ng/ml per le pastiglie a base di nicotina 4 mg.
Le concentrazioni plasmatiche medie della nicotina allo stato stazionario raggiunte dopo la somministrazione della dose massima (vale a dire 2 erogazioni di spray oromucosale 1 mg ogni 30 minuti) sono all’incirca sull’ordine di grandezza dei 28,8 ng/ml, rispetto ai 23,3 ng/ml per le gomme da masticare alla nicotina 4 mg (1 gomma ogni ora) e 25,5 ng/ml per le pastiglie a base di nicotina 4 mg (1 pastiglia ogni ora).
Distribuzione
Il volume di distribuzione successivo alla somministrazione endovenosa di nicotina è all’incirca pari a 2-3 l/kg.
Il legame della nicotina alle proteine plasmatiche è inferiore al 5%. Pertanto, non dovrebbero verificarsi effetti significativi sulla farmacocinetica della nicotina dovuti a modificazioni del legame della nicotina, conseguenti all’uso di farmaci concomitanti o alterazioni patologiche delle proteine plasmatiche.
Biotrasformazione
Il principale organo responsabile dell’eliminazione della nicotina è il fegato, sebbene nel metabolismo intervengano anche reni e polmoni. Sono stati identificati oltre 20 metaboliti della nicotina e tutti sono ritenuti essere meno attivi rispetto al composto primario.
Il metabolita principale della nicotina nel plasma, la cotinina, ha un’emivita di 15-20 ore e concentrazioni di 10 volte superiori alla nicotina.
Eliminazione
La clearance plasmatica media della nicotina è di 70 l/ora con un’emivita di 2-3 ore.
I metaboliti urinari principali sono cotinina (12% della dose) e trans-3-idrossi-cotinina (37% della dose). Di solito circa il 10% della nicotina viene escreta inalterata nelle urine e la percentuale escreta può salire al 30% in presenza di urina acida (pH < 5) e di un’elevata velocità di flusso urinario.
Linearità/non linearità
Si riscontra solo una lieve deviazione dalla linearità della dose di AUC? e Cmax, come evidenziato quando vengono somministrate singole dosi di 1, 2, 3 e 4 erogazioni di spray oromucosale 1 mg.
Compromissione renale
La progressiva gravità della compromissione renale è associata a una diminuzione della clearance totale della nicotina. La clearance della nicotina diminuisce in media del 50% nei soggetti con compromissione renale grave. Nei fumatori che si sottopongono a emodialisi è stato osservato un aumento dei livelli di nicotina.
Compromissione epatica
La farmacocinetica della nicotina non subisce variazioni nei pazienti con compromissione epatica lieve (punteggio di Child-Pugh pari a 5) e diminuisce del 40-50% nei pazienti con compromissione epatica
moderata (punteggio di Child-Pugh pari a 7). Non sono disponibili informazioni per i soggetti con punteggio di Child-Pugh > 7.
Anziani
Nei pazienti anziani sani, è stata rilevata una riduzione minore nella clearance totale della nicotina che non giustifica un adeguamento del dosaggio.
Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione: dati sulla sicurezza
I test di genotossicità in vitro della nicotina hanno fornito principalmente risultati negativi. Sono disponibili alcuni risultati equivoci nel caso dei test con elevate concentrazioni di nicotina.
I test di genotossicità in vivo hanno dato esito negativo.
Esperimenti sugli animali hanno dimostrato che l’esposizione alla nicotina determina la diminuzione del peso alla nascita, delle dimensioni della figliata e della sopravvivenza della prole.
I risultati dei saggi di carcinogenesi non forniscono evidenze chiare in merito a un effetto oncogeno della nicotina.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione
Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione: interazioni
Non è stata ancora confermata alcuna interazione clinicamente significativa tra la terapia sostitutiva a base di nicotina e altri farmaci. Tuttavia, la nicotina può aumentare gli effetti emodinamici dell’adenosina, vale a dire l’aumento della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca, nonché aumentata risposta dolorosa (dolore toracico tipo angina pectoris) provocati dalla somministrazione di adenosina (vedere ìl paragrafo 4.4, Interruzìone del fumo).
Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nicorettemist 1 mg/erogazione, spray oromucosale, soluzione: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Nicorettequick ha un’influenza trascurabile o nulla sulla capacità di guidare e utilizzare macchinari.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco