Nimicor (Nicardipina Cloridrato): sicurezza e modo d’azione
Nimicor (Nicardipina Cloridrato) è un farmaco che serve per curare le seguenti malattie:
NIMICOR è indicato:
1. nel trattamento dell’ipertensione arteriosa sia in monoterapia che in associazione ad altri anti-ipertensivi;
2. nella terapia e profilassi dell’angina pectoris sia stabile che vasospastica;
3. nel trattamento dell’insufficienza cardiaca congestizia cronica.
Nimicor: come funziona?
Ma come funziona Nimicor? Qual è il suo esatto meccanismo d’azione? Su quali organi del corpo agisce? Vediamolo insieme.
Farmacodinamica di Nimicor
Codice ATC: C08CA04
Principio attivo di NIMICOR è il farmaco calcio-antagonista nicardipina. In test farmacologici la nicardipina ha dimostrato una attività vasodilatatrice sulle arterie coronarie e cerebrali particolarmente intensa e prolungata, di oltre cento volte superiore a quella della papaverina, cinnarizina e isoxsuprina.
La sua azione è legata ad inibizione della captazione microsomiale del calcio ed a un aumento di AMP-ciclico per blocco della fosfodiesterasi.
La nicardipina diminuisce il consumo di ossigeno del miocardio per restrizione dell’attività metabolica, mentre aumenta l’apporto di ossigeno al miocardio per aumento del flusso coronarico.
Lo studio degli effetti emodinamici,per somministrazione endovenosa nel cane anestetizzato, ha messo in evidenza un’azione preminente sul flusso ematico cerebrale che aumenta in misura dose-dipendente sino ad un incremento del 204% alla dose massima sperimentata (10 mcg/kg). Anche il flusso ematico coronarico viene ad essere notevolmente incrementato (+ 172% alla dose massima sperimentata), mentre aumenti più contenuti (+ 98% alla dose massima sperimentata) si registrano a livello del flusso muscolo-cutaneo (arteria femorale).
Gli effetti sugli altri parametri emodinamici sono modesti e consistono essenzialmente in un lieve effetto ipotensivo ed in una moderata tachicardia.
Nimicor: come si assorbe e si elimina?
Abbiamo visto qual è il meccanismo d’azione di Nimicor, ma è altrettanto importante conoscere in quanto tempo viene assorbito dall’organismo per capire quanto tempo il farmaco impiegherà ad agire, attraverso quali vie viene eliminato (ad esempio fegato o reni) per sapere quali organi va ad impegnare e, per ultimo, in quanto tempo viene eliminato per avere idea di quando non avremo più il farmaco nell’organismo.
Tutte queste informazioni sono indicate nel paragrafo “Farmacocinetica” che segue.
Farmacocinetica di Nimicor
La nicardipina viene rapidamente assorbita dopo somministrazione orale.
Il picco di concentrazione plasmatica ha luogo dopo 1 ora dalla somministrazione. I valori decrescono poi gradualmente ed il farmaco non è più dosabile dopo 12 ore.
Per somministrazione prolungata, le concentrazioni plasmatiche non tendono ad aumentare.
L’emivita plasmatica è di circa 4 ore. La nicardipina viene eliminata per via urinaria in forma di metabolita.
Nimicor: è un farmaco sicuro?
Abbiamo visto come Nimicor agisce e come si assorbe e si elimina; ma come facciamo a sapere se Nimicor è un farmaco sicuro?
Prima di tutto è necessario leggere quali sono i dati sulla sicurezza che vengono riportati nella scheda tecnica del farmaco.
Si tratta di dati forniti dalla casa produttrice e basati su un certo numero di lavori scientifici eseguiti prima della commercializzazione: si tratta dei cosiddetti “Dati preclinici di sicurezza”, che riportiamo nel prossimo paragrafo.
Nimicor: dati sulla sicurezza
Nei test di tossicità sull’animale il prodotto ha dimostrato in relazione alle dosi terapeutiche cliniche un ampio margine di tollerabilità sia per trattamento acuto che protratto.
La DL50 per via orale, che rappresenta la via di somministrazione indicata in terapia, è risultata pari 637,92 mg/Kg nel topo e 620 mg/Kg nel ratto, pari a circa 600 volte la dose terapeutica clinica.
Prove di teratogenicità e di riproduzione, condotte per via orale su ratti e su conigli, non hanno evidenziato effetti teratogeni ed embriotossici. La nicardipina è priva, sia come tale che dopo metabolizzazione, di attività mutagena.
Dopo la commercializzazione di un farmaco, vengono tuttavia attuate delle misure di controllo dagli organi preposti, per monitorare comunque tutti gli effetti collaterali che dovessero manifestarsi nell’impiego clinico.
Tutti gli effetti collaterali segnalati nella fase di commercializzazione del farmaco, vengono poi riportati nella scheda tecnica nei paragrafi “effetti indesiderati” e “controindicazioni”.
Nimicor: si può prendere insieme ad altri farmaci?
Un altro importante capitolo da non dimenticare per valutare se un farmaco è sicuro o no, è quello delle interazioni con altri farmaci.
Può infatti capitare che un farmaco, di per sé innocuo, diventi pericoloso se associato ad alcuni altri farmaci.
Questo è vero anche per i prodotti erboristici: classico è l’esempio dell’ “Erba di San Giovanni” (Iperico) che interagisce con alcuni farmaci anticoagulanti aumentandone l’efficacia e mettendo quindi il paziente a rischio di emorragie.
Esaminiamo allora quali sono le interazioni possibili di Nimicor
Nimicor: interazioni
Il farmaco ha proprietà vasodilatatrici e quindi può potenziare l’effetto di altri vasodilatatori ed ipotensivi somministrati contemporaneamente.
La cimetidina aumenta i livelli plasmatici di nicardipina, il cui dosaggio va eventualmente ridotto.
La nicardipina aumenta i livelli plasmatici di ciclosporina: si consiglia pertanto di monitorare tali livelli ed eventualmente ridurre il dosaggio di ciclosporina.
Nimicor: posso guidare la macchina se lo prendo?
Un capitolo poco noto e molto sottovalutato è quello degli effetti di un farmaco sui riflessi e quindi sulla capacità di guidare la macchina o di effettuare lavori pericolosi.
Molti farmaci riducono la capacità di reazione, oppure possono causare vertigini o abbassamenti di pressione che possono essere molto pericolosi per chi guida o effettua lavori in cui le capacità fisiche sono importanti: basti pensare agli operai che lavorano su impalcature o che operano su macchinari come presse o forni
E’ sempre bene quindi leggere attentamente questo piccolo ma molto importante paragrafo della Scheda Tecnica del farmaco.
Nimicor: effetti sulla guida e sull’uso di macchinari
Talvolta, soprattutto se contemporaneamente si assumono alcoolici, può ridursi la capacità di reazione e di conseguenza la prontezza di riflessi di chi deve guidare autoveicoli o far funzionare macchine.
Per approfondire l’argomento, per avere ulteriori raccomandazioni, o per chiarire ogni dubbio, si raccomanda di leggere l’intera Scheda Tecnica del Farmaco